Park, Hye-Youn;Park, Yoonho;Sanghwan Song;Kwon, Min-Jeoung;Koo, Hyun-Ju;Jeon, Seong-Hwan;Na, Jin-Gyun;Park, Kwangsik
Toxicological Research
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제18권1호
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pp.13-22
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2002
In Korea, 2,320 tonnes of acetanilide were mostly wed as intermediates for synthesis in phar-maceuticals or additives in synthesizing hydrogen peroxide, varnishes, polymers and rubber. Only small amount of 120 kg were wed as a stabilizer for hydrogen peroxide solution for hair colouring agents in 1998. Readily available environmental or human exposure data do not exist in Korea at the present time. However, potential human exposures from drinking water, food, ambient water and in work places are expected to be negligible because this chemical is produced in the closed system in only one company in Korea and the processing factory is equipped with local ventilation and air filtering system. Acetanilide could be distributed mainly to water based on EQC model. This substance is readily biodegradable and its bioaccumulation is low. Acute toxicity of acetanilide is low since the L $D_{50}$ of oral exposure in rats is 1,959 mg/kg bw. The chemical is not irritating to skin, but slightly irritating to the eyes of rabbits. horn repeated dose toxicity, the adverse effects in rats were red pulp hyperplasia of spleen, bone marrow hyperplasia of femur and decreased hemoglobin, hematocrit and mean corpuscular hemoglobin concentration. The LOAEL for repeated dose toxicity in rats was 22 mg/kg/day for both sexes. Acetanilide is not considered to be genotoxic. In a reproductive/developmental toxicity study, no treatment-related changes in precoital time and rate of copulation, impregnation, pregnancy were shown in all treated groups. The NOAELs for reproduction and developmental toxicity (off-spring toxicity) are considered to be 200 mg/kg bw/day and 67 mg/kg bw/day, respectively. Ecotoxicity data has been generated in a limited number of aquatic species of algae (72 hr- $E_{b}$$C_{50}$; 13.5 mg/l), daphnid (48hr-E $C_{50}$ > 100 mg/l) and fish (Oryzias latipes, 96hr-L $C_{50}$; 100 mg/l). Form the acute toxicity values, the predicted no effect concentration (PNEC) of 0.135 mg/1 was derived win an assessment factor of 100. On the basis of these data, acetanilide was suggested as currently of low priority for further post-SIDS work in OECD.in OECD.D.
Kim, Min-Jeong;Byun, Ae-Sun;Choi, Jong-Won;Moon, Kyung-Ho;Lee, Chung-Kyu;Park, Min-Soo
Archives of Pharmacal Research
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제27권2호
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pp.151-155
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2004
In our previous studies for the development of new anticonvulsant of broad spectrum, we found that N-cbz-$\alpha$-aminoglutarimides showed significant anticonvulsant activities of broad spectrum enough to be recommended for the new anticonvulsants and their anticonvulsant activities were dependent on their imide substituent groups. Based on these results, various N-cbz--$\alpha$-amino-N-alkoxyglutarimides, where the imide N-H was substituted with the hydroxy and alkoxy group, were prepared and evaluated for their anticonvulsant activities using the Maximal electroshock seizure (MES) and Pentylenetetrazole induced seizure (PTZ) tests and also the rotorod test. A series of (R) or (S)-N-cbz--$\alpha$-amino-N-alkoxyglutarimides could be prepared from the corresponding (R) or (S)-N-cbz-glutamic acid following the usual synthetic procedure. Among them, (R)-N-cbz--$\alpha$-amino-N-hydroxyglutarimide ($ED_{50}$=86.25 mg/kg) was most active in the MES test. In the case of the PTZ test, (R)-N-cbz--$\alpha$-amino-N-benzyloxyglutarimide ($ED_{50}$= 62.5 mg/kg) was most active. Among the tested compounds, 2a-c, 3a, and 3b showed anticonvulsant activities in the MES and PTZ test. All of the tested compounds, except 2f and 3f, showed significant anticonvulsant activities in the MES or PTZ test. In addition, the neurotoxicities of these compounds were comparable to other anticonvulsant drugs.
2 Kbar, $375{\sim}700^{\circ}C$ 조건하에서, 드라바이트의 Mg를 전 구간 치환하는 Mn 조성(Mn%=0, 25, 50, 75, 및 100%)을 가지고 열수법으로 약 50일간 성장시켜 Mn-전기석(tsilaisite)을 합성하였다. 그 결과, 조성별로 생성온도가 다른 6개의 합성 전기석이 얻어졌으며, 앨바이트, 스페샤틴, 능망간석, 금운모 등 다양한 불순물이 함께 생성되었다. 합성 Mn-전기석의 X-자리의 자리결손($0.53{\sim}0.68$)이 천연산(약 $0.2{\sim}0.3$)보다 높게 나타났으며, Y-자리의 Mn mole wt.%는 예상보다 낮은 값을 보이며, 단종 성분의 tsilaisite를 합성하지 못했다. 다양한 복합상으로 이루어진 분말 합성 전기석에 대해 리트벨트 구조분석을 실시하였다. $R_{wp}$값은($R_{p}/R_{exp}$)은 $13.35{\sim}18.62%$의 범위를 보여주며, $R_{B}$ 값은 $4.85{\sim}6.25%$ (S-18: 8.57%), S (GofF) 값은 $1.31{\sim}l.59$ (S-18: 1.81)으로 각각 나타났다. 단위포의 평균값은 공간군 R3m (z=3)으로 ${\alpha}=15.8994\;{\AA},\;c=7.1846\;{\AA}$이며, S-18은 ${\alpha}=15.9491\;{\AA},\;c=7.1773\;{\AA}$이다. 평균 값은 $2.67{\sim}2.69\;{\AA}$ (S-18: $2.65\;{\AA}$), 평균 값은 $2.00{\sim}2.02{\AA}$ (S-18: $1.96\;{\AA}$)으로 각각 계산되었으며, 대칭도(ditrigonality)를 나타내는 ${\delta}$값을 보면 $0.022{\sim}0.031$ (S-18: 0.061)의 범위를 가지는데 Mn 함량이 높아지면서 대칭도가 낮아진다.
This study was conducted to evaluate the effects of Glycyrrhizae Radix water extract, known as depigmenting agent, on melanin biosynthesis in cellular level. The inhibitory effect of Glycyrrhizae Radix water extract on melanogenesis was identified by mushroom tyrosinase assay, To determine whether Glycyrrhizae Radix water extract suppress melanin synthesis in cellular level, B16 mouse melanoma cells were cultured in the presence of different concentrations of Glycyrrhizae Radix water extract. The maximum concentration of Glycyrrhizae Radix water extract that was not inhibitory to growth of the cells was 2 mg/ml. At that concentration, melanin synthesis was significantly inhibited without cytotoxicity after 5 days, compared with untreated cells. The treatment with Glycyrrhizae Radix water extract reduced tyrosinase and DOPAchrome tautomerase activity in a dose-dependent manner. These results suggest that the inhibitory effect of Glycyrrhizae Radix water extract on melanogenesis is due to the suppression of tyrosinase and DOPAchrome tautomerase activity.
본 연구는 짝자래나무의 항산화 및 미백제로서의 유효성을 알아보기 위해 100% 에탄올과 물을 이용한 추출물의 폴리페놀 함량, 플라보노이드 함량, 전자공여능, tyrosinase 활성 저해효과 및 세포내 멜라닌 생합성 억제효과를 조사하였다. 유용한 생리활성을 가질 것으로 예상되는 폴리페놀 및 플라보노이드 함량을 실험한 결과 총 폴리페놀과 플라보노이드의 함량은 에탄올 추출물에서 384.51, 120.39 mg/g으로 물 추출물의 265.56, 80.72 mg/g보다 높게 나타난 것을 확인하였으며 짝자래나무의 에탄올 추출물과 물 추출물 모두 200 mg/g 이상의 높은 폴리페놀을 함유하는 것을 확인하였다. 항산화능을 평가하기 위해 DPPH를 이용한 전자공여능 실험 결과 짝자래나무의 추출물 중 총 폴리페놀 함량이 높은 에탄올 추출물이 21.6 ppm으로 물 추출물의 40.5 ppm보다 약 2배 높은 것을 확인하였다. 미백제로의 효능을 알아보고자 실행한 tyrosinase 활성 저해 및 세포내 멜라닌 생합성 억제에 관한 결과 짝자래나무의 에탄올 추출물에서 tyrosinase 활성억제농도($IC_{50}$)는 256.3 ppm, 멜라노사이트에 50 ppm 농도로 처리하였을 때 멜라닌 생성억제 효과가 53.36%로 높은 효과를 가지는 것을 확인하였다. 이상의 결과에 따르면 짝자래나무의 에탄올 추출물의 경우 항산화제 및 미백제로서 큰 가능성을 가지는 것으로 나타났다.
After overproduction of a recombinant $\beta$-galactosidase of Bifidobacterium infantis in Pichia pastoris, a synthesis of galacto-oligosaccharides (GOS) from 36% lactose using the enzyme (170.74 U/mg) was investigated. The transgalactosylation ratio reached up to 25.2% with 83.1% conversion of initial lactose and the maximum yield of GOS was 40.6%. The GOS syrup was composed of a 13.43% galacto-oligosaccharides, 5.06% lactose, and 8.76% monosaccharides. The prebiotic effect of GOS on the growth of bifidobacteria and lactobacilli strains was investigated in vitro. The maximum growth rate of Bifidobacterium breve and Lactobacillus acidophillus in GOS syrup (5%, v/v) media were 0.49 and 0.96/hr that are higher than those in 1%(w/v) galactose and 1%(w/v) lactose containing media. However, there was no significant difference between the specific growth rates of L. acidophillus in 1%(w/v) glucose and 5%(v/v) GOS syrup. Our data showed that GOS definitely promoted the growth of B. breve ATCC $15700^T$ and L. acidophilus ATCC 33323.
An experiment was conducted to investigate the effect of niacin supplementation on hepatic lipid metabolism in rabbits. Rex Rabbits (90 d, n = 32) were allocated to two equal treatment groups: Fed basal diet (control) or fed basal diet with additional 200 mg/kg niacin supplementation (niacin). The results show that niacin significantly increased the levels of plasma adiponectin, hepatic apoprotein B and hepatic leptin receptors mRNA (p<0.05), but significantly decreased the hepatic fatty acid synthase activity and adiponectin receptor 2, insulin receptor and acetyl-CoA carboxylase mRNA levels (p<0.05). Plasma insulin had a decreasing tendency in the niacin treatment group compared with control (p = 0.067). Plasma very low density lipoproteins, leptin levels and the hepatic adiponectin receptor 1 and carnitine palmitoyl transferase 1 genes expression were not significantly altered with niacin addition to the diet (p>0.05). However, niacin treatment significantly inhibited the hepatocytes lipid accumulation compared with the control group (p<0.05). In conclusion, niacin treatment can decrease hepatic fatty acids synthesis, but does not alter fatty acids oxidation and triacylglycerol export. And this whole process attenuates lipid accumulation in liver. Besides, the hormones of insulin, leptin and adiponectin are associated with the regulation of niacin in hepatic lipid metabolism in rabbits.
Zakia, Neena;Zulfikar, Muhammad A.;Amran, Muhammad B.
Advances in materials Research
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제9권4호
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pp.251-263
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2020
α-mangostin imprinted polymers have been synthesized by a non-covalent imprinting approach with α-mangostin as a template molecule. The α-mangostin molecularly imprinted polymers (MIPs) prepared by radical polymerization using methacrylic acid, ethlylene glycol dimethacrylate, benzoyl peroxide, and acetonitrile, as a monomer, crosslinker, initiator, and porogen, respectively. The template was removed by using methanol:acetic acid 90:10 (v/v). The physical characteristics of the polymers were investigated by Fourier Transform Infrared spectroscopy (FTIR), scanning electron microscopy (SEM), and thermogravimetric analysis (TGA). The rebinding studies were carried out by batch methods. The results exhibited that the MIPs was able to adsorb the α-mangostin at pH 2 and the contact time of 180 min. The kinetic adsorption data of α-mangostin performed the pseudo-second order model and followed the Langmuir isotherm model with the adsorption capacity of 16.19 mg·g-1. MIPs applied as a sorbent material in solid-phase extraction, namely molecularly imprinted solid-phase extraction (MISPE) and it shows the ability for enrichment and clean-up of α-mangostin from the complex matrix in medicinal herbal product and crude extract of mangosteen (Garcinia mangostana L.) pericarp. Both samples, respectively, which were spiked with α-mangostin gives recovery more than 90% after through by MISPE in all concentration ranges.
목 적: 본 연구는 한의학에서 면포질환에 빈번히 사용하는 대표적인 복합처방인 청상방풍탕의 열수 추출물 동결건조물의 피부 노화 개선 효과 평가를 위하여 피부재생, 주름개선, 미백 및 보습 효과를 각각 평가하였고, 기본적인 독성 평가의 일환으로 세포독성 또한 in vitro 방법으로 평가하였다. 방 법: 본 연구에서는 human normal fibroblast(CRL-2076) 세포 및 B16/F10 murine melanoma(CRL-6475) 세포에 대한 청상방풍탕 열수 추출 동결건조물(수율 18.71%)의 세포독성을 MTT(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-tetrazolium Bromide) 방법을 통해 평가하였고, B16/F10 melanoma cells의 melanin 생성 억제 정도 및 melanin 합성 필수 효소인 tyrosinase 활성 억제와 arbutin을 비교 평가하여 미백효과를 평가하였다. 또한 피부 재생 및 주름 개선 효과를 transforming growth factor(TGF)-${\beta}1$와 fibroblast의 collagen type I 합성능을 비교, phosphoramidon disodium salt(PP)와 세포외 기질의 분해에 관여하는 elastase활성 억제를 비교, oleanolic acid(OA)와 hyaluronidase, collagenase 및 matrix metalloproteinase(MMP)-1 활성 억제를 비교하여 각각 평가하였고, 마우스 피부 수분함량 변화를 관찰하여 보습효과를 평가하였다. 결 과: 본 실험의 결과, 청상방풍탕은 human normal fibroblast 세포 및 B16/F10 murine melanoma 세포에서 최고 농도인 500 mg/ml까지 유의한 세포독성이 나타나지 않았고, fibroblast의 collagen type I 합성을 증가시켰다. 또한 세포외기질 파괴와 연관된 것으로 알려진 hyaluronidase, elastase, collagenase 및 MMP-1 활성을 각각 억제하였고 melanin의 생성에 관여하는 tyrosinase의 활성 및 B16/F10 melanoma 세포의 melanin 생성을 농도 의존적으로 차단함이 관찰되었다. 이와 더불어 정상매체 대조군에 비해 청상방풍탕 경구 투여군이 투여 용량 의존적으로 마우스 피부 수분 함량을 유의성 있게 증가시켰다. 결 론: 이상의 결과에서, 청상방풍탕은 세포 독성 없이 피부재생, 주름개선, 미백 및 보습 효과를 나타남이 관찰되어 차후 피부 개선 소재로서 그 가치가 높을 것으로 판단되나 금후 개별 구성 약재 각각에 대한 효능 및 생리활성을 나타내는 화학성분의 검색과 더불어 다양한 방면으로 기전적인 연구와 피부 보호 효과에 대한 in vivo평가를 체계적으로 수행해야 할 것으로 판단된다.
Alzheimer's disease (AD) is the most prevalent form of neurodegenerative disease associated with aging in the human population. This disease is characterized by the extracellular deposition of beta-amyloid peptide $(A{\beta})$ in cerebral plaques. $A{\beta}$ is derived from the ${\beta}-amyloid$ precursor protein (APP) by the enzymes, ${\beta}-$ and ${\eta}o-secretase$. Compounds that ${\beta}-$ or ${\eta}o-secretase$ inhibit activity, can reduce the production of $A{\beta}$ peptides, and thus have therapeutic potential in the treatment of AD. Increasing body of evidence has been demonstrated that Bee Venom(BV) Acupuncture could compete with complex protein involving in multiple step of $NF-{\kappa}B$ activation and exert the anti-inflammatory potential of combined inhibition of the prostanoid and nitric oxide synthesis systems by inhibition of IKK and $NF-{\kappa}B$. In this study, I investigated possible effects of BV on memory dysfunction caused by lipopolysaccharide (LPS) and $A{\beta}$ through inhibition of secretases activities and $A{\beta}$ aggregation. I examined the improving effect of BV on the LPS (2.5 mg/Kg, i.p.)-induced memory dysfunction using passive avoidance response and water maze tests in the mice. BV (0.84, $1.67\;{\mu}g/ml$) reversed the LPS-induced memorial dysfunction in dose dependent manner. BV also dose-dependently attenuated LPS-induced ${\beta}$ and ${\eta}o-secretase$ activities in cerebral cortex and hippocampus of the mice brain. This study therefore suggests that BV acupuncture method may be useful for prevention of development or progression of AD.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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