• 대한화학회지
• /
• 제33권6호
• /
• pp.623-632
• /
• 1989

$Mn^{2+}$-치환 제올라이트 A는 가열 탈수되어도 그 구조가 열적을 안정하였다. $Mn_{4,5}Na_3-A$의 수화상태 및 탈수상태에 있어서의 골조원자, 이온 및 물분자들의 위치와 결합에너지를 몇가지 퍼텐셜 함수들을 써서 계산하여 구하였다. 탈수상태의 $Mn_{4,5}Na_3-A$에 있어서 골조원자들의 결합에너지는 열적으로 안정한 것으로 알려져 있는 탈수상태의 $Ca^{2+}$-치환 제올라이트 A($Ca_6$-A) 및 $Co^{2+}$- 치환제올라이트 A($Co_4Na_4-A$)의 그것과 비슷하였다. $Mn^{2+}$-치환 제올라이트 A 골조 내에는 결합에너지의 결합형식이 서로 다른 세 가지 그룹의 물분자들 즉 인접 물분자 또는 골조 산소원자와 수소결합을 하고 있는 물; W(I), $Na^+$이온에 배위되면서 인접 물 분자와 수소결합을 하는 물; W(II) 및 $Mn^{2+}$에 배위면서 수소결합을 하는 W(III)그룹의 물분자들이 존재하였으며 그들의 결합에너지 및 탈수반응의 활성화에너지의 크기 순서는 W(III) > W(II) > W(I)이였다.

• 생명과학회지
• /
• 제24권4호
• /
• pp.437-446
• /
• 2014

트립탄 계열의 약물을 경구 복용 시에 트립탄은 소화 시스템에 의하여 생물학적 이용도가 감소되며, 혈중 약물 농도가 시간의 경과에 따라 급격히 감소되고, 위장 장애의 가능성 등이 있다는 문제들을 나타낸다. 일반 겔 패치의 부작용을 개선하기 위하여 패치는 하이드로겔 형태로 제조하였다. 하이드로겔 패치의 주가 되는 메트릭스의 고분자는 PVA를 사용하였고, PEG는 PVA의 분자 간/분자 내 수소결합을 유도하기 위해 첨가물로서 사용되었고 알모트립탄 약물이 부가되었다. 또한 PVA 체인간의 미세 상분리를 가속하기 위해 매우 낮은 온도에서 액체질소가 사용되었다. FT-IR 분석에서 PVA, PEG 그리고 알모트립탄의 흡수 밴드를 확인하였다. PEG 함량이 증가함에 따라 결정화도, 수분흡수력과 인장강도들은 증가하였다. 약물방출 실험에서 약물 방출량은 PEG의 함량이 높은 하이드로겔이 약물 방출 시에 팽윤이 더 잘 이루어져 증가하였다. 본 실험에서 10 wt%의 PEG를 첨가하여 제조된 하이드로겔의 약물 방출량이 가장 좋았다. 또한 10 wt%의 PEG가 함유된 하이드로겔은 2시간째까지 전체 약물의 약 60%가 방출됨을 확인하였고, 24시간째까지도 방출이 계속되었다. 따라서 제조된 하이드로겔은 triptan의 1차 투여 이후 24시간 이내에 재발하는 편두통 환자들을 대상으로 한 트립탄의 2차 투여를 위한 경피흡수형 패치로서 적합하다.

• 한국작물학회지
• /
• 제55권1호
• /
• pp.65-69
• /
• 2010

검정콩 종피에 함유된 안토시아닌의 항산화 및 항염증 효과를 분석하였다. 메탄올로 추출된 검정콩의 안토시아닌 조추출물은 0.01%에서 0.5% 범위에서 농도 의존적으로 SOD활성을 증가시켰으며 0.5%에서 superoxide radical을 100% 소거시키는 결과를 관찰할 수 있었다. 또한 RAW 264.7 세포를 배양한 후, 세포 배양액에 LPS와 농도별 안토시아닌 추출물을 가한 결과, 안토시아닌 추출물을 0.001%, 0.01%, 0.02% 농도로 각각 처리했을 때 LPS에 의해 증가된 NO의 생산이 농도 의존적으로 감소하는 결과를 보였다. 따라서 검정콩 안토시아닌 추출물의 항산화능 및 항염증효과를 가늠할 수 있었다. 그러나 안토시아닌 조추출물은 DDT 시험에 의해서는 S. aureus, E. coli, C. albicans, A. niger에 대해서 10%의 농도에서도 항균력을 보이지 않았다.

• 생명과학회지
• /
• 제27권7호
• /
• pp.783-789
• /
• 2017

Malus melliana (Hand.-Mazz.) Rehder (M. melliana)는 장미과에 속하는 중국 자생 식물 중 하나로 현재까지 보고된 생리활성은 전무하다. 본 연구에서는 M. melliana 에탄올 추출물(MMEE)의 항산화 및 항염증 생리활성을 DPPH 라디칼 소거능, ROS 소거능, NO 생성 저해능 및 Western blot hybridization을 통한 연관 단백질 발현분석을 통해 평가하였다. MMEE의 항산화능을 DPPH 라디칼 소거능을 통해 분석한 결과 양성 대조군으로 사용한 대표적인 항산화제인 아스코르빈산과 유사한 정도의 높은 소거활성을 보여 MMEE가 매우 강한 항산화능을 보유함을 확인하였다. 또한 RAW 264.7 세포주에서 $H_2O_2$에 의해 유도된 ROS에 대한 MMEE의 소거능을 분석한 결과, 농도의존적인 강한 ROS 소거능을 보였다. 뿐만 아니라 대표적인 항산화 효소인 HO-1 및 그 전사 인자인 Nrf2의 단백질 발현에 미치는 영향을 분석한 결과 MMEE에 의해 HO-1 및 Nrf2의 발현이 증가됨을 보였다. 한편 MMEE가 LPS에 의해 유도된 NO 생성에 미치는 영향을 분석한 결과 농도의존적인 NO 생성 저해능을 보였으며 이는 NO 생성 단백질인 iNOS의 발현 저해에서 기인함을 확인하였다. 이러한 결과를 통해 MMEE의 높은 항산화능과 항염증 활성을 확인하였으며 향후 잠재적인 기능성 소재로서 유용하게 활용될 수 있을 것으로 판단된다. 추후 계속적인 연구를 통해 활성 물질의 규명이 필요할 것으로 판단된다.

• 생명과학회지
• /
• 제27권11호
• /
• pp.1349-1356
• /
• 2017

$K^+$ 통로 개방제들은 심근, 뇌, 골격근 등에서 세포막 혹은 미토콘드리아 내막에 존재하는 큰 전도성의 $Ca^{2+}$-의 존성 $K^+$ (BK) 통로 및 ATP-조절성 $K^+$ 통로(ATP-sensitive $K^+$ channels, $K_{ATP}$)에 작용하여 허혈성 혹은 산화성 세포 손상을 완화하는 효과가 있는 것으로 보고되어 있다. 본 연구에서는 망막 색소 상피세포주인 ARPE-19 세포를 실험 모델로 하여 큰 전도성의 BK 통로 개방제인 NS 1619가 유사한 보호 효과를 나타낼 수 있는지, 또한 그 작용기전이 무엇인지를 확인하고자 하였다. AREE-19 세포를 여러 형태의 산화 스트레스에 노출시켜 세포 손상을 유발하고 그 손상의 정도 및 이에 미치는 NS 1619의 효과를 trypan blue 배출능, Tunel 염색 분석을 통하여 측정하였다. NS 1619는 여러 형태의 산화 스트레스에 의한 괴사성 및 apoptosis에 의한 세포 손상을 효과적으로 방지하였으며 그 보호 효과는 BK 통로 봉쇄제인 paxilline 의해 차단되었다. NS 1619는 $H_2O_2$에 의한 세포내 ATP 고갈을 현저히 완화시켰으며, 또한 MTT 환원능으로 측정한 미토콘드리아의 기능을 보호하는 효과를 보였다. 유세포형광 분석법을 이용한 실험에서 NS 1619는 $H_2O_2$에 의한 미토콘드리아 막전압의 소실을 유의하게 방지하였다. 이상의 결과들을 종합하면 NS 1619는 망막 색소 상피세포에서 산화성 세포 손상을 방지하는 효과를 나타내며 그 기전에 미토콘드리아 기능에 대한 보호 작용이 연관되어 있는 것으로 사료된다.

• 생명과학회지
• /
• 제28권5호
• /
• pp.532-539
• /
• 2018

백모 발생은 연령이 증가함에 따라 모낭에 있는 melanocyte 수가 감소됨과 동시에 세포활성이 저하되고 동시에 과산화수소($H_2O_2$)가 축적되어 melanin 합성이 감소되어 진행된다. 본 연구의 목적은 흑미 주정추출물인 Black oryzasativa ethanolic extract (BLEE)가 백모에서 흑모로 전환되는데 관련되어 있는 melanin 합성에 어떠한 영향을 미치는지 알아보고자 하였다. 본 연구에서 사용된 BLEE는 DPPH radical scavenging assay 및 환원력 실험에서 $64{\mu}g/ml$에서 항산화 효과가 있는 것으로 나타났으며, tyrosinase 활성 및 melanin 생성 촉진효과는 $16{\mu}g/ml$ 이상에서 효과가 나타났다. DCF fluorescence assay에서 세포내 $H_2O_2$를 소거하는 효과가 있는 것으로 나타났고, $H_2O_2$를 처리한 세포에서 melanin 생성 촉진효과가 있는 것으로 나타났다. 그러나 Western blot 분석에서는 catalase의 발현을 감소시키는 것으로 나타났으며 melanin 생성에 관여하는 tyrosinase, TRP-1, TRP-2, 효소 및 MITF 전사인자의 발현촉진에는 영향이 없는 것으로 나타났다. 그러므로 BLEE의 melanin 생성 촉진효과는 tyrosinase 활성 증가와 세포내 $H_2O_2$의 생성을 감소시켜 melanin 생성을 촉진시키는 것으로 나타났다. 결론적으로 BLEE는 melanin 생성을 촉진시키는데 있어서 중요한 역할을 하고 있는 것으로 확인되었으며, 본 연구에서 개발된 BLEE는 흑모성장과 연관이 있는 melanin생성 촉진과 관련된 모발화장품 개발분야에서 하나의 잠재적인 기능성 소재로 응용 될 수 있다는 것을 시사하고 있다.

• 폴리머
• /
• 제35권2호
• /
• pp.161-165
• /
• 2011

본 연구는 수계에서 오랜 시간 동안 안정한 생체적합 금 나노업자의 제조에 관한 것으로, 환원제와 안정제의 역할을 동시에 수행하는 폴리에틸렌이민을 이용해 응집성이 낮은 초미립 폴리에틸렌이민 금 나노입자를 상온의 수용액 상에서 합성하였다. 폴리에틸렌이민 금 나노입자의 평균 입자크기는 8~12 nm이었고, 수계의 나노콜로이드 %에서 50nm 내외의 클러스터를 형성하였으며, 매우 뛰어난 안정성을 보였다. 상대적으로 낮은 금속 전구체의 농도에서 나노입자를 제조하였을 때, 입자의 크기가 두드러지게 감소하는 경향을 나타내었다. 폴리에틸렌이민-금 나노입자의 X-선 회절분석 결과, 금에서 나타나는 전형적인 결정 피크가 발견되었다. 또한 세포배양실험 결과, 폴리에틸렌이민과는 달리 폴리에틸렌이민-금 나노입자는 98%의 세포 생존율을 보여 세포독성은 거의 없는 것으로 나타났다. 이상의 결과로부터 본 연구에서 합성된 폴리에틸렌이민-금 나노입자는 CT 조영제 등으로의 활용이 기대된다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제31권1호
• /
• pp.52-58
• /
• 2010

Human histamine H1 receptor (HHR1) is a G protein-coupled receptor and a primary target for antiallergic therapy. Here, the ligand-based three-dimensional pharmacophore models were built from a set of known HHR1 inverse agonists using HypoGen module of CATALYST software. All ten generated pharmacophore models consist of five essential features: hydrogen bond acceptor, ring aromatic, positive ionizable and two hydrophobic functions. Best model had a correlation coefficient of 0.854 for training set compounds and it was validated with an external test set with a high correlation value of 0.925. Using this model Maybridge database containing 60,000 compounds was screened for potential leads. A rigorous screening for drug-like compounds unveiled RH01692 and SPB00834, two novel molecules for HHR1 with good CATALYST fit and estimated activity values. The new lead molecules were docked into the active site of constructed HHR1 homology model based on recently crystallized squid rhodopsin as template. Both the hit compounds were found to have critical interactions with Glu177, Phe432 and other important amino acids. The interpretations of this study may effectively be deployed in designing of novel HHR1 inverse agonists.

• Journal of Ginseng Research
• /
• 제44권4호
• /
• pp.664-671
• /
• 2020

Background: Ginsenoside compound-Mc1 (Mc1) is a member of the deglycosylated ginsenosides obtained from ginseng extract. Although several ginsenosides have a cardioprotective effect, this has not been demonstrated in ginsenoside Mc1. Methods: We treated H9c2 cells with hydrogen peroxide (H₂O₂) and ginsenoside Mc1 to evaluate the antioxidant effects of Mc1. The levels of antioxidant molecules, catalase, and superoxide dismutase 2 (SOD2) were measured, and cell viability was determined using the Bcl2-associated X protein (Bax):B-cell lymphoma-extra large ratio, a cytotoxicity assay, and flow cytometry. We generated mice with high-fat diet (HFD)-induced obesity using ginsenoside Mc1 and assessed their heart tissues to evaluate the antioxidant effect and the fibrosis-reducing capability of ginsenoside Mc1. Results: Ginsenoside Mc1 significantly increased the level of phosphorylated AMP-activated protein kinase (AMPK) in the H9c2 cells. The expression levels of catalase and SOD2 increased significantly after treatment with ginsenoside Mc1, resulting in a decrease in the production of H₂O₂-mediated reactive oxygen species. Treatment with ginsenoside Mc1 also significantly reduced the H₂O₂-mediated elevation of the Bax:Bcl2 ratio and the number of DNA-damaged cells, which was significantly attenuated by treatment with an AMPK inhibitor. Consistent with the in vitro data, ginsenoside Mc1 upregulated the levels of catalase and SOD2 and decreased the Bax:B-cell lymphoma-extra large ratio and caspase-3 activity in the heart tissues of HFD-induced obese mice, resulting in reduced collagen deposition. Conclusion: Ginsenoside Mc1 decreases oxidative stress and increases cell viability in H9c2 cells and the heart tissue isolated from HFD-fed mice via an AMPK-dependent mechanism, suggesting its potential as a novel therapeutic agent for oxidative stress-related cardiac diseases.

• 대한화학회지
• /
• 제47권6호
• /
• pp.553-558
• /
• 2003

$[n-Bu_4N]_2[Mo_6O_{19}]$(TBAM)의 결정구조는 X-ray 분석기로 결정되었다. 그 결정은 monoclinic 계이며 ${\alpha}$=16.314(5), b=17.288(5), c=17.776(4) ${\AA}$, ${\beta}$=101.47(3) 그리고 z=4의 결정파라미터를 갖는 sapce group 이 C2/c인 결정이다 $[Mo_6O{19}]^{2-}$ 음이온에서, Mo 원자는 팔면체의 여섯 개 모서리를 차지하며 각 Mo 원자는 여석개의 산소원자에 배위되어 찌그러진 팔면체 배위 기하학을 지닌다. Mo-Ot(말단기), Mo-Ob(연결된), 그리고Mo-Oc(중앙)의 평균거리는 각각 1.680 ${\AA}$, 1.931 ${\AA}$ 및 2.325 ${\AA}$ 이다. $[n-Bu_4N]^+$ 양이온에서 N원자는 약간 찌그러진 사면체 모형을 갖는다. 격자안에서 폭 넓은 C-H ${\cdots}$ O 수소결합이 있으며, 그것에 의하여 분자들을 연결하고 결정구조를 안정화 한다. 열분석에 의하여 제목의 열적분핸ㄴ 두개의 전이가 일어나며 356.0와 803.5 $^{\circ}$에서 각각 무게를 잃는다. 그리고 분해된 생성물은 $Mo_2O_2$로 추정된다. 따라서, 제목의 화합물은 높은 열적 안정성을 갖는다.