Purpose: Obesity and a high-fat diet (HFD) are risk factors for colorectal cancer. We have previously shown that luteolin (LUT) supplementation in HFD-fed mice markedly inhibits tumor development in chemically induced colon carcinogenesis. In this study, we evaluated the anticancer effect of LUT in the inhibition of cell proliferation in HFD-fed obese mice and HT-29 human colorectal adenocarcinoma cells grown in an adipocyte-derived medium. Methods: C57BL/6 mice were fed a normal diet (ND, 11.69% fat out of total calories consumed, n = 10), HFD (40% fat out of total calories consumed, n = 10), HFD with 0.0025% LUT (n = 10), and HFD with 0.005% LUT (n = 10) and were subjected to azoxymethane-dextran sulfate sodium chemical colon carcinogenesis. All mice were fed the experimental diet for 11 weeks. 3T3-L1 preadipocytes and HT-29 cells were treated with various doses of LUT in an adipocyte-conditioned medium (Ad-CM). Results: The weekly body weight changes in the LUT groups were similar to those in the HFD group; however, the survival rates of the LUT group were higher than those of the HFD group. Impaired crypt integrity of the colonic mucosa in the HFD group was observed to be restored in the LUT group. The colonic expression of proliferating cell nuclear antigen and insulin-like growth factor 1 (IGF-1) receptors were suppressed by the LUT supplementation in the HFD-fed mice. The LUT treatment (10, 20, and 40 µM) inhibited the proliferation and migration of HT-29 cells cultured in Ad-CM in a dose-dependent manner, as well as the differentiation of 3T3-L1 preadipocytes. Conclusion: These results suggest that the anticancer effect of LUT is probably due to the inhibition of IGF-1 signaling and adipogenesis-related cell proliferation in colon cancer cells.
Jung Min Lee;Byeong Jun Bae;Jee-Lim Choi;Young-Shin Chung
The Korean Journal of Food And Nutrition
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v.37
no.2
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pp.110-122
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2024
This study investigated major constituents and anti-inflammatory effects of an ethanol extract of Platycodon grandiflorum leaves. Through HPLC analysis, chlorogenic acid and luteolin-7-O-glucoside were identified as predominant constituents in the ethanol extract. Their anti-inflammatory effects were evaluated using murine macrophage (RAW 264.7 cells) and human lung carcinoma cells (NCI-H292 & A549). The ethanol extract significantly (p<0.01) inhibited the production of nitrite, interleukin-6 (IL-6), and prostaglandin E2 (PGE2) induced by lipopolysaccharide (LPS) in RAW 264.7 cells. Furthermore, the ethanol extract suppressed the expression of cyclooxygenase-2 (COX-2) and inducible NO synthase (iNOS) proteins in RAW 264.7 cells stimulated with LPS. In NCI-H292 and A549 cells, treatment with the ethanol extract significantly (p<0.05) decreased levels of pro-inflammatory cytokines IL-6 and IL-8 induced by IL-1β. The phosphorylation of ERK rather than JNK in the mitogen-activated protein kinase signaling pathway was observed to be a more important mediator in the down-regulation of pro-inflammatory cytokines in NCI-H292 cells. These findings suggest that the ethanol extract of Platycodon grandiflorum leaves containing luteolin-7-O-glucoside exhibits promising anti-inflammatory properties.
Kim, A Young;Ha, Ji Hoon;Kim, A Rang;Jeong, Hyo Jin;Kim, Kyoung Mi;Park, Soo Nam
Applied Chemistry for Engineering
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v.28
no.4
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pp.479-484
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2017
In this study, antioxidative activities and cellular protective effects of 70% ethanol extracts and fractions from lavender were evaluated. The scavenging activity ($FSC_{50}$) of free radical (1,1-phenyl-2-picrylhydrazyl, DPPH) was 46.6, 45.5 and $477.5{\mu}g/mL$ in the 70% ethanol extract, ethyl acetate fraction and aglycone fraction, respectively. The reactive oxygen species scavenging activities (${OSC_{50}$) of 70% ethanol extract, ethyl acetate fraction and aglycone fraction were 8.1, 3.3 and $17.6{\mu}g/mL$, respectively, and they showed lower antioxidative activity than that of using L-ascorbic acid ($1.5{\mu}g/mL$). However, the aglycone fraction showed higher photohemolysis protective effect than that of using the 70% ethanol extract and ethyl acetate fraction. At $50{\mu}M$ concentration, the cellular protective effect (${\tau}_{50}$) of 70% ethanol extract, ethyl acetate fraction and aglycone fraction from lavender was 70.6, 87.2 and 165.2 min, respectively. In particular, the lavender aglycone fraction showed 3.8 times higher cellular protective effect than that of (+)-${\alpha}$-tocopherol. The lavender fractional components including luteolin 7-O-glucuronide, vitextin, rosmarinic acid, luteolin, and apigenin were identified using TLC and LC-MS. However, the lavender aglycone fraction did not show any significant increase in flavonoids (luteolin and apigenin) compared to that of the ethyl acetate fraction. In conclusion, it is suggested that lavender may be applied as an antioxidant material in cosmetic industries.
Kim, Jun-Han;Kim, Jong-Kuk;Kang, Woo-Won;Ha, Young-Sun;Choi, Sang-Won;Moon, Kwang-Deog
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.32
no.5
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pp.733-738
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2003
Chemical compositions and DPPH radical scavenger activity in different sections of safflower (Carthamus tinctorious L.) were investigated. Protein contained 28.39% in sprout and fat contained 20.47% in seed, respectively. Linoleic acid as predominant unsaturated fatty acid of safflower contained 80.01% in sprout and 78.27% in seed. Glucose contained 1253.6mg% in sprout and fructose contained 970.7mg% in sprout. Sucrose contained 912.0mg% in flower bud. Succinic acid was included 2795.3 mg% in flower, malic acid was included 2054.8mg% in leaf. K as minerals contained 2826.8mg% in leaf and 2613,6 mg% in sprout, Ca contained 1999.8mg% in leaf and 1160.9mg% in sprout. Total phenolics contained 5.8%, 4.7%, 4.4% in flower, sprout and leaf, and total flavonoid contained 6.5%, 2.5%, 2.0% in flower, sprout and leaf, respectively Serotonin-I (Ν- [2- (5-hydroxy - l Η- indol -3- yl)ethyl] ferulamide) as serotonin compounds was determined 147.7mg% in seed, serotonin - II (Ν-[2-(5-hydroxy-lΗ-indo-1-3yl )ethyl]-p-coumaramide) was determined 155.4 mg% in seed. Acacetin as flavonoid compounds was contained 116.5mg% in seed. Luteolin as flavonoid compounds was identified 388.3mg% in sprout, luteolin 7-glucoside was determined 692.3mg% in leaf, respectively. DPPH radical scavenger activity was measured by DPPH method, it was shown higher 114.2% in ethanol extract of flower and 113.6% in ethanol extract of leaf than 88.05% of 100 ppm BHA as chemical antioxidant.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.31
no.6
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pp.1134-1141
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2002
Adhesion of leukocytes to the activated vascular endothelium and their subsequent recruitment/migration into the artery wall are key features in the pathogenesis of atherosclerosis and inflammatory diseases. These features have been mediated by cell adhesion molecules including vascular cell adhesion molecule-1 (VCAM-1) and in tracellular cell adhesion molecule-1 (ICAM-1). This study examined whether flavonoids inhibit the pro-inflammatory cytokine TNF-$\alpha$-induced monocyte adhesion via a modulation of the protein expression of VCAM-1 and ICAM-1 of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). TNF-$\alpha$ markedly increased the adhesion of THP-1 monocytes to endothelial cells and induced the expression of VCAM-1, ICAM-1 and E-selectin proteins in HUVECs. Micromolar concentrations of the flavones luteolin and apigenin and the flavonol quercetin near completely blocked the monocyte adhesion to the activated endothelial cells and the induction of these adhesion molecules. However, equimicromolar catechins of (-)epigallocatechin gallate and (+)catechin, the flavonol myr- icetin and the flavanones of naringin and hesperidin had no effect on TNF-$\alpha$-activated monocyte adhesion. (-)Epigallocatechin gallate, (+) catechin, and naringin did not attenuate the TNF-$\alpha$ induction of these adhesion molecules. Furthermore, culture with luteolin and apigenin strongly blocked the expression of TNF-$\alpha$-induced VCAM-1 mRNA and modestly attenuated ICAM-1 mRNA. Quercetin modestly decreased the TNF-$\alpha$-activated VCAM-1 and ICAM-1 mRNAs. These results demonstrate that flavonoids classified as flavones and flavonols may inhibit monocyte adhesion to the TNF-$\alpha$-activated endothelium, most likely due to a blockade of expression of functional adhesion molecules down-regulated at the transcriptional level, indicating a definite linkage between the chemical structure of flavonoids and the expression of cell adhesion molecules. Furthermore, the antiathero-genic feature of flavonoids appears to be independent of their antioxidant activity.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.34
no.2
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pp.117-127
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2008
In this study, the antioxidative effects, inhibitory effects on elastase, and components of Cayratia japonica extracts were investigated. The free radical(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl, DPPH) scavenging activities($FSC_{50}$) of extract/fractions of Cayratia japonica were in the order: 50% ethanol extract(114.3 ${\mu}g/mL$)${\mu}g/mL$)${\mu}g/mL$). Reactive oxygen species(ROS) scavenging activities($OSC_{50}$) of some Cayratia japonica extracts in $Fe^{3+}-EDTA/H_2O_2$ system were investigated using the luminol-dependent chemiluminescence assay. The order of ROS scavenging activities were deglycosylated flavonoid aglycone fraction($OSC_{50},\;3.30{\mu}g/mL$)<50% ethanol extract(1.21 ${\mu}g/mL$)${\mu}g/mL$). Ethyl acetate fraction showed the most prominent scavenging activity. The protective effects of extract/fractions of Cayratia japonica on the rose-bengal sensitized photohemolysis of human erythrocytes were investigated. The Cayratia japonica extracts suppressed photohemolysis in a concentration dependent manner($1{\sim}25{\mu}g/mL$), particularly deglycosylated flavonoid aglycone fraction exhibited the most prominent celluar protective effect(${\tau}_{50}$, 175.05min at 25 ${\mu}g/mL$). Aglycone fractions obtained from the deglycosylation reaction of ethyl acetate fraction among the Cayratia japonica extracts, showed 2 bands in TLC and 2 peaks in HPLC experiments(360 nm). Two components were identified as luteolin(composition ratio, 47.50%), apigenin(52.50). TLC chromatogram of ethyl acetate fraction of Cayratia japonica extract revealed 3 bands and HPLC chromatogram showed 4 peaks, which were identified as luteolin-7-O-${\beta}$-D-glucopyranoside(composition ratio, 11.14%), apigenin-7-O-${\beta}$-D-glucuronopyranoside(15.38%), luteolin(23.55%) and apigenin(49.92%) in the order of elution time. The inhibitory effect of aglycone fraction on elastase($IC_{50},\;70.5{\mu}g/mL$) was very high. These results indicate that extract/fractions of Cayratia japonica can function as antioxidants in biological systems, particularly skin exposed to UV radiation by scavenging $^1O_2$ and other ROS, and protect cellular membranes against ROS. And component analysis of Cayratia japonica extract and antioxidative effects could be applicable to new cosmetics.
This study investigated flavonoid, total phenol, total flavonoid content, antioxidant and antiproliferative activity on human breast cancer cells (MCF-7, MDA-MB-231). Four varieties of Korean green peppers (KP: kkuri pepper, PP: phut pepper, CP: cheongyang pepper, OP: ohi pepper) and one foreign green pepper (JP: jalapeno) were used. The contents of luteolin, quercetin and apigenin, which are abundant flavonoids in green pepper, were the highest in KP. Also, the contents of total phenol, and total flavonoids were the highest in KP, followed by CP, JP, PP, and OP (KP: total phenol $13.29{\pm}0.45$ mg GAE/g D.W., total flavonoid $7.02{\pm}0.13$ mg QE/g D.W. In DPPH ABTS radical-scavenging activity, KP showed the most potent antioxidant activity. In the result of viability in human breast cancer cells, KP had the highest antiproliferative effect. These results suggest that green peppers have significant antioxidant activity and can be a possible candidate for treatment of breast cancer.
The Perilla frutescens var. japonica HARA is widely cultivated in Korea for vegetable leaves and oil seeds. Perilla species have been used for food and medicine and are known to contain many functional compounds. In this study, we investigated the functional compound contents of Perilla during its growth stages to analyze the optimal harvest time and conditions. The contents of the Perilla sprouts were analyzed according to culture environment and days of growth. Sprouts grown in soil under natural light conditions showed high rosmarinic acid (23.19±0.16 mg/g) and GABA (0.55±0.05 mg/g) content. Therefore, the results suggest that 6 to 8 days after sowing in soil under natural light conditions was the optimum harvest condition for sprouts. Also, the functional compounds of Perilla were analyzed according to growth stage and plant part. As a result, caffeic acid and rosmarinic acid exhibited the highest content in the stage from vegetative growth to reproductive growth (0.28±0.03 ~ 0.30±0.07 mg/g rosmarinic acid and 20.60±7.02 ~ 19.37±3.18 mg/g caffeic acid), and luteolin and GABA showed the highest content in the reproductive growth stage and in the early stages of vegetative growth, respectively (31.11±2.98 ~ 22.35±1.64 ㎍/g luteolin and 0.42±0.09 ~ 0.37±0.04 mg/g GABA). It was confirmed that the content of caffeic acid (0.34±0.03 mg/g), rosmarinic acid (55.22±9.33 mg/g) and luteolin (1,044.89±6.72 ㎍/g) was the highest during the bolting stage. Overall, we identified the timing of the highest level of functional compounds in the sprouts and mature leaves of Perilla. These results suggest a suitable harvest time and conditions for sprouts and leaves for the use of Perilla as a functional material.
Park, Seung Il;Yoon, Hye Ryeon;Shin, Jun-Ho;Lee, Sung Joo;Kim, Do Yoon;Lee, Hwan Myung
Korean Journal of Plant Resources
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v.34
no.4
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pp.368-376
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2021
This study was to investigate the Taraxinic acid from Taraxacum coreanum on tyrosinase activity and melanogenesis. In B16BL6 cell, Taraxinic acid did not show cytotoxicity even at concentrations of up to 100 ㎍/mL. In addition, tyrosinase inhibitory activity and melanogenesis inhibitory activity were confirmed by stimulation with α-melanocyte stimulating hormone (α-MSH) in the presence of taraxinic acid. Taraxinic acid was added to cells at concentrations of 10, 50 and 100 ㎍/mL and treated for 48 hours to confirm tyrosinase inhibitory activity and melanin production. The tyrosinase inhibitory activity increased in proportion to the amount of the sample, and showed an inhibitory activity of about 54.5% at a concentration of 50 ㎍/mL. Melanin production decreased in proportion to the sample amount, and it was about 62.2% at the concentration of 10 ㎍/mL. From the above results, it was found that Taraxinic acid had higher tyrosinase activity and melanin synthesis inhibitory activity in melanocyte than arbutin. The results suggest that Taraxinic acid can be utilized in natural whitening cosmetics.
The effects of drying conditions on the antioxidant activities, luteolin, and volatile compounds of Chrysanthemi Flos flowers were evaluated. The flowers were dried with hot-air or far-infrared radiation at 40${^{\circ}C}$, 50${^{\circ}C}$ and 60${^{\circ}C}$, respectively, to reach 22$\pm$1% of moisture content. Each 10 g of the dried flowers were extracted with 100 mL of 95% ethanol. Increasing temperature in hot-air dried (HAD) conditions increased the antioxidant activities of the flower extracts. However, increasing temperature in far-infrared dried (FID) conditions decreased the antioxidant activities of the extracts. Luteolin, one of main flavonoids of Chrysanthemi Flos flowers, was present in the highest content at 60${^{\circ}C}$ FID flowers with a value of 139 $\mu$g/mL. Thirteen volatile compounds including camphor and β-caryophyllene were identified in chromatograms. Higher amount of the volatiles were found at 50${^{\circ}C}$ HAD and 40${^{\circ}C}$ FID. The results indicated that the antioxidant activities and volatile compounds of Chrysanthemi Flos flowers were significantly affected by drying conditions.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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