The potential biological activities of methanol extract and 5 fractions (hexane, $CH_2Cl_2$, EtOAc, BuOH and water) from roots of Astragalus membranaceus were examined by 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging, hydroxyl radical (${\cdot}OH$) scavenging activity, reducing power assays, lipid peroxidation inhibitory activity, $\alpha$-amylase and $\alpha$-glucosidase inhibition assays. The EtOAc fraction showed high DPPH free radical scavenging activity ($EC_{50}=170.34\;{\mu}g/mL$), hydroxyl radical scavenging activity ($EC_{50}=32.14\;{\mu}g/mL$), lipid peroxidation inhibitory activity ($EC_{50}=52.46\;{\mu}g/mL$) and a concentration dependence, with OD value ranging from 0.234 to 0.345 (0.1 to 0.5 mg/mL), for reducing power. The EtOAc fraction has the highest total phenolic content ($142.13\;Gal\;{\mu}g/mg$) and the $CH_2Cl_2$ fraction has the highest flavonoid content ($71.63\;Que\;{\mu}g/mg$). Meanwhile, hexane and EtOAc showed certain $\alpha$-amylase and $\alpha$-glucosidase inhibition activities. These results suggest that the methanol extract and fractions from Astragalus membranaceus root have significant antioxidant and anti-diabetes activities, which could be used as a potential source of pharmaceutical materials.
본 연구에서는, 치자 열매를 항염증 소재로 선택하여, 치자 추출물(GFE)에 ${\beta}$-glucosidase를 처리함으로써 항염증 활성을 증진하고자 하였다. 항염증 활성의 비교를 위해 추출물과 LPS를 함께 처리하여 RAW264.7 세포가 생산하는 NO의 양을 측정하였다. Lactic acid bacteria, 식물 그리고 곰팡이 유래 ${\beta}$-glucosidase를 처리한 결과, 곰팡이(A. niger, A. fumigatus)에서 유래된 효소를 처리하는 것이 GFE의 NO생산 억제활성 증진에 가장 효과적이었다. 그리고 GFE에 대한 A. niger 유래 ${\beta}$-glucosidase의 최적 처리조건은 pH 4.6, $45^{\circ}C$ 그리고 20 U/mL의 효소 농도로 24 h 반응시키는 것이었다. 이와 같은 조건으로 GFE에 효소를 처리한 GFAN은 GFE와 유사한 세포 생존율을 나타냈고, 세포독성은 나타나지 않았다. 또한 GFAN의 처리에 의하여 RAW264.7 세포의염증성 cytokine생산, COX-2생산 그리고 NF-${\kappa}B$활성이 현저히 줄어들었다. 본 연구에서 GFAN의 항염증 활성 증진은 치자의 성분 중 주로 geniposide가 ${\beta}$-glucosidase처리에 의하여 genipin으로 전환되었기 때문이라 생각된다. 이상의 결과는 ${\beta}$-glucosidase를 처리한 치자 추출물(GFE)을 이용하여 안전하고 효과적인 항염증 기능성 식품 소재 개발이 가능함을 제시하였다.
Objectives: This study aimed to evaluate the hypoglycemic effects of an ethanol extract of Cassia abbreviata (ECA) bark and the possible mechanisms of its action in diabetic albino rats. Methods: ECA was prepared by soaking the powdered plant material in 70% ethanol. It was filtered and made solvent-free by evaporation on a rotary evaporator. Type 2 diabetes was induced in albino rats by injecting 35 mg/kg body weight (bw) of streptozotocin after having fed the rats a high-fat diet for 2 weeks. Diabetic rats were divided into ECA-150, ECA-300 and Metformin (MET)-180 groups, where the numbers are the doses in mg.kg.bw administered to the groups. Normal (NC) and diabetic (DC) controls were given distilled water. The animals had their fasting blood glucose levels and body weights determined every 7 days for 21 days. Oral glucose tolerance tests (OGTTs) were carried out in all animals at the beginning and the end of the experiment. Liver and kidney samples were harvested for glucose 6 phosphatase (G6Pase) and hexokinase activity analyses. Small intestines and diaphragms from normal rats were used for ${\alpha}-glucosidase$ and glucose uptake studies against the extract. Results: Two doses, 150 and 300 mg/kg bw, significantly reduced the fasting blood glucose levels in diabetic rats and helped them maintain normal body weights. The glucose level in DC rats significantly increased while their body weights decreased. The 150 mg/kg bw dose significantly increased hexokinase and decreased G6Pase activities in the liver and the kidneys. ECA inhibited ${\alpha}-glucosidase$ activity and promoted glucose uptake in the rats' hemi-diaphragms. Conclusion: This study revealed that ECA normalized blood glucose levels and body weights in type 2 diabetic rats. The normalization of the glucose levels may possibly be due to inhibition of ${\alpha}-glucosidase$, decreased G6Pase activity, increased hexokinase activity and improved glucose uptake by muscle tissues.
We investigated the anti-diabetic activity and enzymatic activity of 24 commercial doenjang samples certified for traditional foods. Twenty four doenjang samples showed the wide ranges in enzymatic activities (protease activities 0-50.45 unit/g, ${\alpha}$-amylase activities 0-675.9 unit/g, ${\beta}$-amylase 13.6-308.6 unit/g), and there were no difference in enzymatic activity by the producing region. To evaluate the potential anti-diabetic activity of 24 doenjang samples, we examined the effect of doenjang methanol extract (DME) on 2-[n-(7-nitrobenz-2-oxa-1, 3-diazol-4-yl) amyno]-2-deoxy-d-glucose (2-NBDG) uptake. Ten samples among 24 samples significantly stimulated the uptake of 2-NBDG. When the cells were treated with DME at 400 ug/mL, No. 17 and 23 specially stimulated 2-NBDG uptake by 1.23-fold and 1.25-fold, respectively, compared with untreated control cell. And there were no cytotoxicity in the C2C12 cells treated with DME at concentration of 500 ug/mL. Among 24 samples, No. 6, 7, 12, 21 and 24 showed the ${\alpha}$-glucosidase inhibitor activity at concentration of 10 mg/mL; however, they were less effective than acarbose which is a commercial ${\alpha}$-glucosidase inhibitor.
대마씨(Hemp seed; seed of Cannabis sativa L.)는 삼과에 속하는 1년생 초본 식물이며, 면역력 증가, 동맥 경화증, 변비, 고지혈증 예방, 항염증제, 항암제 등 다양한 생물학적 기능을 수행하는 것으로 보고되었다. 본 연구에서는 유산균을 이용한 발효 대마씨 추출물의 효능를 조사하였다. 그 결과, Staphylococcus aureus에 대한 항균 활성은 발효하지 않은 대마씨 추출물에 비해 현저히 증가되었으며, 특히 Bacillus cereus에 대하여 발효한 대마씨 추출물에서 항균 활성이 새롭게 나타났다. 또한, 유산균 발효 대마씨 추출물의 총 폴리페놀 함량과 DPPH 라디칼 소거능, SOD 유사 활성, ${\alpha}$-glucosidase 저해 활성은 발효하지 않은 대마씨 추출물에 비해 각각 증가됨을 확인하였다. 추가적으로 멜라닌 증가 물질로 알려진 tyrosinase의 저해 활성도 발효하지 않은 유산균에 비해 증가되었다. 이러한 결과들을 통해 유산균으로 발효한 대마씨 추출물은 항산화, ${\alpha}$-glucosidase 저해 활성 및 tyrosinase 저해 활성을 촉진시키며, 따라서 유산균으로 발효한 대마씨 추출물을 이용한 기능성 소재 및 식품 개발로의 활용이 가능할 것으로 기대한다.
To establish the anti-diabetic(α-glucosidase inhibitory) activity of D. lotus leaf extract, isolate and identify the constituents responsible for the activity. The methanolic extract of leaves was partitioned between water, n-butanol and ethyl acetate. Bio-assay guided fractionation, based on inhibition of ;${\alpha}$-glucosidase, allowed isolation and identification of the active components. Liquid chromatography/mass spectrometry(LC/MS), 1 H-NMR and 13 C-NMR spectra analyses demonstrated that the active compound was myricetin-3-O-;${\alpha}$-L-rhamnoside(1). Compound 1 demonstrated a strong inhibition on the α-glucosidase, in vitro and ;${\alpha}$-glucosidase inhibitory value was calculated as 98.08%, when that of a reference drug, acarbose was estimated as 83.03%. The present study indicates compound 1 could be considered as an ;${\alpha}$-glucosidase inhibitor and developed as an important antidiabetes agent for type II diabetes therapy.
쇠뜨기 추출물을 이용하여 당뇨병에 대한 기능성 의약품 개발을 목적으로 쇠뜨기 가루의 화학성분, 항산화 활성을 조사하였다. 일반성분은 탄수화물이 53.20%로 탄수화물의 함량이 가장 높았다. 그 밖에 조회분, 조단백질, 수분, 조지방 순으로 나타났으며, 각각 20.42%, 15.32%, 8.85%, 2.21%로 나타났다. 쇠뜨기 가루에 가장 많은 무기성분으로는 K, Ca등 2종류가 기타원소에 비해 다량 함유되어 있었다. 이중 가장 많이 검출된 것은 K로 3768.12 mg/100 g으로 가장 많았으며, Ca은 1,130.44 mg/100 g로 나타났다. P, Mg, Na는 $180{\sim}110\;mg/100g$이며, 가장 적은 양을 보인 것은 Zn이 2.19 mg/100 g로 나타났다. 구성당은 총 2종이 분리 동정되었으며, 그 중 glucose가 13,351.88 mg/100 g, mannose는 1,616.31 mg/100 g으로 나타났다. 지방산 중 가장 많이 포함하고 있는 것은 linolenic acid$(C_{18:3})$가 42.83%으로 나타났으며 linoleic acid$(C_{18:2})$ 23.60%, palmitic acid$(C_{16:0})$ 19.00% 순으로 나타났다. 또한 총 지방산 중 포화지방산이 25.57%로 불포화 지방산이 포화지방산에 비해 3 배정도 많이 함유하고 있는 것으로 드러났다. DPPH 라디칼 소거법에 의한 쇠뜨기 추출물들의 항산화 활성은 70% ethanol 추출물의 항산화 활성$(IC_{50})$이 $168.1\;{\mu}g/ml$로 가장 높게 나타났고, 다음으로 70% methanol 추출물이 $187.8\;{\mu}g/ml$으로 나타났으며, chloroform 추출물이 $194.2\;{\mu}g/ml$, methanol, 물, ethanol추출물 순으로 나타났다. ${\alpha}-Glucosidase$ 측정값은 70% methanol 추출물에서 82.05%의 높은 저해 활성을 보였다.
Kim, Jong-Sang;Kwon, Chong-Suk;Son, Kun-Ho;Kim, Jung-In
Preventive Nutrition and Food Science
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제5권3호
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pp.174-176
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2000
Seventeen wild vegetables consumed commonly in Korea were tested for inhibitory activities against alpha-glucosidase, followed by Bupleurum longeradiatum and Angelica decursiva. The hexane-soluble fractions of Hosta longipes, Ainsliaea acerifolia, Pedicularis resupinata, Bupleurum longeradiatum, and Angelica decursiva all at the concentration of 5 mg/ml, inhibited enzyme activity by greater than 50%, and the ethylacetate-soluble fractions of Hosta longipes, and Codonopsis lanceolata, and Bupleurum longeradiatum had relatively strong inhibitory activity against the enzyme. These results suggest that some edible plants merit further evaluation for clinical usefulness as anti-diabetic drugs.
삼나물 뿌리를 80% 메탄올로 침지 추출하여 얻어진 추출물에 대해 n-hexane, EtOAc 및 n-BuOH의 유기용매를 활용하여 순차 분획을 실시하였고, 얻어진 결과물에 대하여 DPPH, $ABTS^+$ 라디칼 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 평가하였다. DPPH 라디칼 소거능은 총 페놀성 화합물의 함량이 상대적으로 높은 EtOAc 층에서 $IC_{50}$값이 $32.3{\pm}2.3{\mu}g/mL$으로 가장 우수한 DPPH 라디칼 소거능을 확인하였고, 삼나물 뿌리 의 EtOAc 가용부에 다량 존재하는 페놀성 화합물과 라디칼 소거능과의 연관성을 시사하였다. 또한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능은 EtOAc 층의 $IC_{50}$값이 $18.9{\pm}2.1{\mu}g/mL$의 우수한 라디칼 소거활성이 확인 하였고, 우수한 라디칼 소거 활성물질의 존재가 시사되었다. 또한, ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 평가한 결과, 우수한 라디칼 소거능을 나타낸 EtOAc 층의 $IC_{50}$은 $57.8{\pm}7.8{\mu}g/mL$의 저해활성을 나타내었으며, 이는 positive control인 acarbose의 $IC_{50}$값인 $501.1{\pm}17.5{\mu}g/mL$과 비교하여 우수한 활성이었으며, 추출물 상태의 시료를 단일물질로 정제할 경우 더욱 강한 효능의 화합물이 존재할 가능성을 시사하였다. 향후 이들 활성물질 동정을 통한 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구결과는 보다 우수한 라디칼 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해능을 가지는 새로운 기능성 소재 발굴을 위한 기초자료로 활용 가능할 것으로 사료된다.
Kim, Dong-Hyun;Jung, Eun-Ah;Sohng, In-Suk;Han, Jung-Ah;Kim, Tae-Hyung;Han, Myung-Joo
Archives of Pharmacal Research
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제21권1호
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pp.17-23
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1998
Flavonoid glycosides were metabolized to phenolic acids via aglycones by human intestinal microflora producing ${\alpha}$-rhamnosidase, exo-${\beta}$-glucosidase, endo- ${\beta}$-glucosidase and/or ${\beta}$-glucuronidase. Rutin, hesperidin, naringin and poncirin were transformed to their aglycones by the bacteria producing ${\alpha}$-rhamnosidase and ${\beta}$-glucosidase or endo- ${\beta}$-glucosidase, and baicatin, puerarin and daidzin were transformed to their aglycones by the bacteria producing ${\beta}$glucuronidase, C-glycosidase and ${\beta}$-glycosidase, respectively. Anti-platelet activity and cytotoxicity of the metabolites of flavonoid glycosides by human intestinal bacteria were more effective than those of the parental compounds. 3,4-Dihydroxyphenylacetic acid and 4-hydroxyl-phenylacetic acid were more effective than rutin and quercetin on anti-platelet aggregation activity. 2,4,6-Trihydroxybenzaidehyde, quercetin and ponciretin were more effective than rutin and ponciretin on the cytotoxicity for tumor cell lines. We insist that these flavonoid glycosides should be natural prodrugs.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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