• Archives of Pharmacal Research
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• 제26권2호
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• pp.147-150
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• 2003

To find anticancer agents from higher plants, DNA strand-scission assay method was employed for bioassay-guided fractionation as well as for screening the crude extracts. During the screening, an ethyl acetate extracts of the heartwood of Caesalpinia sappan L. (Leguminosae) exhibited potent DNA strand-scission activity. Therefore, the ethyl acetate extracts of the dried heartwood of C. sappan was subjected to the bioassay-guided fractionation, which led to the isolation of a known compound, brazilin (1) as the active constituent. In addition, caesalpine J (2) was also isolated as an inactive constituent.

• 치위생과학회지
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• 제12권2호
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• pp.155-162
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• 2012

본 연구는 소목(Caesalpinia sappan L.)의 6가지 유기용매 분획물 중 IP-3의 항균활성을 및 부착능을 측정하고 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. Methanol에 의해 분리된 소목의 항균 물질 수율은 총 4.8%로 나타났으며, 여러 분획물 가운데 EtOAc 분획물(IP-3)에서 3.94%로 가장 높은 수율을 보였다. 2. 소목의 EtOAc 분획물에서 최종 정제된 활성물질은 UV 288.3 nm에서 최대 흡수피크를 나타내었으며, NMR spectrum을 통해 brazilin(($C_{16}H_{14}O_5$)으로 확인되었다. 3. S. mutans에 대한 소목의 EtOAc 분획물의 항균 활성은 최소억제농도(MIC) 3.1 mg/ml에서 균의 생장을 억제하였다. 4. S. mutans 부착억제효과는 하이드록시아파타이트(HA)를 S. mutans와 24 시간 동안 함께 배양한 대조군은 균 부착률이 높게 관찰되었으나, 소목의 EtOAc 분획물을 처리한 군에서는 HA에 S. mutans의 부착이 매우 적게 나타났다. 이상의 결과를 통해, 소목에서 추출된 EtOAc 분획에 존재하는 brazilin이 구강 내 우식원성세균에 강한 항균력을 가지고 있는 것으로 판단되며, 특히 S. mutans의 부착 억제능이 확인되어 우식원성 균주에 대한 생약치료제로 활용이 가능할 것으로 사료된다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제45권7호
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• pp.1026-1034
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• 2016

본 실험은 식용 가능한 약용식물을 대상으로 하여 항균 활성을 검색하였다. 미생물에 대하여 약용 식물을 50 mg/mL, 100 mg/mL, 200 mg/mL의 농도로 하여 paper disc agar diffusion assay로 항균 활성을 검색한 결과 소목 추출물에서 가장 높은 항균 활성을 나타내었다. 이에 따라 소목의 에탄올 추출물과 열수 추출물을 각각 200 mg/mL, 100 mg/mL, 50 mg/mL의 농도로 하여 paper disc agar diffusion assay로 항균 활성을 검색한 결과 소목 추출물은 그람 양성균에서 높은 항균 활성을 나타내었고, 소목의 에탄올 추출물이 소목의 열수 추출물보다 높은 항균 활성을 나타내었다. 소목 에탄올 추출물과 열수 추출물의 각 분획물을 50 mg/mL의 농도로 하여 paper disc agar diffusion assay로 항균 활성을 검색한 결과 그람 양성균은 클로로포름, 에틸아세테이트, 부탄올 층에서 항균 활성을 나타내었고, 그람 음성균은 항균 활성을 나타내지 않았다. 소목의 항균 물질로 추정되는 brazilin은 주로 에틸아세테이트 분획층에 존재하므로 소목 에탄올 추출물에서 클로로포름, 에틸아세테이트, 부탄올의 항균 활성이 유사한 점으로 미루어 brazilin 외에도 다양한 항균 물질이 존재하여 이들이 복합적으로 작용하여 항균 활성을 나타내는 것으로 생각한다. 현재까지 가장 강력한 항생제로 알려진 vancomycin과의 항균 활성을 비교한 결과 50 mg/mL 농도에서 소목 75% 에탄올 추출물의 항균 활성은 vancomycin 2.5 mg/mL를 사용하였을 때와 유사한 항균 활성을 나타내었다. 소목의 추출물을 가지고 미생물에 대한 최소저해농도를 측정한 결과 C. difficile KCTC 5009, L. monocytogens ATCC 19115의 최소저해농도는 0.06 mg/mL였고, S. aureus KCTC 1916에 대한 최소저해농도는 0.03 mg/mL였다. Vancomycin의 유효혈청농도는 0.005~0.04 mg/mL로 견줄만한 항균 활성을 나타내었다. 소목추출물을 가지고 열 및 pH 안정성을 측정한 결과는 항균력은 C. difficile KCTC 5009, L. monocytogens ATCC 19115, S. aureus KCTC 1916에서 모두 대조구와 비슷하게 억제환이 생성되어 소목 추출물의 항균성 물질은 열 및 pH에 대체로 안정한 결과를 보여주었다. 상기 결과들을 종합해 볼 때 소목 에탄올 추출물이 그람 양성균에 대해 항균활성이 뛰어난 것으로 보아 소목을 그람 양성의 병원성 미생물을 억제하기 위한 항균제제 및 기능성 식품의 소재로써 활용할 수 있다고 판단된다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제36권8호
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• pp.1055-1061
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• 2007

본 연구에서는 소목 열수추출물을 용매 순차 분획하여 얻은 EtOAc 분획물을 가지고 감마선 조사(100 kGy)한 후 색상 변화와 항산화활성 향상 변화를 평가하였다. 평가시험으로서 소목 용매 순차 분획물과 선정된 EtOAc 분획물에 감마선을 조사(100 kGy)후 DPPH 라디칼 소거활성에서 4가지 유기용매 분획물(chloroform, ethylacetate, n-butanol, $H_{2}O$) 중 EtOAc 분획물의 전자공여능 $IC_{50}$ 값이 비조사구와 조사구 각각 0.71 및 0.61 ${\mu}g/mL$로 현저히 높았으며, 비조사구와 조사구 각각 $38.5{\sim}91.5%$ 및 $45.7{\sim}94.8%$의 라디칼 소거활성을 보여 조사구의 활성이 높게 나타났다. 또한 감마선 조사(100 kGy)한 EtOAc 분획물의 색상 변화는 명도(L값) 및 황색도(b값)의 경우 조사 후 증가한 반면, 적색도(a값)는 감소하였다. 총 페놀 함량은 비조사구와 조사구 각각 865 및 1195 mg/g으로 조사 후 유의적인 차이를 보였다(p<0.05). Superoxide anion radical 소거활성 시험에서 EtOAc 분획물의 비조사구와 조사구 각각 $16.3{\sim}84.7%$ 및 $20.2{\sim}92.5%$로 조사구의 superoxide anion radical에 대한 소거활성이 높게 나타내었고 첨가수준 50 ${\mu}g/mL$ 이상의 농도에서는 60% 이상의 소거력을 나타내었다. 지질과산화 억제 시험에서 EtOAc 분획물의 비조사구와 조사구 각각 $14.6{\sim}85.6%$ 및 $19.5{\sim}93.4%$로 조사구의 지질과산화에 대한 억제 효과가 높게 나타내었고 첨가수준 0.4 ${\mu}g/mL$와 0.8 ${\mu}g/mL$ 농도에서는 비조사 시료에 비해 유의적으로 높은 활성을 나타내었다(p<0.05). Comet assay를 이용한 EtOAc 분획물의DNA 방어효과 시험에서 생쥐 림프구에서 방사선에 의한 DNA 외가닥 절단 정도를 측정한 결과 TM 값은 정상대조군에서 $3.85({\pm}0.15)$이었고 방사선 조사군의 경우 $22.6({\pm}0.38)$로 증가되었다. 감마선 조사시킨 시료처리군의 경우 10 ${\mu}g/mL$에서 각각 $15.6({\pm}0.28)$, $12.01({\pm}0.31)$로서 DNA의 외가닥 절단에 대한 유의한 억제효과를 관찰할 수 있었다(p<0.05). 이러한 결과는 소목의 구성성분 중 brazilein, brazilin, gallic acid, quercetin 같은 다양한 페놀성 화합물과 플라보노이드의 배당체들이 방사선 조사에 의해 이탈됨에 따른 페놀 함량이 증가하여 항산화 활성도 향상됨을 확인할 수 있었다. 따라서 소목 추출물에 감마선 조사기술을 이용한다면 항산화 활성의 향상과 색택 개선 등 산업적으로 활용도가 높은 천연소재를 제조할 수 있으리라 사료된다.

• 한국식품과학회지
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• 제29권4호
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• pp.808-816
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• 1997

국내에서 생산되는 한약재 56종을 75% 에탄올로 추출하여 10종의 균주, Listeria monocytogenes ATCC 15313, 19111, 19112, 19113, 19114, Bacillus cereus YUFE 2004, Staphylococus aureus KFCC 11764, P. fluorescens 1645, 2344 and Leuconostoc mesenteroides KFCC 12031에 대하여 항균성을 비교한 결과 귤피, 연교, 우방자, 진교, 호황련, 희첨등은 몇 균주에 대하여 항균 효과를 보이는 반면 가자육, 금앵자, 소목 그리고 육두구는 각 균주에 대해 뚜렷한 증식억제효과를 보였다. 그중 소목 조추출물을 10 ppm 첨가수준에서 모든 시험 균주에 대해 뚜렷한 증식 저해 효과를 나타냈고 가자육은 L. monocytogenes ATCC 19114, B. cereus YUFE 2004, S. aureus KFCC 111764 그리고 P. fluorescens KCTC 1645에 대해 농도에 비례하여 상당한 항균효과를 보였다. 또한 뚜렷한 항균효과가 있는 추출물을 클로로포름, 에틸아세테이트, 부탄올로 분획하여 검색한 결과 대부분의 균주가 가자육, 금앵자, 소목 추출물은 에틸아세테이트 분획물에서 육두구는 클로로포름 분획물에서 더 높은 항균성을 보였다.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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• pp.391.3-392
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• 2002

Melanin is a main pigment found in skin. hair and eyes, and tyrosinase plays an important role in the process of melanin polymer biosynthesis. Caesalpinia sappan L.(C. sappan) has been commonly used in Oriental folk medicines to promote blood circulation and as analgesic as well as remedy for thrombosis. This present study was designed to investigate the effect of ethyl acetate extract from C. sappan on melanogenesis in Melan-a cells. (omitted)

• 생약학회지
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• 제30권1호
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• pp.1-6
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• 1999

To evaluate cytotoxic effect and topoisomerase I inhibition activity of Caesalpinia sappan L., both water and methanol extracts were examined using in vitro assay. The cytotoxic effect of Caesalpinia sappan L. examined using MTT and SRB assay and $IC_{50}$ values were measured against U937, HL60, HepG2, SNU-1, SNU-16 cancer cell lines. Among them the representative cytotoxic results are shown as follows; water extract (U937=13.39 ${\mu}g/ml$, HL60=8.65 ${\mu}g/ml$, HepG2=38.48 ${\mu}g/ml$, SNU-1=7.72 ${\mu}g/ml$, SNU-16=25.49 ${\mu}g/ml$), methanol extract (U937=13.35 ${\mu}g/ml$, HL60=9.43 ${\mu}g/ml$, HepG2=25.67 ${\mu}g/ml$, SNU-1=8.37 ${\mu}g/ml$, SNU-16=28.64 ${\mu}g/ml$). The inhibitory concentration of DNA topoisomerase I activity against water extract was 100 ${\mu}g/ml$ and the inhibitory concentration of DNA topoisomerase I against methanol extract was 400 ${\mu}g/ml$.

• 대한한방내과학회지
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• 제34권1호
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• pp.100-111
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• 2013

Objectives : This study investigated the impact of Caesalpinia sappan L. on oxidative damage and inflammatory relevant factor in RAW 264.7 cells and human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). Methods : We determined whether fractionated EtOH extracts of Caesalpinia sappan L. (CSL) inhibit free radical generation such as 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH), reactive oxygen species (ROS) and nitric oxide (NO) and pro-inflammatory cytokines in lipopolysaccharide (LPS)-treated RAW 264.7 cells and HUVEC. Result : 1. DPPH removal capacity was increased by CSL. 2. LPS-induced ROS, and NO inhibitory capacity were increased by CSL. 3. LPS-induced cell death of Raw 264.7 cells was decreased by CSL. 4. The amount of cytokine generation in Raw 264.7 cell was decreased significantly by CSL. 5. The amount of cytokine generation in HUVEC was decreased significantly by CSL. Conclusions : These results suggest that CSL supplement may attenuate oxidative stress by elevated antioxidative processes, and suppress inflammatory mediator activation.

• 생약학회지
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• 제33권2호통권129호
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• pp.130-136
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• 2002

Melanogenesis is a physiological process resulting in the synthesis of melanin pigments, which play a crucial protective role against skin photocarcinogenesis. The heart wood of Caesalpinia sappan L.(C. sappan) has long been commonly used in Oriental folk medicines to promote blood circulation, and as an emmenagogue, analgesic or anti-inflammatory agent as well as a remedy for thrombosis. From the heartwood, many constituents have been purified and among them, brazilin and hematoxylin are two of the most abundant. This present study was designed to investigate the inhibitory effect of butanol extract from C. sappan on proliferation and melanogenesis in Melan-a cells. After 48 h treatment of these cells with various concentrations of butanol extract, the cells showed a dose-dependent inhibition in their proliferation without apoptotic cell death. Therefore, the growth retardation by the extract may be due to the cell arrest or cell differentiation. We also estimated total melanin content as a final product and activity of tyrosinase, a key enzyme, of melanogenesis in Melan-a cells. The melanin content and tyrosinase activity were deσeased in extract-treated cells in a dose dependent manner compared to control group. The butanol extract also resulted in a decrease of melanin content in ${\alpha}-melanocyte-stimulating$ hormone (MSH)-induced melanogenesis, indicating that butanol extract of C. sappan could be developed as skin whitening components of cosmetics.

• 한국식품영양과학회지
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• 제41권2호
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• pp.261-269
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• 2012

본 연구에서 18종의 한약재추출물을 제조하여 병원성세균에 대한 한약재의 항균활성을 측정하였다. 오배자, 오미자 및 소목 메탄올 추출물은 대부분 균주에 대해 5 mg/mL 수준에서 항균활성을 나타냈으나 15여 종의 한약재추출물들은 30 mg/mL 수준에서 항균활성을 나타냈다. 오배자의 S. epidermidis와 Bor. bronchiseptica에 대한 최소저해농도는 0.6 mg/mL로 나타났다. 우수한 항균활성이 확인된 오배자, 소목, 오미자, 황금을 대상으로 극성이 다른 5가지 용매로 순차 분획하여 항균활성을 검토한 결과 대부분의 균주에서 EtOAc층이 다른 분획층에 비해 성장억제효과가 높게 나타났다. 항균력이 우수한 한약재추출물의 미생물 증식억제 효과를 조사하기 위해 증식배지에 0, 100, 300 및 500 ppm의 메탄올 추출물을 첨가하였다. 한약재 추출물을 첨가하지 않은 대조구에서는 12시간 이후 급격한 균의 성장을 나타내고 있으나 오배자와 소목추출물의 첨가 농도가 높을수록 그람 양성균인 S. aureus, S. epidermidis 및 L. monocytogenes는 뚜렷한 억제효과를 나타냈다. 오배자추출물은 그람음성균인 Sal. Pullorum과 Sal. Choleraesuis의 성장을 저해하였고 Bor. bronchiseptica, E. coli serotype $O_8$은 오배자와 소목추출물은 낮은 농도에서 성장이 다소 저해되었음을 보여주었고, 추출물의 농도가 높을수록 균의 성장이 강하게 억제되었다.