• Applied Biological Chemistry
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• 제43권1호
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• pp.78-80
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• 2000

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
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• 한국응용약물학회 1993년도 제2회 신약개발 연구발표회 초록집
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• pp.49-49
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• 1993

간암세포에 대한 세포독성효과를 민간생약을 대상으로 screening한 결과, 덩굴차, 해당화, 보리수나무, 인진호가 강한 활성을 나타내었다. 그 외 죽역, 엉겅퀴, 등나무흑, 비파등도 중정도의 세포독성을 나타내었다. 활성성분을 규명할 목적으로 각 분획별로 활성을 검토해 보았다. 인진호는 CHCl$_3$ Fr. 및 EtoAc Fr.이 강한 활성을 나타내었고, 그들은 모두 용량의존적으로 세포독작용을 나타내었으며, CHCl$_3$ Fr.이 더 강한 활성을 나타내었다. 등나무혹은 CHCl$_3$ Fr 및 EtoAc Fr.이 강한 활성을 나타내었으며, EtoAc Fr.이 용량의존적으로 세포독작용을 나타내었다. 비파는 Hexane Fr 및 CHCl$_3$ Fr.에서 강한 활성이 있었고, 그들은 용량의존적으로 세포독성을 나타내었으며, CHCl$_3$ Fr.에서 더 강한 활성이 인정되었다. 그리고 비파에서 분리된 ursolic acid는 6-100$\mu\textrm{g}$/m1에서 용량의존적으로 간암세포 독성작용을 나타내었다.

• Genomics & Informatics
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• 제13권2호
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• pp.60-67
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• 2015

The leading cause of cancer mortality globally amongst the women is due to human papillomavirus (HPV) infection. There is need to explore anti-cancerous drugs against this life-threatening infection. Traditionally, different natural compounds such as withaferin A, artemisinin, ursolic acid, ferulic acid, (-)-epigallocatechin-3-gallate, berberin, resveratrol, jaceosidin, curcumin, gingerol, indol-3-carbinol, and silymarin have been used as hopeful source of cancer treatment. These natural inhibitors have been shown to block HPV infection by different researchers. In the present study, we explored these natural compounds against E6 oncoprotein of high risk HPV18, which is known to inactivate tumor suppressor p53 protein. E6, a high throughput protein model of HPV18, was predicted to anticipate the interaction mechanism of E6 oncoprotein with these natural inhibitors using structure-based drug designing approach. Docking analysis showed the interaction of these natural inhibitors with p53 binding site of E6 protein residues 108-117 (CQKPLNPAEK) and help reinstatement of normal p53 functioning. Further, docking analysis besides helping in silico validations of natural compounds also helped elucidating the molecular mechanism of inhibition of HPV oncoproteins.

• Journal of Plant Biotechnology
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• 제50권
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• pp.27-33
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• 2023

Zizyphus jujube is a plant in the buckthorn family (Rhamnaceae) that has been the subject of research into antibacterial, antifungal and anti-inflammatory properties of its fruit and seed. However, few studies have investigated its leaves. In this study, the anti-inflammatory activity of ZJL (an extract of Z. jujube leaf) was evaluated to verify its potential as an anti-inflammatory agent and SARS-CoV-2 medicine, using nitric oxide (NO) assay, RT-PCR, SDSPAGE, Western blotting, and UHPLC/TOFHRMS analysis. We found that ZJL suppresed pro-inflammatory mediators such as NO, inducible nitric oxide synthase (iNOS), cyclooxygenase-2 (COX-2), and tumor necrosis factor α (TNF-α) in lipopolysaccharide (LPS)-induced RAW264.7 cells. ZJL acted by inhibiting NF-KB and MAPK signaling pathway activity. We also confirmed that ZJL contains a phenol compound and flavonoids with anti-inflammatory activity such as trehalose, maleate, epigallocatechin, hyperoside, catechin, 3-O-coumaroylquinic acid, rhoifolin, gossypin, kaempferol 3-neohesperidoside, rutin, myricitrin, guaiaverin, quercitrin, quercetin, ursolic acid, and pheophorbide a. These findings suggest that ZJL may have great potential for the development of anti-inflammatory drugs and vaccines via inhibition of NF-κB and MAPK signaling in LPS-induced RAW264.7 cells.

• Natural Product Sciences
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• 제22권3호
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• pp.154-161
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• 2016

Phytochemical investigation on the leaves of Pileostegia viburnoides Hook.f.et Thoms led to the isolation of twenty-five compounds, and their structures were identified as n-dotriacontane (1), taraxeryl acetate (2), friedelin (3), epifriedelinol (4), canophyllal (5), stigmast-4-en-3-one (6), stigmasterol (7), (24R)-5A-stigmastane-3,6-dione (8), ursolic acid (9), pomolic acid (10), umbelliferone (11), 4-epifriedelin (12), n-octatriacontanol (13), ${\beta}$-amyrin (14), ${\alpha}$-amyrin (15), taraxerol (16), nonadecanol (17), friedelane (18), arachic acid (19), protocatechuic acid (20), n-pentatriacontanol (21), hexadecanoic acid (22), vincosamide (23), daucosterol (24), and skimming (25), respectively. To our best knowledge, compounds 1, 2, 12, 13, 17 - 19 and 21-23 were new within Saxifragaceae family. Compounds 15, 16, and 20 were produced from this genus for the first time. Compounds 4, 14 and 25 were first obtained from species P. viburnoides and compounds 3, 5 - 11, and 24 were achieved from the leaves of P. viburnoides for the first time. Furthermore, the anti-neuroinflammatory activity of these isolates was evaluated.

• Applied Biological Chemistry
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• 제51권3호
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• pp.223-227
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• 2008

사자발쑥의 지상부를 80% MeOH용액으로 추출하고, 얻어진 추출물을 EtOAc, H-BuOH 및 $H_2O$로 용매 분획 하였다. 이 중 EtOAc 분획으로부터 silica gel과 octadecyl silica gel(ODS), Sephadex LH-20 column chromatography로 정제하여 4종의 triterpenoid를 분리하였다. 각 화합물의 화학구조는 NMR, MS 및 IR 등의 스펙트럼 데이터를 해석하여 wrightial(1), wrightial acetate(2), 27-norcycloart-20(21)-ene-25-al-3${\beta}$-ol acetate(3) 및 ursolic acid(4)로 동정하였다. 이 화합물들은 사자발쑥에서 처음으로 분리 보고 되었으며 특히, 화합물 3은 천연에서 처음으로 분리 보고 되었다. 또한 이번에 분리한 화합물에 대하여 항고지혈증 활성을 측정한 결과 화합물 1은 ACAT1과 ACAT2 효소에 대한 $IC_{50}$ 값이 33 ${\mu}g/ml$와 45 ${\mu}g/ml$로 나타났고, 화합물 2는 ACAT1 효소에 대하여 $IC_{50}$ 값이 12 ${\mu}g/ml$로 나타났다. 화합물 3은 ACATI 효소에 대하여 $IC_{50}$값이 16 ${\mu}g/ml$으로 나타났다.

• 공업화학
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• 제28권2호
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• pp.198-205
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• 2017

본 연구에서는 Annona muricata 잎 추출물(graviola leaf extracts, GLE)의 항산화(antioxidant), 항균(antibacterial), 미백(whitening) 및 주름 개선(anti-wrinkle) 효과 등을 조사하였으며, 항산화(antioxidant) 효과에 대한 활성은 전자공여능 분석을 통해 측정하였다. 그 결과 GLE는 농도 의존적으로 전자공여능이 증가하는 것으로 나타났다. GLE의 항균 활성은 paper disc법으로 측정하여 나타냈으며, 표준물질인 ampicillin과 비교하여 메티실린내성 황색포도상구균 CCARM3115에서 비교적 높은 항균 활성을 나타내었다. GLE에 대한 미백(whitening) 효과 역시 tyrosinase 저해 활성 측정을 통해 진행하였으며, 그 결과 GLE는 농도가 증가함에 따라 tyrosinase 활성이 감소하는 것으로 나타났다. GLE 농도에 따른 L-tyrosine을 DOPA로 바꾸는 데 관여하는 hydroxylation 반응과 관련한 mushroom tyrosinase의 저해 활성은 표준물질인 arbutin에 비해 $125{\sim}250{\mu}g/mL$ 농도 범위에서 특히 높게 나타났다. B16-F10 cell에 대한 melanin 생합성 저해능은 농도 의존적으로 감소하는 경향을 보였으며, $100{\mu}g/mL$에서 76.7%를 나타났다. 주름 생성과 관련하여서는 elastase 저해 활성 측정을 통해 진행하였으며, 그 결과 동일한 농도에서 GLE 및 ursolic acid는 10.5, 56.5%로 나타났다. 이러한 결과를 통해 Annona muricata 잎 추출물(Graviola Leaf Extracts, GLE)이 항산화 및 미백 활성에 상당한 효과가 있음을 확인할 수 있었으며, 미백 화장품 성분으로서 과색소침착 치료에 유용할 것으로 기대된다.

• 대한화장품학회지
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• 제45권2호
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• pp.117-129
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• 2019

올벚나무 잎 추출물을 제조하고 LPS로 자극시킨 RAW 264.7 대식세포에 대한 항염 효과를 조사하였다. 추출물 및 분획물(n-hexane, ethyl acetate, n-butanol 및 water)에 대하여 활성 실험을 진행한 결과, $100{\mu}g/mL$ 농도에서 ethyl acetate (EtOAc) 분획물이 세포독성 없이 76.3%의 NO 생성 억제 효과를 나타내었다. 또한 EtOAc 분획물이 농도 의존적으로 NO 생성을 효과적으로 억제하고 있음을 확인하였다. 이러한 항염 효과에 대한 추가적인 기전 연구를 진행한 결과, EtOAc 분획물이 $PGE_2$, $IL-1{\beta}$ 및 IL-6의 생성을 감소시켰으며, iNOS와 COX-2 단백질의 발현도 억제시키는 것을 확인하였다. EtOAc분획물에서 활성 성분을 규명하기 위하여 column chromatography를 진행하였으며 5개의 화합물을 분리 동정하였다. ursolic acid (1), prunasin (2), methyl p-coumarate (3), kaempferol (4), astragalin (5). 분리된 compound 1 - 5는 모두 올벚나무 잎에서 처음 분리된 물질이다. 분리된 화합물을 대상으로 활성 실험을 진행한 결과, 플라보노이드 compound 4와 5가 NO 생성을 억제하고 있음을 확인하였다. 이상의 결과를 바탕으로, 플라보노이드를 유효성분으로 함유하는 올벚나무 잎은 항염 효과를 갖는 천연 소재로서 활용이 가능할 것이라 사료된다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제51권4호
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• pp.316-320
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• 2008

과육을 제거한 산수유 씨의 MeOH 추출물의 EtOAc 분획물로부터 이용하여 10종의 화합물을 분리하였다. 이들 중에서 (+)- pinoresinol, (-)-balanophonin, vanillin, 4-hydroxybenzaldehyde, coniferaldehyde, betulinic acid는 이 식물에서 처음으로 분리된 물질들이다. 본 연구에서 분리된 10종의 화합물에 대한 in vitro 최종당화산물(AGEs) 생성억제효능 실험결과, (-)-balanophonin (화합물 2)과 gallicin(화합물 3)이 각각 $IC_{50}$ 값 27.81과 18.04${\mu}M$로 비교양성대조군인 aminoguanidine(974.59 ${\mu}M$)보다 훨씬 우수한 효능을 나타내었다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제27권2호
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• pp.169-172
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• 2004

Activity-guided fractionation of the EtOAc-soluble extract of the stems of Couepia ulei, using a bioassay based on the induction of quinone reductase (QR) in cultured Hepa 1c1c7 mouse hepatoma cells led to the isolation of two active compounds, a new natural product, erythro-2,3-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-ethoxypropan-1-o1 (1), and a known compound, evofolin-B (2), along with five inactive compounds all of known structure, viz., betulinic acid, oleanolic acid, pomolic acid, ($\pm$)-syringaresinol, and ursolic acid. These isolates were identified by analysis of physical and spectral data. Compounds 1 and 2 exhibited QR inducing activity, with observed CD (concentration required to double induction) values of 16.7 and 16.4 $\mu\textrm{M}$, respectively.