The study on cytotoxicities of domestic antitumour crude drugs were carried out in order to evaluate the antitumour activity. The eleven crude drugs were studied in this paper. No cytotoxicities were observed both at 0.1ml of water extracts and alcohol extracts deuted against monkey kidney cell and HeLa-cell after 3 days cultivation at $37^{\circ}C$. The sample shown the heavy cytotoxicities against monkey kidney cell at 0.3ml alcohol extracts diluted sample solution are Lonicerae Flos and Puchrestae Radix.
(${\pm}$)-3-Deoxygericudranin A was designed and synthesized for the development of novel antitumour agent and for the elucidation of the effect of 3-hydroxyl group in gericudranin A on antitumour activity. 2,4.6-Trihydroxyacetophenone was converted to 3-deoxygericudranin A in 5 steps via sequential protection, aldol condensation, Michael tvpe-cyclization, regioselective, C-benzylation and deprotection.
In the present study, the ethanolic leaf and bark extract of Wrightia tomentosa were tested for comparative in vivo antitumour properties against Ehrlich ascites carcinoma (EAC) tumour bearing mice at 100 and 200 mg/kg body weight doses given orally once daily for 16 days. The EAC mice receiving 100 and 200 mg/kg ethanolic leaf and bark extract showed a dose dependent elevation in tumour, free survival and a highest number of survivors were observed at 200 mg/ kg for leaf extract of ethanol, which was considered as an optimum dose for its anti neoplastic action. The Median survival time for this dose was approximately 44 days when compared with 23 days of non-drug treated controls. The results indicate that the administration of leaf extract not only increased the survival of animals with ascites tumour and reduced packed cell volume and viable tissue cell count, but also altered many hematological parameters changed during tumour progression, indicating the potent antitumour nature of leaf extract than the bark extract. Statistical analysis also reveals that the leaf extract showed highly significant anti tumour potency (p < 0.001) when compared with control.
RNases plays a pivotal role in biological system and different RNases are known for their various functions like angiogenesis, immunological response, antiviral, antitumour activity and apoptosis. In which anti tumour activity of RNase is proved to improve genome stability in normal cells up to some extent. RNases like RNase L shows antiviral and antitumour activities against virus infected cells and cancer cells through 2'-5' oligo adenylate pathway and induces RNaseL dependent apoptosis where as RNase A modulates various proliferative pathways like MAP kinase, JNK, TGF-${\beta}$ and activates apoptosis in cancer cells and promotes immunological response through processing of Ags. IRE1 RNase acts as both tumour suppressor gene and oncogene in normal and cancer cells and involved in both antitumour and tumorigenic activities. RNase III upregulates miRNA in cancer cells there by acting via posttranscriptional level and proven to be effective against colorectal adeno carcinoma. In addition to this IRE1 RNase is a double edged sword through RIDD pathway in ER (18). To some of the cancers expressing c-myc IRE1 acts as tumour suppressor where as in cancers where myc is downregulated IRE1 acts as tumour provoking through RIDD pathway (18). Thus RNases play vital role in regulating the genome stability.
The two gericudranin E derivatives, GER-I & II, were synthesized and evaluated their antitumour activities for the elucidation of structure-activity relationship. 2,4,6-Trihydroxyacetophenone was converted to target molecules GER-I and GER-B in 5 steps via sequential protection, aldol condensation, Michael type-cyclization, regioselective C-benzylation. The cellular growth inhibition of compounds GER-I and GER-II were investigated against P388, L1210, K562, HCT-15, SK-HepG-1, MCF-7 as cancer cell lines and mouse splenocytes as a normal cell by MTT assay.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.363.1-363.1
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2002
Costunolide. a sesquiterpene lactone is isolated from Magnolia Sieboldi. It is known to possess antitumour and anti-inflammatory activities. This compound is synthesized from Ihe easily available decalin dione using the ring cleavage approach to construct the ten-membered ring system. The two keys points in this work are the chiral inductionon the allyl alcohol moiety using Sharpless epoxidation reaction and opening of the eopxide with an organocuprate reagent which leads to a $\alpha$-exomethylene lactone. (omitted)
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.362.2-362.2
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2002
Antofine belongs to the Phenathroindolizidine group of alkaloids. This natural products exhibit interesting biological properties such as antitumour activity. and anti-inflammentory. Wittig reaction of phenathrenealdehyde with the phosponium salt provided the phenathreneazidealkene in good yield. Intramolecular 1.3-dipolar cycloaddition of the resulting azidealkent in refluxing benzene proceeded the imine. It was reduced with cyanoborohydride of Noyori's Asymmetric Hydrogenation. (omitted)
Nama Ryu;Lim, Soon-Sung;Jung, Sang-Hoon;Cho, Sae-Yun;Shin, Kuk-Hyun
한국응용약물학회:학술대회논문집
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한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products
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pp.185-185
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1998
As part of our continuing attempts to evaluate biologically active compounds from fruiting bodies of cultivated fungus of Paecilomyces japonicus Yasuda, we conducted series of experiments on various fractions and compounds isolated by systematic fractionations. Our main efforts were concentrated on searching for compounds showing antitumor activities, which were tested on mice carrying Sarcoma-180 ascitic tumor. The antitumor activity was assessed by the life spans after these mice were administered Lp. with test compounds for consecutive 20 days. One of two pure compounds, which we have isolated to date, demonstrated significant prolongation of life span. ( Mean Survival Time: 30.3 days compared to that of control: 23.6 days). Structural analysis showed that this compound corresponds to D-mannitol. On the other hand, Ergosterol, another isolated pure compound didn't show efficient antitumor activity. We also obtained water-soluble fractions containing protein-bound polysaccharides and n-butantol fractions, which showed strong antitumor activities, 35.4(150%) and 32.1(136.0%) days of MST, respectively. In SRB assay, however, the test materials didn't show any toxic effects, but the level of acid phosphatase increased significantly when they were applied in cultured macrophage in vitro. Therefore, we concluded that antitumour activities might be attributed to immunostimulating rather than cytotoxic effects. Further experiments are underway to purify and structurally characterize new antitumour compounds from the active fractions.
항암제인 독소루비신과 아데닌과의 상호작용을 알아보기 위하여 10-3~10-4의 수용액상 농도 범위에 서 1 : 2의 부피비로 혼합하여 조사하였다. 자외선 공명라만 분광법과 표면증강 라만 분광법을 이용하여 수용 액상에서 독소루비신 분자의 아데닌 분자에 대한 결합 자리를 알아 본 결과 독소루비신 분자는 아데닌 분자 의 7번 위치의 질소와 상호작용 가능성을 확인할 수 있었다.
The production of antileukemic enzyme methionine ${\gamma}$-lyase (MGL) in distinctly related bacteria, Citrobacter freundii and in their recombinants expressing the Vitresocilla hemoglobin (VHb) has been studied. This study concerns the potential of Citrobacter freundii expressing the Vitreoscilla hemoglobin gene (vgb) for the methionine ${\gamma}$- liyase production. Methionine ${\gamma}$- liyase production by Citrobacter freundii and its $vgb^-$ and $vgb^+$ bearing recombinant strain was studied in shake-flasks under 200 rpm agitation, culture medium and $30^{\circ}C$ in a time-course manner. The $vgb^+$ and especially the carbon type had a dramatic effect on methionine ${\gamma}$- liyase production. The $vgb^+$ strain of C. freundii had about 2-fold and 3.1-fold higher levels of MGL than the host and $vgb^-$ strain, respectively.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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