A concise synthesis of flurbiprofen, a member of the non-steroidal anti-inflammatory 2-arylpropionic acids, has been accomplished. The key feature of this synthesis involves successive palladium-catalyzed cross coupling reactions. In particular, a 2-arylacylate intermediate, which easily converted to the key 2-arylpropionic acid scaffold, was afforded by a versatile palladium-catalyzed cross coupling reaction between diazopropanate and bisphenylboronic acid. This synthetic procedure would facilitate synthesis of the flurbiprofen and anti-inflammatory 2-arylpropionic acid derivatives.
Kim, Ji-Young;La, Sookie;Kim, Jung-Han;Kim, Kyoung-Rae
Proceedings of the PSK Conference
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2002.10a
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pp.400.1-400.1
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2002
Because of the differences in pharmacological properties between enantiomers of chiral acidic non-steroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) in human body. accurate determinations of their optical purities have been in great need. An efficient capillary electrophoretic (CE) profiling method was developed for the enantioseparation of NSAIDs. Capillary electrophoretic conditions were optimized using TM$\beta$-cyclodextrin as the chiral selectors under MES buffer. (omitted)
Recent studies suggest that inflammatory events are implicated in a variety of ailments such as cancer and neurodegenerative diseases, and certain non-steroidal anti-inflammatory drugs have beneficial effects for the treatment or prevention of these disorders. Cyclooxygenase-2 (COX-2), the rate-limiting enzyme in the prostaglandin (PG) synthesis, is induced by various pro-inflammatory stimuli including nitric oxide (NO) and has been reported to cause and/or aggravate neuronal cell death. (omitted)
A various ${\alpha}$-arylmethylpropionic acids(profen) have been widely used as non-steroidal anti-inflammatory drugs for the relief of acute and chronic rheumatoid arthritis and osteoarthritis, as well as for other connective tissue disorders and pains. Example is fenoprofen, ibuprofen, ketoprofen, and naproxen. All are chiral and, except for naproxen and ibuprofen, are marketed in racemic form. Enantioseparations of profens have been of considerable interest becaus their anti-inflammatory and analgesic effects have been attirbuted almost exclusively to their (S)-enantiomer. (omitted)
A various 2-arylmethylpropionic acds(profen) have been widely used as non-steroidal anti-inllammatory drugs for the relief of acute and chronic rheumatoid arthritis and osteoarthritis. as well as for other connective tissue disorders and pains. Example is fenoprofen. ibuprofen, ketoprolen, and naproxen. All are chiral and, except for naproxen. are marketed in racemic form. Enantioseparations of profens have been of considerable interest because their anti-inflammatory and analgesic effects have been attributed almost exclusively to their (S)-enantiomer. (omitted)
Kim, Kyung-Hoon;Seo, Hyo-Jung;Abdi, Salahadin;Huh, Billy
The Korean Journal of Pain
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v.33
no.2
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pp.108-120
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2020
From the perspective of the definition of pain, pain can be divided into emotional and sensory components, which originate from potential and actual tissue damage, respectively. The pharmacologic treatment of the emotional pain component includes antianxiety drugs, antidepressants, and antipsychotics. The anti-anxiety drugs have anti-anxious, sedative, and somnolent effects. The antipsychotics are effective in patients with positive symptoms of psychosis. On the other hand, the sensory pain component can be divided into nociceptive and neuropathic pain. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and opioids are usually applied for somatic and visceral nociceptive pain, respectively; anticonvulsants and antidepressants are administered for the treatment of neuropathic pain with positive and negative symptoms, respectively. The NSAIDs, which inhibit the cyclo-oxygenase pathway, exhibit anti-inflammatory, antipyretic, and analgesic effects; however, they have a therapeutic ceiling. The adverse reactions (ADRs) of the NSAIDs include gastrointestinal problems, generalized edema, and increased bleeding tendency. The opioids, which bind to the opioid receptors, present an analgesic effect only, without anti-inflammatory, antipyretic, or ceiling effects. The ADRs of the opioids start from itching and nausea/vomiting to cardiovascular and respiratory depression, as well as constipation. The anticonvulsants include carbamazepine, related to sodium channel blockade, and gabapentin and pregabalin, related to calcium blockade. The antidepressants show their analgesic actions mainly through inhibiting the reuptake of serotonin or norepinephrine. Most drugs, except NSAIDs, need an updose titration period. The principle of polypharmacy for analgesia in case of mixed components of pain is increasing therapeutic effects while reducing ADRs, based on the origin of the pain.
Kim, Soo Jin;Nam, Young-Hee;Juong, Ji Young;Kim, Eun Young;Lee, Su Mi;Son, Young Ki;Nam, Hee-Joo;Kim, Ki-Ho;Lee, Soo-Keol
Journal of Yeungnam Medical Science
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v.33
no.1
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pp.59-63
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2016
Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS) syndrome is a rare and severe drug-induced hypersensitivity syndrome characterized by hematological abnormalities and multiorgan involvement. Liver involvement is the most common visceral manifestation. However, renal failure has been rarely described. The common culprit drugs are anticonvulsants and allopurinol. We experienced a patient with DRESS syndrome with acute interstitial nephritis caused by concomitant administration of quinolone and non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). A 41-year-old man presented with a diffuse erythematous rash and fever which developed after administration of quinolone and NSAIDs for a month due to prostatitis. He was diagnosed with DRESS syndrome. Skin rash, fever, eosinophilia, and elevations of liver enzymes improved with conservative treatment and discontinuation of the causative drugs. However, deterioration of his renal function occurred on day 8 of admission. The levels of blood urea nitrogen and serum creatinine increased and oliguria, proteinuria and urinary eosinophils were observed. Ultrasonography showed diffuse renal enlargement. The clinical features were compatible with acute interstitial nephritis. Despite intravenous rehydration and diuretics, renal function did not improve. After hemodialysis, his renal function recovered completely within 2 weeks without administration of systemic corticosteroid.
Guo, Chang Qing;Ma, Shi Ning;Fu, Xin Yi;Wang, Quan Gui;Lee, Mira
Journal of Acupuncture Research
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v.37
no.4
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pp.254-258
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2020
Background: Scapulohumeral periarthritis causes pain and stiffness, and limits movement but it is a treatable condition. This was a clinical study of acupotomy treatment for scapulohumeral periarthritis. Methods: There were 80 patients randomly assigned to the traditional Chinese Medicine group (acupotomy) and the Western medicine group (naproxen), with 40 cases in each group. All patients had adjunct physiotherapy exercises for 14 days. Patients received acupotomy treatment 3 times for 14 days (Day 0, 7 and 14) or naproxen (0.22 g capsule; a non-steroidal anti-inflammatory drug) 3 times a day, for 14 days. The visual analogue scale (VAS) scores, range of motion (ROM) values, and the Melle scale, together with the therapeutic standard of diseases and syndromes in traditional Chinese Medicine were used for diagnosis and evaluation. Results: There were significant differences in the VAS scores, ROM, Melle scores, cure rate and total effective rate in the group which took naproxen and the acupotomy group, before and after treatment (p < 0.01). There were significant differences in the changes in VAS, ROM and Melle scores between the 2 groups (p < 0.01), and the acupotomy group was better than the naproxen group. Conclusion: Traditional Chinese Medicine and Western medicine can improve functional activity and reduce the level of pain experienced by patients suffering from scapulohumeral periarthritis. However, improvement of functional activity of the shoulder joint following acupotomy treatment was more obvious than the use of a non-steroidal anti-inflammatory drug, and the cure rate, and total effective rate of acupotomy was better.
Ibuprofen, non-steroidal anti-inflammatory drugs; NSAIDs, is a highly crystalline substance with the pharmaceutical properties of poor solubility and low bioavailability. The size reduction of ibuprofen is needed to improve the solubility. The objective of this study is to optimize the grinding condition of ibuprofen. Grinding of ibuprofen was carried out using a planetary mill. Grinding parameters were optimized using Box-Behnken experimental design method. The physical characteristics of ground ibuprofen were investigated for the particle size by particle size analyzer, for the crystal size by X-ray diffraction (XRD), and for the tensile strength by tensile/compression tester. The optimum conditions for the milling of ibuprofen were 290 rpm of the revolution number of mill, 24.6 g of the weight of sample, and 10 minutes of grinding time. The measured value of the particle size of ground ibuprofen at these optimum conditions was $13.5{\mu}m$. The results showed that the crystal size of ibuprofen was reduced by the planetary milling process. In case the relative density of the tablets formulated of ground ibuprofen was range of 0.85~0.90, the tensile strength of them was range of 1$2{\sim}14Kg_f/cm^2$.
The Journal of Korean Academy of Orthopedic Manual Physical Therapy
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v.29
no.2
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pp.31-38
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2023
Background: The aim of this study was to compare the effects of taping techniques on menstrual pain, body temperature, and menstrual symptoms in women of reproductive age. Methods: This study targeted 40 female students enrolled at G university with menstrual pain rated above 5 on the visual analog scale (VAS). The participants were randomly assigned to four groups: the Kinesio taping, spiral taping, non-steroidal anti-inflammatory drug, and control groups. The intervention was applied one day after the onset of menstruation, and menstrual pain, menstrual symptoms, and body temperature were measured before the intervention and 24 hours after the intervention application. We measured menstrual pain using the VAS. Additionally, we evaluated menstrual symptoms using the menstruation symptom scale and measured body temperature of the abdomen and feet using digital infrared thermal imaging. Results: After the intervention, all three experimental groups showed significant improvement in menstrual pain and menstrual symptoms compared to the control group, and there was no significant difference among the three groups. After applying Kinesio taping, there was a slight decrease in the temperature difference between the abdomen and feet, but no statistically significant difference was observed. Conclusion: The results of this study demonstrated that kisesio and spiral taping have similar effects as with anti-inflammatory medication in relieving menstrual pain and menstrual symptoms. Taping can be considered as an effective method to replace medications in order to alleviate menstrual pain.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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