• 한국식품영양과학회지
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• 제31권5호
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• pp.924-930
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• 2002

생식용 씀바귀의 섭취의 일환으로 생즙의 생리활성을 검색하기 위하여 본 실험을 실시하였다. DPPH free radical 소거법에 의한 항산화활성을 검정한 결과 에칠아세테이트 분획물이 RC$_{50}$값이 28$\mu\textrm{g}$/mL로 강한 활성을 나타내었다. 항미생물 활성 실험에서는 곰팡이 균주에 대해서는 생즙 농축액이 분획물에 비하여 우수한 활성을 나타냈으며, Hypocrea nigri-cans에 대해서는 대조구보다 우수한 활성을 나타낸 반면세균 균주에 대해서는 에칠아세테이트 분획물이 우수한 활성을 나타내었다. 또한 각 균주에 대하여 씀바귀 생즙이 독성을 나타내지 않는 범위에서 직접 돌연변이원(MNNG, ANQO)과 간접 돌연변이원(B(a)P, Trp-P-1)에 대하여 실험을 실시한 결과 강력한 발암물질로써 직접 변이원으로 사용된 MNNG(0.4$\mu\textrm{g}$/plate)의 경우 S. typhimurium TA100균주에서 시료농도과가 나타냈으며, 4NQO(0.15 $\mu\textrm{g}$/plate)에 대한 S. typhymur-ium TA98 균주에서는 에칠아세테이트 분획층이 74.21%로 가장 높은 억제 효과를 나타냈으며, TA100 균주의 경우에는 부탄올 분획물(75$\mu\textrm{g}$/plate)에서 73.11%로 가장 높은 억제 효과를 나타내었다. Trp-P-1(0.15 $\mu\textrm{g}$/plate)을 사용한 S. typhimur-ium TA98 균주에서는 시료농도 100 $\mu\textrm{g}$/plate에서 물 분획물(75 $\mu\textrm{g}$/plate)에서 83.09%의 가장 높은 억제 효과를 보였고, TA100 균주의 경우, 시료농도 100 $\mu\textrm{g}$/plate에서 부탄올 분획물에서 68.88%의 가장 높은 억제 효과를 보였고, B(a)P(10$\mu\textrm{g}$/plate)에서는 TA98 균주 100$\mu\textrm{g}$/plate의 시료농도에서는 에칠아세테이트 분획물이 78.83%로 가장 높은 억제 효과를 보였으며, TA100 균주 100$\mu\textrm{g}$/plate의 시료농도에서는 핵산 분획물이 75.96%로 가장 높은 억제 효과를 보였다. 각종 암세포주(A549, Hep3B, MCF-7)에 대한 증식 억제 효과를 실험을 한결과, 폐암세포주인 A549세포에서는 부탄올 분획물 (375$\mu\textrm{g}$/mL)이 93.75%로 가장 높은 억제 효과를 나타내었고, 간암세포주인 Hep3B에서는 핵산 분획물(500$\mu\textrm{g}$/mL)이 84.91%로 가장 높은 억제 효과를 보였다. 또한, 유방암 세포주인 MCF-7에서도 핵산 분획물(500$\mu\textrm{g}$/mL)이 58.56%의 높은 억제 효과를 보였다. 씀바귀 추출물은 인간 정상 간세포 293에서 시료 농도에 따른 증식 억제 효과를 보였다. 1000$\mu\textrm{g}$/mL 시료 첨가시 암세포에 대하여 대부분 60% 전후의 성장 억제를 하였고, 정상인 293세포에 대해서는 32% 이하로 생육을 억제하였다. 이는 씀바귀 추출물이 암세포의 성장억제 대한 높은 효과에 비해 정상세포에 대해서는 비교적 낮은 독성을 나타냄을 알 수 있었다.

• 한국약용작물학회지
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• 제15권6호
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• pp.405-410
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• 2007

인간 정상 폐세포인 HEL299을 이용한 세포 독성을 살펴본 결과, 각 추출물은 1.0 $mg/m{\ell}$의 농도에서 최고 19.5%의 세포독성을 나타내었다. 또한 항암활성 효과를 살펴보기 위하여 2가지의 암세포를 이용하였는데, AGS, A549, MCF-7, Hep3B에서 수피 추출물의 경우 1.0 $mg/m{\ell}$의 농도에서 55% 이상의 높은 억제활성을 나타내었고, 또한 암세포의 생육활성에 대한 정상 세포의 세포독성 비로 나타낸 선택적 사멸도는 고농도에서는 모두 3이상으로 나타났다. B cell과 T cell을 이용한 면역세포의 생육 촉진 실험에서는, BT cell 은 배양 5일째 수피 추출물이 각각 $7.5{\times}10^4cells/m{\ell}$, $8.2{\times}10^4cells/m{\ell}$로 가장 높은 세포농도를 나타냈다. 면역세포를 이용한 cytokine의 분비량 측정실험에서는 수피 추출물이 배양 시간에 따른 cytokine의 분비가 가장 높게 나타나는 것을 확인할 수 있었다. 각 세포의 $TNF-{\alpha}$의 분비량은 6일째 최고의 분비량을 나타내었고, 수피 추출물의 경우 대조군에 비해 7-8 배가량 정도 더 높은 분비량을 나타낸 것을 확인하였다. IL-6의 경우 6일째 최고의 분비량을 나타내었고, 수피 추출물에서 가장 높은 분비량을 나타내었다. 또한 우산고로쇠 수피 추출물을 첨가한 배지에 의한 NK cell의 면역활성을 측정하였으며, 모든 추출물에서 배양 시간에 따라 유의적으로 증가하는 것을 확인하였다. 그 중 우산고로쇠 수피 추출물에서 B cell의 경우 $18.0{\times}10^4cells/m{\ell}$, T cell의 경우 $17.2{\times}10^4cells/m{\ell}$으로 가장 높은 생육 활성을 나타내었다. 본 실험 결과를 통하여 고로쇠와 우산고로쇠의 기능성 소재로서의 가능성을 확인하였으며, 유용성분 분리와 생리활성에 대한 연구가 보다 다각적으로 가져야 할 것으로 생각된다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제38권10호
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• pp.1295-1301
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• 2009

본 연구는 더덕의 돌연변이원성, 항돌연변이원성, 세포독성, 항종양 효과를 조사하기 위해서 수행되었다. 더덕을 70% 에탄올로 추출하여 추출용매에 따라 핵산, 클로로포름, 에틸아세테이트, 부탄올과 물 층으로 분획하였다. Ames test assay, SRB assay와 sarcoma-180 세포를 이용한 항종양 실험을 실시하였다. Ames test 결과, 더덕 에탄올 추출물은 돌연변이원성을 나타내지 않았다. 더덕 에틸아세테이트분획물은(200 ${\mu}g$/plate) 4NQO에 대하여 S. Typhimurium TA98과 TA100에서 각각 72.1% 및 67.0%의 억제율을 나타내었으며, MNNG에 대한 S. Typhimurium TA100은 69.6%의 억제율을 나타내었다. 더덕 추출물 및 분획물의 암세포성장 억제효과를 살펴보기 위해 인간 자궁경부암세포(HeLa), 인간 간암세포(HepG2), 인간 유방암세포(MCF-7), 인간 폐암세포(A549) 및 인간 신장정상세포(293)를 사용하였다. 더덕 에틸아세테이트 분획물을 1 mg/mL의 농도로 처리하였을 때 각각 74.5%(HeLa), 70.7%(MCF-7) 및 80.3%(A549)의 가장 높은 억제활성을 나타내었다. 반면에 인간 정상 신장세포(293)에서는 2$\sim$31%의 세포독성을 나타내었다. In vivo에서 더덕 추출물 및 분획물의 항암 효과를 검토하기 위하여 Balb/c 마우스에 sarcoma-180 종양세포로 고형암을 유발시켰다. 그 결과 더덕 에틸아세테이트 분획물의 최고농도 50 mg/kg에서 56.4%의 고형암 성장 억제 효과를 나타내었고, 이는 다른 추출물 및 분획물 중에서 가장 높은 억제율이었다.

• Toxicological Research
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• 제33권1호
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• pp.71-77
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• 2017

Hormone replacement therapy (HRT) consists of highly effective prescription medications for treating menopausal symptoms; however, these agents have exhibited side effects including the risk of estrogen-induced carcinogenesis. Therefore, interest in phytotherapy-based materials as a natural source of alternatives to estrogen therapy has increased. However, some of these herbal medicines have been reported to increase the risk of estrogen-induced cancer. Herbal formulations composed of a combination of Cynanchum wilfordii Hemsley (CW), Phlomis umbrosa Turczaninow (PU), and Angelica gigas Nakai (AG) extracts (CPAE) have been used for treating menopausal symptoms. Therefore, in this study, we aimed to examine the safety of CPAE by determining its potential adverse estrogenic activity using the Organization for Economic Cooperation and Development (OECD) test guideline 455 (TG455) in a stably transfected transcriptionally activated human estrogen receptor ${\alpha}$ ($hER{\alpha}$)-HeLa9903 cell model. We found that CPAE did not how any estrogenic activity or stimulate promoters containing estrogen response elements in MCF-7 cells. In addition, CPAE showed no significant selective activity against $hER{\alpha}$ and $hER{\beta}$, non-selective activity against the ER, or effects on ER target gene expression. Furthermore, CPAE did not significantly induce MCF-7 cell proliferation and uterine weight increase in ovariectomized rats. These results demonstrate that CPAE can be used as beneficial herbal drug for prevention and therapeutic intervention of estrogen carcinogenesis in menopausal women.

• 한국자원식물학회지
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• 제31권3호
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• pp.195-201
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• 2018

This study was executed to evaluate the phenolic content, DPPH radical scavenging rate, and the cytotoxic effect in human cancer cell, 3T3-L1 cell from C. lanceolata extracts at various ethanol concentration. Total polyphenol and flavonoid content of the C. lanceolata at various ethanol concentration showed the high amount in 70%, 100% ethanol extract. The DPPH radical scavenging activity progressively increased in a dose-dependent manner, and showed the highest in 100% ethanol extract. The cytotoxic effect against human cancer cell of the C. lanceolata was higher in 50% and 70% ethanol extracts. In particular, the cytotoxic effect in MCF-7 cell was relatively higher than in other cells. The $IC_{50}$ (concentration causing 50% cell death) value showed the highest on MCF-7 cell ($538.39{\mu}g/m{\ell}$ in 70% ethanol extract, and exhibited significant activity against Hela cell ($637.87{\mu}g/m{\ell}$, Calu-6 cell ($728.64{\mu}g/m{\ell}$. The extract of 70% ethanol at $1,000{\mu}g/m{\ell}$ exhibited a pronounced cytotoxic effect on 3T3-L1 cell comparable to that of the other extracts, and reduced in a concentration-dependent manner.

• 생명과학회지
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• 제32권10호
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• pp.749-761
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• 2022

본 연구는 갯강활 추출물과 그 용매분획물의 항산화 및 암세포증식 억제효과를 평가하고자 하였다. 갯강활의 건조 시료를 차례대로 메틸렌클로라이드(CH₂Cl₂)로 2회, 그리고 메탄올(MeOH)로 2회 추출한 다음, 그 조추출물을 합한 후에 다시 용매극성에 따라 n-hexane, 85% 메탄올 수용액(85% aq.MeOH), n-buta- nol(n-BuOH) 및 물 분획층으로 분획하였다. 합해진 조추출물과 용매분획물의 항산화 활성은 DPPH 라디칼과 peroxynitrite 소거능, 세포내 활성산소종(ROS) 생성, DNA 산화, NO 생성, 철이온 환원력(FRAP)에 의해 평가되었다. 조추출물은 모든 항산화활성검색 시스템에서 유의적인 항산화 활성을 보였다. 용매분획들 중에서는 n-BuOH 및 85% aq.MeOH 분획에서 우수한 항산화 활성이 관찰되었으며 이 활성은 시료의 폴리페놀 및 플라보노이드 함량과 유의적인 상관관계가 있었다. 이 뿐만 아니라 조추출물을 포함한 모든 시료들이 인간 암세포(AGS, HT-29, MCF-7, HT-1080)에 대한 세포 독성 효과를 보였으며, HT 1080을 이용한 wound healing assay에서도 농도 의존적으로 세포이동을 억제하였다. 시료 중에는 85% aq.MeOH 용매분획이 HT-1080 세포의 침입을 가장 효과적으로 억제하였다. 그러므로 본 연구결과는 갯강활을 이용하여 항산화제 및 항암제 개발을 위한 기초자료로 활용될 수 있을 것이다.

• 한국독성학회:학술대회논문집
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• 한국독성학회 2001년도 International Symposium on Dietary and Medicinal Antimutgens and Anticarcinogens
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• pp.135-136
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• 2001

Genistein has been shown to exert propective effects against chemically induced carcinogenesis in animals as well as malignant transformation in cultured cells, but molecular mechanisms of its chemopreventive or chemoprotective activities remain largely unresolved. In the present sturdy, we have investigated the effects of genistein on induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) that plays an important role in the pathophysiology of carcinogenesis as well as in cellular response to inflammatory stimuli.(omitted)

• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제23권1호
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• pp.131-135
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• 2013

A DOTAP analog labeled by NBD on the head group (DTNBD) was designed and synthesized to label DOTAP liposome. The structure was confirmed by $^1H$ NMR and FAB-MS, and the fluorescence of the newly synthesized DT-NBD was observed by fluorescent microscopy. The transfection efficiency of DOTAP liposome containing DT-NBD was comparable to commonly used NBD PE in COS7 and MCF7 cells. Furthermore, the level of cellular uptake and fluorescent intensity of fluorescent liposome containing DT-NBD was higher than NBD PE. Therefore, the novel NBD-labeled DOTAP analog seems to be effectively used for investigation of the cellular interaction and transfection mechanism of DOTAP liposome.

• Natural Product Sciences
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• 제25권1호
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• pp.28-33
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• 2019

A popular approach for the study of estrogen receptor ${\alpha}$ inhibition is to investigate the protein-protein interaction between the estrogen receptor (ER) and the coactivator surface. In our study, we investigated phytochemicals from Rubus coreanus that were able to disrupt $ER{\alpha}$ and coactivator interaction with an $ER{\alpha}$ antagonist. The E-screen assay and molecular docking analysis were performed to evaluate the effects of the estrogenic activity of R. coreanus extract and its constituents on the MCF-7 human breast cancer cell line. At $100{\mu}g/mL$, R. coreanus extract significantly stimulated cell proliferation ($574.57{\pm}8.56%$). Sanguiin H6, which was isolated from R. coreanus, demonstrated the strongest affinity for the $ER{\alpha}$ coactivator-binding site in molecular docking analysis, with a binding energy of -250.149. The initial results of the study indicated that sanguiin H6 contributed to the estrogenic activity of R. coreanus through the activation of the $ER{\alpha}$ coactivator-binding site.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제41권2호
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• pp.111-115
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• 2011

pH-sensitive cross-linked polymeric micelles were synthesized by using block ionomer complexes of poly(ethylene oxide)-b-poly(methacrylic acid) (PEO-b-PMA) with calcium ions as micellar templates. An anticancer drug, doxorubicin (DOX) was conjugated on the cross-linked ionic cores of micelles via acid-labile hydrozone bonds. The resulting DOX-conjugated, pH-sensitive micelles are stable at physiological conditions, whereas the release of DOX was significantly increased at the acidic pH. Such micelles were internalized to lysosomes, and acidic pH in lysosomes triggers the release of DOX upon internalization in MCF-7 breast cancer cells. The released DOX entered the cell nucleus and eventually killed cancer cells. Therefore, these data demonstrate that the pH-sensitive micelles could be a promising nanocarrier for delivery of anticancer drug, DOX.