In this study, the biological activities of Glycyrrhiza uralensis were investigated, including antioxidative, fibrinolytic, thrombin inhibitory, and a-glucosidase inhibitory activity. The hot water extract of Glycyrrhiza uralensis was fractionated into hexane, $CHCl_3$, ethyl acetate, butanol, and water fractions, and each of these fractions were assayed individually. The water fraction showed the highest extraction yield of 19.45% (w/w). Using the DPPH method, the free radical scavenging activity was to be the strongest in the $CHCl_3$ fraction at 89.3%. Using the fibrin plate method, only the butanol fraction showed a substantial plasmin activity of 0.62 units/ml. In thrombin inhibitory activity tests, a 100-fold dilution of the ethyl acetate fraction showed the strongest activity of 46.9%. In the a-glucosidase inhibitory activity assay, a 100-fold dilution of the $CHCl_3$ fraction showed the strongest activity of 80.6%. In conclusion, the combined results of this study demonstrate that the extracts of Glycyrrhiza uralensis can be used as a material for the development of biofunctional foods for diabetics.
반추동물의 급성 산독증의 예방 및 치료제 개발을 위해 100종의 브라질 식물 추출물을 이용하여 미생물 유래의 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 평가하였다. 그 결과 Acacia jurema Mart., Anacardium humile A. St.-Hil., Cedrela odorata L., 및 Guazuma ulmifolia Lam 추출물에서 우수한 $\alpha$-amylase 및 $\alpha$-glucosidase 저해 활성을 확인하였으며, Plumeria drastica Mart.에서는 우수한 $\alpha$-amylase 특이적 저해활성을, Eugenia uniflora L.에서는 강력한 $\alpha$-glucosidase 특이적 저해 활성을 확인하였다. 6종의 추출물을 대상으로 $\alpha$-amylase에 대한 $IC_{50}$ 평가 결과, 현지에서 항당뇨제로 사용되는 A. humile A. St.-Hil., 추출물($IC_{50}$: $91.2{\mu}g/ml$)이 가장 강력한 저해를 나타내었으며, 항당뇨제로 이용되고 있는 acarbose ($IC_{50}$:$50.5{\mu}g/mL$)의 저해활성에 필적하였다. A. humile A. St.-Hil., 추출물은 $80^{\circ}C$, 또는 0.01N HCl 조건에서 60분간 처리에 활성의 변화가 나타나지 않았으며, 산 처리시에는 오히려 활성의 증가가 나타났다. 또한 A. humile A. St.-Hil., 추출물은 인간 적혈구에 대한 용혈활성을 나타내지 않아 반추동물의 급성 산독증 및 인간 당뇨병 치료에도 이용 가능하리라 판단된다.
BACKGROUND/OBJECTIVES: In Asia, various medicinal plants have been used as the primary sources in the health care regimen for thousands of years. In recent decades, various studies have investigated the biological activity and potential medicinal value of the medicinal plants. In this study, 100 methanol extracts from 98 plant species were evaluated for their biological activities. MATERIALS/METHODS: The research properties, including 1,1-diphenyl-2-pic-rylhydrazyl (DPPH) radical scavenging activity, ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-tyrosinase inhibitory effects, anti-inflammatory activity, and anticancer activity were evaluated for the selected extracts. RESULTS: Fifteen of the extracts scavenged more than 90% of the DPPH radical. Among the extracts, approximately 20 extracts showed a strong inhibitory effect on ${\alpha}$-glucosidase, while most had no effect on ${\alpha}$-tyrosinase. In addition, 52% of the extracts showed low toxicity to normal cells, and parts of the extracts exhibited high anti-inflammatory and anticancer activities on the murine macrophage cell (RAW 264.7) and human colon cancer cell (HT-29) lines, respectively. CONCLUSIONS: Our findings may contribute to further nutrition and pharmacological studies. Detailed investigations of the outstanding samples are currently underway.
수수의 기능성식품으로써 이용 가능성을 조사하기 위해 수수의 70% ethanol 추출물의 전자공여능, 환원력, 총 페놀함량, 총 플라보노이드함량, 항미생물, ${\alpha}$-glucosidase 억제활성을 측정하였다. 전자공여능 측정 결과 10 ${\mu}g$/mL 농도에서 메수수, 붉은장목 수수가 94%로 BHT(13%), BHA(74%)보다 월등히 높은 활성을 보였다. 환원력을 측정한 결과 농도가 높아짐에 따라 활성이 증가하는 경향을 보였으며, 수수 22개 품종 중에서 메수수가 0.71의 OD값으로 가장 높은 항산화 활성을 나타내었다. 추출물의 총 페놀 함량은 빗자루수수가 22.9 mg GAE/g로 높은 함량을 나타내었으며, 흰수수가 16.4 mg GAE/g로 가장 낮은 함량을 보였다. 총 플라보노이드 함량은 장목수수가 3.5 mg QE/g로 높은 함량을 보였다. 항미생물 실험 결과 E. coli에서 모든 수수가 활성을 나타내었으며, 특히 시경수수(MIC=8 ${\mu}g$/mL)와 찰(금산)수수(MIC=8 ${\mu}g$/mL)가 뛰어난 활성을 나타내었다. ${\alpha}$-Glucosidase 억제활성 측정 결과 붉은장목수수, 목탁수수, 긴장목수수가 98%로 높은 억제율을 보여주었다.
Jin, Young Min;Kim, Jeong Yoon;Lee, Soo Min;Tan, Xue Fei;Park, Ki Hun
Journal of Applied Biological Chemistry
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제62권1호
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pp.81-86
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2019
A yellow resin (gamboge) from Garcinia hanburyi has been widely used as folk medicine due to its antibacterial and antitumor activities. We isolated four ${\alpha}$-glucosidase inhibitory compounds from the methanol extract of gamboge. The compounds (1-4) were identified as gambogoic acid (1), moreollic acid (2), gambogic acid (3), and 10-methoxygambogenic acid (4), respectively through spectroscopic data including 2D-NMR and HREIMS. All compounds were examined in the enzyme inhibition assay against ${\alpha}$-glucosidase to identify their inhibitory potencies and kinetic behavior. All compounds (1-4) showed enzyme inhibition against ${\alpha}$-glucosidase, but the activity was significantly affected by the methoxy group on C-10 of ring A and pentenyl pyran moiety of ring D. For example, compound 1 ($IC_{50}=41.4{\mu}M$) bearing pyran ring eight times effective that 4 ($IC_{50}=350.6{\mu}M$) having geranyl group itself. Most active compound was found out to be gambogoic acid (1) which was analyzed most abundant metabolite in gamboge by LC-ESI-MS/MS. In kinetic study, compounds 1 and 2 were proved as noncompetitive inhibitors.
To establish the anti-diabetic(α-glucosidase inhibitory) activity of D. lotus leaf extract, isolate and identify the constituents responsible for the activity. The methanolic extract of leaves was partitioned between water, n-butanol and ethyl acetate. Bio-assay guided fractionation, based on inhibition of ;${\alpha}$-glucosidase, allowed isolation and identification of the active components. Liquid chromatography/mass spectrometry(LC/MS), 1 H-NMR and 13 C-NMR spectra analyses demonstrated that the active compound was myricetin-3-O-;${\alpha}$-L-rhamnoside(1). Compound 1 demonstrated a strong inhibition on the α-glucosidase, in vitro and ;${\alpha}$-glucosidase inhibitory value was calculated as 98.08%, when that of a reference drug, acarbose was estimated as 83.03%. The present study indicates compound 1 could be considered as an ;${\alpha}$-glucosidase inhibitor and developed as an important antidiabetes agent for type II diabetes therapy.
Background : Radix Sophora Flavescentis (SF) is used for the treatment of diabetes mellitus in Traditional Korean Medicine. However, little is known about the effects of Radix Sophora Flavescentis extract (SFE) on the hypoglycemic mechanism. Objective : We performed a series of experiments to verify the effects of SFE on the proliferation of RIN-m5F, the secretion and synthetic processes of insulin with glucose stimulation and inhibition of $\alpha$-glucosidase. Methods : Various amounts of SFE were added to the RIN-m5F cell culture to identify the effects on the cell proliferation, total amounts of insulin secretion, and related gene expression at the molecular level. Also to identify the inhibitory effect on the $\alpha$-glucosidase activities, ${\rho}NPG$ assay was done with various SFE concentrations followed by comparison with control. Results : SFE did not show considerable effects on RIN-m5F cells proliferation, insulin secretion or insulin mRNA expression, whichever phenomena did not depend on the glucose concentration. However, SFE significantly inhibited $\alpha$-glucosidase activity in a dose dependent manner compared to control. Conclusions : This study showed that SFE has potent $\alpha$-glucosidase inhibitory activity. Thus, SF may by used for the improvement of overall glycemic control. Further mechanism studies on the lipid toxicity and oxidation stress of SF seem to be necessary.
제주도 특산물로 알려진 당유자의 잎을 이용한 연구는 미흡한 실정이며, 특히 용매 농도별로 다양한 생리활성을 측정한 연구는 지금까지 보고되어 있지 않았다. 이에 따라 본 연구에서는 에탄올 농도별로 추출된 당유자 잎에 대한 생리활성을 측정하였다. 수율과 총 페놀 함량은 각각 20% 에탄올, 물 추출물이 가장높은 함량을 가진 것으로 나타났으며 가장 낮은 수율을 보인 100% 에탄올 추출물에서 비교적 높은 페놀 함량이 나타나 수율에 비하여 많은 페놀 함량이 확인되었다. 환원력과 ABTS radical 소거능 실험 결과 물 추출물이 가장 높은 활성을 나타냈으며 80% 에탄올 추출물이 DPPH radical 소거능, ${\alpha}$-glucosidase, ${\text\tiny{L}}$-tyrosine을 기질로 한 tyrosinase 저해 활성에서 가장 우수한 활성을 가진 것으로 나타났다. 또한 ${\text\tiny{L}}$-dopa를 기질로 한 tyrosinase 저해 활성과 지금까지 보고된 바 없는 ADH 및 ALDH 활성에서는 60% 에탄올 추출물이 가장뛰어난 활성을 촉진시켰고 미생물 생육을 억제하는 능력이 60%, 80% 에탄올에서 거의 동일하게 나타났다. 이 결과에서 항산화 효과를 얻고자 할때는 물이나 80% 에탄올로, 그 외 생리활성(${\alpha}$-glucosidase 저해활성, tyrosinase 저해활성, 항미생물 활성, ADH 및 ALDH 활성)에서는 60~80% 에탄올로 추출하는 것이 가장 효과적일 것으로 사료된다. 본 실험의 결과는 당유자 잎을 신소재 개발 원료로서 사용하는데 하나의 기초 자료가 될 것으로 기대된다.
This study investigated the changes of antioxidant activity and ${\alpha}$-glucosidase inhibitory effect of Jerusalem artichoke (Helianthus tuberosus) 100% methanol extracts by various heat treatment. The contents of total phenolic and flavonoid compounds in methanol extract tended to increased gradually with the rise of temperature to 180$^{\circ}C$. The maximum yield of gallic acid (51.52 ${\pm}$ 2.17mg/g extract weight) and quercetin (13.39 ${\pm}$ 0.03mg/g extract weight) were obtained with extraction temperature of 180$^{\circ}C$ for 120min. In addition, the improving extraction efficiency resulted in the increased biological activities, such as electronic donation ability (EDA, 90.36${\pm}$ 0.57%), reducing power (Abs 1.14) and ${\alpha}$-glucosidase inhibitory effect (92.14 ${\pm}$ 1.14%). Overall, the results of this study indicate that the optimum conditions for the extraction process were an extraction temperature at 180$^{\circ}C$ for 120 min, and will provide the basis for future research on the improving extraction yield of phenolic and flavonoid compounds.
본 연구에서는 우리나라 전통발효식품에서 분리한 효모들을 이용하여 새로운 항당뇨성 ${\alpha}$-glucosidase 저해물질을 개발하기 위하여, 먼저 48종의 효모들의 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 측정한 결과, Pichia burtonii Y257-7의 무세포 추출물이 가장 높은 저해활성을 보여 시험균주로 최종 선발하였다. ${\alpha}$-glucosidase 저해제 최적 생산 조건을 검토한 결과, Pichia burtonii Y257-7를 $28^{\circ}C$에서 24시간 LB 배지(pH 6.0)에 배양하여 얻은 무세포 추출물에서 가장 높은 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 보였다. 최적 생산조건에서 얻은 ${\alpha}$-glucosidase 저해물질을 $0.45{\mu}m$와 $0.2{\mu}m$ syringe filter unit로 여과한 후 Sephadex G-50 column chromatography와 연속 용매 추출을 실시하여 부분정제한 후 일반 쥐와 당뇨유발 쥐를 이용하여 항당뇨 효과를 조사하였다. 정상 쥐와 streptozotocin으로 당뇨를 유발시킨 당뇨유발 쥐에 Pichia burtonii Y257-7이 생산하는 ${\alpha}$-glucosidase 저해제의 부분정제물을 전분과 함께 500 mg/kg, 1000 mg/kg 농도로 경구 투여한 결과, 시판 혈당강하제인 acarbose보다는 효과가 낮았지만 농도 의존적으로 정상 쥐와 당뇨유발 쥐 모두에서 혈당 상승 억제 효과를 확인할 수 있었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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