벼멸구의 살충제 저항성 기구를 구명하고자 fenobucarb, carbofuran 및 diazinon으로 벼멸구를 14~18세대 누대 도태하여 얻어진 벼멸구를 대상으로 저항성 기구를 조사하였으며, 얻어진 결과중 acetylcholinesterase(AChE)와 esterase의 활성 변화에 대하여 보고하고자 한다. AChE활성은 fenobucarb선발 계통에서 1.6배 증가하였으나 타 계통에서는 차이가 없었고, 세포내 분포도 mitochondrial fraction에서 70% 이상으로 계통간 차이가 없었다. 반면, AChE감수성은 fenobucarb와 carbofuran선발 계통에서 각각의 공시 살충제에 대하여 12.2배, 5.6배 감소하였으나 diazinon선발 계통에서는 diazoxon에 대하여 1.7배 감소에 그쳤다. Esterase활성은 fenobucarb선발계통에서 5.6~6.8배, carbofuran선발계통에서 6.4~7.8배, diazinon선발계통에서 4.0~4.4배 증가하였다. 벼멸구의 저항성 증가에 다른 요인이 관련됨을 배제할 수 없으나, 본 실험 결과 esterase 활성증가와 AChE감수성 저하라는 두 요인이 상승적으로 작용하여 벼멸구 저항성을 유발하였음을 확인하였다.
국화과에 속하는 단풍취의 추출물이 가지는 알츠하이머에 대한 효과를 알기 위하여 AChE에 대한 억제효과와 peroxynitrite 소거효과를 연구하였다. 단풍취 추출물은 AChE에 대한 억제효과로서 그 $IC_{50}$가 $73.4{\mu}g/ml$이었으며 peroxynitrite 소거효과에 관한 $IC_{50}$는 $8.60{\mu}g/mL$이었으므로 알츠하이머 질환에 유익할 것으로 판단된다. 단풍취에 가장 많이 함유된 성분인 3,5-dicaffeoylquinic acid 성분의 활성도 이와 유사한 활성을 보였으므로 단풍취 추출물의 효과는 주로 이 화합물의 활성에 따른 것으로 예상된다. Caffeoylquinic acid가 알츠하이머 질환에 효과있다는 보고가 있으므로 이 식물의 잎과 줄기 추출물에서 6종의 지표물질을 이용하여 정량법을 확립한 후 정량하였다. 그 결과 잎에서는 성분 함량이 25.1%를 차지하여 줄기의 함량보다 훨씬 높았다. 특히 잎 추출물 중 3,5-dicaffeoylquinic acid의 함량이 145.6 mg/g에 달하여 알츠하이머 질환 치료에 유익할 것으로 예상된다.
There is significant interest in finding new sources of acetylcholinesterase (AChE) inhibitors for use in treating Alzheimer's disease, since only a few AChE inhibitors are available for clinical use, such as galanthamine, physostigmine, and tacrine. The ethanol extract of Chrysanthemum indicum Linne flowers was analyzed and found to markedly decrease AChE activity. Acaciin and $acacetin-7-O-{\beta}-D-galactopyranoside$ were identified as the active compounds responsible for the AChE inhibition by using an activity-guided fractionation strategy. The relationship between structure and activity for five flavonoids (acaciin, $acacetin-7-O-{\beta}-D-galactopyranoside$, luteolin, and two other commercially available flavonoids, i.e., apigenin and acacetin) was also investigated, revealing that the presence of methoxy groups at C-4' in the B ring and a sugar at O-7 in ring A appear to be essential for the inhibition of AChE.
International Journal of Industrial Entomology and Biomaterials
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제1권1호
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pp.73-78
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2000
We investigated some biochemical properties of acetylcholinesterase (AChE) in the Bombyx mori larval head. 1% Triton X-100 (v/v) was suitable for extracting AChE from the silkworm larval head but 1 M NaCl was not suitable. PAGE analysis showed a single band of AChE that was detected by histochemical staining using acetylthiocholine as a substrate. AChE was also partially purified with Sepharose 6B and DEAE-cellulose column. Finally, the specific activity of partially purified enzyme solution was 7.6. The study on inhibitor specificity indicated that the enzyme under study was a true cholinesterase (ChE) or AChE. AChE activity was maximum at the substrate concentration of $5{\times}10^{-4}$ M and the excess substrate inhibited the AChE activity. The optimal pH and temperature were pH 7.0-9.0 and 30-35$^{\circ}C$.
The purpose of this study was to investigate effect of methanolic extracts of 10 kinds of wild vegetables cultivated in Gangwon province on antioxidant activity, acetylcholinesterase, and β-secretase inhibitory activities. Results showed that among the wild vegetables, Aralia elata(Miq.) Seem shoot extract exhibited the highest total phenol content (84.65±1.08 mg GAE/g) and total flavonoids content (70.77±0.55 mg RE/g), respectively. The antioxidant activity of wild vegetables extracts was measured by using 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) and 2,2'-azino-bis-(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) assay. Aralia elata(Miq.) Seem shoot extracts had the highest DPPH and ABTS scavenging activity (90.16%, 40.18% at 2 mg/mL). As a result, Aralia elata(Miq.) Seem shoot extract was the most effective in terms of acetylcholinesterase inhibitory activity (35.94% at 1 mg/mL). In the β-secretase activity assay, all 10 kinds wild vegetables extracts showed low inhibitory activity, and Aralia elata(Miq.) Seem shoot extract had highest inhibitory activity among the 10 wild vegetables extracts was 14.99%. Taken together, these results showed that Aralia elata(Miq.) Seem shoot extract has potential cognition improvement impact, suggesting that it may provide an effective strategy for improving cognition.
본 연구에서는 diazinon과 carbofuran의 송사리와 미꾸리에 대한 선택적 어독성 기작을 규명코자 뇌와 몸체에서 acetylcholinesterase(AchE)를 추출하여 활성을 측정하였다. 또 농약에 의한 효소의 활성저해도(IC50)를 측정하였으며 이를 급성 어독성 실험에서 얻어진 LC5O값과 비교하였는데 그 결과는 다음과 같았다. 송사리의 AchE의 활성은 미꾸리의 활성보다 2배 높았고, diazinon과 carbofuran의 선택적 독성은 diazinon의 대사산물인 diazoxon의 두 어종에 대한 IC50 값이 미꾸리가 송사리보다 4배 낮고, carbofuran의 IC50값은 송사리가 미꾸리보다 약 3.4배 낮으므로,IC50 값에 의하여 부분적으로는 설명될 수 있었다. 따라서 AchE을 이용하여 유기인계 및 카바메이트계 농약의 독성을 검색하는데 있어 동일농약인 경우 어종간의 감수성을 부분적으로 설명할 수 있기 때문에 농약의 독성을 1차적으로 검색할 수 있는 수단이 될 것으로 사료된다. 그러나 위의 방법이 본격적으로 사용될 수 있기 위해서는 농약의 종류와 어종을 다양화한 실험과 흡수, 체내에서의 대사 등에 관한 연구를 통하여 급성 독성 현상과 AchE의 저해도와의 관계가 먼저 정리되어야 할 것으로 본다.
Jin, Ga-Heon;Lee, Min Woong;Im, Kyung Hoan;Lee, Tae Soo
한국버섯학회지
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제12권1호
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pp.1-7
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2014
This study was initiated to investigate antioxidant, anti-acetylcholinesterase, and xanthine oxidase inhibitory activities and properties of fruiting bodies, mycelia, and fermentation culture filtrates from Phellinus igniarius. The contents of total phenols and flavonoid of fruit bodies, mycelia, and culture filtrate were 15.35-1.36 mg/g, 10.35-7.85 mg/g, and 8.25-5.36 mg/g. The 1,1-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging abilities of the extracts from the fruiting bodies, mycelia, and culture filtrates were 90.25-95.60%, 78.82-85.24%, and 76.32-82.50% at $50-400{\mu}g/mL$, respectively. The chelating ability of fruiting body extract on ferrous ions was higher than those of mycelia and culture filtrates tested. The anti-acetylcholinesterase inhibitory activity of the fruiting body extract at 400 ${mu}g/mg$ exhibited 91.10% on AChE, which is lower than that of positive control, galanthamine (94.82%). The xanthine oxidase inhibitory activities of the fruiting bodies, mycelia, and culture extract were 85.47%, 78.13%, and 72.49% at 400 ${\mu}g/mL$, respectively. Overall, the fruiting body extract has better anti-acetylcholinesterase, antioxidant and xanthine oxidase inhibitory activities than those from mycelia and culture filtrate.
Park, Sung-Yong;Song, Hyuk-Hwan;Lee, Yong-Gab;Yoon, Cheol-Sik;Lee, Chan
Food Science and Biotechnology
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제17권1호
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pp.95-101
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2008
Some biological activities of Beauveria bassiana were studied to elucidate pharmacological function of B. bassiana-infected larva of the silkworm. The mycelium consisted mainly of carbohydrate (65.8%), followed by protein (15.9%) and fat (8.3%). Glucose (68.8%), mannose (7.1%), and galactose (6.1%) were major components in carbohydrates. Ten amino acids including glutamine, threonine, valine, aspartic acid, alanine, leucine, serine, glycine, arginine, and isoleucine were found in protein as major amino acids. Various extracts were prepared from the freeze-dried mycelium of B. bassiana by systemic extraction and their biological activities were investigated. Among tested fractions, the hot-water extract (HW) contributed significantly to the anti-coagulant activity, anti-complementary activity, and stimulation of intestinal immune system. The methanol extract (ME) increased acetylcholinesterase (AChE) inhibition activity and reactive oxygen species (ROS) scavenging activity.
Despite concerns about the significant toxicity of copper pyrithione (CuPT) at environmental concentrations, effects of CuPT on benthic organisms have received little attention. Here, we analyzed the detrimental effects of CuPT at sublethal concentrations (1/50, 1/20, and 1/10 of the 96 h-LC50 value) for 14 days in the marine polychaete Perinereis aibuhitensis. Reduced burrowing activity and significantly decreased the acetylcholinesterase activity in response to relatively high concentrations of CuPT were identified as CuPT-triggered cholinergic inhibition. The lipid peroxidation marker, malondialdehyde levels were dose-dependently increased, whereas intracellular glutathione was depleted by relatively high concentrations. In the CuPT-treated polychaete, significant fluctuations in the enzymatic activities of the antioxidant defense system (catalase, superoxide dismutase, glutathione reductase, and glutathione peroxidase) were observed with significantly modulated glutathione 𝘚-transferase activity. These results indicate that even sublethal levels of CuPT would have detrimental effects on the health status of the marine polychaete.
파라치온에 노출된 붕어의 뇌, 안구, 근육 및 혈청의 AChE 활성 변화를 조사한 결과 파라치온 $63{\mu}g/L$ 농도 이상에서 유의하게 감소하는 경향을 보였다. 실험종료 시 AChE 활성은 뇌에서 79.1~92.4%, 안구에서 76.0~91.5%, 근육에서 89.7~97.6% 및 혈청에서 68.9~78.0% 감소하였다. 실험기간동안 유의한 생존율 변화는 관찰되지 않았으나, 유영이상 및 경련을 보였다. 또한 파라치온에 노출된 붕어의 형태변화는 척추측만(scoliosis)이 관찰되었는데 이러한 변화는 파라치온 $190{\mu}g/L$ 농도는 15%, $380{\mu}g/L$에서는 75%로 관찰되었다. 따라서 붕어의 AChE 활성과 그 밖의 행동 및 형태적 특성은 자연수계에서 파라치온 오염을 추정할 수 있는 생물학적 모니터닝 도구로 활용할 수 있다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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