• Archives of Pharmacal Research
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• 제26권10호
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• pp.832-839
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• 2003

Activated macrophages express inducible isoforms of nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase (COX-2), and produce excessive amounts of nitric oxide (NO) and prostaglandin E$_2$ (PGE$_2$), which play key roles in the processes of inflammation and carcinogenesis. The root of Paeonia lactiflora Pall., and the root cortex of Paeonia suffruticosa Andr., are important Chinese crude drugs used in many traditional prescriptions. 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-$\beta$-D-glucose (PGG) is a major bioactive constituent of both crude drugs. PGG has been shown to possess potent anti-oxidant, anti-mutagenic, anti-proliferative and anti-invasive effects. In this study, we examined the inhibitory effects of 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-$\beta$-D-glucose (PGG) isolated from the root of Paeonia lactiflora Pall. on the COX-2 and iNOS activity in LPS-activated Raw 264.7 cells, COX-1 in HEL cells. To investigate the structure-activity relationships of gallate and gallic acid for the inhibition of iNOS and COX-2 activity, we also examined (-)-epigallocatechin gallate (EGCG), gallic acid, and gallacetophenone. The results of the present study indicated that PGG, EGCG, and gallacetophenone treatment except gallic acid significantly inhibited LPS-induced NO production in LPS-activated macrophages. All of the four compounds significantly inhibited COX-2 activity in LPS-activated macrophages. Among the four compounds examined, PGG revealed the most potent in both iNOS ($IC_{50}$ = 18 $\mu\textrm{g}/mL$) and COX-2 inhibitory activity (PGE$_2$: $IC_{50}$ = 8 $\mu\textrm{g}/mL$ and PGD$_2$: $IC_{50}$ = 12 $\mu\textrm{g}/mL$), respectively. Although further studies are needed to elucidate the molecular mechanisms and structure-activity relationship by which PGG exerts its inhibitory actions, our results suggest that PGG might be a candidate for developing anti-inflammatory and cancer chemopreventive agents.

• Natural Product Sciences
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• 제19권4호
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• pp.281-285
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• 2013

This study was designed to investigate the nervous sedative effects of green tea. The sedative effect was evaluated by examination of Monoamine oxidases (MAOs) inhibitory activity in vitro in the brain and liver of rat fed on green tea cultivated and harvested from the different regions and periods. It showed that methanol extracts of green tea inhibited significantly the brain MAO-A activity. Especially late harvested green tea extracts showed potential inhibitory activity. The liver MAO-B activity was also inhibited by all of the green tea extracts with strong intensity. This study confirmed that major compounds of green tea such as catechin, epigallocatechin-3-gallate (EGCG) and L-theanine, which were well known for the main bioactive components in the tea plants, were not associated with the MAO inhibitory activities of green tea. These results suggested that a MAO inhibition activity comes from other minor tea components we have to search in the future.

• 생명과학회지
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• 제10권2호
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• pp.202-209
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• 2000

The factors affecting chemical composition of green tea (Camellia sinensis L.) during extraction process were temperatures and times. The optimum extraction conditions were measured in relation to the changes of chemical compositions from water extracts of green tea (Camellia sinensis L.) under different extraction temperatures (50, 70, 9$0^{\circ}C$) and extraction times (1, 3, 5 minute). The change of color intensity during browning reaction, flavonoid components, contents of total phenols and hydrogen donating activity (reducing activity for $\alpha$, $\alpha$'-diphenyl-$\beta$ -picryhydrazyl) of water extracts form green tea increased as extraction temperatures increased from 50 to 9$0^{\circ}C$ and extraction times prolonged from 1 to 5 min. The contents of important free sugars such as sucrose and glucose slightly increased as the extraction time was prolonged, while little difference in the content of fructose with the prolonged extraction time. Catechins contents extracted from the commercial steamed green tea were increased at higher temperature and longer extraction time. Epigallocatechin (EGC) extracted from 9$0^{\circ}C$ (extraction time 5 min). presented 99.9 mg/g in highest composition of catechin followed by epigallocatechin gallate (EGCg), epicatechin (EC), epicatechin gallate (ECg). The content of vitamin C extracted from green tea was increased about 2 times as the extraction temperature increased from 50 to 9$0^{\circ}C$ and as the extraction time increased from 1 to 5 min. with exception at 9$0^{\circ}C$(extraction time:5 min) which showed less vitamin C content than 7$0^{\circ}C$(extraction time : 3 min) probably due to possible destruction of vitamin C by high temperature.

• Food Science and Biotechnology
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• 제15권6호
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• pp.914-919
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• 2006

We investigated the catechin content in green tea leaf (GTL) and green tea seed (GTS), the antiproliferative and detoxifying phase II enzyme-inducing activities of the methanolic (80%, v/v) extracts from GTL and GTS. GTL and GTS contained $8,685{\pm}1,061$ and $108{\pm}32\;{\mu}g/g$ epigallocatechin gallate (EGCG), $11,486{\pm}506$ and $116{\pm}72\;{\mu}g/g$ epigallocatechin (EGC), $3,535{\pm}308$ and $821{\pm}95\;{\mu}g/g$ epicatechin gallate (ECG), and $1,429{\pm}177$ and $37{\pm}44\;{\mu}g/g$ epicatechin (EC), respectively. The methanolic extract of GTS showed a greater increase in quinone reductase activity and antiproliferation potential against mouse hepatoma cells than GTL extract did. GTS treatment resulted in the accumulation at sub-G1 phase of mouse hepatoma hepa1c1c7 cells as assessed by flow cytometry. Enhancement of phase II enzyme activity by GTS extract was shown to be mediated, directly or indirectly, via interaction with the antioxidant response element (ARE) sequence in the genes encoding the phase enzymes. As the catechin content in GTS was significantly lower than that in GTL, components other than catechins appear to be responsible for the anticarcinogenic activity of the seed. In summary, these results suggest that the 80% methanolic extract of GTS deserves further study to evaluate its potential as an anticarcinogenic agent and to investigate its mechanism of action.

• 한국응용과학기술학회지
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• 제38권3호
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• pp.870-882
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• 2021

황련은 한의학에서 진정, 소염, 항균 및 해열 등의 여러 질병의 치료에 이용되어져 왔다. 본 연구에서는 UVB와 TNF-α/IFN-γ로 유도된 HaCaT 세포에서 피부장벽과 염증관련 인자에 대한 황련 열수 추출물(CCW)의 효과를 조사하고, 보습 및 항염증 소재로서의 가능성을 알아보고자 하였다. 각 질형성세포인 HaCaT 세포에서 CCW의 보습 및 항염 효과를 확인하기 위해 MTT assay를 통한 시료의 독성 평가를 실시하였다. 이를 바탕으로, HA(Hyaluronic acid) 생성량과 filaggrin의 protein 및 mRNA 발현을 측정하였다. TNF-α/IFN-γ로 자극된 HaCaT 세포에서 CCW는 농도 의존적으로 HA의 생성량을 증가 시켰고, filaggrin의 protein 및 mRNA 발현 측정 결과 CCW의 농도 증가에 따라 발현율도 증가하였다. UVB로 유도된 HaCaT 세포에서 CCW는 ROS의 생성을 감소 시켰고, 양성대조군(positive control)인 EGCG( (-)-epigallocatechin-3-gallate)와 유의한 결과를 보여 주었다. 또한, CCW는 염증성 사이토카인 TNF-α, IL-1β, IL-6, IL-8의 발현을 억제 시켰고, TNF-α/IFN-γ로 자극된 HaCaT 세포에서 피부 염증에 따른 주요 인자인 COX-2의 protein 및 mRNA 발현이 농도 의존적으로 감소되는 것을 확인할 수 있었다. 이러한 결과는, 황련 열수 추출물의 보습 및 항염증 효과를 가지는 화장품 소재로서의 가치를 제안할 수 있다.

• 생명과학회지
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• 제17권4호
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• pp.522-528
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• 2007

본 연구에서 사용한 coffee에 다량 함유된 caffeic acid와 chlorogenic acid, 녹차에 함유된 EGCG 성분은 암세포의 증식을 억제하는데 중요한 기능을 담당하는 세포주기 조절인자인 p16 유전자의 DNA methylation 패턴을 유방암 T-47D 세포에서 유의하게 변화시켰다. MSP를 이용하여 p16 유전자의 promoter 지역에서의 methylation상태의 변화를 살펴본 결과 caffeic acid, chlorogenic acid, EGCG는 유전자의 hypermethylation을 감소시켰으며, 이로 인해 demethylation된 p16 유전자가 증가하는 경향을 보였다. 이러한 연구 결과는 coffee 폴리페놀인 caffeic acid, chlorogenic acid와 녹차 폴리페놀인 EGCG는 세포내의 DNA methylation을 억제하는 기능을 가지는데, 이는 coffee폴리페놀과 같이 COMT 효소에 의한 methylation 부산물인 SAH의 증가에 의한 DNMT의 억제이거나, EGCG와 같이 DNMT와 직접적으로 결합하여 methylation 반응을 억제하는 mechanism에 의한 것으로 사료된다. 따라서 앞으로 이미 개발된 항암제뿐만 아니라, 부작용과 독성이 적은 식이성분에 대한 연구가 좀 더 심도 있게 이루어 져야 할 것이며, 이러한 연구들은 암이 발생되고 난 후 치료 요법으로 사용됨은 물론, 암이 발생하기 전에 사전 예방법으로도 널리 적용하는데 있어 중요한 이론적 토대를 마련할 것으로 사료된다.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제66권
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• pp.424-435
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• 2023

본 연구 결과 DPPH 라디칼 소거 활성은 갈랑가 뿌리 70% 에탄올 추출물(AG.E) 100 ㎍/mL 농도에서 81.8%이었으며 ABTS⁺ 라디칼 소거 활성은 AG.E 50 ㎍/mL의 낮은 농도에서 L-Ascorbic acid (AA)와 유사한 99.8%로 확인되었다. 항노화 활성을 측정하기 위하여 collagenase와 elastase 저해 활성을 측정한 결과 둘 모두에서 AG.E는 50 ㎍/mL의 낮은 농도부터 epigallocatechin (EGCG)보다 더 높은 저해 효과를 나타내었다. 특히 500 ㎍/mL 농도에서 EGCG 대비 3배 이상의 저해 효과를 보였다. CCD-986sk 세포내에서 AG.E의 항노화 효과를 검증하기 위해 UVB로 자극한 다양한 실험에서도 우수한 항노화 효과가 얻어졌다. RT-PCR을 통한 유전자 발현 분석 실험에서 COL1A mRNA 발현량은 AG.E 20 ㎍/mL 저농도에서 무첨가 대비 2.90배 증가시키는 결과가 얻어져 항노화관련 우수한 기능성 소재로 개발 가능성이 확인되었다. 제형에 소재의 적용 시 생리활성의 경시적 보전성에 대한 기초 연구로서 AG.E 및 AA등을 안정한 W/O type emulsion에 첨가하여 25 ℃ 항온조에 보관하면서 1일차, 30일차, 60일차에 DPPH와 ABTS+ 라디칼소거 활성을 측정한 결과 모두 경시적으로 항산화 효과가 높은수준 유지됨을 확인하였다.

• 농업생명과학연구
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• 제43권3호
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• pp.27-34
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• 2009

녹차 잎 1.5 g에 증류수 100 mL을 가하여 $75^{\circ}C$에서 5분 동안 추출하여 녹차 음료를 제조하였다. 저장 조건을 달리하여 A 녹차 음료 (빛을 인위적으로 차단하지 않음, 자연 상태의 대기 조건, 비타민 C 무첨가), B 녹차 음료 (빛을 알루미늄 호일로 감싸서 차단함, 질소를 불어넣어 자연 대기를 질소로 치환하였음, 비타민 C 30 mg/100 mL 첨가), C 녹차 음료 (빛을 알루미늄 호일로 감싸서 차단함, 질소를 불어넣어 자연 대기를 질소로 치환하였음, 비타민 C 무첨가)로 구분하여 $4^{\circ}C$에서 28일간 저장한 후, 유용 성분을 분석하였다. 총페놀 함량의 경우 저장 초기에 비하여 저장 28일 후 A 녹차 음료는 71.50%, B 녹차 음료는 73.88%, C 녹차 음료는 75.07%로 감소하였다. DPPH 라디컬 소거능은 저장 초기에 비하여 A 녹차 음료는 87.87%, B 녹차 음료는 92.93%, C 녹차 음료는 88.39%이었다. 녹차의 유용 카테킨인 epigallocatechin gallate (EGCG)는 28일간 저장 후에 A 녹차 음료는 130.61%, B 녹차 음료는 136.47%, C 녹차 음료는 4.34%이었다. 이상의 결과는 녹차의 저장 조건이 녹차 음료의 성분에 영향을 미치며, 빛, 질소 치환, 비타민 C가 매우 중요함을 시사하였다.

• BMB Reports
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• 제36권1호
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• pp.66-77
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• 2003

Tea is one of the most popular beverages consumed in the world and has been demonstrated to have anti-cancer activity in animal models. Research findings suggest that the polyphenolic compounds, (-)-epigallocatechin-3-gallate, found primarily in green tea, and theaflavin-3,3'-digallate, a major component of black tea, are the two most effective anti-cancer factors found in tea. Several mechanisms to explain the chemopreventive effects of tea have been presented but others and we suggest that tea components target specific cell-signaling pathways responsible for regulating cellular proliferation or apoptosis. These pathways include signal transduction pathways leading to activator protein-1 (AP-1) and/or nuclear factor kappa B(NF-${\kappa}B$ ). AP-1 and NF-${\kappa}B$ are transcription factors that are known to be extremely important in tumor promoter-induced cell transformation and tumor promotion, and both are influenced differentially by the MAP kinase pathways. The purpose of this brief review is to present recent research data from other and our laboratory focusing on the tea-induced cellular signal transduction events associated with the MAP kinase, AP-1, and NF-${\kappa}B$ pathways.

• 생명과학회지
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• 제28권5호
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• pp.615-620
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• 2018

EGCG는 녹차의 카테킨 중의 하나로서 항산화, 항염증 그리고 항암 활성 등 다양한 생리활성을 가지고 있는 물질로 알려져 있다. 본 연구에서는 EGCG를 처리한 HCT116 세포와 p53-null HCT116 세포에서 oligo DNA microarray 실험을 통하여 유전자 발현 변화를 분석하였다. Microarray 실험에서 EGCG를 처리한 HCT116 세포주에서 증가된 유전자 4개(ATF3, CDKN1A, DDIT3, NAG-1)를 선별하여, p53-null HCT116에서의 데이터와 비교하였다. NAG-1을 제외한 3개의 유전자는 p53의 상태와 관계없이 발현이 증가하였고, p53-null HCT116 세포주에서는 EGCG에 의해 NAG-1의 발현이 증가되지 않았다. EGCG의 처리에 의해 ATF3와 NAG-1의 유전자와 단백질의 발현을 확인한 경우 동일한 결과를 보여주었다. 또한, 파이토케미칼 genistein과 resveratrol을 처리한 후 ATF3와 NAG-1의 발현을 연구한 결과 genistein은 p53의 상태와 관계없이 ATF3 발현에 영향을 주지 못하는 반면, NAG-1 단백질은 p53 존재 하에서만 발현이 증가되었다. 이에 반해 resveratrol은 p53의 상태와는 관계없이 ATF3와 NAG-1 단백질의 발현을 증가시켰다. 따라서, 항암 활성을 가진 3 종류의 파이토케미칼이 각각 다른 기전으로 항암 유전자를 발현시키는 것으로 생각된다. 종합적으로 본 연구결과는 파이토케미칼 EGCG, genistein, resveratrol에 의해 매개되는 항암 활성의 기전을 이해하는데 도움을 줄 것으로 생각된다.