Lactic acid bacteria have been identified to be effective in reducing cholesterol levels. Most of the mechanistic studies were focused on the bile salt deconjugation ability of bile salt hydrolase in lactic acid bacteria. However, the mechanism by which Lactobacillus decreases cholesterol levels has not been thoroughly studied in intact primate cells. 3-Hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzyme A reductase (HMGCR) is the vital enzyme in cholesterol synthesis. To confirm the effect of probiotic Lactobacillus strains on HMGCR level, in the present study, human hepatoma HepG2 cells were treated with Lactobacillus strains, and then the HMGCR level was illustrated by luciferase reporter assay and RT-PCR. The results showed that the level of HMGCR was suppressed after being treated with the live Lactobacillus strains. These works might set a foundation for the following study of the antihyperlipidemic effects of L. acidophilus, and contribute to the development of functional foods or drugs that benefit patients suffering from hyperlipidemia diseases.
본 연구는 인삼의 가공방법을 개발하고 제품을 다양화하기 위해 우리나라의 전통주인 탁주로 인삼을 증자한 후 홍삼의 항산화성 및 아질산염 소거능, 항암효과를 비교 연구하였다. $A1\~~A9$시료의 $60\%$ 에탄올 추출물에서의 DPPH 라디칼 소거효과는 1,000 ppm에서 인삼의 증자 횟수와 비례하여 증가하였고, 특히 A3에서 $79.5{\pm}3.3\%$로 라디칼 소거율이 뚜렷하게 증가함을 보였다. 아질산염 소거능은 pH 1.2에서 W.G는 $25.9{\pm}4.4\%$, R.G는 $12.9{\pm}1.1\%$, $A1\~A9$는 $26.2{\pm}0.1\~56.1{\pm}0.5\%$로 증자 횟수가 증가할수록 높은 아질산염 소거능을 나타냈다. 인체유래 간암세포(Hep3B)에서의 항암효과로 실험에서 W.G는 에탄올 추출물 5,000 ppm으로 처리했을 때, $19.6{\pm}4.5\%$로 나타나 증식 억제율이 미미하였으나, R.G는 에탄을 추출물 5,000 ppm으로 처리했을 때 $54.5{\pm}6.1\%$를 나타냈으며, A9에서는 $96.3{\pm}2.4\%$로 높은 항암효과 가 관찰되었다. 이상의 결과로 볼 때 탁주를 이용한 증자홍삼이 일반 홍삼 및 백삼보다 본 실험의 항산화 및 항암 system(in vitro)을 이용하여 실험한 결과 더 높은 항암 및 항산화 효과를 나타내었다.
Self-organized nanogels were prepared from pullulan/biotin conjugates (PU/Bio) for the development of an effective anticancer drug delivery system. The degree of biotin substitution was 11, 19, and 24 biotin groups per 100 anhydroglucose units of pullulan. The physicochemical properties of the nanogels (PU/Bio1, 2 and 3) in aqueous media were characterized by dynamic light scattering, transmission electron microscopy, and fluorescence spectroscopy. The mean diameter of all the samples was less than 300 nm with a unimodal size distribution. The critical aggregation concentrations (CACs) of the nanoparticles in distilled water were $2.8{\times}10^{-2},\;1.6{\times}10^{-2}$, and $0.7{\times}10^{-2}mg/ml$ for the PU/Bio1, 2, and 3, respectively. The aggregation behavior of the nanogels indicated that biotin can perform as a hydrophobic moiety. To observe the specific interaction with a hepatic carcinoma cell line (HepG2), the conjugates were labeled with rhodamine B isothiocyanate (RITC) and their intensities measured using a fluorescence microplate reader. The HepG2 cells treated with the fluorescence-labeled PU/Bio nanoparticles were strongly luminated compared with the control (pullulan). Confocal laser microscopy also confirmed internalization of the PU/Bio nanogels into the cancer cells. Such results demonstrated that the biotin in the conjugate acted as both a hydrophobic moiety for self-assembly and a tumor-targeting moiety for specific interaction with tumor cells. Consequently, PU/Bio nanogels would appear to be a useful drug carrier for the treatment of liver cancer.
Background: Nano-biotechnology is recognized as offering revolutionary changes in various fields of medicine. Biologically synthesized silver nanoparticles have a wide range of applications. Materials and Methods: Silver nanoparticles (AgNPs) were biosynthesized with an aqueous extract of Pterocladiella (Pterocladia) capillacea, used as a reducing and stabilizing agent, and characterized using UV-VIS spectroscopy, Fourier Transform Infra red (FT-IR) spectroscopy, transmission electron microscopy (TEM) and energy dispersive analysis (EDX). The biosynthesized AgNPs were tested for cytotoxic activity in a human hepatocellular carcinoma ($HepG_2$) cell line cultured in Dulbecco's modified Eagle medium supplemented with 10% fetal bovine serum, 1% antibiotic and antimycotic solution and 2 mM glutamine. Bacterial susceptibility to AgNPs was assessed with Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis [Gram+ve] and Pseudomonas aeruginosa and Escherichia coli [Gram-ve]. The agar well diffusion technique was adopted to evaluate the bactericidal activity of the biosynthesized AgNPs using Ampicillin and Gentamicin as gram+ve and gram-ve antibacterial standard drugs, respectively. Results: The biosynthesized AgNPs were $11.4{\pm}3.52$ nm in diameter. FT-IR analysis showed that carbonyl groups from the amino acid residues and proteins could assist in formation and stabilization of AgNPs. The AgNPs showed potent cytotoxic activity against the human hepatocellular carcinoma ($HepG_2$) cell line at higher concentrations. The results also showed that the biosynthesized AgNPs inhibited the entire panel of tested bacteria with a marked specificity towards Bacillus subtillus. Conclusions: Cytotoxic activity of the biosynthesized AgNPs may be due to the presence of alkaloids present in the algal extract. Our AgNPs appear more bactericidal against gram-positive bacteria (B. subtillus).
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.140.1-140.1
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2003
Permanent cell culture lines derived from human cancer tissue are important experimental models in the study of human cancer cell proliferation. The in vitro effects of C. militaris and its extracted fractions on the human breast cancer (SK-BR3), liver cancer (SK-Hep1, HepG2), kidney cancer (p15), lymphoma (Jurkat) were studied. F1 (CCCA, crude cordycepin containing adenosine), F2 (ethanol precipitation), F3 (ethanol soluble supernatant) and F4 (fraction of through SK-1B) significantly stimulated in vitro cytotoxic in human cancer cell lines. (omitted)
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.255.1-255.1
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2002
We investigated the anti-proliferative effects of lxeris sonchifolia H. (godulbaegi) root extracts. luteolin(3'. 4', 5. 7-Q-glucoside and 3'. 4', 5, 7-tetrahydoxyflavone) and apigenin (3', 4'. 5. 7-O-gluconic acid) on HepG2 (p53 wild type) cells. Hep3B (p53 null) cells, and Chang liver cells. In MTT assay 3', 4'.5. 7-tetrahydoxyflavone showed the most efficient anti-proliferative effects on these three cell lines. However, there was no significant anti-proliferative effect on Chang liver cell line in MTT results. (omitted)
본 연구에서 우리는 갈색거저리 유충 추출물의 암세포 선택적인 세포독성 활성을 암세포주를 대상으로 하는 in vitro 및 in vivo 실험으로 증명하였다. 먼저 갈색거저리 유충의 에탄올 추출물은 정상세포라 할 수 있는 primary hepatocyte에 대한 독성은 미미하였으나 암세포주들에 대한 세포독성과 함께 다른 정상세포인 primary cardiomyocyte에 대한 독성도 가지고 있었다. 에탄올 추출물을 hexane, butanol, ethyl acetate, 물을 이용하여 liquid-liquid partition으로 추가로 분획, 구성물질들을 분리하였고 이들 분획물 중에서 hexane 분획물은 다양한 암세포들(PC3, 22Rv1, HeLa, PLC/PRF5, HepG2, Hep3B, SK-HEP-1, HCT116, NCI-H460, MDA-MB231, SKOV3)에 대한 독성을 유지하면서 cardiomyocyte에 대한 독성이 상당히 줄어들었다. 0.4 mg/mL 에탄올 추출물이 cardiomyocyte를 대부분 죽이는 독성을 보였으나 동일조건에서 hexane 분획물은 약 20% 정도의 세포독성만을 보여주어 독성이 상당히 감소된 것을 확인하였다. 이렇게 비특이적인 세포독성이 물질분리 및 분획을 함으로써 줄어들 수 있다는 것을 확인하였다. 두 번째로 hexane과 ethyl acetate 분획물들이 아포토시스, 세포괴사, 오토파지와 같은 대표적인 세포죽음 기전들을 활성화시킬 수 있는 것으로 확인하였다. 더불어 hexane 분획물의 세포죽음 유도활성은 현재 임상에서 널리 처방되고 있는 항암물질들과 함께 간암세포주에 처리되었을 때 항암활성을 증대시킬 수 있는 것으로 확인하였다. 이와 같은 실험 결과를 바탕으로 갈색거저리 유충 추출물들이 단독으로 혹은 다른 세포독성 약물들과 함께 항암활성을 가질 수 있음을 확인하였다. 마지막으로 hexane 분획물의 항암활성을 in vivo xenograft 실험쥐 모델에서 확인하였는데, 간암세포주인 SK-HEP-1을 이식한 실험쥐에서 hexane 분획물을 15일간 복강주사 하였을 때 종양의 성장을 뚜렷하게 억제하는 것을 확인하였고, 앞선 정상세포에 대한 제한적인 영향과 일치하게 몸무게의 감소 등 부작용이라 할 수 있는 증상은 확인되지 않았다. 이상의 결과들을 종합하면 갈색거저리 유충 추출물의 항암활성을 in vitro와 in vivo에서 확인할 수 있었으며, 새로운 항암활성을 가지는 물질 발굴을 위해 추가적인 분획과 물질 분석이 필요하다고 사료된다.
An, Ren-Bo;Kim, Hyun-Chul;Tian, Yu-Hua;Kim, Youn-Chul
Archives of Pharmacal Research
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제28권5호
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pp.529-533
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2005
In the course of searching for hepatoprotective agents from natural products, six compounds were isolated from the MeOH extract of the leaves of Juglans sinensis, as guid ed by their DPPH free radical scavenging activity. The structures were determined as juglanoside B (1), quercetin 3-O-${\alpha}$-L-arabinofuranoside (avicularin, 2), quercetin 3-O-${\alpha}$-L-arabinopyranoside (guaijaverin,3), quercetin 3-O-${\alpha}$-L-rhamnopyranoside (quercitrin,4), (+)-catechin (5) and quercetin 3-O-${\beta}$- D-galactopyranoside (hyperin,6). Compounds 2-6 showed significant DPPH free radical scavenging effects. An evaluation for the hepatoprotective activity of the isolated compounds on drug-induced cytotoxicity was conducted, and compounds 1, 2, and 5 showed protective effects against nitrofurantoin-induced cytotoxicity, and compound 5 also exhibited a moderate protective effect on amiodarone-induced cytotoxicity in Hep G2 cells.
The aim of the study was to evaluate in vitro antioxidant and cytotoxic activities of the methanolic extracts of leaves of Solanum sisymbrifolium, Solanum anguivi multiflora, Solanum barbisetum and Solanum jasminoides. In the in vitro antioxidant screening using ABTS [2,2'-azino-bis (3-ethylbenzo-thiazoline-6-sulphonic acid) diammonium salt] method, the methanol extracts of Solanum jasminoides, Solanum barbisetum and Solanum anguivi multiflora exhibited potent antioxidant activity with $IC_{50}$ values 31.25 $\pm$ 0.35, 40.33 $\pm$ 0.57 and 54.33 $\pm$ 0.57 ${\mu}g$/ml, respectively. Solanum barbisetum also showed potent activity in DPPH [1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl] method with an $IC_{50}$ value of 55.33 $\pm$ 1.66 ${\mu}g/ml. In the cytotoxicity studies, the methanol extract of Solanum barbisetum exhibited moderate activity against Vero, HEp-2, HeLa and A-549 cell lines with $IC_{50}$ values in the range of 83.30 - 127.30 ${\mu}g$/ml. Solanum anguivi multiflora extract also showed moderate activity against Hep-2 cell line with $IC_{50}$ value of 80.13 ${\mu}g$/ml. Solanum barbisetum possessing both the activities requires further investigation.
Five secondary metabolites, including a new isopimarane derivative xylaroisopimaranin A (1), were isolated from the endophytic fungus Xylaralyce sp. (HM-1), and their structures were elucidated by 1D, 2D NMR, MS and CD spectra. Their bioactivities were performed to antibacterial, Hep G2 cells cytotoxicity and brine shrimp inhibition. The biological evaluation results showed that the xylaroisopimaranin A (1), xylabisboein B (2), griseofulvin (3), 5-methylmellein (4) and mellein-5-carboxlic acid (5) displayed no significant Hep G2 cells cytotoxicity and antibacterial acitivity, but they inhibited the brine shrimp with $IC_{50}$ from 0.5 to $25{\mu}mol/mL$.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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