A highly potent antitumor sesquiterpene O-naphthoquionone has been isolated from Ulmus davidiana, which has been traditionally used as the folk medicine. The structure of this compound was established on the basis of spectral data obtained from UV, IR, MS, and NMR spectrometry, and determined as mansonone E. This compound showed potent antitumor activity on in vivo assay, hollow fiber and xenograft assay.
The bark of Ulmus davidiana var. japonica(Ulmaceae) has been described in traditional books to have diuretic and laxative actions, to ameliorate edematous disease, and to be used in insomnia and gastointestinal disorders. Thus this study was carried out to elucidate some of the pharmacological activities of the plant extracts. The results obtained in tills experiment indicated that its methanol extract elicited remarkable inhibition of HCI.ethanol induced gastric lesion, Shay ulceration and gastric secretion. However, it showed no anti-inflammatory action. The acute toxicity of the extract was low, that is, the minimum lethal dose was more than 2000 mg/kg by oral administration in mice. The systematic fractionation of the methanol extract by hexane, ether, ethylacetate and butanol resulted in potent prevention of gastric erosion in butanol and water fractions.
손상된 조직의 보호와 항염증작용이 있는 것으로 알려진 유근피를 수액추출하여 골다공증의 치료에 응용 가능한가를 실험하였다. 이전의 실험에서 유근피 추출액이 파골세포를 함유한 장골세포의 치료를 통해 Cathepsin K를 억제하는 것을 확인 하였었다. 이를 통하여 유근피는 골다공증 치료에서 골재흡수억제제로 서의 prodrug의 역할을 할 수 있음을 시사하였다. 본 실험에서는 MC3T3-El pre-osteoblastic 세포조직을 이용하여 골화를 유발한 상태에서 유근피가 골아세포의 성장과 감작에 대한 것을 in vitro로 연구하였다. 이 결과 유근피는 용량과 시간의존적으로 ALP의 활동을 향상시킴으로써 강화작용이 있음을확인할 수 있었다. 투여량은 최소치 $50{\mu}g/m{\ell}$에서 최대치 $150{\mu}g/m{\ell}$에서 관찰되었다. $100{\mu}g/m{\ell}$ UD에서 bone morphogenetic protein-2의 향상을 관찰할 수 있었으며, MC3T3-El 세포내의 ALP mRNA농도역시 증가 하였다. $60{\mu}g/m{\ell}$ UD에서 Type I collagen mRNA에 대해서 오랜 배양 기간 동안 약간의 증가를 나타내었으나 15-20일 사이의 배양에서는 급격히 유전자 발현을 억제하는 것으로 나타났다. 이러한 결과는 골아 세포의 감작을 통해 유근피가 골대사에 영향을 미침을 시사하는 것이다. 그러므로 추후 연구를 통하여 일반적인 골대사질환에 유근피를 적극적으로 활용할 수 있음을 알 수 있었다.
Zheng, Ming Shan;Yang, Ju-Hye;Li, Ying;Li, Xian;Chang, Hyeun-Wook;Son, Jong-Keun
Biomolecules & Therapeutics
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제18권3호
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pp.321-328
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2010
Twenty six compounds (1-26) were isolated from the root barks of Ulmus davidiana var. japonica. The anti-inflammatory activity of the isolated compounds were evaluated agai nst the generation of inflammatory chemical mediators in bone marrow-derived mast cells. Among them, compounds 10, 11, 13, 15 and 19 inhibited not only cyclooxygenase-2 dependent prostaglandin $D_2$ generation but also 5-lipoxygenase dependent leukotrien $C_4$ generation in a concentration-dependent manner. In addition, compounds 11, 12, 13, 15 and 19 also inhibited $\beta$-hexosaminidase release, a marker of mast cell degranulation reaction, from bone marrow-derived mast cell. These results suggest that the anti-inflammatory activity of U. davidiana might in part occur by both the inhibition of eicosanoid generations and the degranulation reaction of mast cells.
Some pharmacological activities of Ulmus davidiana var. japonica were evaluated using its methanol extract (UDE). An acute anti-inflammatory activity of UDE was assessed using carrageenan-induced hind paw edema in rats. UDE exhibited an antioxidant activity when assayed by a stable free radical 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH). Dose-dependent anti-nociceptive activity of UDE was assessed using the acetic acid-induced writhing test in mice. UDE was able to diminish the reactive oxygen species (ROS) level in the lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 macrophage cells. UDE also suppressed production of nitric oxide and induction of inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2 in the stimulated macrophages cells. collectively, the results imply that U. davidiana var. japonica has antioxidant and anti-nociceptive activities in addition to anti-inflammatory activity.
Activation of hepatic stellate cells (HSCs) characterized by increased proliferation and extracellular matrix deposition is identified as the major pathological feature of hepatic cirrhosis. Therefore, suppression of HSC activation has been proposed as an important antifibrotic therapeutic strategy. In the present study, we investigated the antiproliferative activity of root barks of Ulmus davidiana var. japonica (Ulmaceae) by employing HSC-T6 hepatic stellate cells as an in vitro assay system. Further investigation of the n-hexane and $CHCl_3$ fractions of root barks of U. davidiana var japonica led to the isolation of six triterpenoids: friedelin (1), epifridelanol (2), oleanolic acid (3), maslinic acid (4), ${\beta}$-amyrin (5) and ${\alpha}$-amyrin (6), together with ${\beta}$-sitosterol (7) and daucosterol (8). Among these compounds, 2, 3 and 4 significantly inhibited HSC proliferation. In addition, 4 inhibited HSC proliferation in time- and concentration-related manners, via a partially direct toxic effect, as assessed by morphological changes and release of lactate dehydrogenase.
Kim, Jin-Kyu;Kwon, Dong-Joo;Lim, Soon-Sung;Bae, Young-Soo
Journal of the Korean Wood Science and Technology
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제38권5호
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pp.444-449
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2010
Ulmus davidiana var. japonica is a deciduous tree used in traditional medicine. In this study, we examined the antioxidant and anti-inflammatory activity of extracts and compounds isolated from U. davidiana var. japonica stem barks for development of cosmetic phyto-materials. Phytochemical examination of the stem bark led to the isolation and characterization of three known compounds, (+)-catechin (1), (+)-catechin-7-O-${\beta}$-D-apiofuranoside (2), and procyanidin B3 ((+)-catechin-($4{\alpha}{\to}8$)-(+)-catechin) (3). Their bioactivities including antioxidant (DPPH ree radical scavenging assay) activity, anti-inflammatory (nitric oxide nhibition assay) were evaluated. Most of the crude extracts and isolates indicated significant antioxidant potential compared with BHT and ${\alpha}$-tocopherol as controls. Futhermore, all compounds showed higher inhibitory activities for NO production in Raw 264.7 cells than the L-NMMA using the positive control. Eespecially, (+)-catechin (1) and (+)-catechin-7-O-${\beta}$-D-apiofuranoside (2) which could inhibit more than 90% of the NO production at a concentration of 100 ${\mu}g/m{\ell}$, implying excellent anti-inflammatory activity.
Wistar계 흰쥐에게 두릅, 오가피 및 느릅의 열수추출물을 급여하여 7주간 급여하였으며 희생 2주전에 STZ으로 당뇨를 유발하여 혈당이 300 ㎎/dL 이상인 흰쥐를 대상으로 혈장 중의 포도당 농도 및 바이오마커에 미치는 영향을 구명하였다. 혈장의 포도당 함량은 두릅나무과 식물의 열수추출물 급여시 대조군에 비해 유의적인 혈당저하 효과가 관찰되었으며, 혈장의 인슐린과 C-펩타이드 함량 역시 두릅, 오가피 및 느릅 열수추출물 급여시 STZ 투여에 의한 변화가 완화되었다. 혈장 중의 알부민 함량은 당뇨대조군이 정상군에 비하여 유의적으로 감소되었으며 실험식이 급여시 증가되는 경향이었다. 빌리루빈과 크레아티닌 함량은 STZ 투여로 유의적으로 증가되었으나 실험식이를 급여한 모든 군에서 유의적으로 감소되었다. 두릅, 오가피 및 느릅 열수추출물은 당뇨 유발로 증가된 혈장의 AST, ALT, ALP 및 LDH의 활성을 유의적으로 억제하였다. 따라서 두릅나무과 식물 중 두릅, 오가피 및 느릅의 열수추출물은 STZ 투여 흰쥐의 혈당강하 및 혈장바이오마커의 변화 개선에 효과적인 것으로 관찰되었다.
우리나라에 자생하는 느릅나무속 3수종[느릅나무(Ulmus davidiana var. japonica(Rehder) Nakai), 비술나무(U. pumila L.), 참느릅나무(U. parvifolia Jacq.)]의 온도조건(4개)에 따른 발아특성(발아율, 평균발아소요일수, 발아속도) 및 건조기간에 따른 종자 활력의 변화를 분석하였다. 종자 발아에 미치는 온도조건의 영향을 살펴보면 3수종 모두 평균발아일수에서 차이를 보였으나, 발아율에서는 참느릅나무에서만 통계적으로 고도의 유의성이 인정되었다. 느릅나무와 비술나무는 모든 온도조건에서 비교적 고른 발아율을 보여주었으며, 특히 비술나무는 저온(10~15$^{\circ}C$)에서도 높은 발아율을 나타냈다. 참느릅나무는 저온(10~20$^{\circ}C$)에서는 거의 발아가 되지 않으며 25$^{\circ}C$ 이상의 높은 온도에서 발아가 되는 독특한 특성을 나타냈다. 비술나무와 참느릅나무 종자는 4~8% 수분함수율 조건에서 시설저장이 가능한 저장성 종자(Orthodox seed)로 판명되었으며, 느릅나무 종자는 장기저장이 어려운 난저장성 종자(Recalcitrant seed)로 나타났다. 결론적으로 느릅나무속 3수종의 발아특성 및 저장성의 차이는 수종별 분포특성에 따른 상이한 환경 조건에 적응하기 위한 종 특유의 생존 전략으로 판단된다.
From the Cortex of Ulmus davidiana var. japonica three triterpenoids were isolated and identified as friedelin, epifriedelanol and taraxerol on the basis of spectroscopic methods.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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