• 폴리머
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• 제28권4호
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• pp.335-343
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• 2004

카뮤스틴 (1,3-bis(2-chloroethy1-nitrosourea, BICNU)은 뇌종양 치료를 위하여 임상적으로 사용되는 약물로 짧은 생물학적 반감기를 가지고 있어 장기방출에 적합하지 않다. 하지만, poly(D,L-lactide-co-glycolide) (PLGA)는 벌크 분해 특성으로 인해 약물의 장기방출에 유용하며, PLGA의 유도체인 글리콜라이드 단량체는 독성이 없고 PLGA와 유사한 생분해성을 가지고 있어 BICNU의 방출조절에 이용된다. 이 실험에서 BICNU를 함유한 PLGA 웨이퍼는 일반적인 직접압축법에 의해 제조한 후 BICNU의 방출거동과 웨이펴의 분해속도를 전자주사현미경, 핵자기공명장치 그리고 젤투과크로마토그래피를 통해 관찰하였다. 또한, 글리콜라이드 단량체의 함량변화에 따른 다중층 웨이퍼를 제조하여 단일층 웨이퍼와의 방출거동을 비교하였다. 이러한 결과들로부터 BICNU를 함유한 PLGA 웨이퍼의 약물방출은 BICNU와 글리콜라이드 단량체의 함량이 증가할수록 증가하였고, 다중층 웨이퍼에서 외부층의 글리콜라이드 단량체와 BICNU가 약물방출 거동과 분해속도에 영향을 미친다는 것을 확인하였다.

• 폴리머
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• 제29권3호
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• pp.288-293
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• 2005

약물을 전달하기 위한 많은 방법들 중의 하나인 삼투압을 이용한 과립화는 타블렛 제형의 단점인 제조공정의 복잡함과 여러 문제점을 보완하기 위해 시도되었다. 유동층 코팅기로 제조된 삼투압을 이용한 과립은 물을 흡수하면 팽윤하는 시드층과 모델 약물인 니페디핀을 포함하는 약물층, 그리고 약물의 방출을 조절할 수 있는 반투막으로 구성되었다. 서로 다른 크기와 반투막의 두께는 각기 다른 양의 시드와 반투막 코팅액을 사용하여 얻을 수 있었다. 얻어진 과립은 각 코팅 단계에 따라서 서로 다른 모폴로지는 코팅되는 용액의 형태에 따라 다르게 나타났다. 과립의 크기가 클수록 방출은 지연되며, 이는 과립이 가지는 비표면적의 차이로 인한 것이라 사료된다. 또한 반투막의 두께가 두꺼울수록 약물의 방출이 지연되는데 이는 반투막이 두꺼울수록 물의 흡수가 늦어지는 것으로 추정된다 용출액의 약물 용해도는 약물의 방출에 큰 영향을 미쳐 용출액 선택의 중요성을 알 수 있었다. 이 실험을 통해 삼투압을 이용한 과립은 유동층 코팅을 이용하여 제조할 수 있었으며, 과립의 크기와 반투막의 두께, 돗출액에 따라 약물의 방출을 조절할수 있음을 확인하였다.

• Macromolecular Research
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• 제10권5호
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• pp.246-252
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• 2002

In order to the development of the delivery device of long-acting local anesthetics for postoperative analgesia and control of chronic pain of cancer patient, fentnyl-loaded poly (L-lactide-co-glycolido) (PLGA, molecular weight, 5,000 g/mole; 50 : 50 mole ratio by lactide to glycolide) microspheres (FMS) were studied. FMS were prepared by an emulsion solvent-evaporation method. The influence of several preparation parameters such as initial drug loading, PLGA concentration, emulsifier concentration, oil phase volume, and fabrication temperature has been investigated on the fentanyl release profiles. Generally, the drug showed the biphasic release patterns, with an initial diffusion followed by a lag period before the onset of the degradation phase, but there was no lag time in our system. Fentanyl was slowly released from FMS over 10 days in vitro with a quasi-zero order property. The release rate increased with increasing drug loading as well as decreasing polymer concentration with relatively small initial burst effect. From the results, FMS may be a good formulation to deliver the anesthetic for the treatment of chronic pain.

• 폴리머
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• 제26권3호
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• pp.326-334
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• 2002

본 실험에서는 PCL 마이크로캡슐을 제조하여 형태적 분석 및 제조 조건에 따른 특성을 살펴보고 약물방출거동을 통하여 약물전달체계로서의 가능성을 고찰하였으며 액중건조법을 사용하여 약물을 함유한 마이크로캡슐을 제조하였다. 마이크로캡슐 입경과 형태는 교반속도, 교반시간 그리고 유화제의 농도에 따라 어떠한 영향을 받는가에 대하여 관찰하였다. 마이크로캡슐의 모양과 표면을 image analyzer와 SEM으로 관찰한 결과 제조된 마이크로캡슐은 평균 입경이 40~400$\pm$20 $mu extrm{m}$로 주름이 발달된 구형의 형태였다. 제조된 PCL 마이크로캡슐의 약물함유 여부는 FT-IR을 사용하여 확인하였고 접촉각 측정을 통해 PCL과 약물간의 계면에서의 부착일을 살펴보았다. 또한 방출거동을 살펴보기 위해 UV/vis. 흡광광도법으로 흡광도를 측정하여 용출된 약물비 양을 정량 하였으며, 그 결과, 유화제의 농도를 높게 하여 제조한 마이크로캡슐의 약물 방출이 상당히 빠름을 알 수 있었다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제32권4호
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• pp.299-303
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• 2002

The oral bioavailability of itraconazole is variable and low in fasting state. This is mainly due to the low solubility of this drug. Bioavailability can be improved by changing the formulation and it is general that the liquid preparations show greater bioavailability than the solid dosage forms such as tablets and capsules do. Benzyl alcohol-water binary mixture showed the excellent solubilizing capacity for itraconazole but the release of the drug from the preparation needs to be enhanced. In this study, various nonionic surfactants and hydrophilic polymers, poloxamers, were screened to investigate their effects on the releasε of itraconazole from the liquid preparations. Poloxamer 407 showed the most enhancing effect on the drug release and the release rate was proportional to thε amount of poloxamer 407 added. A liquid preparation of itraconazole, consisting of benzyl alcohol/water/poloxamer 407 ternary solvent system, releasεd more than 80% of the total drug amount at 5 min and showεd the possibility of a new formulation development.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제19권1호
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• pp.30-35
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• 1996

Poly(l-lactic acid)(PLLA) microspheres loaded with ampicillin sodium (AMP-Na_, .betha.-lactam antibiotic, were prepared by a w/o/w multiple emulsion-solvent evaporation method. The amounts of each component in three phases (inner water phase, organic phase, and outer water phase) wre carefully examined in the preparation of PLLA microspheres. The stirring rate, another preparation parameter, was also investigated for study on the effect of mechanical stress on the drug loading and morphology of PLLA microspheres. Most of the preparation parameters had a great influence on the drug loading, surface morphology and size distribution of PLLA microspheres. PLLA microspheres with 15.89 w/w% drug loading were subjected to the in vitro release experimet. The release of ampicillin sodium was constant at a rate of 1.68 $mug/ml/day$ per 1 mg of microspheres for 18 days initial burst effect.

• Restorative Dentistry and Endodontics
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• 제29권6호
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• pp.548-552
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• 2004

본 연구는 제어방출형 근관소독제(CRD)로 부터 chlorhexidine (CHX)의 방출 속도를 제어하기 위한 3가지 polymer (chitosan, PMMA, PLGA) 의 코팅 효과를 평가하기 위함이다. 80번 paper point (Sure-EndoTM)에 20% CHX를 loading 한 후 각 군당 10개씩 4군으로 분류하였다: Group A: 폴리머를 코팅하지 않은 CRD prototype (control), Group B: chitosan-coated prototype, Group C: PMMA-coated prototype, Group D: PLGA-coated prototype. 모든 시편은 3 ml 증류수가 담긴 큐벳에 넣은 후 3, 6, 10, 20, 30, 40, 50분 마다, 1, 2, 3, 4, 5, 6시간마다 각각 10 μl 씩 채취하고, 1주일 후 다시 10 μl을 채취한 후 UV 흡광도를 이용하여 CHX의 방출 속도를 비교하였다. 실험결과 제어방출형 근관소독제로부터 CHX의 방출속도는 대조군, 키토산, PLGA, PMMA-군 순으로 천천히 일어났으며 PMMA군에서 가장 천천히 일어났다. 결론적으로 제어방출형 근관소독제 표면의 폴리머는 약물 (CHX) 방출속도를 효과적으로 제어하였다.

• 한국임상약학회지
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• 제21권4호
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• pp.347-352
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• 2011

Health insurance review & Assessment service (HIRA) has enforced cutting the drug costs when physicians prescribe split extended release drugs, starting from December, 2010. The objective of this study is to analyze extended release and enteric coated drugs on pharmaceutical reimbursement list in Korea, and to investigate the impact and barriers of the health insurance review on splitting extended-release formulation drugs. By using the ingredient code, extended release and enteric coated formulations make up 7.8% of all drugs in April, 2011. The most frequently used drugs are agent affecting circulatory and digestive system. From the extended release and enteric coated formulations (n=112), 34.8% (n=39) were not available in other dosage forms. According to questionnaire survey for 169 pharmacists (response rate: 73.8%), the rate of splitting and crushing of extended release and enteric coated drugs decreased. When pharmacists correct physician's prescription errors, the biggest problem was lack of other dosage forms. So it is necessary to develop variety of other dosage forms, and computerized checking system for splitting extended-release drugs. It is also important to inform physicians and patients in regard to the problems of split prescription of extended release and enteric coated drugs.

• 대한의용생체공학회:의공학회지
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• 제36권6호
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• pp.291-295
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• 2015

Various types of implantable drug delivery devices have attracted significant attention for several decades to improve drug bioavailability and reduce side effects, thus enhancing therapeutic efficacy and patients' compliance. However, when implanted into the body, the devices may be influenced by the changes in physiological condition, such as temperature, pH or ionic concentration. Thus, the drug release rates could be also altered concurrently. Therefore, in this work, we employed an implantable ALZET$^{(R)}$ Osmotic Pump, which has been widely used to locally deliver various therapeutic agents and examined the effect of pH, temperature and ionic concentration on its drug release rate. For this, we performed in vitro cell tests to simulate the condition of local tissues influenced by the altered drug release rates, where we used diclofenac sodium as a model drug.

• 폴리머
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• 제34권2호
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• pp.172-177
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• 2010

최근 20년간 다양한 세포에서 파크리탁셀(PTX)의 효과에 관한 연구는 많이 있지만, 세포증식을 억제하기 위한 약물방출 동역학에 관한 연구는 거의 보고되지 않고 있다. 본 연구에서는 약물방출스텐트 (DES)에 적용하기 위해서 생분해성 고분자로부터 파크리탁셀의 방출거동을 고찰하였다. 다양한 생분해성 고분자인 poly(lactic acid-co-glycolic acid) (PLGA), poly-L-lactide(PLLA) 및 polycaprolactone(PCL)에 파크리탁셀의 함유량을 달리하여 필름을 제조한 후 약물방출 거동을 평가하였다. 약물방출은 8주 동안 이루어졌으며 FE-SEM을 통해 고분자의 분해정도를 관찰하였다. PCL의 생분해 속도는 가장 느리지만 파크리탁셀의 함량이 같을 경우 PCL로부터의 파크리탁셀 방출속도가 가장 빨랐으며 PLGA 그리고 PLLA 순서를 보였다. 이와 같은 결과를 바탕으로 PCL과 같이 유리전이온도($T_g$)가 낮은 고분자의 경우 체내에서 파크리탁셀과 같은 소수성 약물의 움직임이 용이하기 때문에 약물방출 속도가 빠를 수 있음을 제시하고 있다.