The antioxidant activities of two crude extracts ($CH_2Cl_2$ and MeOH) and their solvent fractions (n-hexane, 85% aq. MeOH, n-BuOH, and $H_2O$ fractions) from Corydalis heterocarpa were determined by evaluating authentic $ONOO^-$ and $ONOO^-$ generated from SIN-1 (3-morpholinsydnonimine) in vitro as well as by measuring the degree of occurrence of intracellular reactive oxygen species (ROS) and nitric oxide (NO). Scavenging activities of solvent fractions on authentic $ONOO^-$ increased in the order of n-BuOH > 85% aq. MeOH > $H_2O$ > n-hexane fractions, while those on $ONOO^-$ generated from SIN-1 increased in the order of n-BuOH > 85% aq. MeOH > $H_2O$ > n-hexane fractions. In addition, all solvent fractions effectively inhibited the intracellular ROS and NO levels. The n-BuOH fraction especially exhibited the strongest ROS scavenging effect. Further purification of n-BuOH fraction led to the isolation of cnidimoside A, which presented the potent ROS scavenging effect at $10\;{\mu}M$. From these results, extracts of C. heterocarpa and its component, cnidimoside A, were predicted to be potentially useful as ingredients for protecting against oxidation.
시중에서 흔하게 구할 수 있고 즐겨 마시는 차로 이용이 되고 있는 감잎을 시료로 택하여 메탄올로 추출한 후 헥산, 클로로포름, 에틸아세테이트, 부탄올, 물 등으로 각각 분획하여 xanthine oxidase에 대한 저해 효과를 살펴보았다. 메탄올 추출물에서는 시료 2.0mg/ml 첨가 시 78%의 높은 저해효과를 나타내었으며 농도가 증가할수록 저해효과가 우수한 것으로 나타났다. 또한 메탄올 추출물을 농도별로 첨가하여 반응시간에 따른 저해효과를 살펴본 결과 반응시간 1분에 가장 급속한 저해효과를 나타내었으며 시간이 증가할수록 효소 저해율의 증가는 완만하였다. 한편 각 용매별 획분에서도 마찬가지로 농도가 증가할수록 xanthine oxidase에 대한 저해효과가 증가하였으며 특히 에틸아세테이트 획분에서는 2.0mg/ml 첨가시 87%의 높은 저해율을 나타내어 xanthine oxidase에 대해 저해 효과가 가장 뛰어남을 알 수 있었다. 각 용매별 획분에 대하여 반응 시간별로 잔존하는 xanthine oxidase의 활성도는 에틸아세테이트 획분과 헥산 획분에서 가장 낮은 반면 물 획분에서 가장 높았으며, 각 획분 모두 반응시간 1분 안에 xanthine oxidase의 활성도가 급격히 감소되었고 그 이후 시간이 경과함에 따라서는 다소 완만한 감소를 나타내었다.
This study was performed to determine the antioxidative and cytotoxic effects of Elaeagnus multiflora by examining its scavenging effects on the 1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl(DPPH) radical, the inhibition of lipid peroxidation, and its inhibitory effects on cancer cell proliferation in HeLa cells, MCF-7 cells, and SNU-638 cells by MTT assay. Here, dried samples were extracted in ehtanol at room temperature and fractionated into five different solvent types: hexane, dichloromethane, ethylacetate, butanol, and aqueous partition layers. The hexane(62.92${\pm}$2.45%) and dichloromethane(65.25${\pm}$4.74%) fractions of Elaeagnus multiflora's flesh, and the aqueous(94.65${\pm}$0.02%) and ethylacetate(93.83${\pm}$0.02%) fractions of Elaeagnus multiflora's seeds, inhibited DPPH radical production. The DPPH radical scavenging effects of the flesh and seed were different according to solvent fractions. The inhibition of lipid peroxidation by the flesh and seed extracts were 76.11${\pm}$3.66 and 69.57${\pm}$2.27, respectively, for hexane and 67.57${\pm}$2.43 and 62.09${\pm}$0.90, respectively, for the dichloromethane fraction. Among the various partition layers of Elaeagnus multiflora's flesh, hexane and dichloromethane showed the strong cytotoxicities on all the cancer cell lines used in the study. Also all the fractions of Elaeagnus multiflora's seed exhibited significant effects on the inhibition of cancer cell growth(hexane > dichloromethane > ethylacetate > butanol > aqueous partition layers). These results indicate that the haxane and dichloromethane partition layers of Elaeagnus multiflora's flesh and seed extracts have possible antioxidative and anticancer capacities. Although further studies are needed, the present work suggests that Elaeagnus multiflora may be an antioxidative and chemopreventive agent.
솔잎으로부터 항균, 항산화효과 등이 입증된 바 있는 polyphenols 분리.정제를 실시하였다. 이 물질의 분리를 위한 추출용매로는 열수, EtOH, IPA를 사용하였는데, 각각의 용매에 의하여 분리된 polyphenols의 수율 및 순도는 각각 9.84, 11.61, 14.36% (w/w) 및 83.83, 82.64, 81.52%였다. 추출조건은 솔잎분말 대비 약 7배 (w/v)에 해당하는 용매를 가하고 85$^{\circ}C$에서 6시간 동안의 처리로 추출이 가능하였다. 분리된 polyphenols의 정제는 formamide-active carbon(1:1, w/w)을 충진한 column을 통과시켜 정제한 다음 농축, 분무건조 하고, 이 분말에 식품첨가물용 n-hexane(1:2.5, w/v)을 가하여 1시간 동안 추출하여 지방성분을 추출, 제거하고 풍건하여 각각의 시제품을 얻었다. Polyphenols의 추출용매로는 열수, EtOH, IPA 중 수율과 순도를 동시에 고려할 때, 상호간의 장단점이 있었는데, 수율과 순도간에는 정의 반비례 관계가 성립하였다.
This study aimed to evaluate the antimicrobial effects of Acanthopanax sessiliflorum fruit (ASF; Ogaza) extracts on Streptococcus mutans and Streptococcus sobrinus, which are agents that cause dental caries, and on Streptococcus mitis and Streptococcus salivarius, the microbial flora of the oral cavity. The ASF extracts obtained using 70% ethanol were fractionated in the order of ethyl acetate and n-Butanol, concentrated under reduced pressure, and lyophilized to give powdery solvent extracts. The antimicrobial activity of ASF extracts from each solvent was examined using the disk diffusion method. As a result, only those extracts obtained using an ethyl acetate solvent showed antimicrobial activity. These extracts were selected, and the minimum inhibitory concentration was measured by disk diffusion method at various extract concentrations. Results showed a minimum inhibitory concentration of 32 mg/ml. The viable cell count was measured to confirm the minimum bactericidal concentration. Results showed a minimum bactericidal concentration of 64 mg/ml. In the cytotoxicity test using normal human dermal fibroblast cells, the absorbance value of the test group was similar to that of the control group at 0.64, 1.28, and 6.4 mg/ml. The bacteria and their colonies were examined using a scanning electron microscope. Boundaries between the antimicrobial activity region and non-antimicrobial activity region were observed around the paper disk, which was immersed in the extract with 32 mg/ml concentration. Bacterial colonization was not observed in the area with antimicrobial activity. This finding suggests that ASF extracts can inhibit the growth of some microorganisms in the oral cavity, in addition to the effects of these extracts known to date. In particular, ASF extracts may be used as a preparation for preventing dental caries by adding the extract to the toothpaste or oral mouthwash.
천연 생리활성물질의 개발과 수산미이용자원의 효율적 이용방안을 모색하기 위하여 별불가사리, 오징어먹즙, 성게껍질, 우렁쉥이 껍질, 구멍쇠미역, 산말, 모자반, 참빗풀 등을 대상으로 물, 에테르, 아세톤, 메탄올로 순차 용매추출하여 각 시료의 각 용매 추출구간별로 항변이 원성 물질 검색을 시도하였다. 항변이원성 검색 결과, 8종의 수산 미이용자원의 여러 순차 용매 추출구들 중에서도 단지 우렁쉥이 껍질의 에테르 추출구에서만 변이원 활성 억제효과가 나타났으며, 그 추출액의 농도가 높을수록 항변이원성 효과가 증가하는 경향을 보였다.
공유결합된 다당유도체에서 유도된 카이랄 칼럼인 Chiralpak IC을 사용하여 N-BOC $\alpha$-amino acid와 그들의 ethyl ester 유도체의 액체크로마토그래피 거울상 이성질체의 분리를 수행하였다. 다양 한 이동상에서 공유결합된 카이랄 칼럼인 Chiralpak IC에서 거울상 이성질체가 분리된 실험결과를 나 타내었으며, 광학분할의 선택성과 분리인자가 이동상에 따라 크게 영향을 받았다. 또한 동일한 이동 상에서 분석물질의 녹이는 용매에 따라 거울상 이성질체의 분리에 미치는 영향과 분석용 컬럼에서 거울상 이성질체의 분리의 여러 예를 나타내었다.
Cao Qing-Ri;Choi Yun-Woong;Cui Jing-Hao;Lee Beom-Jin
Archives of Pharmacal Research
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제28권4호
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pp.493-501
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2005
Effect of solvents on physical characteristics and release characteristics of monolithic acetaminophen (APAP) hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) matrix granules and tablets were examined. Various types and amounts of solvents were employed for granulation and coating. APAP and other excipients were mixed and were then wet-granulated in a high-speed mixer. The dried granules were then directly compressed and film-coated with low viscosity grade HPMC. As the amount of water increased, the size of granules also increased, showing more spherical and regular shape. However, manufacturing problems such as capping and lamination in tableting occurred when water was used alone as a granulating solvent. The physical properties of HPMC matrix granules were not affected by the batch size. The initial release rate as well as the amount of APAP dissolved had a tendency to decrease as the water level increased. Addition of nonaqueous solvent like ethanol to water resulted in good physical properties of granules. When compared to water/ethanol as a coating solvent, the release rate of film-coated HPMC matrix tablets was more sensitive to the conditions of coating and drying in methylene chloride/ethanol. Most of all, monolithic HPMC matrix tablet when granulated in ethanol/water showed dual release with about $50\%$ drug release immediately within few minutes followed by extended release. It was evident that the type and amount of solvents (mainly water and ethanol) were very important for wet granulation and film-coating of monolithic HPMC matrix tablet, because the plastic deforming and fragmenting properties of material were changed by the different strengths of the different solvents.
Eurya emarginata (Thunb.) Makino (Theaceae) is distributed in coastal areas of island. The leaves of Eurya are used in the traditional medicine of the coastal areas of jeju island with the aim of diuresis or to treat ulcers. Nevertheless, there are few reports on the biological activity and constituents of E. emarginata. In this study, we investigated the pharmacological activity of the solvent extracts of E. emarginata on the several inflammatory markers (TNF-$\alpha$, IL-1$\beta$, IL-6, NO, iNOS and COX-2). Also we examined the antioxidizing effect of the solvent extracts by determination of DPPH radical-scavenging activity. Among the solvent fractions, EtOAc and BuOH extracts showed potent radical scavenging activity (RC$_{50}$=10.9 and 12.7 respectively). The subtractions of EF 5-4-6-3-2 and BF 1 potentially inhibited the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines (IL-1$\beta$, IL-6 and TNF-$\alpha$) at the concentration of 100 $\mu\textrm{g}$/mι. Also the fractions inhibited the mRNA expression of pro-inflammatory cytokines (IL-1$\beta$, IL-6 and TNF-$\alpha$) and protein expression of iNOS and COX-2 at the concentration of 100 $\mu\textrm{g}$/mι. And then, the inhibition of iNOS was correlated with the decrease of nitrite level. These results suggest that E. emarginata may have anti-inflammatory activity through the inhibition of pro-inflammatory cytokines, iNOS and COX-2.2.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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