Activated macrophages express inducible isoforms of nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase (COX-2), and produce excessive amounts of nitric oxide (NO) and prostaglandin E$_2$ (PGE$_2$), which play key roles in the processes of inflammation and carcinogenesis. The root of Paeonia lactiflora Pall., and the root cortex of Paeonia suffruticosa Andr., are important Chinese crude drugs used in many traditional prescriptions. 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-$\beta$-D-glucose (PGG) is a major bioactive constituent of both crude drugs. PGG has been shown to possess potent anti-oxidant, anti-mutagenic, anti-proliferative and anti-invasive effects. In this study, we examined the inhibitory effects of 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-$\beta$-D-glucose (PGG) isolated from the root of Paeonia lactiflora Pall. on the COX-2 and iNOS activity in LPS-activated Raw 264.7 cells, COX-1 in HEL cells. To investigate the structure-activity relationships of gallate and gallic acid for the inhibition of iNOS and COX-2 activity, we also examined (-)-epigallocatechin gallate (EGCG), gallic acid, and gallacetophenone. The results of the present study indicated that PGG, EGCG, and gallacetophenone treatment except gallic acid significantly inhibited LPS-induced NO production in LPS-activated macrophages. All of the four compounds significantly inhibited COX-2 activity in LPS-activated macrophages. Among the four compounds examined, PGG revealed the most potent in both iNOS ($IC_{50}$ = 18 $\mu\textrm{g}/mL$) and COX-2 inhibitory activity (PGE$_2$: $IC_{50}$ = 8 $\mu\textrm{g}/mL$ and PGD$_2$: $IC_{50}$ = 12 $\mu\textrm{g}/mL$), respectively. Although further studies are needed to elucidate the molecular mechanisms and structure-activity relationship by which PGG exerts its inhibitory actions, our results suggest that PGG might be a candidate for developing anti-inflammatory and cancer chemopreventive agents.
Choi, You Jin;Chong, Han-Soo;Kim, Young-Kyoon;Hwang, Keum Hee
Natural Product Sciences
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v.19
no.4
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pp.281-285
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2013
This study was designed to investigate the nervous sedative effects of green tea. The sedative effect was evaluated by examination of Monoamine oxidases (MAOs) inhibitory activity in vitro in the brain and liver of rat fed on green tea cultivated and harvested from the different regions and periods. It showed that methanol extracts of green tea inhibited significantly the brain MAO-A activity. Especially late harvested green tea extracts showed potential inhibitory activity. The liver MAO-B activity was also inhibited by all of the green tea extracts with strong intensity. This study confirmed that major compounds of green tea such as catechin, epigallocatechin-3-gallate (EGCG) and L-theanine, which were well known for the main bioactive components in the tea plants, were not associated with the MAO inhibitory activities of green tea. These results suggested that a MAO inhibition activity comes from other minor tea components we have to search in the future.
The factors affecting chemical composition of green tea (Camellia sinensis L.) during extraction process were temperatures and times. The optimum extraction conditions were measured in relation to the changes of chemical compositions from water extracts of green tea (Camellia sinensis L.) under different extraction temperatures (50, 70, 9$0^{\circ}C$) and extraction times (1, 3, 5 minute). The change of color intensity during browning reaction, flavonoid components, contents of total phenols and hydrogen donating activity (reducing activity for $\alpha$, $\alpha$'-diphenyl-$\beta$ -picryhydrazyl) of water extracts form green tea increased as extraction temperatures increased from 50 to 9$0^{\circ}C$ and extraction times prolonged from 1 to 5 min. The contents of important free sugars such as sucrose and glucose slightly increased as the extraction time was prolonged, while little difference in the content of fructose with the prolonged extraction time. Catechins contents extracted from the commercial steamed green tea were increased at higher temperature and longer extraction time. Epigallocatechin (EGC) extracted from 9$0^{\circ}C$ (extraction time 5 min). presented 99.9 mg/g in highest composition of catechin followed by epigallocatechin gallate (EGCg), epicatechin (EC), epicatechin gallate (ECg). The content of vitamin C extracted from green tea was increased about 2 times as the extraction temperature increased from 50 to 9$0^{\circ}C$ and as the extraction time increased from 1 to 5 min. with exception at 9$0^{\circ}C$(extraction time:5 min) which showed less vitamin C content than 7$0^{\circ}C$(extraction time : 3 min) probably due to possible destruction of vitamin C by high temperature.
We investigated the catechin content in green tea leaf (GTL) and green tea seed (GTS), the antiproliferative and detoxifying phase II enzyme-inducing activities of the methanolic (80%, v/v) extracts from GTL and GTS. GTL and GTS contained $8,685{\pm}1,061$ and $108{\pm}32\;{\mu}g/g$ epigallocatechin gallate (EGCG), $11,486{\pm}506$ and $116{\pm}72\;{\mu}g/g$ epigallocatechin (EGC), $3,535{\pm}308$ and $821{\pm}95\;{\mu}g/g$ epicatechin gallate (ECG), and $1,429{\pm}177$ and $37{\pm}44\;{\mu}g/g$ epicatechin (EC), respectively. The methanolic extract of GTS showed a greater increase in quinone reductase activity and antiproliferation potential against mouse hepatoma cells than GTL extract did. GTS treatment resulted in the accumulation at sub-G1 phase of mouse hepatoma hepa1c1c7 cells as assessed by flow cytometry. Enhancement of phase II enzyme activity by GTS extract was shown to be mediated, directly or indirectly, via interaction with the antioxidant response element (ARE) sequence in the genes encoding the phase enzymes. As the catechin content in GTS was significantly lower than that in GTL, components other than catechins appear to be responsible for the anticarcinogenic activity of the seed. In summary, these results suggest that the 80% methanolic extract of GTS deserves further study to evaluate its potential as an anticarcinogenic agent and to investigate its mechanism of action.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.38
no.3
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pp.870-882
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2021
Coptis chinensis has been used in the treatment of various diseases such as soothing, anti-inflammation, antimicrobial and antipyretic in oriental traditional medicine. In this study, we investigated the effect of hot water extract of Coptis chinensis(CCW) on skin barrier and inflammation-related factors in UVB and TNF-α/IFN-γ-induced HaCaT cells and evaluated its potential as a moisturizing and anti-inflammatory material. Based on result, the amount of HA (Hyaluronic acid) production and protein and mRNA expression of filaggrin were measured. In TNF-α/IFN-γ-induced HaCaT cells, CCW increased the amount of HA production in a concentration-dependent manner. In the measurement of protein and mRNA expression of filaggrin, the expression rate increased as the concentration of CCW increased. In UVB-induced HaCaT cells, CCW decreased the production of ROS and showed significant results with EGCG ((-)-epigallocatechin-3-gallate), a positive control. In addition, CCW inhibited the expression of inflammatory cytokines TNF-α, IL-1β, IL-6, and IL-8 in TNF-α/IFN-γ-induced HaCaT cells. It was confirmed that the protein and mRNA expression of COX-2, a major factor in skin inflammation, was decreased in a concentration-dependent manner. These results suggest that hot water extract from Coptis chinensis can be used as a cosmetic material having a moisturizing and anti-inflammatory effect.
In the present investigation, we studied the modulating effects of caffeic acid, chlorogenic acid, and (-)-epigallocatechin-3-gallate(EGCG) on the methylation status of promoter regions of cell cycle regulator, p16, in human breast cancer T-47D cells. We demonstrated that treatment of T-47D cells with caffeic acid, chlorogenic acid, or EGCG partially inhibited the methylation status of the promoter regions of p16 genes determined by methylation-specific PCR. In contrast, unmethylated p16 genes were increased with the treatment of T-47D cells with $20{\mu}M$ of caffeic acid or chlorogenic acid for 6 days. Treatment of T-47D cells with 5, 20 or $50{\mu}M$ of EGCG increased the unmethylation status of p16 gene up to 100%, and the methylation-specific bands of this gene were decreased up to 50% in a concentration-dependent manner. The finding of present study demonstrated that coffee polyphenols and EGCG have strong inhibitory effects of the cellular DNA methylation process through increased formation of S-adenosyl-homocysteine(SAH) during the catechol-O-methyltransferase (COMT)- mediated O-methylation of these dietary chemicals or an direct inhibition of the DNA methyltransferases. In conclusion, various dietary polyphenols could reverse the methylation status of p16 gene in human breast T-47D cells.
Sun Young Yoon;Bong Hwan Kim;Young Ah Jang;Se Gie Kim
Journal of Applied Biological Chemistry
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v.66
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pp.424-435
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2023
As a result of this study, DPPH radical scavenging activity was 81.8% at a concentration of 100 ㎍/mL of Alpinia galanga L. rhizome 70% ethanol extract (AG.E), and ABTS+ radical scavenging activity was confirmed to be 99.8%, similar to L-Ascorbic acid (AA), at a low concentration of 50 ㎍/mL AG.E. To measure anti-aging activity, collagenase and elastase inhibitory activities were measured and AG.E showed higher inhibitory effects than epigallocatechin gallate (EGCG) starting at a low concentration of 50 ㎍/mL. In particular, AG.E showed inhibitory effects more than three times that of EGCG at a concentration of 500 ㎍/mL. In order to verify anti-aging effect of AG.E in CCD-986sk cell, good anti-aging effect was obtained in various experiments stimulated with UVB. In a gene expression analysis experiment using RT-PCR, the COL1A mRNA expression level was found to increase 2.90 times compared to no addition at a low concentration of 20 ㎍/mL AG.E, confirming the possibility of developing it as a good functional material related to anti-aging. As a basic study on temporal biological activity preservation ratio of material when applied to formulations, AG.E, and AA were added to a stable W/O type emulsion and stored in a thermostat at 25 ℃ for 60 days. As a result of measuring DPPH and ABTS+ radical scavenging activities on the 1st, 30th, and 60th days, it was confirmed that antioxidant effects are maintained at a high level over time in formulations.
Green tea was prepared by soaking 1.5 g of green tea leaves into 100 mL of distilled water at $75^{\circ}C$ for 5 min. The green tea was stored at three different conditions - (A) green tea was stored at not-artificially excluding natural light condition, at natural air condition, and without addition of vitamin C; (B) green tea was stored at artificially excluding natural light condition by wrapping a vial with aluminium foil, at nitrogen filling up condition, and with addition of 30 mg/100 mL of vitamin C; and (C) green tea was stored at artificially excluding natural light condition by wrapping a vial with aluminium foil, at nitrogen filling up condition, and without addition of vitamin C. After 28 days of storage at $4^{\circ}C$, the chemical quality of the green tea was evaluated. Total phenolic contents of (A), (B), and (C) green tea decreased to 71.50, 73.88 and 75.07%, respectively, after storing for 28 days compared to those of beginning state. DPPH radical scavenging activities of (A), (B), and (C) green tea were 87.87, 92.93 and 88.39%, respectively. Epigallocatechin gallate (EGCG), the main active compounds of green tea, contents of (A), (B), and (C) green tea were 130.61, 136.47 and 4.34%, respectively. The results indicated that light, air condition, and vitamin C were significantly important to the chemical quality of green tea during storage.
Tea is one of the most popular beverages consumed in the world and has been demonstrated to have anti-cancer activity in animal models. Research findings suggest that the polyphenolic compounds, (-)-epigallocatechin-3-gallate, found primarily in green tea, and theaflavin-3,3'-digallate, a major component of black tea, are the two most effective anti-cancer factors found in tea. Several mechanisms to explain the chemopreventive effects of tea have been presented but others and we suggest that tea components target specific cell-signaling pathways responsible for regulating cellular proliferation or apoptosis. These pathways include signal transduction pathways leading to activator protein-1 (AP-1) and/or nuclear factor kappa B(NF-${\kappa}B$ ). AP-1 and NF-${\kappa}B$ are transcription factors that are known to be extremely important in tumor promoter-induced cell transformation and tumor promotion, and both are influenced differentially by the MAP kinase pathways. The purpose of this brief review is to present recent research data from other and our laboratory focusing on the tea-induced cellular signal transduction events associated with the MAP kinase, AP-1, and NF-${\kappa}B$ pathways.
Kim, Min-Jeong;Kim, Hyun-Ji;Seo, Yu-Mi;Lee, Eun-Joo;Kim, Jong-Sik
Journal of Life Science
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v.28
no.5
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pp.615-620
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2018
Epigallocatechin-3-gallate (EGCG), one of catechins of green tea, has been known to possess anti-oxidation, anti-inflammation, and anti-cancer effects. The present study analyzed global gene expression changes in EGCG-treated HCT116 cells and p53-null HCT116 cells by oligo DNA microarray analysis. Among the differentially expressed genes in EGCG-treated HCT116 cells, four were selected that are known as tumor suppressor genes (activating transcription factor 3 [ATF3], cyclin dependent kinase inhibitor 1A [CDKN1A], DNA damage-inducible transcript 3 [DDIT3] and non-steroidal anti-inflammatory drug activated gene [NAG-1]) and their expression was compared to the expression of genes in p53-null HCT116 cells. We found that the expression of these genes was not dependent on their p53 status except for NAG-1, which was only up-regulated in HCT116. The results of RT-PCR and Western blot analysis showed that ATF3 up-regulation by EGCG was not affected by the presence of p53, whereas NAG-1 expression was not induced in p53-null HCT116 cells. We also detected ATF3 and NAG-1 expression changes through genistein and resveratrol treatment. Interestingly, genistein could not up-regulate ATF3 regardless of p53 status, but genistein could induce NAG-1 only in HCT116 cells. Resveratrol could significantly induce NAG-1 as well as ATF3 independent of p53 presence. These results indicate that EGCG, genistein and resveratrol may have different anti-cancer effects. Overall, the results of this study may help to increase our understandings of molecular mechanisms on anti-cancer activities mediated by EGCG, genistein and resveratrol in human colorectal cancer cells.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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