Acute toxicity of a combined preparation of the standardized extracts Scutellaria baicalensis GEORGI and Salvia miltiorrhiza BUNGE in a ratio of 3:1 was examined in male and female ICR mice. Mice were treated with the test substance intragastrically at a dose of 0 mg/kg, 5 mg/kg, 50 mg/kg, 500 mg/kg or 2,000 mg/kg and observed for two weeks. No death or abnormal clinical sign was shown during the observation period. Also there were no difference in net body weight gain, organ weight, and gross pathological findings at the terminal sacrifice. The results suggested that acute oral toxicity of a combined preparation of the standardized extracts is very low at the conditions employed in this study.
유전자 발현 조절 수준에서 멜라닌 색소의 생합성을 조절하는 천연물질을 탐색하고자 황금으로부터 유용성 물질을 추출 및 분획하여 티로시나아제 프로모터 부위를 도입하여 형질전환된 B16 melanoma cell에 처리한 결과, 그 메탄올 추출물의 티로시나아제 유전자 발현율은 $10\;{\mu}g/m{\ell}$와 $100\;{\mu}g/m{\ell}$의 농도에서 대조군 세포에 비해 각각 약 231과 256%로 매우 크게 증진하는 효과를 보여 주었다. 극성도가 서로 다른 용매 분획물들을 형질전환된 세포에 처리하였을 때 methylene chloride와 ethyl acetate 용매 분획물들은 $10\;{\mu}g/m{\ell}$의 농도에서, butyl alcohol 용매 분획물은 $10\;{\mu}g/m{\ell}$와 $100\;{\mu}g/m{\ell}$의 농도에서, 그리고 물 용매 분획물은 $500\;{\mu}g/m{\ell}$의 고농도에서 티로시나아제 유전자의 발현을 증진시키는 효과를 보여 주었다. 그러나 그들의 티로시나아제 발현 증진 효과는 메탄올 추출물보다 낮았다. 황금 메탄올 추출물을 B16 melanoma cell에 처리한 다음 MTT assay를 실시한 결과, $10\;{\mu}g/m{\ell}$와 $100\;{\mu}g/m{\ell}$의 농도에서는 대조군 세포와 세포활성능이 유사할 정도로 세포독성이 매우 낮게 나타났다. 그러나 그 이상의 농도에서는 세포 활성능이 현저하게 낮았으며, 특히 $1,000\;{\mu}g/m{\ell}$의 농도에서는 세포 독성이 심하여 세포의 활성능을 측정하는 것이 불가능하였다. 본 연구결과, 황금 메탄올 추출물 내에는 티로시나아제 유전자의 발현을 증진시키는 데에 관여하는 성분들이 함유되어 있는 것으로 추측된다. 따라서 황금 추출물은 멜라닌 색소의 생합성에 관여하는 유전자의 발현하는 증진시키는 목적으로 이용함이 바람직하며, 이를 산업적으로 응용하기 위해서는 앞으로도 보다 많은 연구가 필요하다.
Effects of dietary Scutellaria baicalensis extract (SBE) on growth, feed utilization and challenge test of olive flounder (Paralichthys olivaceus) were determined. Six hundred thirty fish averaging 5.0 g were distributed into 18, 180-L tanks. Six experimental diets were prepared in triplicate: SBE-0, SBE-0.5, SBE-1, SBE-2, SBE-3 and SBE-5 diets containing SBE at the concentrations of 0, 0.5, 1, 2, 3 and 5%, respectively. Fish were hand-fed to apparent satiation twice a day for 8 wks. At the end of 8-wk feeding trial, ten fish from each tank were infected by Edwardsiella tarda for challenge test. Survival and weight gain of fish were not affected by dietary concentrations of SBE. However, specific growth rate of fish fed the SBE-2 diet was higher than that of fish fed the SBE-0, SBE-1, SBE-3 and SBE-5 diets. Neither feed efficiency nor serum chemical composition of fish was affected by dietary concentrations of SBE. The cumulative mortality of fish fed the SBE-0 diet was 100% at 96 h after E. tarda infection, but 77 to 87% for fish fed the other diets. Dietary inclusion of 2% SBE appears to be recommendable to improve specific growth rate of fish and SBE had the potential to mitigate mortality of fish at E. tarda infection.
Gefitinib, a first generation epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR TKI), provides obvious clinical benefit in patients with EGFR-mutant non-small cell lung cancer (NSCLC). However, patients ultimately develop gefitinib resistance which mainly caused by EGFR T790M secondary mutation. In the current study, we investigated whether the root extract of Scutellaria baicalensis (SB) overcomes gefitinib resistance. Gefitinib-resistant H1975 human NSCLC cells (EGFR L858R/T790M double mutant) were treated with gefitinib and/or ethanol extract of SB (ESB) to evaluate the effect of ESB on the gefitinib sensitivity. The cell viability was measured by MTT assay and trypan blue exclusion assay. The colony-forming ability was evaluated by anchorage-dependent colony formation assay. Combined treatment with gefitinib and ESB markedly decreased the cell viability and colony formation than single treatment with gefitinib or ESB in H1975 cells. In addition, cells treated with both gefitinib and ESB exhibited a significant increase of sub-G1 DNA content which indicates apoptotic cells compared with those treated with gefitinib or ESB alone. As a molecular mechanism, combined treatment with gefitinib and ESB strongly downregulated the phosphorylation of ERK and JNK than single treatment with gefitinib or ESB. Taken together, our results demonstrate that ESB sensitizes H1975 cells to gefitinib treatment. We cautiously propose that ESB can be used in combination with gefitinib for the advanced NSCLC patients with acquired resistance to EGFR TKIs.
Background: This study aimed to examine the effect of Scutellaria baicalensis extract (SBE) on ameliorating pain response and inflammation in an animal model. Methods: The effects of SBE on joint inflammation-induced rats and pain writhing response were measured. In rats with monosodium iodoacetate (MIA)-induced knee osteoarthritis (OA), the weight-bearing distribution of the hind legs was measured, the actual joint condition was visually confirmed, and serum cytokines were extracted from whole blood and measured. In addition, the acetic acid-induced pain was measured by the number of abdominal wall contractions and writhing responses. Results: 1. The weight-bearing distribution of the hind limbs of the SBE group was remarkably improved compared with that of the control group 7 days after MIA treatment, and the SBE 300 group was improved similarly to that of the indomethacin group. 2. Cartilage erosion was significantly recovered in the SBE and indomethacin groups, and the degree of healing of cartilage erosion by SBE was similar to that by indomethacin. 3. The serum levels of cytokines interleukin-1β, tumor necrosis factor-α, and interleukin-6 were significantly decreased in the SBE group compared with that in the control group, and the SBE 300 group had reduced levels of cytokines similar to the indomethacin group. 4. As regards acetic acid-induced writhing response, the number of writhes was significantly reduced in the SBE and ibuprofen groups, and the SBE 600 group had fewer writhes than the ibuprofen group. Conclusion: SBE significantly improves knee OA and pain and is expected to show similar therapeutic effects to indomethacin and ibuprofen.
Objective : This study investigated the inflammatory reaction is characterized by over production of inflammatory mediators due to an up-regulation of inflammatory pathways.Methods : We investigated the anti-inflammatory effects of water extracts fromLonicera japonicaandScutellaria baicalensisin lipopolysaccharide (LPS)-stimulated U937 cells. Each extract suppressed the production of inflammatory mediators (NO, IL-1${\beta}$, TNF-${\beta}$, and PGE2) and the expression of inducible NO synthase and cyclooxygenase-2 in LPS- stimulated U937 cells in a dose-dependent manner.Results : These suggest that the suppression effects were synergistically increased by their combination. Their combination extract also inhibited NF-${\kappa}B$-DNA complex of NF-${\kappa}B$ binding activity and translocation of NF-${\kappa}B$ from cytosol to nucleus.Conclusions : Our study suggest that the combination of water-extractable components ofL. japonicaandS. baicalensismay be useful for therapeutic drugs against inflammatory immune diseases, probably by suppressing the production of inflammatory mediators.
황금 (Scutellaria baicalensis Gergi)에 함유된 항산화 억제활성 물질을 분리하고 항산화 효과에 대하여 조사한 결과는 다음과 같다. 1. 황금 500g을 100% MeOH로 추출하여 150g의 수율을 얻었으며, 다시 분획하여 Ethyl ether 13.2g과 n-BuOH 10.3g, Water 126.5g을 얻었다. 2. Ethyl ether 분획을 Column chromatography, TLC 및 HPLC를 이용하여 xanthine oxidase 억제활성을 가진 compound I을 분리하였다. 3. $^1H-NMR,\;^{13}C-NMR$, MS spectrometer 등 분광학적 방법을 이용하여 Compound I의 구조를 규명한 결과, flavonoid 물질로서 compound I은 구조식이 3,5,7-trihydroxy-2'-methoxy-flavanone로 확인되었다.
Scutellaria baicalensis Georgi (SJ) is a perennial plant and its root has been used in oriental traditional medicine for treatment of fever, inflammation, diarrhea and anticancer effect, etc. In this study, plant tissue culture system for SJ was developed. Stem piece of younger plant was optimum explant for callus induction and growth on MS medium supplemented with NAA 1.0 ㎎/L plus BA 0.5 ㎎/L. Plantlet regeneration through callus culture was well on MS medium containing NAA 1.0 mg/L. SJ has been known biologically active substances such as baicalin, baiclein, and wogonin. This study was carried out to examine the effect of plant growth regulators for production of baicalin, baicalein, and wogonin through callus culture. The HPLC pattern of callus extract was identical to that of standard solution, it shows that the callus produced by tissue culture has the same flavonoids composition of SJ. Baicalin, baicalein, and wogonin production was 471.5~52.8 ㎍/g, 137.6~4.0 ㎍/g, and 16.6~1.3 ㎍/g, respectively, on MS media with nine different plant growth regulator combinations. This may indicate that plant tissue culture of SJ possible to produce the biologically active substances effectively
본 연구에서는 소염, 항염 작용이 뛰어난 작물로 알려진 황금을 유산균인 Lactobacillus rhamnosus를 이용해 발효를 통한 황금의 추출물에 대한 추출공정별 항염증 효과 증진을 측정하였다. 추출 공정으로는 일반열수추출(WE), 일반 70% 에탄올 추출(EE), L. rhamnosus 발효 열수 추출(FWE), L. rhamnosus 발효 70% 에탄올 추출(FEE)로 나누어 진행하였다. 각각의 추출 공정별 수율 측정결과 발효 70% 에탄올 추출이 25.9%로 최대 수율을 얻었으며, 발효 열수 추출, 일반 70% 에탄올 추출, 일반 열수 추출 순으로 높은 수율을 얻었다. 추출 공정별 세포독성 측정에서 발효 황금 에탄올 추출물의 농도가 1.0 mg/mL일때 9.8%로 가장 낮은 세포독성을 나타냈으며, 일반 에탄올 추출의 경우 22.6%로 가장 높은 세포 독성을 가졌다. Hyaluronidase 저해 효과는 발효 황금 에탄올 추출물의 농도가 1.0 mg/mL에서 최대 46.8%의 hyaluronidase 저해 활성을 보였으며, NO 생성량 및 $PGE_2$ 생성량 측정도 1.0 mg/mL 농도의 발효 황금 에탄올 추출물이 각각 36%의 최대 NO 생성량 감소 및 810 pg/mL의 낮은 $PGE_2$ 값을 나타냈다. 따라서 황금의 항염증 관련 효과를 위한 최적 추출 공정으로는 발효를 통한 황금의 70% 에탄올 추출 수율이 가장 높았으며, 이에 따라 항염증 관련 생리활성 물질이 보다 더 많이 용출됨을 확인할 수 있다.
Objectives: This study was performed to evaluate the influence of different extracting solvents (water, methanol, ethanol, or n-hexane) on the anti-inflammatory efficacy of Scutellaria baicalensis (Lamiaceae), which has been used widely as a traditional herbal medicine for its anti-inflammatory properties. Methods: The ability of each extract to inhibit the production of pro-inflammatory mediators such as NO, TNF-$\alpha$, and $PGE_2$ by lipopolysaccharide (LPS)-stimulated mouse macrophage RAW 264.7 cells was measured. Results: The results showed that extraction solvents (except n-hexane) for S. baicalensis showed significant inhibitory effects on NO, TNF-$\alpha$ and $PGE_2$ production. Especially, methanol was the solvent with the greatest activity against NO and $PGE_2$ production. However, there was no difference between the extracts for inhibitory activity of TNF-$\alpha$. Conclusion: The present study suggests that methanol is a superior extraction solvent than water, ethanol, or n-hexane for maintaining the anti-inflammatory effects of S. baicalensis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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