• 제목/요약/키워드: MMP-1 inhibitory activity

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백렴 에틸 아세테이트 층의 항산화 활성과 Matrix Metalloproteinase-1 발현 저해효과 (Effects of Ethyl Acetate Fraction from Melothria Heterophylla on Antioxidant Activity and Matrix Metalloproteinase-1 Expression in Ultraviolet A-irradiated Human Dermal Fibroblasts)

  • 조영호;김진희;심관섭;이동환;이범천;표형배
    • 대한화장품학회지
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    • 제31권1호
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    • pp.103-109
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    • 2005
  • 자외선은 콜라겐 분해와 같은 피부 결합조직에서 특이적인 변화를 유발한다. 세포외 기질(extracelluar matrix)내에서의 많은 변형들은 기질 금속 단백질 분해효소(matrix metalloproteinases)에 의해 매개된다. 본 연구에서는 천연물 유래의 새로운 노화방지소재를 개발하기 위해 백렴 추출물의 용매별 분획들의 항산화 활성을 검색하고, 그 중에서 활성이 가장 높게 나타난 에틸아세테이트 층에 대해 MMP-1 활성 및 human dermal fibroblasts에서 자외선에 의한 MMP-1 발현에 미치는 영향을 측정하였다. 백렴 추출물의 에틸 아세테이트 층은 MMP-1의 활성을 농도 의존적으로 저해하였다($IC_{50}=9{\mu}g/mL$). 또한, 자외선에 의해 증가되는 MMP-1의 발현이 에틸 아세테이트 층을 $100{\mu}g/mL$ 처리한 경우 약 $90\%$ 정도 저해되었다. 반면에 MMP-1 mRNA의 발현에는 별다른 영향을 미치지 않는 것으로 나타났다. 따라서 백렴 에틸 아세테이트 층은 MMP-1의 발현을 단백질 수준에서만 저해함을 알 수 있다. 결론적으로 백렴 에틸 아세테이트 층은 자외선에 의해 손상된 피부를 보호할 수 있는 새로운 노화방지 소재로 이용될 수 있다.

Triterpenoid Saponin from Viola hondoensis W.Becker et H Boss. and Their Effect on MMP-1 and Type I Procollagen Expression

  • Moon, Hyung-In;Chung, Jin-Ho;Lee, Joong-Ku;Zee, Ok-Pyo
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제27권7호
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    • pp.730-733
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    • 2004
  • Bioassay-guided fractionation has led to the isolation of triterpenoid saponins such as Acutoside A (3-O-[O-${\beta}$-D-glucopyrano$yl-(1${\to}$2)-O-${\beta}$-D-glucopyranosyl] oleanolic acid) from the whole plants of Viola hondoensis. Among them, Saponin 1 exhibited potent inhibitory activity against matrix metalloproteinase (MMP)-1, and prevented the UV-induced changes in the MMP-1 expression. In addition, compound was isolated from this plant for the first time.

Inhibitory Effects of a Combination of Grapefruit and Rosemary Extracts for Alleviating UV-Induced Skin Ageing

  • Choi, Hee-Jeong;Alam, Badrul;Zhao, Peijun;Cha, Yeong-Ho;Kim, Tae-Ho;Lee, Sang-Han
    • 한국자원식물학회지
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    • 제32권3호
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    • pp.207-219
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    • 2019
  • Ultraviolet (UV) radiation is associated with the development of extrinsic skin aging. We performed in vivo assays in order to investigate the protective effect of a combination of grapefruit and rosemary extracts (cG&Re) on UVB-induced skin aging. The results indicated that cG&Re displayed elastase inhibitory activity in a dose-dependent manner. Topical application of cG&Re mitigated photo-aging related lesions such as skin erythema and thickening in photo-aged BALB/c mice dorsal skin, by preventing UVB-induced collagen degradation. Immunohistochemical analyses revealed that cG&Re stimulated SIRT-1 expression, and suppressed MMP-1 and $IL-1{\beta}$ expression. It was observed that expression of MMP-1 and -13 mRNA was downregulated in the cG&Re-treated group. Furthermore, cG&Re treatment drastically suppressed protein expression of MMP-1 and regulated the phosphorylation of p-38 kinase. As expected, oral administration of cG&Re resulted in the same SIRT-1, MMP-1, and $IL-1{\beta}$ expression patterns observed upon topical application of cG&Re in the UV-induced mice model. Overall, the current results demonstrated that cG&Re attenuated both the downregulation of MMP-1 expression and up-regulation of SIRT-1 expression, as well as decreased phosphorylation of MAPK in UVB-induced skin ageing mice model, suggesting that cG&Re might be used as an internal food ingredient for beauty-purposes as well as a functional food material.

천연 식물 추출물에서 Matrix Metalloproteinase-9 활성 억제제의 분리 및 특성화에 관한 연구 (A study on separation and characterization of matrix metalloproteinase-9 inhibitors from natural plants)

  • 허용철;박성우;김태진
    • 분석과학
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    • 제18권3호
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    • pp.188-193
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    • 2005
  • 천연 식물 추출물로 처리한 matrix metalloproteinase (MMP)의 저해능 실험에서 귀전우 (Euonymus alatus)의 methanol 가용성 분획이 matrix metalloproteinase (MMP-9) 활성에 저해능이 있는 것으로 나타났다. Silica gel column에서 ethyl acetate와 hexane의 혼합비를 달리하는 방법으로 다섯 개의 부분으로 분획하였고 그 중에서 세 개의 분획이 MMP-9 활성에 저해능이 있는 것으로 나타났다. 인체 간암 세포인 Hep3B 세포주와 인체 정상 세포인 Chang 세포주를 같은 조건으로 키운 후 형태학적 변화를 관찰한 결과, 귀전우의 메탄올 추출물로 처리한 세포에서만 핵의 주위에 검은 반점이 넓게 분포되어 있는 것이 관찰되었다. 인체 정상 세포주에 대한 독성 확인 실험에서 대부분의 메탄올 가용성 분획은 독성을 나타내지 않는 것으로 나타났다.

후두암 세포주에서 $TGF-{\beta}1$에 의한 MMP2와 MMP9의 발현 양상 (The Effect of Transforming Growth Factor-${\beta}1$ on Expression of MMP 2 and MMP 9 Cell Lines)

  • 권남영;김형진;우정수;권순영;정광윤
    • 대한두경부종양학회지
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    • 제18권2호
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    • pp.135-141
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    • 2002
  • Backgrounds and Objectives: Metastasis is a complex multistep process that requires sequential interactions between the invasive cell and the extra-cellular matrix. Transforming growth factor-${\beta}1$ ($TGF-{\beta}1$) is a multifunctional regulator of cellular differentiation, motility and growth. Loss of sensitivity to the growth inhibitory effects by $TGF-{\beta}1$ plays important roles in neoplastic progression. The aim of this study was to investigate the role of $TGF-{\beta}1$ in the neoplastic invasion and metastasis through matrix metalloproteinase (MMP) of laryngeal cancer cell lines. Material and Methods: Two laryngeal cancer cell lines, SNU-899 and SNU-1076 were treated with recombinant $TGF-{\beta}1$, and the expression of MMP-2 and MMP-9 was immunohistochemically evaluated and gelatinase activity was studied by gelatin zymogram. Results: The cell growth inhibition was evident on 4th days after 1ng/ml and 10ng/ml $TGF-{\beta}1$ treatment. The expressions of MMP-2 and MMP-9, and their gelatinase activities were increased in dose-dependent manner. Conclusion: $TGF-{\beta}1$ treatment in laryngeal cancer cell lines induces the expression of MMP-2 and MMP-9, thus playing a role in the digestion of extracellular matrix gelatin.

섬유아세포에서의 MMP-2 및 MMP-9 활성 억제에 의한 베르베린의 항주름 효과 (Anti-wrinkle effect of berberine by inhibition of MMP-2 and MMP-9 activity in fibroblasts)

  • 장영아;이진태
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제61권1호
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    • pp.9-15
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    • 2018
  • 우리는 황련에서 분리된 베르베린의 화장품소재로의 활성을 평가하기 위해 항산화와 항주름 효능을 분석하였다. 시료의 독성을 평가하기 위해 3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT) assay를 수행하였으며 항산화와 항주름 활성평가를 위해 ROS 생성능, hyaluronic acid 생성능, MMP-2, -9, TIMP-1,-2, $TNF-{\alpha}$의 발현을 각각 측정하였다. 베르베린에 대한 자외선의 세포 독성은 CCD-986sk 섬유아세포를 이용하여 MTT 분석으로 측정되었고, 세포 독성이 $25{\mu}g/mL$의 농도 미만에서 관찰되지 않았다. 또한 베르베린이 ROS 생산을 농도 의존적으로 감소시키고 히알루론산의 합성을 촉진한다는 것을 발견했다. 베르베린은 주름 형성과 관련된 MMP-2 및 MMP-9의 protein 단계 및 mRNA 발현을 감소시키고 TIMP-1 및 TIMP-2의 발현을 증가시켰다. 프로 pro-inflammatory cytokine 으로 알려진 $TNF-{\alpha}$에 대한 베르베린의 억제효능을 실험한 결과, 농도의존적으로 $TNF-{\alpha}$ 유전자를 억제하는 효과를 나타내었다. 이러한 결과를 통해 베르베린은 활성산소종의 억제와 TIMP-1과 -2의 발현 조절에 의한 MMP-2,-9의 감소로 항산화 및 항주름에 효과가 있는 화장품 소재로서의 가치를 가진다고 사료된다.

대황(大黃)의 Elastase 활성 억제와 Tyrosinase 억제연구 (The effect of Elastase inhibition and Tyrosinase by Rheum undulatum Stokes extracts)

  • 이종철;김경준
    • 한방안이비인후피부과학회지
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    • 제22권3호
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    • pp.36-46
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    • 2009
  • Objective : Recently, the demands for the effective and safe depigmentating and anti-aging agents of the skin have increased due to the medical, pharmaceutical and cosmetic reasons. The aim of this study is to search new materials from the traditional herbal medicines which inhibit the aging process of skin in vitro. Methods : herbal medicines(80% ethanol or water extracts) were screened for their inhibitory activities against elastase. Results : Rheum undulatum (final concentrstion 1 mg/ml) appeared over 30% of inhibition of elastase activity. so we are investigated anti wrinkle effects of Rheum undulatum look through MMP-1 inhibition activity. also Extracts of Rheum undulatum showed higher anti tyrosinase activity than arbutin (final concentration 1 mg/ml). Conclusion : These results suggest that herbal medicines could be strong potential sources of inhibition of anti-aging and whitening effects for the skin.

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Aesculetin의 항산화 활성과 MMP-9 활성 억제를 통한 암세포 침윤 억제 (Aesculetin Inhibits Cell Invasion through Inhibition of MMP-9 Activity and Antioxidant Activity)

  • 홍수경;김문무
    • 생명과학회지
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    • 제26권6호
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    • pp.673-679
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    • 2016
  • 최근에 종양을 예방하거나 치료하기 위하여 안전하고 효과적인 항암화합물의 개발이 절실하게 요구되고 있다. 그 중에서 전통약재로부터 유래된 천연화합물은 항암후보소재로 관심의 대상이 되어왔다. 본 연구에서 사용된 aesculetin은 약용식물로 널리 알려진 산초나무의 주요 성분이다. Aesculetin은 항염증 및 항균과 같은 다양한 생물학적 효과를 가진다고 보고되었다. 그러나 세포침윤과 관련된 효과는 아직 발견되지 않았다. 그러므로 본 연구에서는 사람섬유아육종세포(HT1080)에서 항산화와 기질금속단백질분해효소(MMPs)에 대한 aesculetin의 효과를 조사하였다. 항산화 효과에 대한 연구에서 aesculetin은 DPPH radical에 대한 소거능뿐 만 아니라 환원력이 우수한 것으로 나타났다. 우선, MTT 실험을 이용하여 HT1080세포에서 aesculetin의 2 μM 이하의 농도에서 독성이 없는 것으로 나타났다. MMP-2와 MMP-9의 활성과 단백질 발현 수준에 대한 aesculetin의 억제효과는 gelatin zymography와 western blot을 이용하여 조사되었다. Aesculetin은 세포침윤과 관련된 MMP-9의 활성의 억제효과가 있는 것으로 나타났다. 더욱이, aesculetin은 TIMP-1의 단백질 발현 수준을 증가시켰으나, PMA로 자극된 MMP-9의 단백질 발현 수준을 감소시켰다. 더불어 aesculetin은 농도의존적으로 암전이와 관련된 세포침윤을 현저하게 억제하였다. 위의 결과들을 바탕으로, aesculetin은 세포침윤과 관련된 MMP의 활성과 발현의 억제를 통해 세포침윤을 예방할 수 있는 소재로서 기대된다.

Sulforaphane Inhibits Ultraviolet B-induced Matrix Metalloproteinase Expression in Human Dermal Fibroblasts

  • Lee, Sam Youn;Moon, Sun Rock
    • 동의생리병리학회지
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    • 제26권6호
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    • pp.922-928
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    • 2012
  • Sulforaphane [1-isothiocyanato-4-(methylsulfinyl)-butane] is one of the most abundant isothiocyanates in some cruciferous vegetables, especially broccoli. Sulforaphaene has been shown to exhibit many pharmacological activities, including anti-oxidant, anti-inflammatory and anti-microbial activities. However, the anti-skin photoaging effects of sulforaphane have not yet been reported. In the present study, we investigated the inhibitory effects of sulforaphane on MMP-1 and -3 expressions of the human dermal fibroblasts via various in vitro experiments and elucidated the pathways of inhibition. Western blot analysis and real-time PCR revealed sulfiraphane inhibited UVB-induced MMP-1 and -3 expressions in a dose-dependent manner. UVB strongly activated nuclear factor-${\kappa}B$ (NF-${\kappa}B$) activity, which was determined by NF-${\kappa}B$ DNA binding activity. UVB-induced NF-${\kappa}B$ activation and MMP expression were completely blocked by sulforphane. These findings suggest that sulforaphane could prevent UVB-induced MMPs expressions through inhibition of NF-${\kappa}B$ activation.

차가버섯 추출물의 MMPs 발현 저해 및 HAS-2 발현 증가효과 (Effect of Inonotus obliquus Extract on the Expression MMPs and HAS-2)

  • 이소헌;박선희;이강혁;박수진;김영희
    • 대한화장품학회지
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    • 제37권3호
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    • pp.237-245
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    • 2011
  • 본 연구에서는 차가버섯 추출물의 주름개선 화장품 원료로의 가능성을 확인하기 위하여, 차가버섯의 70 % 에탄올 추출물을 제조하여, DPPH (1,1-diphenyl-2- picrylhydrazyl) radical 소거능, 엘라스타제 저해능, MMPs (matrix metalloproteinases) 발현 저해 및 HAS-2 (hyaluronan synthase-2) 발현 저해 효능을 측정하였다. 차가버섯 추출물 및 함유성분에 대한 DPPH radical 소거능과 엘라스타제 저해 효능을 측정한 결과, 차가버섯 추출물은 농도 의존적으로 DPPH radical 소거능 및 엘라스타제 저해 효능을 보였으며($SC_{50}$ = 91 ${\mu}g$/mL, $IC_{50}$ = 124 ${\mu}g$/mL), 함유성분 중 Gallic acid가 가장 우수한 결과를 나타내었다. MMPs 발현능 평가에서, 차가버섯 추출물은 5 ~ 25 ${\mu}g$/mL의 농도에서 50 ~ 79 % MMP-1 mRNA 발현을 저해하였으며 MMP-2의 발현량을 측정한 결과, 10 ${\mu}g$/mL에서 약 20 %를 감소시켰다. MMP-9의 발현에서도 5 ~ 25 ${\mu}g$/mL의 농도에서 54 ~ 70 %의 저해 효과를 나타내었다. 또한 HAS-2의 mRNA 발현량을 측정한 결과, 차가버섯 추출물이 전 농도에서 농도 의존적으로 HAS-2 발현량을 증가시켰다. 상기 결과를 종합해 볼 때 차가버섯 추출물은 주름개선 화장품 소재로서 개발이 가능할 것으로 사료된다.