• 생약학회지
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• 제35권4호통권139호
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• pp.271-275
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• 2004

Distylium racemosum Sieb. Et Zucc contains some compounds inhibit -amylase activity in experimental conditions. The inhibitory test showed that 50% acetone extracts from the bark and leaves of the plant strongly inhibited salivary -amylase activity. Proanthocyanidin(PA) which has strong inhibitory activity was extracted from the leaves by chromatography on Sephadex LH-20. The inhibitory activities and the inhibition kinetics of the PA were studied against three kinds of enzymes: human salivary ${\alpha}-Amylase$ (SAA), pork pancreatin ${\alpha}-Amylase$ (PAA) and yeast ${\alpha}-Glucosidase$ (AG). Then the activities of PA against SAA, PAA and AG were compared with those of acarbose, a commercial agent. The inhibitory activities of PA were stronger than those of acarbose. Inhibition kinetics of the PA showed competitive inhibition for SAA and PAA, and non competitive inhibition for GA.

• Applied Biological Chemistry
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• 제48권1호
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• pp.103-108
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• 2005

${\alpha}-Amylase$ 저해제는 소장에서 전분의 소화를 저해하여 포도당의 흡수를 지연시킴으로써 혈당 조절 목적으로 이용된다. 따라서 본 연구에서는 ${\alpha}-amylase$ 저해제를 탐색할 목적으로 국내 자생 목본류 약 1400여종의 70% ethanol 추출액을 대상으로 ${\alpha}-amylase$ 저해제 분포를 검색하였다. 수종의 목본류에서 ${\alpha}-amylase$ 저해제가 분포하고 있음이 확인되었으며, 그 중 활성이 비교적 높은 말채나무 기원의 저해제를 대상으로 연구를 진행하였다. 기원별 효소에 따른 저해 활성도를 살펴보면 salivary와 pancreatic ${\alpha}-amylase$, 미생물 기원의 ${\alpha}-glucosidase$에는 탁월한 저해 활성을 보인 반면 돼지 기원의 ${\alpha}-glucosidase$ 저해제에 대해서는 매우 낮은 저해 활성을 보였다. ${\alpha}-Amylase$와 ${\alpha}-glucosidase$의 kinetic을 분석하면 salivary와 pancreatic 두 효소에 모두 경쟁적 저해제로, 효모의 ${\alpha}-glucosidase$에는 비경쟁적과 반경쟁적의 혼합형 저해제로 나타났다. 또한 열과 산성에 대한 안정성을 확인한 결과 비교적 안정적인 것으로 나타났다. 본 추출물의 식이 섭취에 따른 혈당 강하 효과와 체중에 미치는 영향에서는 혈당과 체중 상승을 억제하는 효과가 확인되었고, mRNA수준에서 대퇴근 세포에 있어서 GLUT4의 발현이 증가됨을 확인하였다.

• BMB Reports
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• 제40권4호
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• pp.494-500
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• 2007

The endophytic bruchid pest Callosobruchus maculatus causes severe damage to storage cowpea seeds, leading to economical losses. For this reason the use of $\alpha$-amylase inhibitors to interfere with the pest digestion process has been an interesting alternative to control bruchids. With this aim, $\alpha$-amylase inhibitors from baru seeds (Dipteryx alata) were isolated by affinity chromatographic procedures, causing enhanced inhibition of C. maculatus and Anthonomus grandis $\alpha$-amylases. To attempt further purification, this fraction was applied onto a reversed-phase HPLC column, generating four peaks with remarkable inhibition toward C. maculatus $\alpha$-amylases. SDS-PAGE and MALDI-ToF analysis identified major proteins of approximately 5.0, 11.0, 20.0 and 55 kDa that showed $\alpha$-amylase inhibition. Results of in vivo bioassays using artificial seeds containing 1.0% (w/w) of baru crude extract revealed 40% cowpea weevil larvae mortality. These results provide evidence that several $\alpha$-amylase inhibitors classes, with biotechnological potential, can be isolated from a single plant species.

• Nutrition Research and Practice
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• 제8권5호
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• pp.602-606
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• 2014

BACKGROUND/OBJECTIVES: We investigated total 26 ingredients of Saengshik which will be commercially produced as an anti-diabetic dietary supplement. SUBJECTS/METHODS: Thirteen vegetables, nine cereals, three legumes and one seed were extracted with aqueous ethanol for 2 h at $60^{\circ}C$, and evaluated for their inhibitory effects against ${\alpha}$-amylase and ${\alpha}$-glucosidase and for total phenolic and flavonoid contents. RESULTS: All ingredients inhibited ${\alpha}$-amylase activity except cabbage. Strong inhibitory activity of ${\alpha}$-amylase was observed in leek, black rice, angelica and barley compared with acarbose as a positive control. Stronger inhibition of ${\alpha}$-glucosidase activity was found in small water dropwort, radish leaves, sorghum and cabbage than acarbose. All Saengshik ingredients suppressed ${\alpha}$-glucosidase activity in the range of 0.3-60.5%. Most ingredients contained total phenols which were in the range of 1.2-229.4 mg gallic acid equivalent/g dried extract. But, total phenolic contents were not observed in carrot, pumpkin and radish. All ingredients contained flavonoid in the range of 11.6-380.7 mg catechin equivalent/g dried extract. CONCLUSIONS: Our results demonstrate that Saengshik containing these ingredients would be an effective dietary supplement for diabetes.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제38권2호
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• pp.183-189
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• 2010

반추동물의 급성 산독증의 예방 및 치료제 개발 연구의 일환으로 100종의 네팔 식물추출물을 이용하여 미생물 유래의 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 평가하였다. 그결과 Cedrus deodara(Roxb.) G. Don와 Myrica nagi Thunb.추출물에서 acarbose보다 강력한 $\alpha$-amylase 저해활성을 확인하였으며, 각각의 $IC_{50}$는 44.5, 47.5 및 $50.5\;{\mu}g/mL$로 확인되었다. 또한 고혈당 치료 효과가 보고된 Cleistocalyx operculatus(Roxb.) 추출물에서는 강력한 $\alpha$-amylase 저해활성 및 양호한 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 확인하였다. 최종 선정된 3종의 추출물은 1 mg/mL 농도까지 인간적혈구에 대한 용혈활성이 없었으며, $80^{\circ}C$, 또는 0.01N HCl 조건에서 60분간 처리시에 활성의 변화가 나타나지 않았으며, 특히 C. operculatus(Roxb.)와 M. nagi Thunb의 경우 산 처리시에 오히려 20% 정도의 저해활성의 증가가 나타났다. 이러한 결과는, 최종 선정된 3종의 추출물이 미생물 유래의 전분분해 효소의 저해를 통해 반추동물의 급성 산독증 예방 및 치료에 이용 가능함을 제시하고 있다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제17권2호
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• pp.290-296
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• 2010

반추동물의 급성 산독증의 예방 및 치료제 개발을 위해 100종의 브라질 식물 추출물을 이용하여 미생물 유래의 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 평가하였다. 그 결과 Acacia jurema Mart., Anacardium humile A. St.-Hil., Cedrela odorata L., 및 Guazuma ulmifolia Lam 추출물에서 우수한 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 확인하였으며, Plumeria drastica Mart.에서는 우수한 $\alpha$-amylase 특이적 저해활성을, Eugenia uniflora L.에서는 강력한 $\alpha$-glucosidase 특이적 저해 활성을 확인하였다. 6종의 추출물을 대상으로 $\alpha$-amylase에 대한 $IC_{50}$ 평가 결과, 현지에서 항당뇨제로 사용되는 A. humile A. St.-Hil., 추출물($IC_{50}$: $91.2{\mu}g/ml$)이 가장 강력한 저해를 나타내었으며, 항당뇨제로 이용되고 있는 acarbose ($IC_{50}$:$50.5{\mu}g/mL$)의 저해활성에 필적하였다. A. humile A. St.-Hil., 추출물은 $80^{\circ}C$, 또는 0.01N HCl 조건에서 60분간 처리에 활성의 변화가 나타나지 않았으며, 산 처리시에는 오히려 활성의 증가가 나타났다. 또한 A. humile A. St.-Hil., 추출물은 인간 적혈구에 대한 용혈활성을 나타내지 않아 반추동물의 급성 산독증 및 인간 당뇨병 치료에도 이용 가능하리라 판단된다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제21권2호
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• pp.254-263
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• 2014

본 연구에서는 백합과에 속하는 덩굴성 관목인 청미래덩굴 70% 에탄올 추출물과 열수 추출물의 항산화 및 항당뇨에 대한 활성을 연구하였다. 총 폴리페놀 함량 과 플라보노이드 함량 측정, 전자공여능, ABTs 소거능, SOD 유사활성능, xanthine oxidase 저해활성, ACE 저해활성, TBARs 측정, PF값 측정 및 ${\alpha}$-glucosidase 와 ${\alpha}$-amylase 의 저해활성을 측정하였다. 그 결과 총 폴리페놀 함량과 플라보노이드 함량은 에탄올 추출물에 함유량이 더 많았으며, 전자공여능, ABTs 소거능, SOD 유사활성능, xanthine oxidase 저해활성, ACE 저해활성, TBARs 측정, PF값 측정 결과 모두 청미래 덩굴 열수 추출물보다 에탄올 추출물의 활성이 우수하였다. 또한 ${\alpha}$-glucosidase 와 ${\alpha}$-amylase 의 저해활성을 측정한 결과 에탄올 추출물의 활성이 열수 추출물보다 우수하였다. 이상의 검증 결과를 종합하여 볼 때 청미래 덩굴의 에탄올 추출물의 항산화 및 항 당뇨 활성이 우수하였고, 차후 항산화 및 항 당뇨 예방물질 소재로서의 활용이 가능할 것으로 판단된다.

• 한국생명과학회:학술대회논문집
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• 한국생명과학회 2003년도 제39회 학술심포지움
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• pp.23-37
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• 2003

A novel inhibitor against maltose-producing a-amylase was prepared via stepwise degradation of a high molecular weight acarbose (HMWA) using Thermus maltogenic amylase (ThMA). The structure of the purified inhibitor was determined to be ${\alpha}$-D-glucopyranosyl-${\alpha}$-acarviosinyl-D-glucopyranose (GlcAcvGlc). Progress curves of p-nitrophenyl-${\alpha}$-D-maltoside (PNPG2) hydrolysis by various amylolytic enzymes, including maltogenase (MGase), ThMA, and cyclodextrinase(CDase) I-5, in the presence of acarbose or GlcAcvGlc indicated a slow-binding mode of inhibition. The inhibition potency of GlcAcvGlc for MGase, ThMA, and CDase I-5 was 3 orders of magnitude higher than that of acarbose.

• 한국식품영양과학회지
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• 제40권2호
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• pp.308-315
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• 2011

연구는 강원도 자생 산채류의 다양한 약리 기능 중 ${\alpha}$-glucosidase, ${\alpha}$-amylase, lipase 효소 저해활성이 우수한 식물소재를 탐색하는데 있다. 강원도 양구, 평창, 태백에서 자생하고 있는 산채 90종을 채집하여 물과 에탄올로 각각 추출하였다. 항비만 활성 탐색은 ${\alpha}$-amylase, ${\alpha}$-glucosidase, lipase 저해활성을 검정하였다. 그 결과 산채 90종 중 ${\alpha}$-amylase 활성 저해능이 높은 식물로 에탄올 추출물 3종, 물추출물 2종, ${\alpha}$-glucosidase 활성 저해능이 높은 식물로 에탄올 추출물 13종, 물 추출물 3종, lipase 활성 저해능이 높은 식물로 에탄올 추출물 7종, 물 추출물 1종이 선발되었다. 향후 본 연구결과는 비만과 당뇨 등 대사성 질환에 대해 예방 혹은 치료 효과가 있는 기능성식품으로 개발하는데 있어 좋은 기초자료로 활용될 것으로 기대된다.

• 대한약침학회지
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• 제22권2호
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• pp.115-121
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• 2019

Objectives: The objective of this study was to evaluate antidiabetic activity of Chaturmukha rasa based on streptozotocin induced diabetes model, alpha amylase inhibitory activity, alpha Glucosidase inhibitory activity and inhibition of sucrase. Methods: Chaturmukha rasa was prepared as per Ayurvedic formulary. Antidiabetic activity was measured in experimentally streptozotocin induced rats. The dose was taken as 45 mg/kg, i.p. The antidiabetic activity of Chaturmukha rasa was compared Triphala Kwatha, a marketed formulation. Further In vitro $\acute{\alpha}$- Amylase Inhibitory Assay, In vitro salivary amylase Inhibitory Assay, In vitro ${\alpha}-Glucosidase$ Inhibitory Assay and In vitro Sucrase Inhibitory Assay was performed with respect to Chaturmukha rasa. The IC50 value was calculated for all the above activity. Results: Streptozotocin with Acarbose showed significant decrease in blood glucose level whereas streptozotocin with Triphala kwatha showed more decrease in blood glucose level than Streptozotocin with Acarbose. The combination of Streptozotocin + Triphala kwatha + Chaturmukha rasa showed a significant decrease in blood glucose level on 21st day. In vitro $\acute{\alpha}$- Amylase Inhibitory Assay the Chaturmukha rasa showed IC50 value $495.94{\mu}l$ when compared with Acarbose $427.33{\mu}l$, respectively. In the ${\alpha}-Glucosidase$ Inhibitory Assay Chaturmukha rasa showed IC50 value $70.93{\mu}l$ when compared with Acarbose $102.28{\mu}l$, respectively. In vitro Sucrase Inhibitory Assay Chaturmukha rasa showed IC50 value $415.4{\mu}l$ when compared with Acarbose $371.43{\mu}l$, respectively. Conclusion: This study supports that Chaturmukha rasa may inhibit diabetes by inhibition of salivary amylase or alpha Glucosidase or sucrase. This may be the mechanism by which Chaturmukha rasa inhibits diabetes. Further this study supports the usage of Chaturmukha rasa for the management of diabetes.