Jeong, Je-Kyo;Kim, Jung-Hoon;Khang, Gil-Son;Rhee, John M.;Lee, Hai-Bang
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제32권3호
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pp.173-179
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2002
Solid dispersions of ipriflavone with PVP were prepared by a spray-drying method in order to improve the bioavailability. They were measured with scanning electron microscopy, differential scanning calorimetry, x-ray powder diffraction, and Fourier transform infrared spectroscopy to evaluate the physicochemical interaction between ipriflavone and PVP and study the correlation between these physicochemical characteristics and bioavailability. Ipriflavone exhibited crystallinity, whereas PVP was almost amorphous. The area of the endotherm $({\Delta}H)$ of freezer milled ipriflavone, freezer milled ipriflavone physically mixed with freezer milled PVP, and physically mixed ipriflavone with PVP was almost the same, whereas ${\Delta}H$ of the solid dispersed ipriflavone with PVP was much smaller than that of the other preparation types. Also, the crystallinity and the crystal size of ipriflavone in the solid dispersed ipriflavone with PVP were much smaller than those of the other preparation types. From the in vivo test, the AUC of the solid dispersed ipriflavone with PVP was approximately 10 times higher than that of the physically mixed ipriflavone with PVP. The solid dispersion using the spray-drying method with a water-soluble polymer, PVP, may be effective for the improvement of the bioavailability.
Luminescent CdSe/ZnS QDs, with emission in the red region of the spectrum, were synthesized and encapsulated in poly(ethylene glycol)-poly(D,L-lactide) diblock copolymer micelles, to prepare water-soluble, bio-compatible QD micelles. PEG-PLA diblock copolymers were synthesized by ring opening polymerization of D,L-lactide, in the presence of methoxy PEG as a macro initiator. QDs were encapsulated with PEG-PLA polymers using a solid dispersion method in chloroform. The resultant polymer micelles, with encapsulated QDs, were characterized using various analytical techniques, such as UV- Vis measurement, light scattering, fluorescence spectroscopy, transmission electron microscopy (TEM) and atomic forced microscopy (AFM). The polymer micelles, with encapsulated QDs, were spherical and showed diameters in the range of 20-150 nm. The encapsulated QDs were highly luminescent, and have high potential for applications in biomedical imaging and detection.
Poly(g-glutamic acid) (g-PGA) is a very promising biodegradable polymer that is produced by microorganism of Bacillus subtilis. Because g-PGA is water-soluble, anionic, biodegradable, and even edible, its potential applications have been studied from an industrial standpoint. In this study, we fabricated porous g-PGA foams by means of a freeze-solvent extraction method for tissue-engineering applications. Porous g-PGA foams were chemically cross-linked using a hexamethylene diisocyanate solution. An aqueous basic solution was used to neutralize g-PGA foam for cell culturing. During an in vitro cell culture study, it was observed that primary rabbit ear chondrocytes were well at tached and spread over the surface oft hree-dimensional cross-linkedg-PGA foam. From these results, it is concluded that cross-linkedg-PGA foam is aprom is in gmaterial for tissue-engineering applications, especially those pertaining to the regeneration of human cartilage.
We have classified a number of aqueous ternary systems containing two different polymers into three types by focusing on the deviation of the Huggins constant k'from the additivity line. Systems of type I have negative deviations of k'; the repulsive interaction between the two different polymers dominates. In systems of type II, k' almost follows the additivity relation; the repulsive and attractive interactions between the two different polymers are balancing. Type III systems have positive deviations of k'; the attractive interactions are relatively dominant. This classification of systems is supported by the fact that the positive and negative deviations of k' from the additivity line also correspond to the sign of interaction parameter between polymer 2 and 3, Δb$\_$23/. Furthermore, we have verified the relatively high compatibility between dextran and poly(vinyl alcohol) by determining the binodal concentration of a liquid-liquid phase separation for a water/dextran/poly(vinyl alcohol) system, which is classified as type III. Thus, we found that the compositional dependence of k' closely relates to the compatibility of binary polymer mixtures in aqueous ternary systems.
Multi-layered granules were prepared by a fluidized-bed coater and uniformed granules were obtained with a size range between $950{\sim}1000{\mu}m$ in diameter. The granule system was composed of three layers, i.e. seed layer with sugar sphere bead and a water-swellable polymer, middle layer with a drug, solubilizer and polymer, and the top layer of porous membrane with a polymeric binder. The aim of this work is to find out the dependence of a drug dissolution rate on the amount of a water-soluble binder and a solubilizer in the granule system. The results showed that the higher amount of hydrophilic binder in the porous membrane, gave the bigger pore size and porosity and made faster dissolution rate and also the higher amount of solubilizer in drug layer enhanced the dissolution rate of drug.
유구 이전의 안정성은 현재 개발되어 사용되고 있는 반수용성 우레탄 1 차 전사체와 2 차 최종 에폭시 생성물의 우수한 물성으로 볼 때, 박리제의 물성과 박리성에 의해 좌우된다. 본 연구에서는 계면활성제를 사용하지 않은 세 가지 형태의 자기분산형 박리제를 합성하여 이들이 나타내는 박리성과 물성, 박리 후의 상태에 대하여 연구하고자 하였다. 이 수용성 자기 분산형 에폭시의 그 간의 박리제에서 문제시 되었던 지속 기간을 5 시간에서 60 일 이상으로 개선하였으며, 30% 수용화 이상에서 안정한 박리성을 보이고 있고, 건조 전후의 표면 색도의 변화도 없었다. 계면활성화제를 사용한 박리제와 비슷한 결과로 박리압을 나타내어 15~50 kg/$cm^2$을 나타내고 있으며, 저점도의 폴리머 사용 시, 고형분의 함량을 높이더라도 백화 현상이 발생하지 않아 저점도형 박리제로 사용이 가능한 것으로 보인다.
본 연구에서는 회전 원판 장치에 고분자-계면활성제의 혼합체를 첨가제로 사용하여 난류 유동장에서의 마찰저항 감소효과에 대해서 조사 연구하였다. 세가지의 분자량이 다른 PAA를 마찰저항 감소효과에 영향을 줄 수 있는 여러 인자들에 대헤서 살펴 보았다. 특히 이 연구에서는 이온성 고분자와 계면활성제의복합체가 마찰저항 감소현상에 어떠한 영향을 미치는 지에 대해서 연구하였다. 계면활성제와 고분자첨가제 사이의 형태학적 차이점에 특별한 관심을 가지고 실험을 하였으며 이온성 고분자의 pH에 대한 영향에 대해서도 조사하였다. 고분자와 계면활성제간의 복합체는 거대한 전해질과 같은 거동을 보이며 계면활성제가 고분자의 형태를 변화시켜 고분자의 크기를 확대시킨다. 따라서 이러한 복합체는 단일 고분자계와 비교해서 수력학적부피, 관성반경, 점도등의 값이 크게 나타나며 이렇게 팽창된 고분자는 난류 유동장에서의 마찰저항 감소효율을 증가시킨다.
국내에서 양식되는 가시파래의 당 결합 양식을 조사하기 위하여 가시파래의 수용성 산성 다당을 황산기 제거 및 우론산의 환원처리를 한 후 methylation하여 GC/MSD로 분석을 하였다. 가시파래의 수용성 산성 다당의 우론산은 대부분이 glucuronic acid 였으며, 주로 황산기를 함유한 rhamnose, xylose, glucuronic acid로 이루어진 다당이었다. 이 수용성 산성 다당을 화학적 수식한 후 GC/MSD로 분석시 황산기는 rhamnose의 C-3과 xylose의 C-2에 결합되어 있었으며, 주 결합구조는 C-3에 황산기가 결합한 1,4-, 1,2,4-결합된 rhamnose, C-2에 황산기가 결합한 1,4-결합된 xylose, 1,4-결합된 xylose, 그리고 1,4-결합된 glucuronic ac:김였다. 그리고 일부 미량의 1,4-결합된 rhamnose, 1,4,6-결합된 galactose도 분리되었다.
The objective of this study was to elucidate the feasibility to improve the solubility and bioavailability of poorly water-soluble itraconazole via solid dispersions by using supercritical fluid (SCF). Solid dispersions of itraconazole with hydrophilic polymer, HPMC 2910, were prepared by the aerosol solvent extraction system (ASES) under different process conditions of temperature/pressure. The particle size of solid dispersions ranged from 100 to 500 nm. The equilibrium solubility increased with decrease (15 to 10 MPa) in pressure and increase (40 to $60^{\circ}C$) in temperature. The solid dispersions prepared at $60^{\circ}C$/15 MPa showed a slight increase in equilibrium solubility (approximately 27-fold increase) when compared to pure itraconazole, while those prepared at $60^{\circ}C$/10MPa showed approximately 610-fold increase and no endothermic peaks corresponding to pure itraconazole were observed, indicating that itraconazole might be molecularly dispersed in HPMC 2910 in the amorphous form. The amorphous state of itraconazole was confirmed by DSC/XRD data. The pharmacokinetic parameters of the ASES-processed solid dispersions, such as $T_{max},\;C_{max},\;and\;AUC_{0-24h}$ were almost similar to $Sporanox_{\circledR}$ capsule which shows high bioavailability. Hence, it was concluded that the ASES process could be a promising technique to reduce particle size and/or prepare amorphous solid dispersion of drugs in order to improve the solubility and bioavailability of poorly water-soluble drugs.
Solid dispersions of poorly water-soluble drug, sibutramine, were prepared with hydrophilic polymer, poly-N-vinylpyrrolidone (PVP), hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) and organic acid, citric acid, to improve the solubility of drug. Physicochemical variation and shape of microsphere were characterized by scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimeter (DSC) and Fourier-transform infrared spectroscopy (FT-IR). Microspheres containing additives showed more spherical shape than non additive microspheres. In vitro release behavior of microspheres presented at simulated gastric fluid (pH 1.2) and simulated intestinal fluid (pH 6.8). The solid dispersion form transformed the drug into an amorphous state and dramatically improved its dissolution rate. These data suggest that the solid dispersion technique is an effective approach for developing the appetite depressant drug products and various pharmaceutical excipients are able to control the release behaviors.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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