A number of 1,5-diarylimidazoles has been synthesized and evaluated for their inhibitory activities of COX-2 catalyzed $PGE_2$ production. 1,5-Diarylimidazoles were obtained from imimes and p-toluenesulfonylmethyl cyanide (TosMIC). Imines were prepared from commercially available amines and aldehydes. Among the compounds tested, 1-(2,4-difluorophenyl)-5-(4methylsulfonylphenyl)imidazole (2r) showed strong inhibitory activity, however, most diarylimidazoles exhibited little to low inhibitory activities against COX-2 catalyzed $PGE_2$ production.
Objective : The aim of this study is to assess the effect of Schizandrae Fructus on melanin synthesis inhibition and whitening effect. Methods : We assessed inhibitory effects of Schizandrae Fructus on melanin-release from B16F10, on melanin production in B16F10, on mushroom tyrosinase activity in vitro, on tyrosinase activity in B16F10 and effect of Schizandrae Fructus on the expression tyrosinase, TRP-1, TRP-2, PKA, ERK-1 ERK-2, AKT-1, MITF in B16F10. Results and Conclusion : 1. Schizandrae Fructus inhibited melanin-release, melanin production in B16F10. 2. Schizandrae Fructus inhibited tyrosinase activity in vitro and in B16F10. 3. Schizandrae Fructus suppressed the expression of tyrosinase, TRP-1, TRP-2, PKA, ERK-2 in B16F10.
In order to increase the productivity of cellulolytic enzymes, medium composition and culture conditions were studied. When cellulose powder (Avicel) supplemented with rice straw was used as carbon source, productivity of ${\beta}-glucosidase$ was increased by about 3 times compared with the runs with only cellulose powder as a carbon source. In this case no negative effects on the production of CMC enzyme activity and filter paper activity was found. For the production of celulolytic enzymes using T. reesei QM 9414, casitone was found to be a good nitrogen source compared with other sources studied, such as peptone, yeast extract, tryptone, and casein. The highest cellulase activity was attained when 0.3% glucose and 0.01% Tween 80 were supplemented to the standard medium of Rese. An adequate oxygen transfer rate was also found to be important to the cellulase fermentation and about 50 mmole of oxygen/liter/hour supported good cellulase biosynthesis during cellulase fermentation.
This study describes the synthesis, in vitro evaluation and molecular modeling study of novel compounds for the inhibition of TNF-$\alpha$production, Among these compounds, 2-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-1-isoindolinone (9) was selected as a lead compound and its pyridine derivative 10 was more potent in activity and safer than rolipram.
A number of wogonin derivatives have been synthesized as congeners of wogonin and evaluated for their inhibitory activities of $PGE_2$ production. Wogonin derivatives modified at the B ring of wogonin were obtained from 2,4-Dihydroxy-3,6-dimethoxyacetophenone (1) via several steps. Most wogonin derivatives exhibited much reduced inhibitory activities against COX-2 catalyzed $PGE_2$ production compared to that of wogonin. Alkylation of 5,7-phenol groups and substitution at the B ring of wogonin generally caused reduction of inhibitory activity.
Kim, Hwan-Mook;Han, Sang-Bae;Lee, Ki-Hoon;Lee, Chang-Woo;Kim, Chul-Young;Lee, Eun-Ju;Huh, Hoon
Archives of Pharmacal Research
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제23권3호
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pp.240-242
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2000
The immunomodulating activity of a polysaccharide isolated from Morus alba (PMA) root bark was examined in murine splenic lymphocytes. PMA enhanced proliferation of splenic lymphocytes in a synergistic manner in the presence of mitogens. However, PMA suppressed pri-may IgM antibody production from B cells, which was activated with lipopolysaccharide, a polyclonal activator, or immunized with a T-cell dependent antigen sheep red blood cells. Our observations showed that the immunomodulating activity of PMA increased lymphocyte proliferation and that PMA decreased antibody production from B cells, which was distinct from those of other plant-originated polysaccharides.
Most reports demonstrated the substrate specificity-based kinetic properties of chitin or chitosan degrading enzymes. However, there is virtually less information on the high quality and quantity production of chitin or chitosan hydrolysates having a larger than (GlcN)7 from the hydrolysis of high molecular weight chitosan using specific enzymes and their biological activity. Therefore, the production of such molecules and the discovery of such enzyme sources are very important. Fortunately, the author has established a mass production method of chitosan hydrolysates (GlcN)n, n=2-13 that have been characterized as a potent antioxidant substance, as well as antifungal and antibacterial activities against Penicillium species and highly selective pathogenic bacteria. In addition, preclinical studies using (GlcN)n, n=5-25 demonstrated that these molecules played a very important role in maintaining biometric balance. Collectively, it is implicated that the application of these mixed substances to foods with significant biological activity is very encouraging.
Fifteen herbs used in oral medicine were extracted in ethanol and screened for tooth whitening effect, radical scavenging activity, inhibition of inducible nitric oxide synthase activity and anti-bacterial activity on Streptoccocus mutans. The results are as followed: 1. The tooth whitening effect of toothpaste containing 1 $\%$ ethanol extracts of 15 herbs was tested in brushing method using artificially stained HAT tablet and bovine tooth specimens. Toothpaste containing 1$\%$ of Vucia unijuga, Illicium verum, Angelica dahurica and Piper longum extracts showed tooth whitening effects on both HAT tablet and bovine tooth specimens. But the others did not show a considerable activity. 2. The antioxidant activity of ethanol extracts of 15 herbs was tested using the method of 1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl (DPPH) reactivity. Two ethanol extracts of Cimicifuga heracleifolia and Phyllostachys nigra var. henonis were found to be the most effective on radical scavenging activity. C. heracleifolia and P. nigra var. henonis extracts removed 86$\%$ and 81 $\%$ of DPPH radical at 0.01$\%$, compared with butylated hydroxy toluene as positive control. 3. The inhibition activity of ethanol extracts on nitrate production In RAW264.7 cell stimulated by lipopolysacchride was tested using the Griess reagent. But all extracts did not inhibit nitrate production. 4. The antibacterial activity on Streptoccocus mutans was tested by paper disk method. But no one extract showed any anti - bacterial activity.
To evaluate antidental caries activity of polylysine cell growth and acid production of Streptococcus mutans and lactobacillus acidophilus were microbiologically monitored in anaerobic broth system containing various concentration of polylysine. The pH and heat stability of polylysine having antimicrobial activity were also examined. Two tested microbes were fairly well grown in broth containing polylysine 0.1mg/ml however inhibited at 1 and 2mg/ml of polylysine concentration. Especially lag times of Strep-tococcus mutans and Lactobacillus acidophilus were prolonged to about hour at 1.0 and 2.0 mg/ml of poly-lysine. acid production of Streptococcus mutans and lactobacillus acidophilus was also decreased by poly-lysine. Antimicrobial activity of polylysine was not affected by the change of pH and the heat treat-ment.
In this study, we optimized fermentation conditions for the solid state fermentation of rice bran with Monascus pilosus KCCM60084, and the antioxidant activities were investigated. Optimal fermentation conditions were determined by the production of Monacolin K, a functional secondary metabolites with cholesterol lowering activity. The highest Monacolin K production were 2.88 mg/g observed on day 10 with 45% moisture content in the substrate when inoculated with 5% inoculum (w/w). Reducing power, iron chelating activity and $ABTS^+$ radical scavenging activity were significantly enhanced after fermentation by 60, 80, and 38% respectively. Furthermore, the content of total flavonoid were found to be increased by 4.58 fold. Based on these results, Monascus-fermented rice bran showed strong possibility to be used as a natural antioxidant agent due to its enhanced antioxidant activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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