Transdermal Delivery of Quercetin Using Elastic Liposomes: Preparation, Characterization and In Vitro Skin Permeation Study

In this study, the elastic liposome consisted of egg phospholipids and edge activator ($Tego^{(R)}$ care 450) was prepared in order to supplement the defect of the conventional liposome. We prepared elastic liposome containing quercetin, known as natural antioxidant, and evaluated the vesicles size, elasticity, loading efficiency, stability, and in vitro skin permeation. The mean diameter of quercetin loaded elastic liposome formulations ranged between 208.2~303.4 nm and loading efficiency was observed 64.1~87.5%. The highest loading efficiency (87.5%) and deformability (28.3) were observed at the optimal ratio of 90 : 10 (egg phospholipids : $Tego^{(R)}$ care 450) among 0.1% quercetin loaded elastic liposome formulations. The elastic liposome formulation was selected for further transdermal permeation study. The elastic liposome ($129.9{\mu}g/cm^2$) exhibited more skin permeability than general liposome ($114.8{\mu}g/cm^2$) and 1,3-butylene glycol ($75.1{\mu}g/cm^2$) solution. This results suggest that the elastic liposome formulation using $Tego^{(R)}$ care 450 as a major edge activator could be useful for the delivery of active ingredient through the skin transdermal.

탄성 리포좀을 사용한 쿼세틴의 경피 전달: 제조, 특성 그리고 In Vitro 피부 투과 연구

본 연구에서는 일반 리포좀의 단점을 보완하기 위하여 인지질(PC)과 계면활성제($Tego^{(R)}$ care 450)로 구성된 탄성 리포좀을 제조하였다. 탄성 리포좀의 유효성분으로 천연 항산화제로 알려진 쿼세틴을 담지하였고, 탄성 리포좀의 입자크기 및 가변형성과 쿼세틴의 포집 효율, 안정성, in vitro 피부투과를 평가하였다. 쿼세틴을 담지한 탄성 리포좀의 평균 입자크기는 208.2~303.4 nm이였고, 포집효율은 64.1~87.5%로 측정되었다. 0.1% 쿼세틴을 담지한 탄성리포좀 중에서 인지질과 계면활성제 비율이 90 : 10인 경우가 가장 높은 포집효율(87.5%)과 가변형성 지수(28.3)를 나타내었다. 이 제형을 대상으로 피부 투과 실험을 진행하였다. 그 결과 대조군으로 사용된 일반 리포좀($114.8{\mu}g/cm^2$)과 1,3-butylene glycol($75.1{\mu}g/cm^2$) 용액보다 탄성 리포좀의 피부 투과능($164.6{\mu}g/cm^2$)이 훨씬 더 크게 나타났다. 이러한 결과들로 미루어 보아 $Tego^{(R)}$ care 450을 이용한 탄성 리포좀이 피부를 통한 유효성분 전달에 유용하게 이용될 수 있음을 확인하였다.