블랙커런트는 장미목 범의귀과의 낙엽관목으로, 즙이 많은 검은 열매와 잎을 주스, 잼, 젤리, 시럽 등으로 가공하여 식용하고 있다. 본 연구에서는 블랙커런트(오스트리아산)의 착즙액과 이의 순차적 유기용매 분획물인 hexane 분획물, ethylacetate (EA) 분획물, butanol 분획물 및 물 잔류물을 조제하여 각각의 성분 분석, 항산화 활성, 혈전 생성과 관련된 항응고 활성 및 혈소판 응집저해 활성을 평가하였다. 그 결과, 착즙액과 폴리페놀 및 플라보노이드 고함유 분획인 EA 분획물에서 강력한 DPPH 음이온, ABTS 양이온, nitrite 소거능과 환원력을 확인하였다. EA 분획의 $RC_{50}$ (활성 radical을 50% 제거하는 데 소요되는 시료의 양)는 각각 136.3, 66.2 및 $115.5{\mu}g/ml$ 값을 나타내어 vitamin C가 나타내는 $RC_{50}$의 각각 1/10, 1/16 및 1/7.7에 해당하는 항산화력을 나타내었다. 또한 착즙액과 이의 EA 분획물, butanol 분획물은 아스피린에 필적하는 강력한 항응고 활성을 나타내었으며, 특히 EA 분획물과 butanol 분획물은 아스피린보다 우수한 혈소판 응집억제활성을 나타내었다. 혈소판 응집을 50% 저해할 수 있는 아스피린 농도는 0.395 mg/ml인 반면, EA 분획 및 butanol 분획은 각각 0.192 및 0.261 mg/ml로 나타났다. 상기의 활성 분획물은 0.5 mg/ml 농도까지 인간 적혈구에 대한 용혈활성을 나타내지 않았다. 이러한 결과는 블랙커런트의 강력한 항산화, 항응고, 혈소판 응집저해 활성을 이용한 신규의 항혈전제 개발 및 이용이 가능함을 제시하고 있다. 본 연구는 블랙커런트의 항혈전 활성에 대한 최초의 보고이다.
Cudrania tricuspidata (C. tricuspidata), a medicinal plant widely employed throughout Asia in ethnomedicine, has various bioactive properties, including antidiabetic, antiobesity, antitumor, and anti-inflammatory activities. In addition, the C. tricuspidata root extract reportedly inhibits platelet aggregation. Therefore, we focused on the active substances present in the C. tricuspidata extract. Sanggenon N (SN) is a flavonoid found in the root bark of C. tricuspidata. In the present study, we examined the inhibitory effects of SN on platelet aggregation, phosphoproteins, thromboxane A2 generation, and integrin αIIbβ3 activity. SN inhibited collagen-induced human platelet aggregation in a dose-dependent manner without cytotoxicity. Furthermore, SN suppressed Ca2+ mobilization and influx through associated signaling molecules, such as inositol 1, 4, 5-triphosphate receptor I (Ser1756), and extracellular signal-regulated kinase. In addition, SN inhibited thromboxane A2 generation and associated signaling molecules, including cytosolic phospholipase A2 and mitogen-activated protein kinase p38. Finally, SN could inhibit integrin (αIIb/β3) activity by regulating vasodilator-stimulated phosphoprotein and Akt. Collectively, SN possesses potent antiplatelet effects and is a potential therapeutic drug candidate to prevent platelet-related thrombosis and cardiovascular disease.
Ryu, Ri;Jung, Un Ju;Kim, Hye-Jin;Lee, Wonhwa;Bae, Jong-Sup;Park, Yong Bok;Choi, Myung-Sook
Preventive Nutrition and Food Science
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제18권3호
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pp.181-187
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2013
Artemisia princeps Pampanini (AP) has been used as a traditional medicine in Korea, China and Japan and reported to exhibit various beneficial biological effects including anti-inflammatory, antioxidant, anti-atherogenic and lipid lowering activities; however, its antiplatelet and anticoagulant properties have not been studied. In the present study, we evaluated the effects of an ethanol extract of Artemisia princeps Pampanini (EAP) and its major flavonoids, eupatilin and jaceosidin, on platelet aggregation and coagulation. To determine the antiplatelet activity, arachidonic acid (AA)-, collagen- and ADP (adenosine diphosphate)-induced platelet aggregation were examined along with serotonin and thromboxane A2 ($TXA_2$) generation in vitro. The anticoagulant activity was determined by monitoring the activated partial thromboplastin time (aPTT) and prothrombin time (PT) in vitro. The data showed that EAP and its major flavonoids, eupatilin and jaceosidin, significantly reduced AA-induced platelet aggregation and the generation of serotonin and $TXA_2$, although no significant change in platelet aggregation induced by collagen and ADP was observed. Moreover, EAP significantly prolonged the PT and aPTT. The PT and/or aPTT were significantly increased in the presence of eupatilin and jaceosidin. Thus, these results suggest that EAP may have the potential to prevent or improve thrombosis by inhibiting platelet activation and blood coagulation.
Objectives: There is currently increased interest in the identification of natural antioxidant compounds derived from various plants. Peony Root (PR) is used worldwide for the treatment of many types of cardiovascular disease including atherosclerosis and hypertension. It has been used in Korean traditional medicine for the treatment of glycosuria, hypertension and cancer. However, to date, no studies concerning the antioxidant properties of PR have been conducted. Therefore, this study was conducted to evaluate the in vitro scavenging activity, inhibitory effect of LDL oxidation of pro-oxidant reactive species and anti-thrombosis effect in response to treatment with PR using various screening methods including biological and non-biological oxidants. Methods: In this study, the antioxidant activity of extract from PR was studied with in vitro methods by measuring the antioxidant activity by TEAC, measuring the scavenging effects on reactive oxygen species (ROS) [superoxide anion, hydroxyl radical] and on reactive nitrogen species (RNS) [nitric oxide and peroxynitrite] as well as measuring the inhibitory effect on $Cu^{2+}$-induced human LDL oxidation and the inhibitory effect on collagen-induced platelet aggregation. Results: The PR extracts were found to have a potent scavenging activity of oxidative stress [DPPH, superoxide anion, hydroxyl radical, nitric oxide and peroxynitrite, etc.] as well as an inhibitory effect on LDL oxidation and on platelet aggregation. Conclusions: The PR extracts have anti-oxidative and anti-atherosclerotic effects in vitro system, which can be used for developing pharmaceutical drugs against oxidative stress and atherosclerosis.
The leaf extract of Ligularia stenocephala showed the highest anti-platelet aggregating activity in large numbers of edible and herbal plants. The active fraction fractionationed from L. stenocephala extract by using preparative HPLC inhibited the platelet aggregation up to above 80% and its blood coagulating time (PT and APTT) also showed similar effect to aspirin (0.2 ${\mu}g/mL$), known as an anti-thrombus compound. Two antithrombus active compounds were purified and identified as 3,5-dicaffeoylquinic acid and 3,4-dicaffeoylquinic acid, respectively, on the basis of NMR and FAB-MS spectroscopic data. Two active compounds has not only antiplatelet aggregating activity, but also has anticoagulating activity.
The present study examined inhibitory effects of 20 efficient experience prescriptions on platelet aggregation induced by collagen in human whole blood using the impedance method of aggregometry. Among them, a hot water extract of KIOM 2003-080 was selected to be the most effective candidate. In an in vivo study using a mouse acute thrombosis model, the anti-thrombotic effects of the KIOM2003-080 crude extract were also observed. In addition, we accessed bio-marker of platelet activation using thromboxane B2 by ELISA assay. A significantly decrease in thromboxane B2 production was seen in the presence of KIOM2003-080. Consequently, the results from this experiment provide pharmacological evidence for the traditional use of KIOM2003-080 prescription, suggesting that its hot water extracts could be used to prevent platelet aggregation and thrombosis disease.
누룩은 전 세계적으로도 독특한 우리만의 발효제로, 전분 당화 및 발효미생물의 접종원으로 이용된다. Rhizopus oryzae KSD-815로 제조된 개량누룩(R4로 명명)은 발효제 특성 이외에 암세포 생육억제, 항비만 활성 등이 알려져 있다. 본 연구에서는 R4 누룩의 열수 및 ethanol 추출물과 이들의 순차적 유기용매 분획물을 조제하여 항혈전 활성을 평가한 결과, ethylacetate 분획에서 우수한 항응고 활성을 확인하였으며, 열수 추출물의 ethylacetate 및 butanol 분획은 인간 적혈구 용혈활성을 나타내지 않으면서 혈소판 응집저해 활성을 나타내었다. 본 연구결과는 R4 누룩이 항응고 및 혈소판 응집저해 개발의 유용자원으로 이용 가능함을 제시하고 있다.
식용 및 약용으로 이용되고 있는 우엉 지하부의 혈전 관련 활성과 항산화 활성을 평가하고자, 우엉의 ethanol 추출물 및 이의 순차적 유기용매 분획물을 조제하여 혈액응고 저해 활성, 혈소판 응집저해 활성, 인간 적혈구 용혈활성 및 in-vitro 항산화 활성을 평가하였다. 먼저 우엉 추출 수율은 10.94%로 다른 식용 및 약용식물보다 높았으며, ethanol 추출물의 경우 total polyphenol 함량은 5.01 mg/g으로 낮았으나, 694.53 mg/g의 높은 총당 함량을 나타내었다. 순차적 유기용매 분획의 경우, n-hexane, ethylacetate(EA), n-butanol 분획 수율은 각각 1.62, 0.42 및 5.98%로 나타났으며, 물 잔류물은 85.38%였다. 우엉 시료들의 혈액응고 저해활성을 TT, PT, aPTT를 측정한 결과, ethanol 추출물에서는 유의적인 활성이 나타나지 않았으나, EA 분획에서 강력한 TT, PT, aPTT 연장효과를 확인하였으며, 농도 의존적 혈액응고 저해활성을 확인하였다. 한편 물 잔류물에서는 내인성 혈액응고인자 활성화에 의한 aPTT 감소효과를 확인하여 혈전생성 촉진효과가 있음을 확인하였다. 혈소판 응집저해 활성평가의 경우, 우엉 ethanol 추출물 및 분획물들은 임상에서 사용하는 항혈소판제인 아스피린보다 강력한 저해효과를 나타내었으며, 특히 EA 분획은 정제되지 않은 상태에서도 아스피린의 2배 이상의 강력한 혈소판 응집저해능을 나타내었다. 또한 항산화 활성 평가 결과, EA 분획물은 DPPH 음이온, ABTS 양이온, nitrite에 대해 우수한 소거능 및 환원력을 나타내었다. 또한 우엉 추출물과 분획물들은 0.5 mg/mL 농도까지 인간 적혈구에 대한 특이한 용혈활성을 나타내지 않았다. 상기 결과들은, 우엉 EA 분획물이 천연물 유래의 안전한 항혈전제로 개발 가능함을 제시하고 있다.
Various structural analogs of higenamine, 1-(4'-hydroxylbenzyl)-6,7-dihydroxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline, were synthesized and their inhibitory activities against platelet aggregation induced by either arachidonic acid, ADP or collagen. Among the twenty-five compounds tested, inhibitory activity is favored by the 3, 4-dihydroisoquinoline system with the methyl bridge between the two aromatic rings replaced by either ethyl or ethenyl group. N-Methyl quaternization decreased the inhibitory activities. * 이논문의 내용중 편집상의 오류가 있습니다. 그에대한 정오표는 v.31, n.1의 45p.에 있습니다.
함초를 이용한 고부가가치 기능성 음료 개발 연구의 일환으로, 성숙한 함초의 잎, 줄기, 씨를 대상으로 ethanol 추출물을 조제하고 이들의 항산화 및 항혈전 활성을 평가하였다. 추출물의 총 폴리페놀 함량은 잎 > 줄기 > 씨의 순으로, 총 플라보노이드 함량은 잎 > 씨 = 줄기 순으로 나타났다. 총당 및 환원당 함량은 잎과 줄기에서 유사하게 나타났으며, 씨 추출물은 잎 추출물의 1/10 정도의 낮은 총당 및 환원당 함량을 나타내었다. 추출물의 항산화 활성을 RC50로 계산한 결과, DPPH 음이온 소거능, 환원력과 nitrite 소거능은 잎 > 씨 > 줄기, ABTS 양이온 소거능은 잎 = 씨 > 줄기 순으로 나타났다. 항응고 활성 평가결과, 씨 추출물에서 우수한 트롬빈 저해, 혈액응고인자 저해가 나타났으며, 모든 추출물에서 혈소판 응집저해활성 및 인간 적혈구 용혈활성은 나타나지 않았다. 본 연구는 함초 잎과 씨를 이용한 항혈전제 개발이 가능함을 제시하고 있다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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