Objectives: There is currently increased interest in the identification of natural antioxidant compounds derived from various plants. Peony Root (PR) is used worldwide for the treatment of many types of cardiovascular disease including atherosclerosis and hypertension. It has been used in Korean traditional medicine for the treatment of glycosuria, hypertension and cancer. However, to date, no studies concerning the antioxidant properties of PR have been conducted. Therefore, this study was conducted to evaluate the in vitro scavenging activity, inhibitory effect of LDL oxidation of pro-oxidant reactive species and anti-thrombosis effect in response to treatment with PR using various screening methods including biological and non-biological oxidants. Methods: In this study, the antioxidant activity of extract from PR was studied with in vitro methods by measuring the antioxidant activity by TEAC, measuring the scavenging effects on reactive oxygen species (ROS) [superoxide anion, hydroxyl radical] and on reactive nitrogen species (RNS) [nitric oxide and peroxynitrite] as well as measuring the inhibitory effect on $Cu^{2+}$-induced human LDL oxidation and the inhibitory effect on collagen-induced platelet aggregation. Results: The PR extracts were found to have a potent scavenging activity of oxidative stress [DPPH, superoxide anion, hydroxyl radical, nitric oxide and peroxynitrite, etc.] as well as an inhibitory effect on LDL oxidation and on platelet aggregation. Conclusions: The PR extracts have anti-oxidative and anti-atherosclerotic effects in vitro system, which can be used for developing pharmaceutical drugs against oxidative stress and atherosclerosis.
Purpose: In this study, we investigated the anti-thrombotic efficacy of "Eungapbang-gagam(EGB)" currently used in clinical treatment of PID Methods: We studied inhibitory effect of platelet cohesion, suppressive effect of GPIIb/IIIa activity, inhibitory effect of $TXB_2$ and $PGE_2$ biosynthesis, and oxidative damage suppression effects of "EGB" in vitro. Also, suppression of pulmonary embolism and changes of related factors in dextran coagulation condition model were studied in vivo. Results: In this study, EGB extract showed dose-dependent inhibitory effect on platelet coagulation induced by ADP, epinephrine, collagen, arachidonic acid. Also it showed dose-dependent inhibition effect on GPIIb/IIIa activities compared to the control group. EGB extract significantly suppressed the decrease of speed of bloodstream caused by blood coagulation in dextran coagulation condition model and increased the number of platelets and amount of fibrinogen, and decreased the APTT in dextran coagulation condition model compared to the control group. EGB extract showed dose-dependent decrease of oxidative damages caused by DPPH and superoxide anion radicals, whereas dose-dependent increase of superoxide dismutase like activity was observed compared to the control group. Conclusion: We confirmed the anti-thrombosis and anti-oxidative efficacy of "Eungapbang-gagam". Various clinical applications of "Eungapbang-gagam" as well as use of data for the construction of EBM is anticipated.
연(Nelumbo nucifera Gaertner)으로부터 신규의 유용 생리활성을 확인하기 위해, 연잎, 연자방, 연자육, 연자심, 우절 및 연근으로부터 각각 ethanol 추출물을 제조하고, 현재까지 보고되지 않은 항혈전 활성을 평가하였다. 그 결과, 연근, 연잎 및 연자심 추출물은 항응고 활성이 인정되지 않았으나, 우절, 연자방 및 연자육 추출물에서는 강력한 TT, PT, aPTT 연장효과를 나타내었으며, aspirin 보다 강력한 항응고 활성을 나타내었다. 또한 혈소판 응집저해 활성 평가 결과, 우절, 연잎, 연자방, 연자육 추출물에서 응집저해가 나타났으며, 가장 강력한 응집저해는 연자방과 연자육에서 확인된 바, 이는 아스피린에 필적하는 강력한 활성이었다. 상기 활성 추출물은 1.0 mg/ml 농도까지 인간 적혈구 용혈활성이 없음을 확인하여, 우절, 연자방 및 연자육 추출물이 신규의 항혈전제로 사용 가능함을 제시하였다.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.196.1-196.1
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2003
Angelica genuflexa (Umbelliferae) is a perennial herbaceous plant which has also been variously reported as A. koreana and Ostericum koreanum. The MeOH extract was reported to have strong anti-thrombotic potential in the acute thrombosis model. In our preliminary testing, the MeOH extract and one of the solvent fractions (90% MeOH fr.) were observed to have both platelet anti-aggregating and anti-coagulant effects. Five coumarins, isoimperatorin (1), pabulenol (2), isooxypeucedanin (3), oxypeucedanin hydrate (4) and osthol (5) were isolated from the MeOH extract of Angelica genuflexa in the course of searching for anti-platelet and anti-coagulant components. (omitted)
식초는 당과 전분을 함유하는 다양한 재료를 초산균으로 발효시켜 제조되며, 다양한 유기산, 당류, 아미노산, 에스터 및 기타 화합물을 포함하여 독특한 맛과 향미를 나타낸다. 식초는 소화를 원활하게 하고 혈당 수준을 낮추는 데 도움을 주며, 항비만 및 항산화 활성이 알려져 있으며, 체액의 알칼리화에 기여한다고 알려져 있다. 본 연구에서는 천연 발효식초로부터 기능성 분말식초(dried vinegar, DV)를 제조하기 위해, 풋사과, 현미 및 아로니아를 각각 Gluconacetobacter xylinus로 90-180일 발효시킨 발효식초를 말토덱스트린(37.46%), 포도당(5%), 구연산(1%) 및 비타민 C (0.04%) 용액에 현탁 후 분무건조하여 3종의 DV를 제조하였다. 제조된 DVs의 산도, 색상, 수분 및 용해성 고형 내용물 및 열 안정성 분석 결과, 분무건조가 분말제조에 적합함을 확인하였으며, DVs는 우수한 관능과 용해성을 나타내었다. 제조된 DVs중 아로니아-DV가 0.5 mg/ml 농도에서 가장 높은 1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl 및 2,2-azobis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate) 자유 라디칼 소거 활성(각각 36.7% 및 75.3%) 및 환원력 (0.334)을 보였으며, nitrite 소거 활성은 풋사과-DV에서 가장 높았으며, 아로니아-DV 및 현미-DV순으로 나타났다. 항혈전 활성 평가결과 아로니아-DV가 prothrombin 억제 활성이 가장 높게 나타난 반면, 현미-DV는 3T3-L1 지방세포에서 세포 독성 없이 지질 축적 억제 활성을 나타내었다. 상기 결과는 분말식초의 산업화 가능성을 제시하며, 식품가공 소재로 응용 가능함을 제시하고 있다.
열대마로 알려진 Dioscorea alata L.는 전 세계 650여종의 마 중에서도 가장 많이 소비되고 있으며, 적도, 아적도 지역에서 광범위하게 재배하고 있다. 실제 중국과 인도에서는 주요 식용자원 및 약용으로 이용되고 있다. 최근 국내에서는 기존의 단마 및 장마에 비해 2배 이상 높은 수확량을 나타내는 열대마 재배가 증가하고 있으며, 열대마에 높은 관심이 집중되고 있다. 그러나 현재까지 열대마의 주아(영여자)에 대한 연구는 전무한 실정이다. 본 연구에서는 국내 단마 및 열대마 영여자의 에탄올 추출물을 조제하여, 단마 영여자와 비교하여 열대마 영여자의 영양특성 및 추출물의 항혈전 활성을 평가하였다. 그 결과, 열대마 영여자는 특유의 황색과 함께 영양적으로 우수하며, 단마 영여자와는 달리, 열대마 영여자 추출물은 1.25 mg/ml 농도에서 아스피린보다 우수한 트롬빈, 프로트롬빈 및 혈액응고인자 저해를 나타내어 강력한 항응고 활성을 나타냄과 동시에 혈소판 응집저해 활성도 우수하였다. 또한 열대마 영여자 추출물은 2.5 mg/ml 농도까지 인간 적혈구에 대한 용혈활성도 전혀 나타나지 않았다. 이러한 결과는, 열대마 영여자가 새로운 항혈전 소재로 개발 가능함을 제시하고 있다.
Park, Hee-Dong;Kim, Hee-Jin;Oh, Yeong-Soo;Kim, In-Chull;Kim, Yong-Zu;Koh, Hyun-Chul;Shin, In-Chul;Lee, Yong-Hee;Lee, Chang-Ho
Archives of Pharmacal Research
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제26권3호
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pp.224-231
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2003
The anti-thrombotic effects of LB30057, a direct thrombin inhibitor, were evaluated with in vivo rat and dog thrombosis models. In rats, 1 mg/kg of LB30057 inhibited half of the clot formations in the inferior vena cava at 5 minutes after intravenous application. When measured at 2 hours after oral application, 100 mg/kg prevented approximately half of the clot formations in the inferior vena cava and 50 mg/kg prolonged the mean occlusion time from $15.6{\pm}1.3$ minutes to $47.2{\pm}8.3$ minutes in the carotid artery. In dogs, the formation of thrombus in the jugular vein was reduced to half at a dose range of 20-30 mg/kg at 6 hours after oral application. In addition, the LB30057 dosage required to reduce venous clot formation by approximately 80-90% in dogs was only about 10% of that required for the same reduction in rats. This is probably due to the variation in its time-dependent blood concentration profiles in each species; for example, the plasma half-life of LB71350 in dogs was longer than that in rats ($153.0{\pm}3.0$ vs. $129.7{\pm}12.7$ min at 30 mg/kg, i.v., respectively). AUG, $T_{max},{\;}G_{max}$, and BA in dogs were 59, 8.9, 9.17, and 13.3 times higher than those in rats at oral 30 mg/kg, respectively. Taken together, these results suggest that LB30057 administered orally is effective in the prevention of arterial and venous thrombosis in rats and dogs. It therefore represents a good lead compound for investigations to discover a new, orally available, therapeutic agent for treating thrombotic diseases.
블랙커런트는 장미목 범의귀과의 낙엽관목으로, 즙이 많은 검은 열매와 잎을 주스, 잼, 젤리, 시럽 등으로 가공하여 식용하고 있다. 본 연구에서는 블랙커런트(오스트리아산)의 착즙액과 이의 순차적 유기용매 분획물인 hexane 분획물, ethylacetate (EA) 분획물, butanol 분획물 및 물 잔류물을 조제하여 각각의 성분 분석, 항산화 활성, 혈전 생성과 관련된 항응고 활성 및 혈소판 응집저해 활성을 평가하였다. 그 결과, 착즙액과 폴리페놀 및 플라보노이드 고함유 분획인 EA 분획물에서 강력한 DPPH 음이온, ABTS 양이온, nitrite 소거능과 환원력을 확인하였다. EA 분획의 $RC_{50}$ (활성 radical을 50% 제거하는 데 소요되는 시료의 양)는 각각 136.3, 66.2 및 $115.5{\mu}g/ml$ 값을 나타내어 vitamin C가 나타내는 $RC_{50}$의 각각 1/10, 1/16 및 1/7.7에 해당하는 항산화력을 나타내었다. 또한 착즙액과 이의 EA 분획물, butanol 분획물은 아스피린에 필적하는 강력한 항응고 활성을 나타내었으며, 특히 EA 분획물과 butanol 분획물은 아스피린보다 우수한 혈소판 응집억제활성을 나타내었다. 혈소판 응집을 50% 저해할 수 있는 아스피린 농도는 0.395 mg/ml인 반면, EA 분획 및 butanol 분획은 각각 0.192 및 0.261 mg/ml로 나타났다. 상기의 활성 분획물은 0.5 mg/ml 농도까지 인간 적혈구에 대한 용혈활성을 나타내지 않았다. 이러한 결과는 블랙커런트의 강력한 항산화, 항응고, 혈소판 응집저해 활성을 이용한 신규의 항혈전제 개발 및 이용이 가능함을 제시하고 있다. 본 연구는 블랙커런트의 항혈전 활성에 대한 최초의 보고이다.
Inhibitory activities of 264 methanol extracts, which were prepared from different parts of 210 kinds of wild and medicinal plants, against human thrombin were evaluated. Based on the anti-coagulation activity determined by thrombin time and activated partial thromboplastin time, the 14 extracts were screened. The fibrinolytic activity, heat stability and inhibition of other proteolytic digestive enzymes, such as pepsin, papain, trypsin and chymotrypsin, of the 14 extracts were further determined, and Ginko biloba (herba), Ephedra sinica (radix), Reynoutria elliptica (herba), Amomum tsao-ko Crevost (fructus), and Magnolia officinalis Rehd. et Wils (bark) were finally selected as possible plant sources for anti-thrombosis agent. These results suggested that medicinal and wild plants could be the potential source of thrombin inhibitor.
Tenebrio molitor, rich in protein, is used as an alternative protein source. Many studies have evaluated Tenebrio molitor larvae (TML) for anti-obesity effects, fatty liver relief, antithrombosis, and antioxidant effects. In this study, we prepared an experimental diet by adding Tenebrio molitor larvae oil (TMLO) to feed and administered it to adult male ICR mice for six weeks. The study assessed the weight gain of mice, prothrombin time (PT), activated partial thromboplastin time (aPTT), blood coagulation time, and the activities of coagulation factor VII and coagulation factor XII. The weight gain of mice was suppressed in the groups fed with TMLO, indicating a potential anti-obesity effect. The blood coagulation time was delayed in the TMLO-fed groups, as evidenced by amplified PT and aPTT values. Furthermore, the activities of coagulation factor VII and coagulation factor XII were diminished in the TMLO-treated groups, indicating a potential thrombosis relieving effect. The concentrations of thromboxane B2 and serotonin declined in the TMLO-fed groups, signifying potential blood circulation effects. Finally, blood triglyceride and LDL-cholesterol concentrations were reduced in the TMLO-fed groups. In summary, TMLO supplementation may have an inhibitory effect on liver damage and blood clot formation caused by obesity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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