Streptozotocin(STZ)을 45mg/kg.b.w의 용량으로 흰쥐의 미정맥에 투여 한 후 당뇨병이 유발된 당뇨 흰쥐에게 1일 1회 7일간 1,000mg/kg의 용량으로 황기에탄올 추출물을 투여 후 glucose함량과 당대사에 관여하는 효소인 glucose-6-phosphatase(G-6-Pase), glucose-6-phosphate dehydrogenase(G-6-PDH, glucokinase(GK)활성과 glycogen 함량, triglyceride(TG), total cholesterol등의 지질대사에 관여하는 물질들을 측정한 결과 황기 에탄올 추출물 투여군이 glucose, TG, total cholesterol등의 함량과 G-6-Pase 활성의 유의적인 감소를 나타내었으며 glycogen 함량과 G-6-PDH, GK의 활성이 유의적인 증가를 나타내었다. 이와 같이 황기 에탄올 추출물이 항당뇨 개선효과를 갖는 유효성분을 함유하고 있음을 알 수 있었다.
This study investigated the inhibitory activities of 2-hydroxyquinoline and its analogs against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. Based on the $IC_{50}$ values of 2-hydroxyquinoline analogs tested against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase, 2-hydroxyquinoline had potent inhibitory activity (64.4 and $130.5{\mu}g/mL$, respectively), while 2-methyl-8-hydroxyquinoline showed weakly inhibitory activity (90.7 and $215.4{\mu}g/mL$, respectively). 2-Methylquinoline demonstrated no activity against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. In conclusion, 2-hydroxyquinoline analogs, with the existence of a methyl group and hydroxyl on quinoline, can be useful as a new diabetes treatment.
Mitogen-activated protein kinase phosphatase 4 (MKP4) has proved to be a promising target for the development of therapeutics for the treatment of diabetes and the other metabolic diseases. Here, we report an example for a successful application of the structure-based virtual screening to identify three novel inhibitors of MKP4. These inhibitors have desirable physicochemical properties as a drug candidate and reveal a moderate potency with $IC_{50}$ values ranging from 4.9 to $32.3{\mu}M$. Therefore, they deserve consideration for further development by structure-activity relationship studies to optimize the inhibitory and antidiabetic activities. Structural features relevant to the stabilization of the newly identified inhibitors in the active site of MKP4 are discussed in detail.
The mechanisms responsible for the antidiabetic activity of both the white ginseng radix (Ginseng Radix Alba, GRA) and the rootlet (Cinseng Radix Palva, GRP) were investigated. After a four week oral administration, the fasting blood glucose levels in the GRA- and GRP-treated groups were lower when compared to the control group. To elucidate the hypoglycemic mechanism(s) of the ginseng radices, glucose absorption from the small intestine, hepatic hexokinase and glucose-6-phosphatase activities, in addition to PPAR-${\gamma}$ expression in adipose tissue were examined. The results strongly suggest that GRA can improve hyperglycemia in KKAy mice, possibly by blocking intestinal glucose absorption and inhibiting hepatic glucose-6-phosphatase, and GRP through the upregulation of adipocytic PPAR-$\gamma$ protein expression as well as inhibiting intestinal glucose absorption.
Kim, Min-Jeong;Ahn, Young-Joon;Kim, Moo-Key;Kim, Hye-Young;Lee, Hoi-Seon
Journal of Applied Biological Chemistry
/
제44권1호
/
pp.1-5
/
2001
The methanol extracts of 25 leguminous seeds in vitro was evaluated for inhibitory activities against the small intestinal $\alpha$-glucosidase of Sprague Dawley male rats. The responses varied both with leguminous seed types and concentrations used. At the concentration of 0.5 mg/ml, the methanol extracts of Cassia obtusifolia, Glycine max var. yagkong, Glycine max var. hooktae, Glycine max var. geumdu, Glycine max var. mejukong, Glycine soja, Phaseolus multiflorus, Pisum sativum, and Vigna sinensis inhibited over 50% of the enzyme activity. The extracts of G. max var. yagkong and V. sinensis showed relatively strong inhibitory activities against $\alpha$-glucosidase at the concentration of 0.1 mg/ml. The activity of each solvent fraction from G. max var. yagkong and V. sinensis was determined, and potent activities were detected from chloroform and butanol fractions, respectively. $IC_{50}$ values of G. max var. yagkong and V. sinensis were 0.06 and 0.19 mg/ml, respectively. As a naturally occurring therapeutic agents, leguminous seeds examined could be useful for developing new types of antidiabetic agents.
Panax ginseng C.A. Meyer(Araliaceae) has been traditionally used as an expensive and precious medicine in oriental countries for more than 5, 000 years. Ginseng saponin isolated from the root of Panax ginseng have been regarded as the main effective components responsible for the pharmacological and biological activities. Such as antiaging effects. antidiabetic effects anticancer effects. Protection against physical and chemical stress. Analgesic and antipyretic effects. Effects on the central nervous system, tranquilizing action and others. Thirty kinds of ginsenosides have been so far isolated from ginseng saponin and their chemical structures have been elucidated since 1960's. Among which protopanaxadiol type is 19 kinds. protopanaxatriol type. 10 kinds and oleanane type, one. Since ginsenosides are generally labile under acidic conditions ordinary acid hydrolysis is always accompanied by many side reactions, such as epimerization. hydroxylation and cyclization of side chain of the sapogenins Especially. it is well known that C-20 glycosyl linkage of ginsenoside was hydrolysed on heating with acetic acid to give an equilibrated mixture of 20(S) and 20(R) epimers. And also, the chemical transformations of the secondary metabolites have appeared during the steaming process to prepare red ginseng. Indicating demalonylation of malonyl ginsenosides, elimination of glycosyl residue at C-20 and isomerization of hydroxyl configuration at C-20. But these studies have not provided a comprehensive picture in explaning how these ginsenosides showed val'iotas pharmacological activities of ginseng. Though some of them have been involved in the mechanism of pharmacological actions. Recently, non-saponin components have received a great deal of attention for their antioxidant, anticancer antidiabetic, immunomodulating. anticomplementary activities and so on. To meet the demand for such wide applications, studies on the non-saponin components play an important role in providing a good evidence of pharmacological and biol ogical activities. Among the non-saponin constituents of Korean ginseng, polyacetylenes, phenols. Sesquiterpenes, alkaloids. polysaccharides oligosaccharides, oligopeptides and aminoglycosides together with ginsenosides of terrestrial part are mainly described.
장미과에 속한 낙엽교목인 산사나무의 열매인 산사의 항산화 및 항당뇨 관련 활성을 검토하고, 추출 용매에 따른 차이를 비교하기 위하여 총 페놀 함량, DPPH 라디칼 소거능, ABTS 라디칼 소거능, 최종당화산물 억제능, ${\alpha}$-glucosidase 억제능, aldose reductase 억제능을 측정하였다. 수율은 70% 에탄올 추출물이 33.16%로 가장 높았고, 50% 에탄올 추출물이 27.79%로 그 다음 높았으며, 물, 30% 에탄올, 100% 에탄올은 각각 21.71%, 21.88%, 19.03%를 나타내었다. 총 페놀함량은 50% 에탄올 추출물이 $41.83{\pm}0.07mg$ GAE/g으로 가장 높았고, DPPH와 ABTS 라디칼 소거능도 50% 에탄올 추출물이 각각 $80.79{\pm}0.83%$, $34.92{\pm}0.97%$로 가장 높았다. 최종 당화산물 억제능과 ${\alpha}$-glucosidase 억제능도 50% 에탄올 추출물이 $27.09{\pm}2.27%$와 $58.87{\pm}0.70%$로 가장 높게 나타난 반면에 AR은 물 추출물이 $30.68{\pm}1.41%$로 가장 높게 나타나면서 상이한 경향을 보였다. 이상의 결과를 종합해 보면, 알코올 농도에 따른 산사의 추출물 중 50% 에탄올 추출물이 천연 항산화제로서 가치가 있으며, 당뇨병 예방을 위한 천연물로서의 가능성도 보였으나 당뇨병 합병증 치료에 대한 효과는 미흡한 것으로 나타났다. 향후 좀 더 다양한 fraction에서의 연구와 in vivo 시험 등을 통한 추가적인 연구가 필요할 것으로 사료된다.
We investigated the anti-diabetic activity and enzymatic activity of 24 commercial doenjang samples certified for traditional foods. Twenty four doenjang samples showed the wide ranges in enzymatic activities (protease activities 0-50.45 unit/g, ${\alpha}$-amylase activities 0-675.9 unit/g, ${\beta}$-amylase 13.6-308.6 unit/g), and there were no difference in enzymatic activity by the producing region. To evaluate the potential anti-diabetic activity of 24 doenjang samples, we examined the effect of doenjang methanol extract (DME) on 2-[n-(7-nitrobenz-2-oxa-1, 3-diazol-4-yl) amyno]-2-deoxy-d-glucose (2-NBDG) uptake. Ten samples among 24 samples significantly stimulated the uptake of 2-NBDG. When the cells were treated with DME at 400 ug/mL, No. 17 and 23 specially stimulated 2-NBDG uptake by 1.23-fold and 1.25-fold, respectively, compared with untreated control cell. And there were no cytotoxicity in the C2C12 cells treated with DME at concentration of 500 ug/mL. Among 24 samples, No. 6, 7, 12, 21 and 24 showed the ${\alpha}$-glucosidase inhibitor activity at concentration of 10 mg/mL; however, they were less effective than acarbose which is a commercial ${\alpha}$-glucosidase inhibitor.
C. militaris 동충하초의 기능성을 규명하기 위하여 당대사 관련 효소인 GK, PDH 및 ACC 활성을 측정하였다. C. militaris에서 추출된 CM-A와 CM-B는 GK와 PDH 및 ACC 효소에 대하여 대조군에 비해 높은 활성을 나타냈으며, CM-B 보다는 CM-A에서 유의적으로 높은 활성 증가를 나타냈다(p < 0.05). 간세포내 당질 관련 호소의 활성은 CM-A와 CM-B 분획물의 혼합 비율에 영향을 받는 것으로 나타났는데 활성이 높은 CM-A의 비율이 커질수록유의적으로 높은 활성 증가를 나타냈다. GK와 ACC는 단일 상태의 CM-A 보다는 혼합된 상태일 때 활성이 증가하였지만, PDH는 혼합된 상태보다는 CM-A 단독일 때 가장 높은 활성을 나타냈다. 결론적으로 C. miliaris는 GK, PDH 및 ACC 등의 효소 활성을 증가시킴으로써 혈중 포도당의 상승을 억제하며 이로 인해 항당뇨 작용을 한다고 판단된다.
본 연구는 ice plant (Mesembryanthemum crystallinum)의 생리활성을 분석하여 기능성 식품으로서의 가능성을 조사하였다. Ice plant는 아프리카와 서유럽, 북미, 남미 그리고 호주에서 서식하는 다육식물로 항당뇨, 항산화, 지질 대사 활성에 효능이 있다고 알려져 있다. Ice plant를 methanol (MCM), ethanol (MCE), 열수(MCHW), 열수 추출 후 methanol (MCHM)로 추출하여, mushroom tyrosinase, pancreatic lipase, DPPH free radical 소거 활성, NO 생성, α-glucosidase에 대한 저해 활성을 측정 하였다. MCM, MCE, MCHW, MCHM 추출물의 추출 수율은 0.37%, 0.33%, 0.5%, 0.07%로 나타났다. MCHW 추출물은 DPPH free radical 소거능에 높은 효과를 보였고, MCM, MCE 추출물은 lipase 저해 활성, α-glucosidase 저해 활성, NO 생성 저해활성을 보였다. 그러나 mushroom tyrosinase 저해 활성은 모든 추출물에서 매우 낮았다. 이러한 결과를 통해 ice plant는 항산화 물질로서 비만, 당뇨, 염증 치료용 기능성 식품으로서의 가능성이 매우 높음을 확인할 수 있었다.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.