베시클 막을 유연하게 만드는 edge activator를 혼합하여 수화 액정형 베시클을 제조하고 niacinamide를 베시클 안에 포집시켰다. 제조 과정 중 액정 상 형성 및 액정의 열적 상전이 현상을 편광현미경과 시차주사 열량계(DSC)를 통해 살펴보았다. Sodium deoxycholate, lysolecithin, polysorbate 80 등의 edge activator를 첨가하면 수화 액정형 베시클 입자가 수십 나노 사이즈로 줄어들었다. 수화 액정형 베시클을 활용하여 niacinamide를 피부 침투시키면 수용액 상태로 도포했을 때보다 피부 침투된 niacinamide의 양이 크게 증가하는데, 10% sodium deoxycholate를 혼합한 베시클에서는 niacinamide 침투량이 4배 가까이 증가하였다. 이러한 결과로부터 edge activator를 베시클에 혼합하면 베시클의 피부 침투력이 향상됨을 알 수 있었다.
병풀추출물은 다양한 효능으로 인하여 화장품 원료로 많이 사용되지만, 분자량이 크고 용해도가 낮아 피부에의 흡수 효과를 기대하기 어렵다. 이러한 문제점을 해결하기 위하여 지질 기반 다양한 형태의 리포좀을 개발하여 피부흡수율을 높이고자 하였다. 이에 본 연구에서는 기존 리포좀에 edge activator로서 계면활성제를 사용하여 트렌스퍼좀을 제조함으로써 피부흡수율을 높이고자 하였다. 리포좀과 Span 80 및 Tween 20, 60, 80, 85를 각각 함유한 트렌스퍼좀을 high-pressure homogenizer를 이용하여 제조하였고, 입자크기, 다분산지수, 제타전위, 피부흡수율에 대하여 평가하였다. 그 결과, 25 ℃에서 60 d까지 입자크기, 다분산지수 및 제타전위의 물성변화가 거의 없었으며, 45 ℃에서는 60 d 경과 후에 Tween 20, 60, 80을 함유한 트렌스퍼좀의 입자크기가 증가하였다. Franz diffusion cell을 이용한 피부흡수율은 병풀추출물의 주요 성분 중 하나인 madecassoside를 지표 성분으로 사용하여 계산하였다. 그 결과, Tween 20을 함유한 제형에서 가장 흡수율이 높았으며, 반면에 Span 80을 함유한 제형에서 가장 적었다. 흡수계수(Kp) 값에 의하면 모든 제형에서 'very fast'로 나타났고, Span 80을 함유한 제형을 제외하고 리포좀보다 흡수 속도가 유사하거나 크게 나타났다. 이를 통하여 비이온성 계면활성제의 HLB 값이 클수록 트렌스퍼좀의 입자크기가 작았으며, 베시클 막의 유연성 향상으로 피부흡수율이 증가함을 확인하였다. 본 연구를 통해 edge activator로서 계면활성제를 사용한 트렌스퍼좀은 화장품 원료나 제품으로서뿐만 아니라 피부흡수율 증가로 피부의 국소적 문제 해결 가능성을 기대할 수 있다.
Kim, Dong-Chan;Noh, Sang-Myoung;Kim, Young-Bong;Baek, Kwang-Hyun;Oh, Yu-Kyoung
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제38권5호
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pp.319-323
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2008
For transdermal delivery of ceramides, various liposomes formulations were studied and evaluated. Sodium deoxycholate (SDC), Tween 20 and Span 85 were used as edge activators. The skin permeation of ceramides was performed using a Franz cell apparatus with hairless mouse skin. Among edge activators, SDC showed the higher values of deformability index and skin permeation than did others. For optimization of formulations, we varied the ratios of lipids to edge activators and the compositions between phosphatidylcholine (PC) and ceramides. The optimal ratio of lipid to SDC was observed to be 6:1 (w:w) and that of PC and ceramide was 1:1. Our results suggest that the skin permeation of ceramides could be enhanced by optimized deformable formulations of liposomes containing SDC as a major edge activator.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.247.2-247.2
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2003
To increase skin permeability of LMWH (Low Molecular Weight Heparin), ultradeformable liposomes were developed. Ultradeformable liposomes were developed by Egg phosphatidylcholine (Egg-PC) and edge activator. Entrapment efficiency, vesicle size and zeta potential of vesicles were determined and characterized for deformability and stability. Transepidermal permeation of LMWH was compared to saturated aqueous control in vitro. The steady-state flux and its maximum time were calculated from the flux curves. (omitted)
세라마이드와 인지질, 콜레스테롤 등과의 상호적 자가회합이 가능한 최적의 조성을 구성하여 세라마이드 고함량의 수화 액정형 베시클을 제조하였다. 혼합조성을 달리하여 다양한 베시클을 제조한 결과, 에지 액티베이터인 sodium deoxycholate (SDOC)와 가용화제인 PEG-60 hydrogenated castor oil (HCO 60)을 혼합하여 베시클을 만들었을 때, 가장 작은 나노 사이즈의 입자가 만들어지고, 베시클 분산액은 약산성이면서 가장 안정한 상태를 유지하였다. 또한 편광현미경과 열분석을 통해 SDOC와 HCO 60의 첨가가 세라마이드 등 지질 성분의 결정성 억제에 영향을 미치는 것으로 확인되었다. 베시클 분산액은 8주 동안의 고온의 장기 보관에서도 외관 및 점도의 변화없이 안정성이 그대로 유지되었다.
Kim, Adele;Lee, Eun-Hye;Choi, Sung-Hee;Kim, Chong-Kook
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.425.3-426
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2002
Cationic lipids have been used as one of the major components for making most promising non-viral gene delivery systems. whereas sodium cholate. an edge activator has been used as a surfactant in making ultradeformable and ultraflexible liposomes called Transfersomes. Using both a cationic lipid, DOTAP and sodium cholate. a newly formulated ultradeformable cationic liposome has been prepared. The average particle size of this formulation was approximately 80nm. (omitted)
한국정보디스플레이학회 2003년도 International Meeting on Information Display
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pp.1042-1044
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2003
The photoluminescence (PL) properties are studied for a new phosphor $BaZr(BO_{3})_{2}$ doped with $Eu^{3+}$ activator ion. The excitation spectrum shows strong absorption in the vacuum ultraviolet (VUV) region with an absorption band edge at 200 nm. The PL spectrum shows the strongest emission at 615 nm corresponding to the electric dipole $^{5}D_{0}\;{\rightarrow}\;^{7}F_{2}$ transition of $Eu^{3+}$, which results in a good color purity.
Angiogenesis is a complex, multistep process involving dynamic changes in endothelial cell (EC) shapes and behaviors, especially in specialized cell types such as tip cells (with active filopodial extensions), stalk cells (with less motility) and phalanx cells (with stable junction connections). The Hippo-Yes-associated protein (YAP)/ transcription activator with PDZ binding motif (TAZ) signaling plays a critical role in development, regeneration and organ size by regulating cell-cell contact and actin cytoskeleton dynamics. Recently, with the finding that YAP is expressed in the front edge of the developing retinal vessels, Hippo-YAP/TAZ signaling has emerged as a new pathway for blood vessel development. Intriguingly, the LATS1/2-mediated angiomotin (AMOT) family and YAP/TAZ activities contribute to EC shapes and behaviors by spatiotemporally modulating actin cytoskeleton dynamics and EC junction stability. Herein, we summarize the recent understanding of the role of Hippo-YAP/TAZ signaling in the processes of EC sprouting and junction maturation in angiogenesis.
본 연구에서는 일반 리포좀의 단점을 보완하기 위하여 인지질(PC)과 계면활성제($Tego^{(R)}$ care 450)로 구성된 탄성 리포좀을 제조하였다. 탄성 리포좀의 유효성분으로 천연 항산화제로 알려진 쿼세틴을 담지하였고, 탄성 리포좀의 입자크기 및 가변형성과 쿼세틴의 포집 효율, 안정성, in vitro 피부투과를 평가하였다. 쿼세틴을 담지한 탄성 리포좀의 평균 입자크기는 208.2~303.4 nm이였고, 포집효율은 64.1~87.5%로 측정되었다. 0.1% 쿼세틴을 담지한 탄성리포좀 중에서 인지질과 계면활성제 비율이 90 : 10인 경우가 가장 높은 포집효율(87.5%)과 가변형성 지수(28.3)를 나타내었다. 이 제형을 대상으로 피부 투과 실험을 진행하였다. 그 결과 대조군으로 사용된 일반 리포좀($114.8{\mu}g/cm^2$)과 1,3-butylene glycol($75.1{\mu}g/cm^2$) 용액보다 탄성 리포좀의 피부 투과능($164.6{\mu}g/cm^2$)이 훨씬 더 크게 나타났다. 이러한 결과들로 미루어 보아 $Tego^{(R)}$ care 450을 이용한 탄성 리포좀이 피부를 통한 유효성분 전달에 유용하게 이용될 수 있음을 확인하였다.
인지질과 세라마이드 간 상호적 자가회합 특성을 활용하여 수화 액정형 베시클 제조를 시도하였다. 인지질과 세라마이드의 혼합지질에 에지 액티베이터를 첨가하면 난용성의 세라마이드를 고 함량으로 함유하는 베시클 제조가 가능하였다. 본 연구에서는 인지질, 세라마이드, 에지 액티베이터의 혼합 조성에 따른 수화 액정상의 구조적, 열적 특성 등의 변화를 관측하고, 혼합 조성을 달리하여 만든 베시클의 입자크기 및 베시클 분산액의 안정성을 비교하였다. 실험 결과, 인지질과 세라마이드 간 혼합에서 세라마이드 비율을 최대 70%까지 늘려서, 베시클 분산액 전체 대비 세라마이드를 3.5 wt% 함유되는 제형을 제조할 수 있었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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