• 약학회지
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• 제57권3호
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• pp.205-212
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• 2013

Dissolution test has been performed to control drug quality and to predict in vivo drug release profile of solid dosage forms, so there's a drift towards setting dissolution test instead of disintegration test. However, some solid dosage forms in Korea Pharmaceutical Codex (KPC) are not established the dissolution test yet, so these monographs are necessary to set the specification of dissolution test. In this study, we developed the specification and test method of dissolution test for itopride hydrochloride tablets and tiropramide hydrochloride tablets which are not established the dissolution test yet. According to the "Manual for Guideline Application for Validation of Analytical Procedures" and "Guidelines on Specification of Dissolution test for Oral dosage form" of Korean Pharmacopoeia (KP), we validated and established each development method. Based on the preliminary dissolution profile, we set the dissolution condition(paddle apparatus, pH 1.2 media, 50 rpm). For this condition, we performed the main dissolution test to determine the specification (45 min, 85%). Finally, we validated each analytical method by specificity, linearity, accuracy and precision. These developed methods will be included the next supplement of KPC and also contributed to the quality control of medicines.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제37권4호
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• pp.211-216
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• 2007

The bark of Alnus japonica has been used for the treatment of fever, hemorrhage and diarrehea in oriental traditional medicine. Recently, it was revealed that the diarylheptanoids from the bark of Alnus japonica possess anti-inflammatory activity and are expected to be applicable for atopic dermatitis. In this study, oregonin, one of major active components in the bark of Alnus japonica, was developed in the form of semisolid formulations for topical delivery. Oregonin was incorporated into four ointment bases: O/W cream, W/O cream, hydrophilic ointment and lipophilic ointment. Oregonin release from all formulation prepared was evaluated. Franz cell method and immersion method were employed to characterize the release patterns of drug from each formulation based on solvent availability. O/W cream showed a better release profile than the other formulations when evaluated with Franz cell method with an order of O/W cream, hydrophilic ointment, W/O cream and lipophilic ointment. In the immersion method, hydrophilic ointment showed the greatest release rate at times 1 hour exceeding compared to other bases with an order of hydrophilic ointment, O/W cream, W/O cream and lipophilic ointment. Hydrophilicity and solvent availability of formulation seems to significantly influence the release rate of oregonin from ointment bases. In this study, we successfully characterized the oregon in ointment and found that o/w cream is a promising formulation for the topical delivery of oregonin.

• 폴리머
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• 제36권2호
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• pp.163-168
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• 2012

최근에 내시경 관련기술의 진보에 따라서 시술 편리성, 회복시간 단축, 환자 고통 경감 등의 장점으로 인해 스텐트 삽입술이 빠르게 진보하였다. 본 연구에서 양성담관 협착 치료를 목적으로 파클리탁셀을 이용한 약물방출 스텐트를 전기분사 방법에 의해 제조하였으며, 이 때 사용된 고분자는 polyether-based polyurethane(상표명 : PELLETHANE 2363-80AE$^{(R)}$)과 첨가제로서 Pluronic F127, 약물로서 파클리탁셀을 사용하여 금속스텐트 표면에 코팅하였다. 그 결과로서, 약물이 코팅된 고분자 필름의 물리적 특성은 SEM, FTIR, 접촉각 측정기, XRD에 의해 확인하였으며, 약물방출속도는 약물함량이 높을수록 감소하였음을 알 수 있었다.

• 폴리머
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• 제29권5호
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• pp.468-474
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• 2005

약물 전달체로서 캬비톨에 의해 개시된 PLGA와 PCL은 락타이드, 글라이콜라이드, 그리고 카프로락톤의 개환 중합에 의해서 합성되었다. 이들 합성고분자를 이용한 이식형 웨이퍼는 합성고분자와 모델 단백질 약물로서 소혈청알부민의 물리적 혼합 후에 성형 압축법에 의해서 간단히 제조되었다. 웨이퍼로부터 알부민의 방출량은 형광측정기를 사용하여 형광 강도에 의해서 측정되었다. 또한 웨이퍼에서 알부민의 방출거동은 콜라겐, 소장점막하조직, 폴리비닐피롤리돈, 그리고 폴리에틸렌글리콜과 같은 첨가제를 통해 조절되었다. PLGA와 PCL로만 준비된 웨이퍼에서의 알부민의 방출은 30일 동안 $10\%$ 미만의 느린 방출거동을 보였다. 그러나 첨가제를 함유한 웨이퍼는 첨가제 함량에 따라서 다양한 서방형의 방출거동을 보였다. 더욱이 콜라겐과 소장점막하조직과 같은 천연재료를 함유한 웨이퍼는 폴리비닐피롤리돈, 폴리에틸렌글리콜과 같은 합성재료를 함유한 웨이퍼보다 0차 방출의 거동을 보였다. 이러한 이식형 웨이퍼로부터 알부민의 방출은 천연재료의 첨가를 통해 쉽게 조절할 수 있음을 확인하였다.

• 한국응용과학기술학회지
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• 제29권4호
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• pp.552-560
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• 2012

약물 전달 시스템은 약물의 방출 프로파일, 흡수, 분배 및 제품의 효율성과 안전성, 환자의 편의성과 협조를 향상시키기 위한 제거를 개선하는 명백하게 보호화된 공식화 기술이다. 가장 일반적으로 쓰이는 transdermal 시스템은 다양한 종류의 기술을 사용하는 skin patch다. 다른 투약 방법과 달리, transdermal 시스템은 장기간 사용이 가능하다. 또한, 부작용이 생길 경우, 약물 투약의 중단이 가능하다. karaya gum and locust bean gum(LBG)/water-soluble chitosan oligomer(WSCO)과 같은 Polysaccharide를 TDS의 기본 물질로 선택하였다. 또한, 이 polymers들은 tacrine 물질, 강화제로 규정되어진다. 이러한 polysaccharide 중에서, karaya gum matrix의 침투율은 lipophilic drug in vitro 와 같은 tacrine 내에서 가장 빠르다. 우리는 glycerin, PEG 400, and PEG 800를 강화제로 사용하였다. 그러므로, transdermal의 tacrine 흡수율은 vehicle 구성을 바꿈으로써, 혹은 침투 강화제를 사용함으로써 향상되었을 것이다. 특히, vehicle이 스스로의 효과를 강화하는 것과 더불어, vehicle에 강화제를 첨가함으로써 높은 침투 효율이 얻어질 것으로 기대된다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제38권2호
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• pp.99-104
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• 2008

PLGA micro/nano particles encapsulating ranitidine as a hydrophilic model drug were prepared by the double-emulsion solvent evaporation method. Surface morphology investigation by scanning electron microscope (SEM) showed that the emulsification by sonication could produce nanoparticles, whereas microparticles were prepared using high speed homogenizer. Moreover, while nanohalf-shell structure instead of spherical nanoparticle could be produced by adding poloxamer into oil phase (MC) with PLGA 504H, the addition of poloxamer didn't change particle shape in case of PLGA 502H. On the other hand, microparticle with poloxamer had more surface pores than those without poloxamer. The size and polydispersity (PDI) of particles were determined by particle size analyzer. Effective diameters of particles were in the range of $400{\sim}800\;nm$ and $1200{\sim}3300\;nm$ in case of nanoparticles and microparticles, respectively. Encapsulation efficiencies were in the range of $1.2{\sim}2.9%$. The addition of poloxamer produced the particles with higher encapsulation efficiency. In vitro release study in phosphate buffer (pH 7.4) at $37^{\circ}C$ showed common large initial burst release. However, the relative slower release profile could be observed in case of microparticles. Poloxamer addition increased the release rate, which was thought to be related to the increased surface area of particles.

• 폴리머
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• 제32권3호
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• pp.284-289
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• 2008

Poly(n-butylmethacrylate)(PBMA)와 poly(3-hydroxybutyrate-co-4-hydroxybutyrate)(PHA)가 혈관 협착 방지를 위한 국소 약물 요법시 유용한 고분자인지 검정하였다. 10% paclitaxel 함유 필름으로부터 방출되는 paclitaxel은 초기 1주간은 빠르게, 30일까지는 중증도로, 이후는 천천히 방출되었다. Paclitaxel 함유 필름들은 풍선 손상을 가한 쥐 경동맥의 신생내막 증식을 억제하였다(PBMA vs control : $0.03{\pm}0.02$ vs $0.10{\pm}0.01\;mm^2$, p<0.05; PHA vs control: $0.04{\pm}0.03$ vs $0.09{\pm}0.01\;mm^2$, p<0.05). PBMA와 PHA는 혈관 협착 방지를 위한 약물 전달 고분자로 유용할 것으로 사료된다. 고분자 필름은 혈관 외벽에 장착이 용이한 경우 사용될 수 있다. 또한, 이 고분자들은 약물 방출 스텐트 개발시 이용될 수 있다.

• 약학회지
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• 제42권3호
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• pp.265-274
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• 1998

In order to attain a sustained release at targeted organs in a prolonged time which can reduce the side effects and maximize the therapeutic effect, aclarubicin (ACL) was entrap ped into liposomes of different lipid compositions using Microfluidizer, and dry liposomes were prepared by lyophilization. The dry aclarubicin-entrapped liposomes were evaluated in terms of mean particle size and size distribution, entrapment efficiency and in vitro drug release profile. The Entrapment efficiency of liposome, when the concentration of aclarubicin and lipid were 0.5 to 1.0mg/ml and $200{\mu}mol$/ml, respectively, was over 80% using Microfluidizer, in contrast to 70% of entrapment efficiency using hand-shaking method. Mean particle size and size distribution of aclarubicin-entrapped liposomes of various lipid compositions did not change considerably by the freeze drying. The range of particle size was between 80 and 200nm. Among aclarubicin-entrapped liposomes, ACL-liposome of PC/DPPC/CH0L/TA displayed the most significant sustained release. The addition of DPPC appeared to be favorable for the control of release. In general, aclarubicin entrapped in liposomes was less stable than free aclarubicin either in pH 7.4 phosphate buffer or in human plasma. Formulation I($t_{1/2}$, 20.3 hr) devoid of lipid additive was the most unstable in the phosphate-buffer solution while formulation II($t_{1/2}$, 40.7 hr) with cardiolipin was the most stable. Half lives of aclarubicin-entrapped liposomes in human plasma were 43.2, 50.7, 35.9 and 35.3 hr for formulation I. II, III and IV, respectively, in contrast to 57.8 hr for free aclarubicin.

• 폴리머
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• 제27권3호
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• pp.217-225
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• 2003

약물의 방출 경향을 제어할 목적으로 폴리비닐피롤리돈 (PVP) 또는 염화나트륨을 함유한 항암제 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea (BCNU, carmustine)/poly(L-lactide-co-glycolide) (PLGA) 웨이퍼를 직접 압축성형 방법에 의해 직경 3 mm와 두께 1 mm의 조건으로 제조하였다. 생체외 방출실험에서 BCNLT/PLGA 웨이퍼로부터 약물 방출거동은 웨이퍼에 함유된 첨가제에 의해 조절할 수 있었다. BCNU의 초기 방출량과 방출속도 및 기간은 염화나트륨 또는 PVP의 첨가에 외해 변화하였다. 9L gliosarcoma세포를 이용한 생체 외 항암 활성 실험에서 첨가제가 함유된 웨이퍼로부터 방출된 BCNU를 처리한 세포의 생존율을 분석하여 평가했고, 그 결과 지속적으로 9L gliosarcoma세포의 성장을 억제함을 확인하였다. 9L gliosarcoma세포에 대한 첨가제 함유 BCNU/PLGA 웨이퍼로부터 방출된 BCNU 약효 검색을 통하여 웨이퍼로부터 BCNU가 지속적으로 방출되어 9L gliosarcoma세포의 생존과 증식을 효과적으로 억제함을 확인하였다. 특히, 첨가제 함유 BCNU/PLGA 웨이퍼의 지속적인 성장 억제는 첨가제를 함유하지 않은 웨이퍼의 것보다 더욱 효과적이었다. 또한 염화나트륨 함유 BCNU/PLGA 웨이퍼가 PVP 함유 BCNU/PLCA 웨이퍼보다 세포 증식 억제 효과가 뛰어남을 보였다.

• 폴리머
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• 제32권3호
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• pp.199-205
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• 2008

단백질 및 펩타이드의 서방형 약물전달체로서 소장점막하조직(SIS)으로 개질된 PLGA 담체를 제조하고자 하였으며, SIS/PLGA 담체는 용매 캐스팅/염 추출법에 의해 준비된 PLGA 담체에 SIS 용액을 첨가하여 단순 함침방법으로 제조하였다. 본 실험에서 사용된 돼지의 소장 점막층에서 유래된 SIS는 면역거부반응이 적어 생체재료로 널리 사용되고 있다. 제조된 PLGA 및 SIS/PLGA 담체를 SEM을 통한 표면 및 내부 관찰결과 두 담체 모두 열린 다공구조를 이루며, 특히 SIS/PLGA 담체는 PLGA 담체의 다공 내부에 SIS가 침투되어 작은 네트워크를 형성하고 있음을 확인하였다. 또한 단백질의 방출경향을 확인하기 위하여 형광이 결합된 소 혈청 알부민(FITC-BSA)을 PLGA 및 SIS/PLGA 담체에 담지시킨 후, 형광광도계를 통해 이들의 방출거동을 확인하였다. PLGA 담체와 비교할 때 SIS/PLGA 담체에서의 BSA의 방출은 초기방출량이 적고 지속적으로 일정량이 방출되는 거동을 확인할 수 있었으며 함량별 BSA 농도에 따른 SIS/PLGA 담체에서의 방출은 BSA의 양이 증가할수록 빠르고 많은 양이 방출되는 경향성 있는 방출패턴을 보임을 확인하였다. 결론적으로 PLGA 담체에 침투한 SIS 젤이 BSA의 급격한 초기방출을 억제하며, SIS로 개질된 PLGA 담체는 방출조절이 가능한 약물전달체로서 매우 유용할 것으로 사료된다.