• 제목/요약/키워드: I-potent

검색결과 698건 처리시간 0.032초

노각나무 잎에서 분리된 플라보노이드에 의한 대식세포에서 산화질소 생성 억제효과 (Inhibitory Effects of Flavonoids Isolated from the Leaves of Stewartia koreana on Nitric-oxide Production in LPS-stimulated RAW 264.7 Cells)

  • 이승수;방면호;박세호;정대균;양선아
    • 생명과학회지
    • /
    • 제28권5호
    • /
    • pp.509-516
    • /
    • 2018
  • 노각나무(Stewartia koreana) 잎 에틸아세테이트 분획으로부터 quercetin (1), quercitrin (2), hyperin (3), quercetin-3-O-(6"-O-galloyl)-${\beta}$-D-galactopyranoside (4), kaempferol-3-o-[2",6"-di-o-(trans-p-coumaroyl)]-${\beta}$-D-glucopyranoside (5)의 5종의 플라보노이드를 분리하였으며, 이들 5종 성분의 염증 반응에 대한 활성을 분석하기 위하여 LPS를 처리한 대식세포에서 산화질소(NO) 생성 억제활성을 측정하였다. 이들 5종 성분 중 compound 4, 5는 노각나무에서 처음으로 분리된 것으로 항염증 활성에 대한 보고도 없다. 분광분석법으로 확인된 노각나무 잎 유래 성분들은 LPS 처리한 대식세포의 NO 생성을 유의적으로 저해하였으며, 특히 kaempferol-3-o-[2",6"-di-o-(transp-coumaroyl)]-${\beta}$-D-glucopyranoside (5)는 가장 강한 억제효과(17.17%, 5.0%, 3.92%, 6.32% and 63.35% inhibition of compound 1, 2, 3, 4 and 5 at $10{\mu}g/ml$)를 나타냈다. 또한, 이러한 NO 생성 억제효과는 inducible nitric oxide synthase(iNOS) 단백질 발현 억제를 통한 것으로 나타났다. 따라서, 본 연구에서 새로 분리된 플라보놀인 kaempferol-3-o-[2",6"-di-o-(trans-p-coumaroyl)]-${\beta}$-D-glucopyranoside (5)는 노각나무 잎의 항염증 활성을 나타내는 주요 물질로 사료된다.

복지국가의 가부장적 특성에 대한 연구 (A study of the Patriarchal Characteristics of Welfare States)

  • 홍승아
    • 한국사회복지학
    • /
    • 제35권
    • /
    • pp.453-474
    • /
    • 1998
  • 이 글은 여성의 관점에서, 여성과 복지국가의 관계를 복지국가의 가부장적 특성을 통하여 살펴보았다. 구체적으로 가부장적 특성을 성별분업의 전제, 남성적 노동모델, 사적 가부장제에서 공적 가부장제로의 변화 등의 문제를 중심으로 살펴보았다. 우선, 복지국가를 여성의 시각에서 분석해 볼 때, 복지국가는 성(性)에 의해 구조화되어 있다는 점을 지적할 수 있다. 복지국가는 남성부양자/여성의존자라는 기존의 성별분업을 그대로 받아들여서 이러한 성별분업이 전제되고, 지지되는 가족의 형태를 전형적인 가족의 이념으로 수용하였으며, 현실적으로 이러한 가족의 이념 하에서 노동시장내 여성의 지위를 취약하게 하는 결과를 갖게 된다. 또한 복지국가에서 수행되는 여러 가지 사회정책으로 인하여 여성에게 모성의 책임과 보살핌의 특성을 강조하게 되고, 결과적으로 여성들의 부불노동을 통하여 사회복지에 대한 국고지원을 줄이는 효과를 갖게 된다. 둘째, 복지국가에서는 증대된 취업여성의 경제활동을 위하여, 이전메 주로 여성이 담당했던 가정내 노동(자녀와 노인, 기타 의존자 돌보기)을 수행할 여러 가지 제도적 시설들을 마련하였으나, 현재의 남성적 노동모델 하에서는 불충분하다. 즉 제도적 시설들의 확보만으로는 남성이나 여성이나 안정된 노동/가정 생활을 양립하기에는 현실적인 무리가 따르게 된다. 셋째, 복지국가에서 발견되는 가부장적 특성이 변화되고 있다. 이전의 개별 남성에 대한 여성의 경제적 의존을 전제하고 있던 '사적 가부장제'의 형태에서, 점차 국가나 공공 영역으로의 고용 및 직접적인 접촉을 통하여 여성의 의존형태는 개별 남성에서 국가나 공공 영역으로 바뀌고 있다('공적 가부장제'), 이러한 변화는 두가지 측면으로 이해할 수 있는데, 하나는 여성의 의존형태는 지속되고 있으며, 그 의존의 대상이 개별 남성에서 국가나 공공 영역으로 바뀌었다는 것이다 다른 하나는, 그럼에도 불구하고, 이러한 변화는 여성들에게 경제활동의 기회를 적극적으로 마련해 주었으며, 이러한 과정을 통하며 여성들은 점차 경제적 자립의 기회를 맞이하게 되었다는 것이다. 따라서 복지국가의 변화과정은 여성의 입장에서 볼 때, 모순적이면서도 그 내면에는 상당한 잠재력을 가지고 있다고 볼 수 있다.

  • PDF

천연물 유래의 $5{\alpha}-Reductase$ 저해제의 개발과 인체 유래 피지선 세포의 배양을 이용한 피지분비 억제 효과 측정 ([ $5{\alpha}-Reductase$ ] Inhibitors from Native Plants and their Sebosuppressive Effects in Cultured Human Sebaceous Gland Cells)

  • 정세규;김정기;백지훈;이기무;조인식;이승훈
    • 대한화장품학회지
    • /
    • 제31권3호
    • /
    • pp.273-277
    • /
    • 2005
  • 본 연구에서는 피지분비 억제 효과를 지닌 신규 화장품 원료를 대한민국 유래의 천연 식물에서 개발하고자 하였다. 다양한 식물 추출물의 5alpha-reductase에 대한 저해효과를 자외선 분광광도계를 이용한 효소 동력학적 분석법을 통하여 평가하였다. 효소 동력학적 분석을 위하여 각각 쥐의 간 조직과 배양된 인체 유래 피지선 세포에서 5alpha-reductase를 추출하였다. 그 결과, 5-AR에 대하여 뛰어난 저해효능을 보이는 3종의 식물 추출물을 선정하였고, 이들의 피지분비 억제 효과를 배양된 인체 유래 피지선 세포를 이용하여 분석하였다. 연구의 결과, 수십 종의 식물 추출물 중 해송 추출물이 가장 강력한 5-AR 저해능을 나타내었으며, 인체 유래 피지선 세포에 대하여 0.005% 농도로 처리한 경우 48%의 피지 생성량 감소 효과를 나타내었다. 해송 추출물은 피지 분비를 감소시켜 여드름이나 지루성 피부염과 같은 피부 질환에 효과를 지닌 화장품의 원료로 사용될 수 있을 것이다.

Characterization of Homocysteine ${\gamma}$-Lyase from Submerged and Solid Cultures of Aspergillus fumigatus ASH (JX006238)

  • El-Sayed, Ashraf S.;Khalaf, Salwa A.;Aziz, Hani A.
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
    • /
    • 제23권4호
    • /
    • pp.499-510
    • /
    • 2013
  • Among 25 isolates, Aspergillus fumigatus ASH (JX006238) was identified as a potent producer of homocysteine ${\gamma}$-lyase. The nutritional requirements to maximize the enzyme yield were optimized under submerged (SF) and solid-state fermentation (SSF) conditions, resulting in a 5.2- and 2.3-fold increase, respectively, after the last purification step. The enzyme exhibited a single homogenous band of 50 kDa on SDS-PAGE, along with an optimum pH of 7.8 and pH stability range of 6.5 to 7.8. It also showed a pI of 5.0, as detected by pH precipitation with no glycosyl residues. The highest enzyme activity was obtained at $37-40^{\circ}C$, with a $T_m$ value of $70.1^{\circ}C$. The enzyme showed clear catalytic and thermal stability below $40^{\circ}C$, with $T_{1/2}$ values of 18.1, 9.9, 5.9, 3.3, and 1.9 h at $30^{\circ}C$, $35^{\circ}C$, $40^{\circ}C$, $50^{\circ}C$, and $60^{\circ}C$, respectively. Additionally, the enzyme $K_r$ values were 0.002, 0.054, 0.097, 0.184, and 0.341 $S^{-1}$ at $30^{\circ}C$, $35^{\circ}C$, $40^{\circ}C$, $50^{\circ}C$, and $60^{\circ}C$, respectively. The enzyme displayed a strong affinity to homocysteine, followed by methionine and cysteine when compared with non-S amino acids, confirming its potency against homocysteinuria-related diseases, and as an anti-cardiovascular agent and a specific biosensor for homocysteinuria. The enzyme showed its maximum affinity for homocysteine ($K_m$ 2.46 mM, $K_{cat}\;1.39{\times}10^{-3}\;s^{-1}$), methionine ($K_m$ 4.1 mM, $K_{cat}\;0.97{\times}10^{-3}\;s^{-1}$), and cysteine ($K_m$ 4.9 m M, $K_{cat}\;0.77{\times}10^{-3}\;s^{-1}$). The enzyme was also strongly inhibited by hydroxylamine and DDT, confirming its pyridoxal 5'-phosphate (PLP) identity, yet not inhibited by EDTA. In vivo, using Swiss Albino mice, the enzyme showed no detectable negative effects on platelet aggregation, the RBC number, aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, or creatinine titer when compared with negative controls.

왕겨추출물의 쥐소장점막 ${\alpha}-glucosidase$에 대한 in vitro에서의 저해효과 (In vitro Inhibitory Activity on Rat Intestinal Mucosa ${\alpha}-glucosidase$ by Rice Hull Extract)

  • 김혜영
    • 한국식품과학회지
    • /
    • 제29권3호
    • /
    • pp.601-608
    • /
    • 1997
  • 벼 가공공정의 부산물인 왕겨를 당뇨병 환자의 혈당상승을 억제하는 식품소재로 응용할 가능성을 검토하기 위하여, 왕겨 ethanol 추출물의 쥐 소장 점막의 ${\alpha}-glucosidase$에 대한 저해효과와, 저해성분의 정제에 관하여 연구하였다. 왕겨 ethanol 추출물은 0.8 mg/mL의 농도에서 6 mM p-nitrophenyl ${\alpha}-D-glucopyranoside$를 기질로 한 쥐소장 점막 1.4 mU/mL ${\alpha}-glucosidase$에 의한 효소반응을 30% 저해하였다. Ethanol 추출물을 n-hexane, chloroform, ethyl acetate, n-butanol, 물로 분획하였을 때 ethyl acetate 분획물의 ${\alpha}-glucosidase$에 대한 저해활성은 ethanol 추출물의 경우와 같은 조건에서 65%로서, 다른 네 분획물보다 높았다. Ethanol 추출물이 ${\alpha}-glucosidase$ 반응을 50% 저해하는 농도$(IC_{50})$는 162 mg/mL 인데 비하여, ethyl acetate 분획물의 $(IC_{50})$은 0.14 mg/mL 이었다. Ethyl acetate 분획물을 silica gel column chromatography에 의하여 분획하였을 때 chloroform : methanol=90 : 10 분획물의 ${\alpha}-glucosidase$에 대한 저해율은 90%이었으며, 이는 ethyl acetate 분획물의 저해율 65%에 비하여 증가한 것이다. Chloroform : methanol=90 : 10 분획물을 Sephadex LH-20 column chromatography에 의하여 분획하였을 때 중간 정도의 시간에서 용출된 분획물의 저해율은 ethanol 추출물과 같은 조건에서 88%이었다.

  • PDF

급성 위염 유발 마우스 동물 모델에서 구기자(枸杞子) 에탄올 추출물의 위점막 손상 보호 효과 (Protective Effects of a Lycium chinense Ethanol Extract through Anti-oxidative Stress on Acute gastric lesion mice)

  • 이아름;이주영;김민영;신미래;신성호;서부일;권오준;노성수
    • 대한본초학회지
    • /
    • 제30권6호
    • /
    • pp.63-68
    • /
    • 2015
  • Objectives : Gastric lesions affect many people around the world and their development are results of the imbalance between destructive and protective factors in the gastric mucosa. Lycium chinense has been widely used as a traditional Korean medicine, it was recently reported that they have potent anti-inflammatory effects in chronic hepatitis models. Therefore, this study aimed to investigate the anti-inflammatory activity of Lycium chinense extract (LCE) on HCl-Ethanol induced gastric lesion mice.Methods : The ICR mice were divided randomly into five groups of six animals each. Group A was normal mice, and group B was treated orally with 0.5 ml 150 mM HCl-60% Ethanol. Mice in group C and D were pre-treatment of LCE (100 mg/kg and 200 mg/kg bodyweight, p.o before HCl/ethanol treatment) and group E was orally administered sucralfate (10 mg/kg).Results : 150mM HCl/60% ethanol-induced gastric mucosal injury mice were ameliorated mucosal damage upon histological evaluation by treatment of LCE. Pre-treatment of LCE attenuated reactive oxidative species (ROS) and produces peroxynitrite (ONOO-) in stomach tissues. As results of stomach protein analyses, LCE effectively reduce inflammatory-related factors such as cyclooxygenase-2 (COX-2), tumor necrosis factor alpha (TNF-α), inducible nitric oxide synthase (iNOS) and interleukin-6 (IL-6) in gastric lesion mice. In addition, nuclear factor kappa B (NF-κB) and inhibitor of phosphorylation of nuclear factor kappa B (p-IκB) were down-regulated in LCE-administrated gastric lesion mice.Conclusions : Our discovery supports that the therapeutic activity of LCE ameliorate the development of gastric lesion via suppressing the oxidative stress and gastric partial inflammation induced by 150 mM HCl/60% ethanol.

인간 전립선암세포에 있어서 칼슘조절을 통한 mifepristone의 세포독성효과 (Cytotoxicity of Mifepristone via Calcium Modulation In Human Prostate Cancer Cells)

  • 송휘준;김병기
    • 생명과학회지
    • /
    • 제19권7호
    • /
    • pp.892-898
    • /
    • 2009
  • Mifepristone (MIF)은 프로게스테론 유사체이며, 강한 항프로게스테론 효과 때문에 전립선암 치료에 사용되고 있다. 본 연구에서는 MIF의 세포독성효과가 세포 내 칼슘농도 조절에 의한 것임을 밝힌다. 5-40 $\mu$M의 MIF를 처리 시 LNCaP 전립선암세포의 성장이 농도와 시간의존적으로 감소하였다. 반대로, 세포 내 칼슘의 레벨은 MIF의 처리시간과 농도도 의존적으로 증가하였다. MIF를 처리한 세포를 PI 혹은 Hoechst로 염색한 결과, 전형적인 세포자살의 징후인 응축된 염색질과 핵 조각단편들이 관찰되었다. 이들 세포자살징후 역시 MIF의 처리시간과 농도가 증가 할수록 심화되었다. 세포자살에 직접적으로 관여하는 중요한 단백질인 Bcl-2 그룹 단백질의 발현을 조사해 본 결과, 세포자살 억제단백질인 Bcl-2의 발현은 MIF처리시 치명적으로감소하였고, 대신에 세포자살 촉진단백질인 Bax의 발현은 2배로 증대되었다. 이상의 결과로 보아 MIF의 세포독성효과는 세포 내의 칼슘조절에 따른 세포자살에 의한 것으로 생각된다.

엉겅퀴 70% 에탄올 추출물의 RAW264.7 세포에서 Heme oxygenase-1 발현을 통한 항염증 효과 (Anti-inflammatory Effect of the Cirsium japonicum var. ussuriense 70% Ethanolic Extract in RAW264.7 Cells by Heme oxygenase-1 Expression)

  • 이동성;김경수;리빈;최현규;케오썸엘;전기용;박준형;김윤철
    • 생약학회지
    • /
    • 제43권1호
    • /
    • pp.39-45
    • /
    • 2012
  • Cirsium japonicum var. ussuriense has long been used in herbal medicine for the treatment of arthritis, dyspepsia, and bleeding in Korea. In the present study, we investigated anti-inflammatory effects of C. japonicum var. ussuriense against lipopolysaccharide(LPS)-induced activation in RAW264.7 cells by the expression of heme oxygenase (HO)-1. The 70% EtOH extract of the aerial parts of C. japonicum var. ussuriense (CJE), showed the potent anti-inflammatory effects on LPS-induced inflammation in RAW264.7 cells. The anti-inflammatory effect of CJE was demonstrated by the suppression of pro-inflammatory mediators, including pro-inflammatory enzymes (inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2). Furthermore CJE induced HO-1 expression through nuclear translocation of nuclear factor E2-related factor 2 (Nrf2) and increased HO activity in RAW264.7 macrophages. The effects of CJE on LPS-induced NO and $PGE_2$ productions were partially reversed by an HO-1 inhibitor, tin protoporphyrin (SnPP). Therefore, it is suggested that CJE-induced HO-1 expression plays a role of the resulting anti-inflammatory effects in macrophages. These results suggest that CJE may be a promising candidate for the treatment of inflammatory diseases.

대추 열매와 잎의 영양성분 및 항산화 활성 (Nutritional Components and Antioxidative Activities of Jujube (Zizyphus jujuba) Fruit and Leaf)

  • 김일훈;정창호;박수정;심기환
    • 한국식품저장유통학회지
    • /
    • 제18권3호
    • /
    • pp.341-348
    • /
    • 2011
  • 대추 열매와 잎을 기능성 식품 재료로 이용하기 위한 기초자료를 제공하기 위하여 화학성분 및 항산화 활성을 조사하였다. 열매와 잎의 가용성 무질소물의 함량은 각각 71.92% 및 41.51%로 나타났으며, 열매와 잎에 많이 함유되어 있는 무기성분으로는 Ca(72.14 and 3,252.09 mg/100 g), K(899.82 and 1,708.12 mg/100 g) 및 P(172.11 and 286.28 mg/100 g).이었다. 열매의 주요 유리당은 glucose(13.01%)와 fructose(7.35%)였으며, 잎에서는 sucrose(3.94%)와 fructose(0.75%)였고, 비타민 C 함량은 열매(135.73 mg/100 g)가 잎(100.43 mg/100 g)보다 높았다. Glutamic acid, aspartic acid, proline과 필수아미노산 중에서는 leucine이 상대적으로 높은 비율을 보였으며, methionine과 cystine은 낮은 함량을 보였다. 대추 열매와 잎의 용매 분획물을 이용하여 ABTS 라디칼 소거활성, 환원력 및 지질과산화 억제활성을 조사한 결과 농도 의존적인 경향을 보였으며, 특히 잎 부탄올 분획물에서 가장 높은 항산화 활성을 보였는데, 이는 rutin과 quercitrin과 같은 페놀성 화합물과 매우 높은 상관관계를 보였다. 따라서 대추 잎의 페놀성 화합물은 효과적이면서도 안전성이 입증된 천연항산화제와 같은 기능성 식품 재료로 활용가능성이 매우 높을 것으로 생각된다.

Prediction of the human in vivo antiplatelet effect of S- and R-indobufen using population pharmacodynamic modeling and simulation based on in vitro platelet aggregation test

  • Noh, Yook-Hwan;Han, Sungpil;Choe, Sangmin;Jung, Jin-Ah;Jung, Jin-Ah;Hwang, Ae-Kyung;Lim, Hyeong-Seok
    • Translational and Clinical Pharmacology
    • /
    • 제26권4호
    • /
    • pp.160-165
    • /
    • 2018
  • Indobufen ($Ibustrin^{(R)}$), a reversible inhibitor of platelet aggregation, exists in two enantiomeric forms in 1:1 ratio. Here, we characterized the anti-platelet effect of S- and R-indobufen using response surface modeling using $NONMEM^{(R)}$ and predicted the therapeutic doses exerting the maximal efficacy of each enantioselective S- and R-indobufen formulation. S- and R-indobufen were added individually or together to 24 plasma samples from drug-naïve healthy subjects, generating 892 samples containing randomly selected concentrations of the drugs of 0-128 mg/L. Collagen-induced platelet aggregation in platelet-rich plasma was determined using a Chrono-log Lumi-Aggregometer. Inhibitory sigmoid $I_{max}$ model adequately described the anti-platelet effect. The S-form was more potent, whereas the R-form showed less inter-individual variation. No significant interaction was observed between the two enantiomers. The anti-platelet effect of multiple treatments with 200 mg indobufen twice daily doses was predicted in the simulation study, and the effect of S- or R-indobufen alone at various doses was predicted to define optimal dosing regimen for each enantiomer. Simulation study predicted that 200 mg twice daily administration of S-indobufen alone will produce more treatment effect than S-and R-mixture formulation. S-indobufen produced treatment effect at lower concentration than R-indobufen. However, inter-individual variation of the pharmacodynamic response was smaller in R-indobufen. The present study suggests the optimal doses of R-and S-enantioselective indobufen formulations in terms of treatment efficacy for patients with thromboembolic problems. The proposed methodology in this study can be applied to the develop novel enantio-selective drugs more efficiently.