• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.171.1-171.1
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• 2003

·The potent antitumor activities of 3-arylisoquinolines promoted us to explore the structure-activity relationship of these compounds. A series of 3-arylisoquinoline derivatives were evaluated for antitumor cytotoxicity against human lung tumor cell (A 549). For the next stage, we decided to prepare the constrained form of 3-arylisoquinolines as indeno[1,2-c]isoquinolines. As a result, diverse spectrum against human tumor cell lines was obtained. In order to study structure-activity relationship (SAT) of these compounds the comparative molecular field analysis (CoMFA) was carried out. (omitted)

• 한국융합학회논문지
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• 제13권2호
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• pp.257-262
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• 2022

본 연구의 목적은 다양한 생리활성물질을 함유한 비트 추출물의 다양한 농도를 이용하여 인체 유래 암세포 증식 저해를 살펴보기 위하여 실시하였다. 실험에 사용한 인체 유래 암세포는 6종으로 전립샘암세포 DU145, 폐암세포 A549, 유방암세포 MCF-7, 자궁암세포 HeLa, 간암세포 SNU-182, 담도암세포 SNU-1196을 사용하였으며, 비트 추출물의 다양한 농도에 대한 암세포증식 저해를 CCK-8 방법으로 측정하였다. 암세포증식 저해를 살펴본 결과 비트 추출물은 전립샘암세포 DU145를 모든 농도에서 유의성있게 농도 의존적으로 저해하였으며, 폐암세포 A549, 전립샘암세포 DU-145는 100ug/mL, 1000ug/mL에서 자궁암세포 HeLa, 간암세포 SNU-182, 담도암세포 SNU-1196는 1000ug/mL에서 유의한 증식 저해를 보였다. 실험 결과, 다양한 인체 유래 암세포를 이용한 비트 추출물의 암세포증식 저해는 암 예방 효과 및 기능성 식품 개발의 가능성을 제공한다고 볼 수 있다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제31권1호
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• pp.136-142
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• 2002

본 연구는 다른 산채류에 비해 칼슘이 칼슘이 특히 많은 우수한 식품으로 예부터 물김치나 겉절이 무침, 돌나무 김치로 많이 이용되어온 돌나물의 암세포 증식억제 및 암예방 효과를 검색하고 나아가 도라지 추출물과의 암세포 증식억제 상승효과를 보기 위하여 실시하였다. 돌나물의 암세포 증식억제 효과를 MTT assay로 실험한 결과, 3종의 암세포주(HepG2, HeLa, MCF-7) 모두 돌나물의 ethylether 분획층(SSMEE)에서 아주 높은 암세포 증식억제 효과를 보였으며, ethylacetate 분획층(SSMEA)에서도 유의적인 암세포 증식억제 효과를 나타내었다. 또한, 돌나물 분획물의 암예방 QR유도 활성을 HepG2 세포주를 이용하여 실험한 결과, 다른 분획층에 비해 비극성 용매층인 ethylether 분획층(SSMEE)과 hexane 분획층(SSMH)에서 유의적으로 QR유도 활성을 증가시키는 것으로 나타났다. 한편, 돌나물과 도라지와의 일정비 조합을 통해 상승효과를 본 결과, $IC_{50}$/이 되는 도라지의 butanol층 (PGMB)dfm 일정량 첨가했을 때 용매별 돌나물의 분획층 모두에서 암세포 증식억제를 상승시키는 효과를 나타내었고, 암예방 QR 유도활성 효과도 훨씬 상승하였으므로, 돌나물 조리시 유사한 부재료를 사용하는 도라지의 성분을 일정량 첨가하여 겉절이 무침이나 김치로 이용될 때 돌나물 성분의 생리활성 효과가 더욱 상승될 것으로 사료되며, 이후 돌나물의 생리활성 물질 구조 및 기전 규명에 유익한 자료가 될 것으로 사료된다.

• 한국약용작물학회지
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• 제4권4호
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• pp.314-320
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• 1996

비파의 항암효과에 대하여 조사하였다. 비파를 잎 줄기 과실 종자로 나누어 정상세포와 여러 가지 암세포주를 비교하여 특이적으로 암세포를 공격하는지 여부를 MTT방법에 의해서 조사한 결과는 다음과 같다. 1. 비파의 4가지 부위를 MeOH 와 물로 추출하여 정상세포와 암세포 (SNU-1, SNU-C4)에 처리하였다. 이 가운데서 과육의 물추출 분획이 정상세포는 영향이 없이 암세포를 고사시켰다. 2. 과육의 물추출 분획을 Sephadex LH-20으로 분리정제하여 9개의 분획으로 나누어 이 분획들을 사람 정상세포와 7가지 암세포에 처리하였다. 이 9개의 분획중 8번째 분획이 정상세포에 영향을 미치지 않고 유방암, 간암, 위암에 특이적으로 세포독성을 나타냈다. 3. 제 8분획의 생체에서 암치유 효과를 알아보기 위해서 mouse에 복수암을 유발시켜 (10마리) 구강투여하거나 복강에 주사하였다. 암이 유발된 대조구는 10일 부터 13일 사이에 모두 죽었다. 그러나 투여군은 2개월사이에 1마리씩 죽었고 나머지는 모두 생존하였다. 상기는 결과는 비파과육에 는 암세포에 특이적으로 작용하여 세포독성을 나타내는 물질을 가지고 있다는 것을 확인해주었다.

• 대한약침학회지
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• 제22권3호
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• pp.176-183
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• 2019

Objective: In the current work, we investigated the cytotoxic and apoptotic effects of Thymoquinone (TQ), an active compound of Nigella sativa (N. sativa) and Cis-platinum, on normal renal epithelial (GP-293) and human renal adenocarcinoma cell lines (ACHN). Methods: GP-293 and ACHN cell lines were cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) with 10% Fetal bovine serum (FBS) and 1% penicillin plus streptomycin antibiotic. The MTT assay was used for cellular viability assessment. Viability of cells was observed using inverted light microscope 24, 48 and 72 h after exposure of the cells to various concentrations of TQ (1, 2.5, 5, 10, 50 and $100{\mu}g/ml$) and Cis-platinum (0.5, 1, 1.5, 2, 3, 6 and $12.5{\mu}g/ml$). Moreover, apoptosis was analyzed with a flow-cytometry method. The untreated cells were considered as control group. Results: Morphological changes such as reduced cell number and increased intercellular distance and reduced cell viability in ACHN and GP-293cell lines were observed in both TQ and Cis- platinum groups; however, Cis-platinum had greater effect on ACHN cell line than GP-293 cell line. In addition, GP-293 cell line was more sensitive to TQ compared to ACHN cell line. Furthermore, TQ and Cis-platinum had apoptotic effects on both ACHN and GP-293 cell lines. Conclusion: Our findings demonstrated that TQ and Cis-platinum had cytotoxic and apoptotic effects on both cell lines, However, GP-293 cell line was more sensitive to TQ. Additionally, Cis-platinum was more effective on ACHN cell line than on GP-293 cell line.

• Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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• 제17권9호
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• pp.4223-4231
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• 2016

Background: Development of new apoptosis-inducing drugs is a promising trend in anticancer therapy. For this purpose several formamidinoderivatives of doxorubicin were synthesized. The aim of our study was to investigate effects of the five formamidinodoxorubicins in the ES-2 human ovarian clear cell carcinoma line, for comparison with data obtained previously for SKOV-3 human ovarian adenocarcinoma cells, to answer the question of whether and to what extent the histological cell type is a possible determinant of sensitivity to tested anthracyclines. Materials and Methods: In our experimental work the following methods were used: spectrophotometric assays with MTT; fluorimetric assays - double staining with Hoechst 33258 and propidium iodide (PI), measurement of caspase-3, -8, -9 activity, intracellular accumulation of DOX and analogues, estimation of drug uptake, mitochondrial transmembrane potential; flow cytometry - phosphatidylserine (PS) externalization with annexin V-FITC and PI fluorochromes. Results: Effects of the derivatives of doxorubicin were partially linked with the specific type of cancer cell although intracellular accumulation and cellular uptake of DOX and derivatives were similar in both. All of the investigated derivatives were considerably more cytotoxic than DOX. Formamidinodoxorubicins were able to induce caspase-dependent apoptotic cell death in both cell types. Conclusions: All new formamidine derivatives of DOX were able to induce caspase - dependent apoptosis in human ovarian cancer cell lines SKOV-3 and ES-2. Obtained results suggested that formamidine derivatives of DOX may be promising candidates for the prospective chemotherapeutic agents for the two different histological subtypes of ovarian cancer.

• Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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• 제17권5호
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• pp.2723-2726
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• 2016

Cancer represent one of the most serious health problems and major causes of death around the world. Many anticancer drugs in clinical use today are natural products or derived from natural sources. Withania somnifera (L.) Dunal is a small shrub widely distributed in many parts of the world including Saudi Arabia. The antiproliferative activities of the methanolic extract of W. somnifera leaves collected from Faifa mountains, southwest Saudi Arabia against MCF-7, HCT116 and HepH2 cell lines were investigated. The extract showed a strong antiproliferative activity against all cell lines with $IC_{50}$ values of 3.35, 2.19 and $1.89{\mu}g/ml$, respectively. Flow cytometry results showed that the extract arrested the cell cycle at S phase, and the increase in the caspase 3 activity suggested that the extract could induce cell apoptosis by a caspase mediated pathway. These results demonstrated that the methanolic extract of W. somnifera leaves collected from Faifa mountains has comparable strong antiproliferative activities to samples collected from different locations.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제19권1호
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• pp.62-65
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• 1996

A homologous series of twenty, hitherto unreported, analogues of 5-halosubstituted $1, 3-Bis(\omega-cyanoalkyl)uracil$acyclic nucleosides were synthesized by the series of alkylation reactions of 5-halouracils with the corresponding chloroacetonitrile, chloropropionitrile, chlorobutyronitrile and 5-chlorovaleronitrile $(Cl-(C_ 2)_n-CN: n=l, 2, 3, 4)\; in\; anhydrous\; DMSO\; (or DMF)/K_2CO_3(or NaH)\; under\; 75^{\circ}C$ temperature. Antitumor activities for the synthesized compounds were determined against three cell lines (FM-3A cell, P-388 cell and U-938 cell lines). The compounds that exhibited moderate activity to significant activity, included la-b, 2a-b, 3a-c, and 4a, whose compounds were active against P-388, FM-3A and U-937 cell lines with the compounds la, lb, and 2a, showing significant antitumor activity (inhibitory concentrations $(IC_{50})$ ranged from 2.2 to $7.0\mug/ml$). Their strucrure-activity relationship did not show any activity differences in their effective chain length (methyl, ethyl, propyl, butyl) in 1, 3-bis(.omega.-cyanoalkyl) uracils.

• 한국약용작물학회지
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• 제11권1호
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• pp.62-70
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• 2003

기주목(상수리나무, 밤나무, 자작나무, 버드나무)별 겨우살이 ethanol 추출물의 5가지 분획물(hexane fr., chloroform fr., ethyl acetate fr., butanol fr., aqueous fr.)을 이용하여 in vitro에서 사람 면역세포주에 대한 생육활성, 사람 정상 세포주에 대한 세포독성, 사람의 각종 암 세포주에 대한 생육 저해능을 조사하였다. 4종의 한국산 겨우살이 분획물들의 정상세포에 대한 세포독성은 밤나무 겨우살이 chloroform fr.(28%)을 제외한 모든 겨우살이 분획물 0.5mg/ml이하의 농도로 투여시 정상세포에 대한 세포독성이 20%이하로 나타났다. 또한 암세포 생육 저해능의 경우, 폐암 세포주 A549와 위암세포주 AGS에 대하여 상수리나무, 밤나무, 버드나무 겨우살이 분획물에서 80%이상의 생육억제 효과를 보였다. Human B 세포주와 T 세포주에 대한 생육촉진 실험에서, B 세포주에 대하여 상수리나무 겨우살이 hexane fr. buthanol fr., 밤나무 겨우살이 hexane fr., 자작나무 겨우살이 ethyl acetate fr., 버드나무 겨우살이 hexane fr. chloroform fr. ethyl acetate fr.은 배양 3일에서 5일 사이 control에 비하여 약 $1.5{\sim}3$배의 세포 생육촉진을 보였다. T 세포주에 대하여 상수리나무 겨우살이 chloroform fr. ethyl acetate fr., 밤나무 겨우살이 chloroform fr. ethyl acetate fr., 자작나무 겨우살이 hexane fr. chloroform fr. ethyl acetate fr., 버드나무 겨우살이 hexane fr. chloroform fr. ethyl acetate fr.은 배양 3일에서 5일 사이 control에 비하여 약 $1.5{\sim}2.3$배의 세포 생육촉진을 보였다. 한국산 겨우살이 분획물들은 정상세포 대한 독성이 약하고, 면역세포의 생육을 촉진하며, 암세포 생육을 저해하는 효과가 있는 결과로부터 겨우살이는 신체질병에 대한 효과가 기대되며, 앞으로 보다 상세한 연구가 필요할 것으로 사료된다.

• Tuberculosis and Respiratory Diseases
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• 제45권4호
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• pp.760-765
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• 1998

연구배경: 암세포에서 포도당의 유입이 증가되어 있다는 사실이 오래 전부터 알려져 왔고 이런 현상을 이용하여 FDG-PET 영상이 암의 진단에 이용되고 있다. 그러나, 암세포에서 포도당 유입이 증가하는 기전에 대해서는 모르고 있다. 최근, 여러 연구에서 소화기계의 악성종양과 두경부종양에서 포도당 운반체의 mRNA 의 존재가 증명되었고, 포도당 운반체가 암세포에서의 포도당 유입 증가와 관련이 있을 가능성을 시사하였다. 폐암에서도 포도당대사가 항진되어 있다. 저자등은 폐암에서의 포도당 유입이 증가하는 기전에 대해 알아 보기 위하여 사람 폐암세포주에서 포도당 mRNA의 발현여부를 확인하였다. 방 법: 15종의 사람 폐암 세포주와 불멸화시킨 기관지 상피세포주에서 total RNA를 추출하였다. $20{\mu}g$의 total RNA를 전기영동시킨후, 포도당 운반체 1형과 3 형에 대한 cDNA를 probe로 Northern blot analysis를 시행하였다. 결 과: 14종의 사람 폐암 세포주중에서 13종에서 포도당 운반체 1형의 mRNA 발현을 확인하였고, 14종의 사람 폐암 세포주중에서 10종에서 포도당 운반체 3형의 mRNA 발현을 확인하였다. 불멸화시킨 기관지 상피세포주의 포도당 운반체 1형의 mRNA 발현을 확인할 수 있었고 3형의 mRNA 발현은 확인할 수 없었다. 결 론: 폐암에서 포도당 대사의 증가는 포도당 운반체 1형과 3형의 발현과 관련이 있을 것으로 사료된다.