Both the calcium and collagen in bone powder are hard to be absorbed by the body. Although enzymatic hydrolysis by protease increased the bio-availability of bone powder, it was a meaningful try to further increase $Ca^{2+}$ release, oligopeptide formation and antioxidant activity of the sheep bone hydrolysate (SBH) by lactic acid bacteria (LAB) fermentation. Lactobacillus helveticus was selected as the starter for its highest protease-producing ability among 5 tested LAB strains. The content of liberated $Ca^{2+}$ was measured as the responsive value in the response surface methodology (RSM) for optimizing the fermenting parameters. When SBH (adjusted to pH 6.1) supplemented with 1.0% glucose was inoculated 3.0% L. helveticus and incubated for 29.4 h at $36^{\circ}C$, $Ca^{2+}$ content in the fermented SBH significantly increased (p<0.01), and so did the degree of hydrolysis and the obtaining rate of oligopeptide. The viable counts of L. helveticus reached to $1.1{\times}10^{10}CFU/mL$. Results of Pearson correlation analysis demonstrated that LAB viable counts, $Ca^{2+}$ levels, obtaining rates of oligopeptide and the yield of polypeptide were positively correlated with each other (p<0.01). The abilities of SBH to scavenge the free radicals of DPPH, OH and ABTS were also markedly enhanced after fermentation. In conclusion, L. helveticus fermentation can further boost the release of free $Ca^{2+}$ and oligopeptide, enhance the antioxidant ability of SBH. The L. helveticus fermented SBH can be developed as a novel functional dietary supplement product.
Indomethacin, a non-steroidal antiinflammatory drug inducing gastric irritation, was microencapsulated using pectin-gelatin complex coacervation method. Optimum conditions for microencapsulation and dissolution characteristics of the microcapsules were studied. The optimum pH and pectin-gelatin ratio for microencapsulation were 3.8 and 1:2 respectively. As concentration of colloid solution increased, wall thickness of microcapsules were increased. The dissolution rate of Indomethacin-pectin-gelatin microcapsules prepared by 1.5% and 2% colloid solution were similar but slower than that of Indomethacin-pectin-gelatin microcapsules prepared by 1% colloid solution. The 50% release time ($T_{50%}$) of Indomethacin-pectin-gelatin microcapsules prepared by 1%, 1.5% and 2% colloid solutions were 3 min, 5 min, and 6 min respectively while that of Indomethacin powder was 50 min.
Comb-type graft hydrogels composed of alginate and poly(N-isopropylacrylamide) (PNIPAAm) were prepared to manifest rapid temperature and pH sensitivity. To appear the electro-sensitivity, the polyaniline, conducting polymer, was added into the matrix. The swelling kinetics and ratios were compared under the various compositions of polyaniline. The swelling behaviors revealed that conducting polymer/hydrogel composites could control the swelling ratio and kinetics. The addition of polyaniline in the matrix improved the thermal stability in comparison with that of the hydrogel without polyaniline. In temperature sensitivity, the adding the polyaniline into the matrix decreased the degree of change in the swelling ratio. The swelling ratios continuously increased with increasing pH values. The drug release rate from the hydrogel increased with the adding the polyaniline and the applying the direct voltage to the hydrogels.
Seo, Dong-Sung;Kim, Dong-Pyo;Jin, Fan-Long;Park, Soo-Jin
Bulletin of the Korean Chemical Society
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v.30
no.2
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pp.343-347
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2009
In this study, the surface of inorganic fine powders is hybridized with nanovesicles containing tocopheryl acetate prepared with hydrogenated lecithin via a coating process. From AFM and SEM analyses it is found that the surface of the nanovesicle-coated fine powders lost their traditional topology and improved in terms of their roughness, skewness, and kurtosis. In addition, TEM observations revealed the formation of a 5 nm thick coating layer on the surface of the fine powders. These hybridized powders, in which bioactive materials such as tocopheryl acetate can be embedded, can be employed as a part of a drug delivery system due to their special ability to control release rate and temperature selectivity. Physical properties of the powders, i.e., the different angle and friction coefficient, were excellent.
Park, Jung-Soo;Yang, Jae-Chan;Yuk, Soon-Hong;Shin, Hyung-Shik;Rhee, John-M.;Kim, Moon-Suk;Lee, Hai-Bang;Khang, Gil-Son
Polymer(Korea)
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v.31
no.3
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pp.189-193
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2007
We developed the doxorubicin-loaded PLGA double-layered microspheres using relatively simple oil-in-water (O/W) solvent evaporation method for sustained release of doxorubicin and investigated the release behavior according to PLGA molecular weight and initial drug loading. The double-layered microsphere was characterized on the surface, the cross-section morphology, the behavior of doxorubicin release for 5 weeks by SEM and fluorescence spectrophotometer. Double-layered microspheres showed smooth surfaces and clear difference between core and outer-shell. As the PLGA molecular weight increased, the release rate of doxorubicin-loaded, double-layered microspheres decreased. These results showed that the release behaviors can be controlled by the variation of molecular weight of PLGA.
The purpose of this study was to determine the relationship between conception rate and other parameters (body condition score; BCS, progesterone concentrations and follicle size) before estrus induction with CIDR(intravaginal progesterone-releasing controlled internal drug release). The conception rate in cows with < 2.75, 2.75 to 3.25, and 3.25 <, BCS regardless of AI (artificial insemination) time was 46.6%, 63.3%, and 46.6% at CIDR insertion, respectively. The conception rate regardless of BCS was 54.9% in cows inseminated based on detected estrus, and 48.7% in cows inseminated at 72 to 80 hours (timed artificial insemination, TAI) after removal of CIDR. The conception rate regardless of AI time was 40.0% in cows with low progesterone concentrations (less than 1.0 ng/ml), and 56.6% in cows with high progesterone concentrations (more than 1.0 ng/ml) at CIDR injection. The conception rate regardless of progesterone concentrations was 53.8% in cows inseminated based on detected estrus, and 38.0% in cows of TAI after removal of CIDR. The conception rate regardless of AI time was 43.3% in cows with small follicle (less than 5 mm), 53.3% in cows between 5 mm to 10 mm of follicle, and 63.3% in cows with large folliclc (more than 10 mm) at CIDR injection, respectively. The conception rate regardless of follicle size was 58.4% in cows inseminated based on detected estrus, and 45.9% in cows of TAI after removal of CIDR. These results indicated that if the cows with BCS 2.75 to 3.25, active corpus luteum, and/or large dominant follicle (more than 10 mm) are used for estrus induction, the conception rate will be greater.
Solid dispersion is used to improve the solubility of water-insoluble drug. Release properties depend on the characteristics of polymer and the physicochemical properties of solid dispersion. In this study the solid dispersions of ibuprofen and cellulose acetate were prepared using spray-drying and rotary evaporation. The physicochemical properties of the solid dispersions were analyzed by SEM, XRD, DSC, and FTIR. The hydrophilicity of polymer was analyzed by measuring the contact angle of water. The results of DSC and XRD analysis demonstrated that the crystallinity of ibuprofen was changed by solid dispersion preparation. The results of contact angle showed that hydrophilicity was proportional to polymer content. Release profile showed that for solid dispersion. the release rate of ibuprofen decreased as polymer content increased in intestinal juice (pH 6.8). The dissolution rate of ibuprofen was improved with increasing polymer content in gastric juice (pH 1.2).
SMEDDS is mixture of oils, surfactants, and cosurfactants, which are emulsified in aqueous media under conditions of gentle agitation and digestive motility that would be encountered in the gastro-intestinal(GI) tract. The main purpose of this work is to prepare self-microemulsifying drug delivery system(SMEDDS) for oral bioavailability enhancement of a poorly water soluble drug, atorvastatin calcium. Solubility of atorvastatin calcium was determined in various vehicles. Pseudo-ternary phase diagrams were constructed to identity the efficient self-emulsification region and particle size distributions of the resultant micro emulsions were determined using a laser diffraction sizer. Optimized formulations for in vitro dissolution and bioavailability assessment were $Capryol^{(R)}$ 90(50%), Tetraglycol(16%), and $Cremophor^{(R)}$ EL(32%). The release rate of atorvastatin from SMEDDS was significantly higher than the conventional tablet ($Lipitor^{(R)}$), 2-fold. Our studies illustrated the potential use of SMEDDS for the delivery of hydrophobic compounds, such as atorvastatin calcium by the oral route.
Background: As a kind of common complication of the surgery of perianal diseases, perianal ulcer is known as a nuisance. This study aims to develop a kind of 20(S)-ginsenoside Rg3 (Rg3)-loaded hydrogel to treat perianal ulcers in a rat model. Methods: The copolymers PLGA1600-PEG1000-PLGA1600 were synthesized by ring-opening polymerization process and Rg3-loaded hydrogel was then developed. The perianal ulcer rat model was established to analyze the treatment efficacy of Rg3-loaded hydrogel for ulceration healing for 15 days. The animals were divided into control group, hydrogel group, free Rg3 group, Rg3-loaded hydrogel group, and Lidocaine Gel® group. The residual wound area rate was calculated and the blood concentrations of interleukin-1 (IL-1), interleukin-6 (IL-6), and vascular endothelial growth factor (VEGF) were recorded. Hematoxylin and eosin (H&E) staining, Masson's Trichrome (MT) staining, and tumor necrosis factor α (TNF-α), Ki-67, CD31, ERK1/2, and NF-κB immunohistochemical staining were performed. Results: The biodegradable and biocompatible hydrogel carries a homogenous interactive porous structure with 10 ㎛ pore size and five weeks in vivo degradation time. The loaded Rg3 can be released sustainably. The in vitro cytotoxicity study showed that the hydrogel had no effect on survival rate of murine skin fibroblasts L929. The Rg3-loaded hydrogel can facilitate perianal ulcer healing by inhibiting local and systematic inflammatory responses, swelling the proliferation of nuclear cells, collagen deposition, and vascularization, and activating ERK signal pathway. Conclusion: The Rg3-loaded hydrogel shows the best treatment efficacy of perianal ulcer and may be a candidate for perianal ulcer treatment.
The main objective of this work is to prepare Rehmannia glutinosa extract (RE) incorporated functional chitosan (CH) based biomaterials and evaluate their physical properties, RE release properties, inhibitory effect of melanogenesis, and antioxidant and elastase inhibitory activities. RE incorporated CH based biomaterials were synthesized by a casting method and UV curing process. The surface and cross sections of prepared biomaterials were characterized by a field emission scanning electron microscope (FE-SEM). The physical properties such as tensile strength and elongation at break were also investigated. To apply the transdermal drug delivery system, RE release properties were examined with pH 4.5, 5.5, and 6.5 buffer solutions and artificial skin test at 36.5 ℃. Results indicated that RE release of RE incorporated biomaterials with/without the addition of plasticizers [glycerol (GL) and citric acid (CA)] at pH 6.5 was about 1.10 times higher than that of at pH 4.5. In addition, results of the artificial skin test verified that RE was released constantly for 6 h. To verify the applicability of the prepared biomaterials, tyrosinase, 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH), and elastase assays were investigated. Results indicated that RE incorporated biomaterials added CA exhibited tyrosinase activation, DPPH radical scavenging activity rate, and elastase activation of 45.12, 89.40, and 59.94%, respectively.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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