The present study was aimed at preparing microemulsion-based hydrogel (MBH) for the skin delivery of itraconazole. Microemulsion prepared with Transcutol as a surfactant, benzyl alcohol as an oil and the mixture of ethanol and phasphatidyl choline (3:2) as a cosurfactant were characterized by solubility, phase diagram, particle size. MBHs were prepared using 0.7 % of xanthan gum (F1-1) or carbopol 940 (F1-2) as gelling agents and characterized by viscosity studies. The in vitro permeation data obtained by using the Franz diffusion cells and hairless mouse skin showed that the optimized microemulsion (F1) consisting of itraconazole (1% w/w), benzyl alcohol (10% w/w), Transcutol (10% w/w) and the mixture of ethanol and phospahtidylcholine (3:2) (10% w/w) and water (49% w/w) showed significant difference in the flux (${\sim}1{\mu}g/cm^2/h$) with their corresponding MBHs (0.25-0.64 ${\mu}g/cm^2/h$). However, the in vitro skin drug content showed no significant difference between F1 and F1-1, while F1-2 showed significantly low skin drug content. The effect of the amount of drug loading (0.02, 1 and 1.5% w/w) on the optimized MBH (F1-2) showed that the permeation and skin drug content increased with higher drug loading (1.5%). The in vivo study of the optimized MBH (F1-2 with1.5% w/w drug loading) showed that this formulation could be used as a potential topical formulation for itraconazole.
Objectives : The purpose of this study was to evaluate the hepatoprotective effect of Hovenia dulcis extract on acute and chronic liver injuries induced by alcohol and $CCl_4$ in mice and rats. Methods : In acute alcohol-induced liver injury, mice were administered Hovenia dulcis extracts (60 and 200 mg/kg) orally before and after alcohol administration. In chronic alcohol-induced liver injury, mice were administered alcohol containing liquid diet for 4 weeks. The mice were administered H. dulcis extracts (60 and 200 mg/kg) mixed with the liquid diet. In acute $CCl_4$-induced liver injury, rats received a single dose of $CCl_4$ (2 mL/kg in olive oil, intraperitoneally). Rats were administered H. dulcis extracts (30, 100 and 300 mg/kg) before and after $CCl_4$ administrations. After the ends of the administrations, the serum levels of AST and ALT were measured using chemical analyzer, and ${\gamma}$-GTP levels were measured using spectrophotometer. Results : In acute alcohol-induced liver injury, H. dulcis extracts treated group showed significant reduction in ALT levels compared to those of control group. In chronic alcohol-induced liver injury, it inhibited weight-loss compared to normal group and showed significant reduction in AST, ALT and ${\gamma}$-GTP levels compared to control group. In acute $CCl_4$-induced liver injury, it also showed significant reduction in AST, ALT levels compared to control group. Conclusions : The results show that H. dulcis extract has hepatoprotective effect in acute and chronic alcohol-induced liver injury and acute $CCl_4$-induced liver injury. These findings suggest that H. dulcis could be a potent hepatoprotective agent.
본 연구는 박하(Mentha arvensis) 식물 유래 향료의 향기성분을 구명하고, 향기성분들이 인간의 뇌파에 어떠한 영향을 미치는지를 이해하고자 수행하였다. 초임계추출기를 이용하여 박하 식물(Mentha arvensis L. f. piperascens)로부터 에센셜오일을 얻었으며, 최적 회수율은 $70^{\circ}C$, 200 bar 조건에서 2.38%이었다. 박하 에센셜오일에 함유되어 있는 향기 화합물을HS-SPME/GC-MS로 분석한 결과, 총 32종의 화합물이 검출되었는데 alcohol 류가 6종(67.11%), hydrocarbon 류가 13종(17.05%), ester 류가 9종(11.50%), ketone 류가 2종(7.16%), oxide가 1종(2.77%) 그리고 aldehyde가 1종(0.56%)이었다. 박하 에센셜오일에 함유된 주된 향기 화합물은 (Z,Z,Z)-9,12,15-octadecatrien-1-ol (50.06%), 2-hydroxy-4-methoxyacetophenone (7.50%)과 3,4-dihydro-8-hydroxy-3-methyl-1H-2-benzopyran-1-one (6.60%) 이었다. 총 20명의 피험자(남녀 각 10명)를 대상으로 박하 에센셜오일 향기 흡입 전과 흡입 중에 뇌파분석을 수행한 결과, 향기를 흡입 중에는, 흡입 전과 비교하여, relative fast alpha power spectrum이 유의성 있게 증가하는 반면(p<0.05), gamma power spectrum과 spectral edge frequency 90% 지표는 유의성 있게 감소하는 결과를 얻었다(p<0.05). 본 연구의 결과들은 박하의 향기성분이 정신적 긴장을 완화시킨다는 것을 시사하여 준다.
Objectives We investigated anti-obesity effects of essential oils extracted from Cnidii Rhizoma (CR) in immature adipocytes to magnify it's clinical therapeutic usage. Methods Essential oil of CR was extracted with ethyl acetate or petroleum ether and through steam distillation, respectively. Oil red-O staining for monitoring its inhibition effect on adipogenesis and differentiation in murine 3T3-L1 adipocytes and 3-(4,5-methylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyletetra zolium bromide (MTT) assay for cell safety were done. Also phospho-adenosine monophosphate (AMP)-activted protein kinase (P-AMPK), AMP-activated protein kinase, phospho-acetyl-CoA carboxylase (P-ACC), acetyl-CoA carboxylase, peroxisome proliferator-activated receptor-${\alpha}$ (PPAR-${\alpha}$), peroxisome proliferator-activated receptor-${\gamma}$ (PPAR-${\gamma}$) and CCAAT/enhancer binding protein ${\alpha}$ (C/EBP-${\alpha}$) expressions as obesity-related factors were measured by western blot analysis. Results Protein expressions of P-AMPK, P-ACC and PPAR-${\alpha}$ were increased in essential oils-treated adipocytes compared to those of control group, respectively. Furthermore, protein expressions of PPAR-${\gamma}$ and C/EBP-${\alpha}$ were decreased in essential oils-treated adipocytes compared to those of control group, respectively. Conclusions These results demonstrate that essential oils of CR inhibit adipogenesis and differentiation. Also they promote the oxidation of fatty acids in adipocytes. Thus, results suggest that essential oils of CR could be used as a valuable material for anti-obesity therapeutics via control of lipid metabolism.
Objectives This experimental study was designed to investigate the effects of Mulberry leaves contained herbal mixture (MLHM) on body weight, serum lipid level and adipocyte differentiation in high fat diet-fed obese mice. Methods Four-week old mice (wild-type C57/BL6) were used for all experiments. Cells were incubated with MLHM at the indicated concentration (0.04-4mg/ml) for 24h, and growth rate was assessed by MTT ((3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) assay. 3T3-L1 preadipocytes were incubated in DMEM for 2 days with the indicated concentrations of MLHM, and on Day 6, the cells were fixed and the cellular lipid contents were assessed by Oil-Red-O staining. The expression of peroxisome proliferator-activated receptor ${\gamma}$ (PPAR ${\gamma}$) and cytidine-cytidine-adenosine-adenosine-thymine (CCAAT)/enhancer-binding proteins ${\alpha}$ (C/EBP ${\alpha}$) as adipocyte-specific proteins were determined by real time RT-PCR and western blotting. In addition, body weight gain and serum lipid levels were measured in the mice with obesity induced by the high fat-diet for four weeks. Results Though MLHM did not show toxicity even at the concentration of 4mg/ml, MLHM significantly inhibited the differentiation of 3T3-L1 preadipocites in a dose-dependent manner. Also, MLHM significantly reduced the expressions of PPAR ${\gamma}$ and C/EBP ${\alpha}$ in a dose-dependent manner. Furthermore, MLHM significantly reduced body weight gain and LDL-cholesterol contents in high fat diet-fed obese mice. Conclusions These results demonstrate that MLHM exerts anti-obesity effect in 3T3-L1 cells and mice with obesity by high-fat diet.
Objectives: Presently Mume Fructus (MF) undergoes fumigation, which produces benzo[a]pyrene. As a primary analysis with the aims to minimize the production of benzo[a]pyrene and to suggest standards for processing the MF, the steaming method was chosen among the various processing methods, and reviewed through a series of experiments.Methods: Methods:Pitted and un-pitted MF were steamed and processed into samples. After testing level of benzo[a]pyrene, the samples were analyzed for amount of polyphenol and flavonoids. Scavenging activities of the samples for the DPPH and ABTS radicals were tested. In order to measure anti-inflammatory effects of the samples, cell survival rate was investigated using CCK-8 Assay. Also, water extracts of dried and steamed MF were administered to the RAW 264.7 cells to compare expressions of NO, PGE2, IL-1β, and TNF-α. In addition, anti-diarrhea effects of the herbal medicine were tested on animal models with diarrhea induced by MgSO4 and Castor oil.Results: Regardless of pitting, processed MF contained no benzo[a]pyrene. Anti-oxidation effect increased in relation to the frequency of steaming process. However, extracts of dried and steamed MF suppressed different kinds of inflammation factors, and extract of dried MF showed superior anti-diarrhea effect than extract of steamed MF.Conclusions: It is suggested that steaming method of MF is recommended for processing the herbal medicine without the production of benzo[a]pyrene. But regarding that dried and steamed MF showed differences in their anti-oxidative, anti-inflammatory, and anti-diarrhea effects, it is recommended to perform further researches on different efficacies of MF according to their processing methods.
민간요법 중에서 비만 치료에 사용되는 4종의 식물인 지유, 옥발, 적하수오 및 삼백초를 동량으로 혼합하여 10배의 물을 사용하여 가열추출 후 감압농축 하여 HEM을 조제하였고, 이렇게 조제된 HEM을 사용하여 $0{\sim}100{\mu}g$/mL 농도로 3T3-L1의 지방축적 억제율을 측정한 결과 농도가 증가함에 따라 유의적으로 증가하였으며, 동일 농도에서 세포독성은 없었다. 또한 지방 축적에 관여하는 효소인 GPDH의 활성을 억제함으로써 세포내 지방이 축적되는 것을 억제하였다. 5주간의 동물실험 결과 대조군과 비교하여 HEM1과 HEM2군 모두 체중 변화와 식이효율이 줄어드는 것으로 나타났으며, 혈액 분석에서 HEM군은 혈중 중성지방과 총콜레스테롤에 효과를 보이지 않았다. 해부학적인 측면에서 부고환 및 신장 주위의 지방무게와 간 무게 또한 낮았다. 이러한 결과를 통해, 본 실험에서 사용한 생약복합물은 항비만 소재로써 체지방 축적억제에 효과성이 있음을 확인하였다.
Thiazolidinediones (TZDs) induce insulin sensitization through the activation of PPAR${\gamma}$. However, the undesirable effect such as weight gain was observed. The purpose of this study was to find out an herbal drug that could reduce the side effects of pioglitazone. Among herbal formula that we have searched, oryung-san (OR) inhibited the differentiation of preadipocytes and did not affect on glucose uptake in 3T3-L1 adipocytes. In vitro, glucose uptake assay and Oil Red-O staining in 3T3-L1 adipocytes were conducted. In vivo, pioglitazone (PIO, 30 mg/kg), oryung-san (OR, 300 mg/kg), or pioglitazone co-administered with oryung-san (PIO+OR) were administered orally for 7 weeks in high fat diet (HFD) fed ICR mice and measured the body weight and blood glucose level every week. PIO+OR group significantly reduced body weight gain, triglyceride, and total cholesterol compared to PIO group. In addition, PIO+OR group showed a significant reduction of plasma glucose level (72%) compared to HFD control group. Insulin levels in PIO+OR group was also markedly decreased by 85% and 41% compared to HFD control and PIO group, respectively. Diameter of white adipocytes was decreased in the PIO+OR group compared to that in PIO group. Moreover, PIO+OR group reduced expression of PPAR${\gamma}$ and SREBP1a compared to PIO group. Taken together, oryung-san can improve side effects of pioglitazone, such as weight gain and edema, and shows a synergistic effect in plasma insulin levels.
Purpose: Menopausal syndrome is caused by urgent changes of sex hormone in women. The hormonal therapy can soothe the problems of menopausal patients, but it can increase the probability of another disease, such as breast cancer, heart attack, etc. So the demand of alternative herb therapy is increasing in Western countries. In Korea, herbal medicine is imported and used by Western doctors. To know and use the alternative herbal medicine, Korean Medical doctors should know their efficacy and safety. Methods: We researched the Medline(Pubmed) with the key word such as 'CAM', 'herb' and 'menopause'. We selected the herbs known as treating the menopausal syndrome and researched the similar or same herbs that are used in Korean medicine by the scientific name and efficient ingredients. To evaluate the efficacy of the herbs, we compared the herbs that were differently defined in alternative and Korean medicine Results: Balm, black cohosh, chaste berry, dong quai. evening primrose oil. ginkgo, St. John's wort, valerian root, and sarsaparilla were chosen as prevalent herbs used in alternative medicine. The pharmacologic effect of Black cohosh, licorice root, St. John's wort were recognized. But these three herbs are not usually prescripted for menopausal patients in Korean medicine. So we could apply these three herbs as one of Korean medical treatments. The efficacy of other herbs cannot be surely prescripted for menopausal patients. Conclusion: The efficacy and safety of alternative medicine is not proved yet. But to diversify the treatmental methods of Korean medicine, we need to prove and use these medicine as one of Korean medical treatment.
Objectives: This study was performed to investigate the effects of two herbal medicines, Agastachis Herba and Lysimachiae Herba, on a cellular model of non-alcoholic fatty liver diseases (NFLDs). Methods: HepG2 cells were treated with palmitic acid and with various concentrations of Agastachis Herba (AH) or Lysimachiae Herba (LH) extract in water. The lipotoxicity was assessed using EZ-cytox, and the lipoapoptosis was assessed using cell death detection ELISA. Intracellular lipids were measured by oil red O staining. The efficacy of AH and LH on sterol regulatory element-binding transcription factor-1c (SREBP-1c), fatty acid synthase (FAS), and acetyl-CoA carboxylase (ACC) in HepG2 cells was measured by reverse transcription polymerase chain reaction (RT-PCR). Results: Both AH and LH extracts increased lipoapoptosis and decreased lipotoxicity and levels of SREBP-1c, ACC, and FAS (SREBP-1c, ACC, and FAS are factors in lipid synthesis). In the oil red O staining experiment, both extracts also reduced intracellular lipid accumulation; in this instance, LH's efficacy was superior to that of AH. Conclusions: According to the results, both AH and LH are likely to contribute to non-alcoholic fatty liver disease, as both interfere with lipid synthesis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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