• 한국생물공학회:학술대회논문집
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• 한국생물공학회 2000년도 춘계학술발표대회
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• pp.550-553
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• 2000

The polymeric matrices made with poly(D,L-lactide-co-glycolide) were prepared using copolymer of poly(D,L-lactide) and poly(ethylene glycol) for application of drug delivery systems. Catalyst made use of stannous actoate. Particle size were differ greatly$(435.3{\pm}11.2{\sim}2284.1{\pm}188.5)$ that nanoparticle made use of according to solvent of various kinds. Polymer could a sharp distinction with copolymerized among LE-1, LE-2 and LE-3 of PLA and PEG of content that to examine $^1H-NMR$ of copolymer make refine and reprecipitation. Drug delivery effect at PLGA nanoparticle : PLA amount more then proved highly drug delivery amount that each LE-1, LE-2, LE-3, drug and solvent was 40mg, 20mg and 10mg. Drug delivery effect proved higher 20mg that change(10mg, 20mg, 40mg) at drug feeding amount with LE-2. The first a lot of drug proved delivery. LE-3 most lactide content proved much delivery since biodegradable on PLGA copolymer result from lactide. Also biodegradable rate was highest at LE-3 much of lactide content, because influence at biodegradable effect of lactide by inclusive of soft PEG.

• 약학회지
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• 제45권6호
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• pp.623-633
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• 2001

Various bupivacaine-loaded microspheres were prepared using poly(d,1-lactide) (PLA) and poly(d,1-lactic-co-glycolide) (PLGA) by a solvent evaporation method for the sustained release of drug. The effects of process conditions such as drug loading, polymer type and solvent type on the characteristics of microspheres were investigated. The prepared microspheres were characterized for their drug loading, size distribution, surface morphology and release kinetics. Drug loading efficiency and yield of PLGA micro- spheres were higher than those of PLA microspheres. The prepared microspheres had an average particle size below 5${\mu}{\textrm}{m}$. The particle size range of microspheres was 1.65~2.24${\mu}{\textrm}{m}$. As a result of SEM, the particle size of PLA microspheres was smaller than that of PLGA microspheres. In morphology studies, microspheres showed a spherical shape and smooth surface in all process conditions. In thermal analysis, bupivacaine-loaded microspheres showed no peaks originating from bupivacaine. This suggested that bupivacaine base was molecular-dispersed in the polymer matrix of microspheres. The release pattern of the drug from microspheres was evaluated for 96 hours. The initial burst release of bupivacaine base decreased with increasing the molecular weight of PLGA, and the drug from microspheres released slowly. In conclusion, bupivacaine-loaded microspheres were successfully prepared from poly(d,1-lactide) and poly (d,1- lactic-co-glycolide) polymers with different molecular weights allowing control of the release rate.

• Macromolecular Research
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• 제14권5호
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• pp.510-516
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• 2006

Lactide was produced from oligomeric PLA by back-biting reaction of the OH end groups. For optimization of the reaction conditions, the effects of temperature, pressure, PLA molecular weight, and catalyst type on the lactide synthesis were examined. The fraction of D,L-lactide decreased with increasing temperature. Among the various Sn-based catalysts, the D,L-lactide fraction was maximized when SnO was used. A higher yield with lower racemization was observed at lower pressure. The conversion of PLA was maximized at an oligomeric PLA molecular weight of ca. 1380. The yield of lactide increased but the fraction of D,L-lactide decreased with increasing molecular weight. The highest conversion with the lowest racemization degree was obtained at a catalyst concentration of 0.1 wt%. The lactide was more sensitive to racemization because of the entropic effect.

• Macromolecular Research
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• 제17권12호
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• pp.1010-1014
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• 2009

Monodispersed microparticles with a poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA) core and a poly(ethyl 2-cyanoacrylate) (PE2CA) shell were prepared by Shirasu porous glass (SPG) membrane emulsification to reduce the initial burst release of doxorubicin (DOX). Solution mixtures with different weight ratios of PLGA polymer and E2CA monomer were permeated under pressure through an SPG membrane with $1.9\;{\mu}m$ pore size into a continuous water phase with sodium lauryl sulfate as a surfactant. Core-shell structured microparticles were formed by the mechanism of anionic interfacial polymerization of E2CA and precipitation of both polymers. The average diameter of the resulting microparticles with various PLGA:E2CA ratios ranged from 1.42 to $2.73\;{\mu}m$. The morphology and core-shell structure of the microparticles were observed by scanning electron microscopy (SEM) and transmission electron microscopy (TEM). The DOX release profiles revealed that the microparticles with an equivalent PLGA:E2CA weight ratio of 1:1 exhibited the optimal condition to reduce the initial burst of DOX. The initial release rate of DOX was dependent on the PLGA:E2CA ratio, and was minimized at a 1:1 ratio.

• 폴리머
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• 제35권1호
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• pp.52-59
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• 2011

본 연구에서는 L-lactide, D-lactide를 단량체로 하여 tin 2-octoate, lauryl alcohol을 각각 촉매와 개시제로 사용하여 촉매량(0.5~1.0 wt%)과 개시제의 양(0.5~0.1 wt%)을 달리하여 $140^{\circ}C$에서 lactide의 고리개환중합으로 고분자량의 L-PLA와 D-PLA를 합성하였다. 합성된 PLA는 $M_n$ : 30000~90000 g/mol의 다양한 분자량이 나타났으며 합성된 L-PLA와 D-PLA를 이용해 조성비를 다르게 하여 stereocomplex-PTA를 제조하였다. Stereocomplex-PLA의 용융점, 열분해온도, 열적 안정성은 단열고분자 L-PLA, D-PLA보다 높아짐을 확인하였다. 이러한 결과로 보아 이성질체 L-PLA, D-PLA 분자간 인력이 작용한다는 사실을 예상한 수 있었고 XRD를 통해 모폴로지의 변화를 살펴본 결과 단일고분자와 stereocomplex-PLA는 상이하게 변하는 사실을 확인하였다. 또한 기계적 강도를 측정하여 L-PLA, D-PLA보다 stereocomplex-PLA의 최대응력과 변형률이 증가함을 확인하였다.

• 폴리머
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• 제29권1호
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• pp.69-73
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• 2005

비바이러스성 유전자 전달체의 주요 단점인 낮은 transfection 효율에 기인한 반복투여 등을 극복하기 위하여 poly (D,L-lactide-co-glycolide)를 이용하여 DNA가 봉입된 미립구를 제조하였다. pDNA 그 자체 또는 여러 비율의 키토산/pDNA 복합체를 사용하여 봉입하였고, 그 결과 44%(pDNA 그 자체), 5%(0.7:1 미토산/pDNA 복합체), 그리고 8%(1:1 키토산/pDNA 복합체)의 봉입효율을 나타내었다. 주사전자현미경(SEM)을 통해 본 표면구조에서는 미립구 제조 직후에서는 매우 매끈한 구형을 보이다가 제조 후 41일 경에는 찌그러진 다공성의 구조를 보였는데 이는 미립구 제조에 사용한 poly(D,L-lactic-co-glycolic acid)(PLGA) 고분자의 분해에 의한 것으로 생각된다. 시험관내 방출실험에서는 0.7:1 키토산/pDNA 복합체를 사용한 미립구에서 47%의 pDNA가 26일만에 방출된데 반해, pDNA 그 자체 혹은 1:1 키토산/pDNA 복합체를 사용한 미립구에서는 각각 15% 혹은 32%의 pDNA 방출을 나타내었다.

• 폴리머
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• 제33권1호
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• pp.13-18
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• 2009

인공뼈의 잠재적인 재료로서 주목을 받는 hydroxyapatite(HA)와 Poly(L-lactide)(PLLA) 복합체의 물성을 개선하기 위하여 HA에 D-lactide(DLA)를 표면 그래프트(g-HA)하여 PLLA 사이의 스테레오 콤프렉스 형성을 도입하였다. 복합체 필름은 건조단계에서 HA의 침전을 최소화하기 위하여 용매-비용매법으로 제조하였다. 복합체의 구조와 물성은 thermal gravimetric analysis(TGA), differential scanning calorimeter, scanning electron microscopy 및 mechanical property 측정으로 확인하였다. TGA분석으로부터 HA에 대한 DLA의 표면 그래프트율은 6 wt%였고 HA에 비하여 유기용매에 대한 분산성이 증가하였다. 복합체의 스테레오 콤프렉스 형성은 용융온도의 변화로써 확인하고 HA/PLLA 복합체에 비하여 우수한 기계적 물성을 나타내었다.

• 폴리머
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• 제36권3호
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• pp.309-314
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• 2012

생분해성 폴리락타이드의 분해속도를 조절하기 위하여 $d$-lactide와 $l$-lactide의 함량을 달리하여 다양한 stereochemical PLAs를 개환중합으로 합성하고 Langmuir 단분자막 장치를 이용하여 알칼리 분해속도를 측정하였다. 알칼리 수용액상에서 혼합 단분자막의 분해속도를 각 혼합고분자의 광학적 순도(100, 99, 97, 95%)의 항으로 측정하였다. 스테레오 콤플렉스에 기인하는 혼합물의 용융온도는 혼합물 성분의 광학적 순도가 증가함에 따라 증가하였다. 분해거동은 100% 광학적 순도를 가진 혼합물은 각 단일중합체보다 느린 분해속도를 나타내는 반면 다른 혼합물들은 2단계의 분해거동을 나타내었는데 1단계에서는 콤플렉스를 형성하지 않은 부분에서의 분해로 단일중합체에 비해 빠른 분해속도를 나타내었고 2단계에서는 100% 광학적 순도를 가진 혼합물과 유사하게 느린 분해속도를 나타내었다. 이러한 결과는 폴리락타이드의 stereochemistry와 스테레오 콤플렉스를 이용하여 알칼리 분해속도를 조절할 수 있음을 의미한다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제34권2호
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• pp.101-106
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• 2004

This work aims at examining the cellular uptake behavior of poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA) nanoparticles derivatized with a protein transduction domain (PTD) using HeLa cells. For this purpose, $Tat_{49-57}$ peptide derived from transcriptional activation (Tat) protein of HIV type-1 was covalently conjugated to the terminal end of PLGA. Nanoparticles were ten prepared with the $Tat_{49-57}-PLGA$ conjugates by a spontaneous phase inversion method. The prepared particles had a mean diameter of ca. 84 nm, as measured by dynamic light scattering. The interaction of the Tat-PLGA nanoparticles with cells was examined by using confocal laser scanning microscopy. It was found tat Tat-PLGA nanoparticles incubated with HeLa cells could efficiently translocate into cytoplasm, while plain PLGA nanoparticles showed negligible cellular uptake. In addition, even at $4^{\circ}C$ or in the presence of sodium azide significant cellular internalization of Tat-PLGA nanoparticles was still observed. These results indicate that a non-endocytotic translocation mechanism might be involved in the cellular uptake of Tat-PLGA nanoparticles.

• 폴리머
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• 제26권5호
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• pp.670-679
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• 2002

1, 3-bis[2-chloroethyl]-1-nitrosourea (BCNU, carmustine)는 악성 뇌종양 치료를 위하여 화학요법적 임상에서 널리 사용되는 약물이다. 또한, poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA, 분자량: 20000 g/mole, 락타이드와 글리콜라이드 몰비 75 : 25)는 약물전달시스템을 위한 약물 전달체로써 사용되어지는 잘 알려진 생분해성 초분자이다. 본 연구에서 폴리비닐피롤리돈 (PVP) 또는 폴리에틸렌옥사이드 (PEO)를 함유하고 있는 BCNU 함유 PLGA 웨이퍼들의 BCNU 방출거동과 웨이퍼에 포접된 친수성 고분자의 효과를 조사하였다. 친수성 고분자의 첨가 또는 첨가 없이 BCNU 함유 PLGA 미분말은 분사건조법에 의해 제조하였으며, 제조된 BCNU 함유 PLGA 미분말은 압축성 형법에 의해 웨이퍼형태고 제조하였다. 친수성 고분자가 첨가된 BCNU 함유 PLGA 미분말의 포접율은 85∼97%였고, PLGA에 포접된 BCNU의 결정성은 현저히 감소하였다. 약물 방출 경향과 분해 거동에서 친수성 고분자의 함량이 증가할수록 BCNU의 초기방출량과 방출속도는 증가됨을 확인하였다. 방출시험 기간동안 웨이퍼의 형태변화와 무게변화를 측정함으로써 친수성 고분자의 함량이 증가할수록 PLGA의 수차와 분해가 촉진됨을 관찰하였다.