The effects of different formulation variables including pressure sensitive adhesive (PSA), permeation enhancer, thickness of the matrix and loading amount of drug on the transdermal absorption of galantamine were investigated across the hairless mouse skin. The permeation profile of galantamine was different depending on the types of PSA, loading amount of drug, thickness of the matrix and type of enhancer used. Highest flux of galantamine was obtained from acrylic PSA but crystals were formed in the patch within 72 h. Among the PSAs screened, crystal formation was not observed only in the patches formulated in Styrene Butadiene Styrene (SBS) matrix. Permeation rate increased linearly as the concentration of galantamine in SBS matrix increased from 2.5 to 15% w/w. Among the enhancers screened, Brij$^{(R)}$ 30 provided highest flux of galantamine. Matrix thickness of 80 ${\mu}m$ was optimum for maintaining adhesiveness as well as consistently delivering galantamine for longer period of time.
Kim, Yeon-Yi;Yun, Ju-Mi;Lee, Young-Seak;Kim, Hyung-Il
Carbon letters
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제11권3호
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pp.211-215
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2010
Multi-walled carbon nanotube (MWCNT)/poly(vinyl alcohol) (PVA) nanocomposite hydrogels were prepared by freezingthawing method for the electro-responsive transdermal drug delivery. MWCNTs were used as the functional ingredient to improve both mechanical and electrical properties of MWCNT/PVA nanocomposite hydrogels. The morphology of nanocomposites revealed the uniform distribution of MWCNTs and the good interfacial contact. The compression moduli of hydrogel matrices increased greatly from 40 to 1500 kPa by forming MWCNT/PVA nanocomposites. The swelling ratio of MWCNT/PVA nanocomposites decreased as the content of MWCNTs increased under no electric voltage applied. However, the swelling ratio of MWCNT/PVA nanocomposites increased as the content of MWCNTs increased under electric voltage applied and the applied electric voltage increased. The drug was released in the electro-responsive manner through the skin due to the electro-sensitive swelling characteristics of MWCNT/PVA nanocomposite hydrogels.
This study was performed to examine the possibility of increasing the level of furosemide permeation from the ethylene-vinyl acetate (EVA) matrix through the skin by incorporating various enhancers in the EVA matrix. The effects of the enhancers on the level of furosemide permeation through the skin were evaluated using Franz diffusion cells with intact excised rat skins. The enhancers examined were the fatty acids (saturated, unsaturated), the pyrrolidones, the propylene glycol derivatives, the glycerides and the non-ionic surfactants. Among the enhancers used, polyoxyethylene-2-oleyl ether (a non-ionic surfactant) showed the best enhancement. The polyoxyethylene 2-oleyl ether as a permeation enhancer could be used for development of furosemide-EVA transdermal matrix system.
Background: To evaluate the effect of prophylactic transdermal scopolamine in reducing nausea associated with postoperative epidural morphine. Methods: 30 healthy patients scheduled for cesarean section were given local anesthetics epidurally for surgical anesthesia. After delivery of the baby, transdermal scopolamine patch($Kimite^{(R)}$ Myung Moon Pharm. Co., Seoul, Korea) was applied to the study group(n=15) and placebo patch to the control group(n=15). Postoperative analgesia was provided soley with epidural morphine. Nausea was treated with metoclopramide. Results: During 24 hours postoperatively, the mean nausea score was significantly lower in the study group than in the control group. But the nausea incidence was not significantly different between the two groups. The mean number of times antiemetic drugs which were administered to patients were lower in the study group than in the control group($1.5{\pm}0.5$ vs $3.3{\pm}1.3$, p<0.05). Conclusion: Transdermal scopolamine patch provides antiemetic effect simply, continuously and safely, preventing nausea which could occur during administration of epidural morphine after cesarean section.
This study conducted the following experiment to examine and compare transdermal permeation effects according to parameters of ultrasound and physiochemical characteristics of meloxicam. Permeation by ultrasound among these experimental drugs was relatively higher and it was involved in COX-2 inhibition unlike other drugs. Recently use of oral agents has been rapidly increased, but it was not generalized to transdermal agent and this study selected meloxicam that transdermal permeation research using ultrasound was not performed and conducted transdermal permeation experiment with skin of hairless mouse and analyzed permeation with HPLC. It made gel first and analyzed permeation depending on frequency and intensity of ultrasound of meloxicam with the same experimental procedures as the above experiment. The results of this study can be summarized as follows. Transdermal permeation by ultrasound frequency was higher in 1.0 MHz and it was higher as intensity increased. In comparison by parameters of ultrasound, there was similar permeation in $1.0\;W/cm^2$ of continuous mode and $3.0\;W/cm^2$ of pulsed mode and it was effective to high intensity for using pulsed mode. It was found that duty cycle of ultrasound affected transdermal permeation in meloxicam gel used in this experiment and transdermal permeation was higher in used ultrasound as phonophoresis than non-ultrasound for anti-inflammatory effects.
The objective of this work is to study transdermal delivery of levodopa using iontophoresis and evaluate various factors which affect the transdermal transport. Levodopa is unstable in aqueous solution, and, in order to establish a stable condition for levodopa for the duration of experiment, we investigated the stability of levodopa in aqueous solutions of different pHs with/without the addition of dextrose or the application of current. Using stable aqueous solution, we have studied the effect of pH, polarity and penetration enhancer (ethanol) on transdermal flux and compared the results. We also investigated the iontophoretic flux from hydroxypropyl cellulose (HPC) hydrogel. In vitro flux study was performed at $33^{\circ}C$, using side-by-side diffusion cell. Full thickness hairless mouse skin and rat skin were used for this work. Current densities applied were 0.4 or $0.6mA/cm^2$ and current was off after 6 hour application. Stability study showed that levodopa solution with a pH 2.5 or 4.5 maintained the initial concentration of levodopa for 24 hours with the addition of 5% dextrose. However, at pH 9.5, levodopa was unstable and 30 to 40% of levodopa degraded within 24 hours, even with the addition of 5% dextrose. Hydrogel swollen with dextrose added levodopa solution maintained about 97% of the initial concentration of levodopa for 13 days, when stored in $4^{\circ}C$. The application of current did not affect the stability of levodopa in hydrogel. Flux study from levodopa solution with pH 2.5 showed that cathodal delivery of levodopa was higher than passive or anodal delivery. When the pH of the donor solution was 4.5, anodal delivery of levodopa was higher than passive or cathodal delivery. These results seem to indicate that electroosmosis plays more dominant role than electrorepulsion in the flux of levodopa at pH 2.5, and the reverse situation applies for pH 4.5. The passive flux was unexpectedly high for the ionized levodopa. Similar to the results from aqueous solution, cumulative amount of levodopa transported trom HPC hydrogel by cathodal delivery was significantly higher than passive or anodal delivery. The treatment of 70% ethanol cotton ball by scrubbing increased passive, anodal and cathodal flux, with the largest increase for anodal flux. These results indicate that iontophoretic delivery of zwitterion such as levodopa is much complicated than that can be expected from small ionic molecules with single charge. The results also indicate that the balance between electroosmosis and electrorepulsion plays a very important role in the transport through skin.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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