• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제32권10호
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• pp.1284-1291
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• 2022

The rise of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) has resulted in significant morbidity and mortality, and clinical treatment of MRSA infections has become extremely difficult. Sortase A (SrtA), a virulence determinant that anchors numerous virulence-related proteins to the cell wall, is a prime druggable target against S. aureus infection due to its crucial role in the pathogenicity of S. aureus. Here, we demonstrate that isovitexin, an active ingredient derived from a variety of traditional Chinese medicines, can reversibly inhibit SrtA activity in vitrowith a low dose (IC₅₀=24.72 ㎍/ml). Fluorescence quenching and molecular simulations proved the interaction between isovitexin and SrtA. Subsequent point mutation experiments further confirmed that the critical amino acid positions for SrtA binding to isovitexin were Ala-92, Ile-182, and Trp-197. In addition, isovitexin treatment dramatically reduced S. aureus invasion of A549 cells. This study shows that treatment with isovitexin could alleviate pathological injury and prolong the life span of mice in an S. aureus pneumonia model. According to our research, isovitexin represents a promising lead molecule for the creation of anti-S. aureus medicines or adjuncts.

• 생명과학회지
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• 제29권2호
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• pp.223-230
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• 2019

오존은 박테리아, 원생동물, 효모 및 진균과 같은 미생물을 사멸시킬 수 있는 기체 분자이다. 그러나 오존 가스는 대기 중에서 불안정하기 때문에 쉽게 사용할 수 없다. 최근에 오존을 쉽고 효율적으로 사용할 수 있도록 식물성 오일을 활용하는 방법이 개발되었고, 활용성에 대한 연구가 진행되고 있다. 오존은 지방산의 C-C 이중 결합과 반응하여 오존화된 오일로 전환 될 수 있다. 이 반응에서 오존 처리된 오일의 지방산 내에서 오각형 고리 구조화합물인 오조나이드가 생성된다. 이 연구에서는 올리브 오일을 사용하여 오존 처리된 오일이 4 종류의 세균과 곰팡이에 대해 중요한 항미생물 활성을 갖는다는 가설을 연구하였다. 오존화 올리브 오일을 4 가지 피부 감염미생물 Staphylococcus aureus (ATCC 25922), Staphylococcus epidermidis (ATCC 12228), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853), Candida albicans (ATCC 10231) 및 장내 세균인 Escherichia coli에 처리하였다. 항미생물 활성은 미국 국립 임상 실험 표준위원회 방법(National Clinical Laboratory Standards, USA)에 따른 disk 확산 방법을 사용하여 분석하였다. 최소억제농도(MIC)는 S. aureus에 대해 0.25 mg, S. epidermidis에 대해 0.5 mg, P. aeruginosa에 대해 3.0 mg 및 E. coli에 대해 1.0 mg로 나타나 오존화 올리브 오일은 그람음성균보다 그람양성균에 더 효과적이었다. 또한, S. aureus와 MRSA에 대한 항균활성을 비교하였을 때 MRSA에서 오존화된 올리브 오일이 S. aureus보다 더 민감하게 작용하였으며, 진균인 C. albicans는 한 시간 이내에 사멸되었다. 따라서 본 연구의 결과는 오존화 올리브 오일이 강력한 항미생물 물질로 사용될 수 있는 가능성을 제시하였다.

• 대한화장품학회지
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• 제42권3호
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• pp.285-295
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• 2016

큰실말(Cladosiphon novae-caledoniae kylin, C. novae-caledoniae kylin) 부산물을 이용하여 화장품 소재로써 가능성을 조사하고자, 항산화 효과(DPPH 자유 라디칼 소거 활성), 항균(anti-microbial activity), 미백(tyrosinase inhibition assay), 주름개선(elastase inhibition assay) 및 B16F10 mouse melanoma cell (MTT assay)을 이용한 세포 생존률을 측정하였다. 큰실말 추출물 원물(MC)과 불용성(MI)은 Staphyloccus aureus (S. aureus)와 항생제내성균주인 MRSA에 대하여 활성을 나타내었지만 항곰팡이 활성은 나타내지 않았다. 큰실말 추출물 수용성(MS)은 tyrosine에 대한 tyrosinase 저해효과가 49%로 표준물질인 arbutin 보다 미백효과가 우수하였지만 주름개선효과는 비교적 낮은 활성을 나타내었다. DPPH 라디칼 소거능력은 $500{\mu}g/mL$에서 89%로 나타내었다. 따라서 본 연구인 큰실말 추출물은 화장품 미백소재로써 좋은 후보군임을 확인할 수 있었다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제28권9호
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• pp.1031-1036
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• 2005

[ $(+)-Lyoniresinol-3{\alpha}-O-\beta-D-glucopyranoside$ ] (1) was isolated from an ethyl acetate extract of the root bark from Lycium chinense Miller, and its structure was determined using 1D and 2D NMR spectroscopy including DEPT, HMQC, and HMBC. $(+)-Lyoniresinol-3{\alpha}-O-\beta-D-glucopyranoside$ exhibited potent antimicrobial activity against antibiotic-resistant bacterial strains, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) isolated from patients, and human pathogenic fungi without having any hemolytic effect on human erythrocytes. In particular, compound 1 induced the accumulation of intracellular trehalose on C. albicans as stress response to the drug, and disrupted the dimorphic transition that forms pseudo-hyphae caused by the pathogenesis. This indicates that $(+)-Lyoniresinol-3{\alpha}-O-\beta-D-glucopyranoside$ has excellent potential as a lead compound for the development of antibiotic agents.

• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제24권1호
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• pp.44-47
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• 2014

A biotransformation approach using microbes as biocatalysts can be an efficient tool for the targeted modification of existing antibiotic chemical scaffolds to create previously uncharacterized therapeutic agents. By employing a recombinant Streptomyces venezuelae strain as a microbial catalyst, a reduced macrolide, 10,11-dihydrorosamicin, was created from rosamicin macrolide. Its chemical structure was spectroscopically elucidated, and the new rosamicin analog showed 2-4-fold higher antibacterial activity against two strains of methicillin-resistant Staphylococcus aureus compared with its parent rosamicin. This kind of biocatalytic approach is able to expand existing antibiotic entities and can also provide more diverse therapeutic resources.

• 대한임상검사과학회지
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• 제47권3호
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• pp.140-146
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• 2015

다제내성균의 증가는 사용할 항생제가 적거나 심지어 선택할 항생제가 없기 때문에 감염환자의 치료에 커다란 위협이 되고 있다. 최근 다양한 천연 추출물이 내성세균에서 항균효과 및 상승효과를 보인다는 보고가 많다. 어성초(Houttuynia cordata)는 항균, 항바이러스 및 항산화 효과를 보이는 전통적 약초이다. 이에 저자들은 임상의 주요 내성균에 대한 어성초의 항균효과를 알아보고, 이들의 적절한 항균효과 측정방법을 평가하고자 한다. 우선 현재 가장 많은 문제를 야기하는 주요 내성균인 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistant Enterococcus faecium (VRE), carbepenem-resistant Acinetobacter baumannii(CRAB) 각각 10 균주를 선택하여, CLSI 기준으로 디스크 확산법 및 미량액체배지희석법으로 감수성 시험을 하였다. CLSI 기준으로 시행한 디스크 확산법에서 $4,096{\mu}g/mL$에서 $30,000{\mu}g/mL$ 까지의 농도에서 모든 균의 억제대는 관찰되지 않았다. 그러나 액체배지 희석법에서는 MRSA, VRE, CRAB의 $MIC_{90}$이 각각 $4,096{\mu}g/mL$, $8,192{\mu}g/mL$, $4,096{\mu}g/mL$를 보였다. 결론적으로 어성초는 MRSA, VRE, CRAB 등 주요 임상 내성균에서 우수한 항균효과를 보이며 천연물의 항균효과를 평가에 디스크 확산법보다 액체배지 희석법이 유용하다고 할 수 있다. 만약 디스크 확산법으로 항균효과를 측정하려면 천연물에 대한 균 접종 농도의 변경 등 새로운 기준이 요구된다.

• 한국산학기술학회논문지
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• 제18권12호
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• pp.503-511
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• 2017

본 연구의 목적은 황백을 포함한 총 14가지의 한약재를 증류 추출하여 얻은 시료(A.C.C. 추출물)의 항염증 활성을 확인하고 임상적인 효과를 평가하는 것이다. 이를 위해, Lipopolysaccharide(LPS)로 자극한 RAW 264.7세포에서 세포가 방출하는 nitric oxide(NO) 생성량과 염증성 사이토카인인 tumor necrosis factor(TNF)-${\alpha}$, interleukin(IL)-$1{\beta}$ 및 IL-6 생성량의 변화를 확인하였다. 그 결과, A.C.C. 추출물은 세포 독성없이 LPS가 증가시킨 NO와 염증성 사이토카인들의 생성을 강력하게 억제하였다. 또한, A.C.C. 추출물은 Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, MRSA(Methicillin-resistant Staphylococcus aureus), Candida albicans and Streptococcus mutans 등의 세균들에서 99.9%의 강력한 세균 감소율을 보여 주었다. 이는 A.C.C. 추출물이 항염증 효과와 함께 강력한 항균 효과를 가진 유효한 성분인 것을 의미한다. 또한, 기저귀 발진, 가려움증, 땀띠 증상을 겪고 있는 영 유아에게 A.C.C. 추출물을 도포하였을 때, 발진, 아토피, 짓무름, 가려움증, 땀띠 등의 증상 개선 효과를 나타내었으며, 영 유아 피부의 땀띠가 2주일 경과 후 상당히 완화된 것을 육안으로 확인할 수 있었다. 이는 A.C.C. 추출물이 임상적으로도 항염증 및 항균작용을 통하여 기저귀 발진 및 땀띠 등의 증상을 완화 시키는 물질임을 확실히 한 것이다. 그러므로, A.C.C. 추출물이 염증성 질환에 대한 효과적인 대안이 될 수 있을 것으로 사료된다.

• 생약학회지
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• 제47권2호
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• pp.122-127
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• 2016

Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus(MRSA) is a multidrug-resistant(MDR) strain. (+)-Usnic acid(UA) is uniquely found in lichens, and is especially abundant in genera such as Usnea and Cladonia. UA has antimicrobial activity against human and plant pathogens. Therefore, UA may be a good antibacterial drug candidate for clinical development. In search of a natural products capable of inhibiting this multidrug-resistant bacteria, we have investigated the antimicrobial activity of UA against 17 different strains of the bacterium. In this study, the effects of a combination of UA and permeable agents against MRSA were investigated. For the measurement of cell wall permeability, UA with concentration of Ethylenediaminetetraacetic acid(EDTA) was used. In the other hand, Sodium azide($NaN_3$) was used as inhibitors of ATPase. Against the 17 strains, the minimum inhibitory concentrations(MICs) of UA were in the range of $7.81-31.25{\mu}g/ml$. EDTA or $NaN_3$ cooperation against MRSA showed synergistic activity on cell wall. UA and in combination with EDTA and $NaN_3$ could lead to the development of new combination antibiotics against MRSA infection.

• IMMUNE NETWORK
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• 제21권2호
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• pp.13.1-13.19
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• 2021

Macrophages are important for the first line of defense against microbial pathogens. Integrin CD11b, which is encoded by Itgam, is expressed on the surface of macrophages and has been implicated in adhesion, migration, and cell-mediated cytotoxicity. However, the functional impact of CD11b on the inflammatory responses of macrophages upon microbial infection remains unclear. Here, we show that CD11b deficiency resulted in increased susceptibility to sepsis induced by methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) infection by enhancing the pro-inflammatory activities of macrophages. Upon infection with MRSA, the mortality of Itgam knockout mice was significantly higher than that of control mice, which is associated with increased production of TNF-α and IL-6. In response to MRSA, both bone marrow-derived macrophages and peritoneal macrophages lacking CD11b produced elevated amounts of pro-inflammatory cytokines and nitric oxide. Moreover, CD11b deficiency upregulated IL-4-induced expression of anti-inflammatory mediators such as IL-10 and arginase-1, and an immunomodulatory function of macrophages to restrain T cell activation. Biochemical and confocal microscopy data revealed that CD11b deficiency augmented the activation of NF-κB signaling and phosphorylation of Akt, which promotes the functional activation of macrophages with pro-inflammatory and immunoregulatory phenotypes, respectively. Overall, our experimental evidence suggests that CD11b is a critical modulator of macrophages in response to microbial infection.

• Natural Product Sciences
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• 제23권1호
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• pp.5-8
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• 2017

An antimicrobial compound has been isolated from the leaves of Glochidion superbum. The compound was determined as methyl 3, 4, 5-trihydroxybenzoate (methyl gallate), based on ultraviolet (UV), infrared (IR), nuclear magnetic resonance (NMR) and mass spectroscopy (MS) analysis. The isolated compound exhibited potent antimicrobial activity against three clinical isolates of methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA) by qualitative agar disc diffusion method and quantitative broth dilution method. Agar disc diffusion was done in a dose-dependent manner for each bacterial isolate at disc potencies of 25, 50, 100, and $150{\mu}g/disc$. The zones of inhibition were on average equal to 12.27, 14.20, 15.43, and 24.17 mm respectively. The inhibition zones were compared with that of vancomycin disc at $30{\mu}g$ as a reference standard. The MIC and MBC values were $50{\mu}g/ml$ and $100{\mu}g/ml$ respectively. The results of anti MRSA activity were analyzed using one-way ANOVA with Turkey's HSD and Duncan test. In conclusion, methyl gallate which was isolated from G. superbum showed the inhibition activity against methicillin resistant S. aureus.