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택란 추출물 및 분획물의 항산화, 항균 및 세포 보호 효과 (Antioxidant, Antimicrobial and Cellular Protective Effects of Lycopus lucidus Extract and Fraction)

  • 이진경;박영민;이상래;송바름;이윤주;박수남
    • 공업화학
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    • 제30권1호
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    • pp.114-121
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    • 2019
  • 본 연구에서는 택란(Lycopus lucidus)의 에탄올 추출물 및 에틸아세테이트 분획물에 대하여 항산화, 항균 및 세포 보호효과를 비교 분석하였다. 택란 추출물 및 분획물의 자유 라디칼 소거 활성을 측정한 결과($FSC_{50}$), 추출물은 $65.1{\mu}g/mL$, 분획물은 $64.9{\mu}g/mL$로 나타냈다. $Fe^{3+}-EDTA/H_2O_2$계에서 활성산소 소거 활성은($OSC_{50}$) 각각, 6.6, $6.3{\mu}g/mL$로 모두 총 항산화능이 뛰어났다. 항균 활성에서, 추출물은 S. aureus에서, 분획물은 A. niger를 제외한 모든 균에서 활성을 나타냈다. 택란 추출물 및 분획물의 세포 보호 효과 비교 결과, $^1O_2$로 유도된 적혈구 세포손상에 대한 보호 효과(${\tau}_{50}$)는 $50{\mu}g/mL$에서 각각 51.3, 73.7 min로 나타냈다. 과산화수소와 UVB로 손상된 각질형성세포에 대한 세포 보호 효과에서 추출물은 각각 효능을 나타내지 않고, $1-2{\mu}g/mL$에서 효능을 나타냈다. 분획물은 각각 세포 생존율을 최대 85.8, 81.9%까지 증가시켰다. 세포 내 ROS 소거 활성 결과, 분획물 $1-2{\mu}g/mL$에서 소거 활성을 나타내었다. 종합적으로 택란 에탄올 추출물 및 에틸아세테이트 분획물의 생리활성을 비교한 결과, 택란 에틸아세테이트 분획물은 추출물과 비슷한 항산화 효능을 가지며, 항균 및 세포 보호 효과에서 추출물보다 뛰어난 효과를 나타냄으로써 외부 스트레스로부터 세포를 보호할 수 있는 화장품 소재로 응용가능성이 있음을 시사한다.

하수오 추출물, 분획물 및 주성분의 항산화, 세포 보호 및 항균 활성에 관한 평가 (Evaluation of Antioxidant, Cytoprotective and Antimicrobial Properties of Polygoni multiflori Radix Extract, Fractions and Its Major Constituent)

  • 신혁수;김민우;송제리;이준석;하윤정;전영희;김지웅;이윤주;박수남
    • 대한화장품학회지
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    • 제44권4호
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    • pp.407-417
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    • 2018
  • 본 연구에서는 하수오를 이용하여 50% 에탄올 추출물과 에틸아세테이트 분획물을 제조하고, 추출물 및 분획물의 항산화, 세포 보호 및 항균 효능을 평가하여 기능성 소재로서의 가능성을 확인하였다. 또한, 하수오에 주요하게 존재하는 성분의 활성도 검증하였다. HPLC-DAD, LC-EIS-MS를 통해 분석한 결과, 하수오의 주성분은 2, 3, 5, 4'-tetrahydroxystilbene 2-O-${\beta}$-D-glucoside (THSG)이었다. 페놀류 및 THSG 함량은 에틸아세테이트 분획물이 에탄올 추출물 보다 각각 11.1 및 3.0배 높게 나타났다. DPPH 자유 라디칼 및 $Fe^{3+}-EDTA/H_2O_2$ 시스템에서 생성된 ROS에 대한 소거 활성 평가에서, 에틸 아세테이트 분획물은 에탄올 추출물 보다 뛰어난 소거 활성을 나타냈다. 특히 ROS 소거 활성 평가에서 에틸 아세테이트 분획물과 THSG은 L-ascorbic acid와 동등한 소거 활성을 나타냈다. 이러한 결과를 바탕으로 수행된 광증감 반응으로 유도된 적혈구의 산화적 손상에 대한 세포 보호 활성은 에틸아세테이트 분획물, 에탄올 추출물, THSG 순서로 나타났으며, 모든 실험군이 양성 대조군으로 사용한 (+)-${\alpha}$-tocopherol보다 우수한 활성을 나타냄을 확인하였다. 항균 활성 평가는 S. aureus, E. coli, P. aeruginosa, C. albicans 균주를 대상으로, disc diffusion assay와 broth microdilution assay를 이용하여 수행하였다. 그 결과 추출물, 분획물 및 THSG 모두 모든 균주에 대해 항균 활성을 나타냈으며, 특히 그람 양성균인 S. aureus에 대해 methyl paraben보다 우수한 항균력을 나타냄을 확인하였다. 본 연구의 결과는 하수오가 항산화, 세포 보호 및 항균력에 관한 천연 소재로의 활용될 수 있는 가능성을 시사한다.

범부채 뿌리 추출물 및 분획물의 항산화, 항균 및 세포 보호 효과 (Antioxidant, Antimicrobial and Cytoprotective Effects of the Extract and Its Fraction Obtained from Rhizomes of Belamcanda chinensis (L.) DC)

  • 송바름;이상래;이윤주;신혁수;박수남
    • 공업화학
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    • 제29권6호
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    • pp.772-781
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    • 2018
  • 본 연구에서는 범부채 뿌리 50% 에탄올 추출물 및 에틸아세테이트 분획물을 제조하고 이들의 항산화 및 항균 활성, 세포 보호 효능을 평가하였다. 1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 자유라디칼 소거 활성($FSC_{50}$) 측정 결과, 50% 에탄올 추출물은 $621.5{\mu}g/mL$, 에틸아세테이트 분획물은 $253.0{\mu}g/mL$이었다. Luminol 발광법을 이용한 총 항산화능($OSC_{50}$)은 추출물과 분획물에서 각각 13.6 및 $3.0{\mu}g/mL$이었다. 항균 활성 측정에서 Staphylococcus aureus 및 Candida albicans에 대한 에틸아세테이트 분획물의 최소저해농도(minimum inhibitory concentration, MIC)는 각각 156 및 $1,250{\mu}g/mL$으로 나타났으며, 화장품에 사용하는 기존 방부제인 methyl paraben보다 유사하거나 더 높은 활성을 보여주었다. $^1O_2$로 유도된 세포 손상에 대한 보호 효과(${\tau}_{50}$)에서 50% 에탄올 추출물은 $4{\sim}64{\mu}g/mL$ 농도 범위에서 농도 의존적으로 세포 보호 활성을 나타냈다. $16{\mu}g/mL$ 농도에서 50% 에탄올 추출물, 에틸아세테이트 분획물 및 (+)-${\alpha}$-tocopherol의 ${\tau}_{50}$은 각각 36.4, 45.0 및 45.8 min이었으며, 에틸아세테이트 분획물은 $^1O_2$로 유도된 세포 손상에서 (+)-${\alpha}$-tocopherol과 유사한 세포 보호 활성을 나타냈다. UVB로 유도된 HaCaT 세포 손상에서 에틸아세테이트 분획물은 $8{\mu}g/mL$에서 세포 내 활성산소종(reactive oxygen species, ROS)을 최대 45.9%까지 감소시켰다. 과산화수소로 유도된 HaCaT 세포 손상에서도 에틸아세테이트 분획물은 $0.5{\sim}8.0{\mu}g/mL$에서 세포 생존율을 유의적으로 증가시켰다. 범부채 뿌리 에틸아세테이트 분획물의 성분 분석 결과, irisflorentin, irigenin, tectorigenin, resveratrol, iridin 및 tectoridin 등의 플라보노이드 및 폴리페놀 성분이 확인되었다. 결론적으로 범부채 뿌리 추출물 및 분획물은 화장품의 천연 항산화 및 항균 소재로서 적용 가능성이 있음을 시사한다.

자소엽 추출물의 항균 및 항산화 효과와 성분분석 (Antimicrobial and Antioxidant Activities of Perilla frutescens var. acuta Extract and Its Fraction and Their Component Analyses)

  • 정효진;현송화;송바름;이상래;이윤주;박수남
    • 공업화학
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    • 제29권6호
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    • pp.716-725
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    • 2018
  • 본 연구에서는 자소엽의 50% 에탄올 추출물 및 에틸아세테이트 분획을 제조하여 항균 및 항산화 활성을 평가하고 성분 분석을 진행하였다. 피부 상재균에 대한 항균 활성을 측정한 결과, S. aureus 및 P. aeruginosa에 대해서 에틸아세테이트 분획의 최소저해농도(minimum inhibitory concentration, MIC) 값은 모두 $78{\mu}g/mL$로 나타나 항균 활성이 매우 우수함을 확인하였다. 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 라디칼 소거 활성($FSC_{50}$)과 $Fe^{3+}-EDTA/H_2O_2$계에서의 활성산소 소거 활성($OSC_{50}$) 측정 결과 50% 에탄올 추출물 보다 에틸아세테이트 분획에서 높은 활성을 보였고 각각 25.90, $1.40{\mu}g/mL$로 나타났다. HaCaT 세포에서 세포 내 ROS 억제 효능은 최고 농도인 $32{\mu}g/mL$에서 50% 에탄올 추출물과 에틸아세테이트 분획 각각 PC군 대비 28.6, 40.7%의 감소율을 보였고 UVB에 대한 세포보호효과는 에틸아세테이트 분획의 $2.0-16.0{\mu}g/mL$ 농도에서 농도 의존적으로 나타났다. 자소엽 추출물의 에틸아세테이트 분획을 이용한 성분 분석 결과 rosmarinic acid, luteolin, apigenin, caffeic acid 및 ethyl caffeate가 있음을 확인하였다. 이상의 결과들은 자소엽 추출물 및 분획이 항균 및 항산화 효과를 가짐을 보여주며 외부 환경으로부터 피부를 보호할 수 있는 천연 소재로써 화장품 분야에서 응용 가능성이 있음을 시사한다.

비지 분말 첨가 Halal 계육 소시지의 조직감 및 항산화특성 (Quality characteristics of Halal chicken sausages prepared with biji powder)

  • 문태휘;박선민;임선구;유예림;한정아
    • 한국식품과학회지
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    • 제54권3호
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    • pp.334-342
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    • 2022
  • 무슬림 소비자를 위한 육가공품 개발을 위해 할랄인증을 받은 계육에 비지 분말 첨가량을 0-50%까지 달리하여 소시지를 제조하고 그 특성을 비교 평가하였다. 비지 분말 첨가량이 증가할수록 소시지의 수분함량은 감소했으며, 식이섬유 함량은 증가하였다. 보수력은 비지분말 20% 첨가군까지는 증가하였으나 그 이상 첨가 시 감소하는 것으로 나타났다. 비지분말 첨가량이 증가할수록 시료의 pH는 감소하였고, 색도 특성에서 백색도는 감소, 황색도는 유의적으로 증가하였다. 소시지 추출물의 DPPH 라디칼 소거능은 비지 분말 첨가량이 증가함에 따라 유의적으로 높은 소거능을 보였고, ABTS 라디칼 소거능은 대조군보다 비지분말 첨가군이 유의적으로 높은 소거능을 보였으나, 비지 분말 첨가량에 따른 유의적인 변화는 없었다. 제조한 소시지와 시중에 판매되고 있는 Halal 인증 닭고기 소시지 제품의 경도를 측정하여 비교한 결과, 시제품의 경도는 266,678-896,654 N/m2의 범위였으며, 제조한 소시지의 경도는 409,840-769,210 N/m2의 범위로 비지 분말 첨가량이 많아질수록 유의적으로 증가하였다. 점착성은 20% 첨가군이 가장 높았고 40% 이상 첨가 시 유의적으로 감소하였으며, 응집성 및 탄력성은 첨가량에 따른 유의적인 차이는 없었다. 씹힘성은 50% 첨가군이 가장 높은 값을 보였으며 그 외 시료들은 유의적 차이가 없었다. 시제품 2개와 비지분말 1, 20, 30% 첨가군을 대상으로 기호도 검사를 실시한 결과 모든 시료가 외관에서는 유의적인 차이를 보이지 않았으며, 향은 대조군이 가장 높은 점수를 받았으나 그 외 시료 간에서 유의적 차이는 없었다. 맛은 대조군과 30% 첨가군이 가장 높았으며 상대적으로 시판 제품 2종은 낮게 평가되었고, 식감은 비지 분말을 첨가군이 시제품보다 높은 선호도를 보였으나 비지분말 첨가량에 따른 차이는 없었다. 전반적인 기호도에서는 대조군과 30% 첨가군이 가장 높게 평가되었다. 이상의 결과로 소시지 제조 시 비지분말을 첨가하는 경우 소시지의 보수력을 향상시키고 물성을 개선할 수 있으며, 식이섬유 함량과 항산화 활성을 높일 수 있는 것으로 나타났다. 무슬림 소비자 대상 관능검사 결과를 고려할 때 계육 소시지 개발 시 비지분말은 닭다리살 건조중량을 기준으로 30% 수준까지 첨가하는 것이 바람직할 것으로 보인다.

생물반응기를 이용한 황근 부정근의 대량증식과 추출물의 항산화 및 미백 활성 평가 (Mass Proliferation of Hibiscus hamabo Adventitious Root in an Air-lift Bioreactor, and the Antioxidant and Whitening Activity of the Extract)

  • 이종두;현호봉;현혜진;장은비;고민희;윤원종;함영민;정용환;최훤;오유진;오대주
    • 한국자원식물학회지
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    • 제35권4호
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    • pp.435-444
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    • 2022
  • 황근(Hibiscus hamabo Sieb. et Zucc., 노랑무궁화)은 주로 제주도 전역과 전남 남부지역에 자생하는 우리나라 유일의 야생 무궁화속의 낙엽성 반관목식물이다. 최근 무분별한 자생지 파괴에 따른 개체수 감소로 환경부 지정 한국적색목록 내 멸종위기야생생물 2급으로 지정되어 있다. 선행연구에서는 황근의 종자발아, 생태 및 유전적 특성, 내염성 등이 보고되었다. 따라서 본 연구에서는 생물반응기를 이용하여 황근 부정근의 대량증식, 항산화 및 미백효과를 조사하여 기능성 원료 활용 평가를 실시하였다. 황근 종자 및 식물체는 사전 환경부 채취 허가를 받은 제주시 구좌읍 관내지역에서 채집하였으며, 표면살균 후 MS 등 배지 조성을 조절하여 기내 세포주로 도입하였다. 그 결과, 종자의 전반적인 반응율이 지상부 신초 발생 및 지하부 뿌리 발근 측면에서 51.17~51.83%로 가장 효율적인 것으로 나타났다. 5,000 mL 생물반응기에서 황근 부정근의 증식에 유리한 배지 조건의 경우, 1/2 MS (Murashige and Skoog, 1962), 30 g/L 자당(sucrose), 2 mg/L IBA (indole-3-butyric acid)에서 8주 동안 배양한 것임을 확인하였다. 또한 총페놀 화합물 함량, 총플라보노이드 함량, DPPH 자유 라디칼 소거능 및 멜라닌 함량 분석을 통해 바이오매스 및 2차대사산물 축적의 연관관계를 비교하였다. 본 연구를 통해 황근 부정근의 대량증식, 항산화 및 미백 효능은 고부가가치 향장품 산업의 고품질 소재개발과 연계하여 추가적인 생리활성물질 연구의 가능성을 시사한다.

가공 방법에 따른 하수오의 영양성분 및 항산화 활성의 종합적인 비교 (Comprehensive comparison of the primary and secondary metabolites and antioxidant activity of Polygoni multiflori Radix by processing methods)

  • 이희율;황정은;화경판;조두용;정재각;김민주;정종빈;장무연;조계만
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제65권4호
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    • pp.287-298
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    • 2022
  • 본 연구는 증자, 숙성 및 발효에 따른 Polygoni multiflori Radix의 이화학적 특성, phytochemical 함량, 영양성분 및 항산화 활성 변화를 확인하였다. Polygoni multiflori Radix (PMR)은 가공 후 pH는 약간 감소하고 산도는 증가하였다(pH 5.70→4.78, 산도 0.23→0.29%). 환원당 함량은 숙성과 발효 후 PMR (1.19mg/g)에서 1.40 (FPMR), 1.30 (RPMR), 1.53 (FRPMR), 1.99 (BPMR) 및 2.33 mg/g (FBPMR)으로 증가하였다. Total phenolic 함량은 PMR (6.05 mg/g)에서 가장 높았으며, total flavonoid 함량과 maillard product는 PMR을 숙성과 발효 후 증가하였으며 각각 BPMR (1.60 mg/g)과 FBPMR (2.76 O.D.)에서 가장 높았다. 주요 phytochemical은 2,3,5,4'-tetrahydroxystilbene-2-0-α-glucoside로 PMR (64.9 mg/g)에서 가장 높았으며, FPMR에서 46.47 mg/g, RPMR에서 33.94 mg/g, FRPMR에서 48.76 mg/g, BPMR에서 36.68 mg/g, FBPMR에서 34.35 mg/g이 검출되었다. 주요 지방산과 유리아미노산은 palmitic acid(C16:0)과 proline이었다. 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl, 2,2'-azino-bis (3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) diammonium salt 라디칼 소거활성 및 FRAP 환원력은 대체로 PMR(39.06%, 98.32%, 및 2.61 O.D. - 추출물 농도 1.0 mg/mL)에 가장 높은 활성을 보였으며 숙성과 발효 후에 감소하는 경향을 보였다.

추출 방법에 따른 명일엽과 돌미나리 착즙박의 정미성분 및 항산화 특성 (Taste Compounds and Antioxidant Properties in Extracts of Angelica keiskei and Oenanthe javanica Juice By-Products According to Extraction Methods)

  • 이현정;유하나;이현규
    • 한국식품위생안전성학회지
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    • 제38권6호
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    • pp.517-527
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    • 2023
  • 본 연구에서는 추출 수율 및 소재의 풍미를 높일 수 있는 EE와 CE를 통해 명일엽과 돌미나리 착즙박 추출물을 제조하여 추출물의 정미 성분인 유리아미노산, 유기산, 당류와 항산화 특성인 DPPH 라디칼 소거능, TPC, TFC를 비교분석하여 명일엽과 돌미나리 착즙박 추출물의 업사이클 가능성을 검토해 보고자 하였다. 유리아미노산의 함량은 명일엽 착즙박은 EE가, 돌미나리 착즙박은 CE가 더 높은 추출 효율을 가졌으며, 착즙 전 원물로 제조한 추출물에 비해 높은 추출 효율을 나타냈다. AKEE의 주요 아미노산은 leucine, alanine, aspartic acid, AKCE의 주요 아미노산은 valine, alanine, aspartic acid 이다. OJEE의 주요 아미노산은 leucine, aspartic acid, arginine, OJCE의 주요 아미노산은 valine, aspartic acid, arginine으로 추출물의 특성에 맞게 사용한다면 식품의 풍미 향상과 더불어 기능성 소재로의 활용 가능성을 확인할 수 있었다. 유기산과 당류 함량은 명일엽, 돌미나리 착즙박 공통적으로 CE의 추출 효율이 높았다. 추출방법에 따라 유기산 및 당류의 조성이 상이하기 때문에 신맛과 단맛의 패턴이 다르게 나타나며 산도 조절과 같은 기능적 특성도 예상할 수 있다. DPPH 라디칼 소거능과 TPC 함량은 명일엽, 돌미나리 착즙박 공통적으로 CE의 추출 효율이 높았다. 이는 CE에 사용한 에탄올과 페놀성 화합물이 반응하여 추출 함량이 증대 된 것으로 판단된다. 또한, 폴리페놀 함량이 높아질수록 DPPH라디칼 소거능이 높아지고 있어 양의 상관관계 성립을 예측할 수 있었다. 하지만 착즙 전 원물 추출물 대비 착즙박 추출물의 항산화능은 다소 낮은 수준이므로 사용량에 대한 검토가 필요하다. TFC 함량은 명일엽 착즙박 추출물은 CE 대비 EE 에서 더 높은 추출 효율을 가지지만, 돌미나리 착즙박 추출물에서는 EE와 CE의 통계적 유의성이 없게 나타났다. 이는, 착즙박 추출물에 가해진 효소의 활성 조건이 착즙박의 세포벽 결합 구조를 파괴하여 플라보노이드의 추출을 유도할 때 AKEE에서는 적합하였지만, OJEE에서는 부적합하여 다른 경향의 결과를 나타내는 것으로 유추해 볼 수 있다. 본 연구를 통하여 명일엽과 돌미나리 녹즙 제조 후 생성되는 착즙박을 활용한 추출물의 정미 성분과 항산화 특성을 분석하였고 고부가가치 소재의 이용성 가능성을 확인 할 수 있었다. 연구결과를 바탕으로 실용화를 위한 구체적 연구개발의 확대가 필요할 것으로 사료된다.

지부자 활성성분이 D-Galactosamine 투여에 의한 흰쥐의 간손상에 미치는 영향 (The Hepatoprotective Effect of Active Compounds of Kochiae fructus on D-Galactosamine-Intoxicated Rats)

  • 김나영;이정숙;박명주;이경희;김석환;최종원;박희준
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제33권8호
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    • pp.1286-1293
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    • 2004
  • 지부자(Kochiae Fructus)의 생리활성물질 검색 및 간손상에 미치는 영향을 연구할 목적으로 실험동물에 지부자 추출물을 경구 투여한 후 GaIN으로 간손상을 유발하여 혈액 및 간조직의 생화학적 변화를 관찰하고 free radical의 생성계와 해독계의 활성에 미치는 영향을 검토한 결과는 다음과 같다. GaIN 단독투여군은 대조군에 비하여 AST와 ALT가 증가하였으나, KFB, oleanolic acid, momordin Ic 투여군에서는 GaIN 단독투여군에 비해 유의적 감소를 보였다. 간조직의 지질과산화 함량은 GaIN 단독투여군이 대조군과 비교하여 증가하였고, KFM 200-GaIN군, KFB 200-GaIN군, momordin Ic 30-GaIN군과 oleanolic acid 30-GaIN군은 대조군에는 미치지 못하였으나 GaIN 단독투여군에 비해 현저히 감소하였다. XO, AO의 활성은 대조군보다 GaIN 단독투여군에서 유의적으로 증가하였으며, KFB 200-GaIN군, momordin Ic 30-GaIN군과 oleanolic acid 30-GaIN군의 XO와 AO의 활성은 GaIN 단독투여군보다 낮게 나타났다. 간조직 중의 GSH농도는 GaIN 단독투여군이 대조군에 비해 현저히 감소하였고, KFB 200-GaIN군과 oleanolic acid 30-GaIN군은 GaIN 단독투여군과 비교시 증가를 보였고, momordin Ic 30-GaIN군은 대조군에 가깝게 회복되었다. GaIN 단독투여군의 ${\gamma}$-GCS와 GR의 활성은 대조군에 비하여 유의한 감소를 보였고, momordin Ic 30-GaIN군의 ${\gamma}$ -GCS의 활성은 대조군에는 미치지 못하였지만 GaIN 단독투여군에 비해 유의하게 개선되었다. KFM 200-GaIN군, KFB 200-GaIN군, momordin Ic 30-GaIN군과 oleanolic acid 30-GaIN군의 GR 활성은 GaIN 단독투여군보다 유의한 증가를 보였다. GST활성은 GaIN 단독투여군이 대조군에 비하여 현저한 감소를 나타내었고, KFM200-GaIN군, KFB 200-GaIN군, momordin Ic 30-GaIN군과 oleanolic acid 30-GaIN군은 대조군 수준에는 못미쳤으나 GaIN 단독투여군보다 통계적으로 유의한 증가를 관찰할 수 있었다. SOD, catalase 및 GSH-Px의 활성은 대조군에 비하여 GaIN 단독투여군에서 감소를 보였고, SOD와 catalase 활성은 KFM, KFB와 oleanolic acid의 투여로 GaIN 단독투여군보다 높게 나타났다. 특히 momordin Ic 30-GaIN군의 SOD 활성은 대조군에 가깝게 개선되었다. GSH-Px의 활성은 KFM 200-GaIN군, KFB 200-GaIN군과 oleanolic acid 30-GaIN군은 대조군 수준에는 미치지 못하였으나 GaIN 단독투여군에 비해 현저히 증가하였고, 특히 momordin Ic 30-GaIN군은 대조군에 가깝게 증가되었다. 이상의 결과를 종합하여 볼 때 지부자로부터 분리한 momordin Ic가 GSH 농도를 증가시키고 활성산소 해독계에 관여하는 효소의 활성을 증가시킴으로서 GaIN으로 인한 간손상을 완화시키는 것으로 사료되어진다.

상승적 화학적 간독성에 미치는 YH439의 영향 (The Effects of Isopropyl 2-(1,3-dithioetane-2-ylidene)-2-[N-(4-methyl-thiazol-2-yl)carbamoyl]acetate (YH439) on Potentiated Carbon Tetrachloride Hepatotoxicity)

  • 김상건;조주연
    • 대한약리학회지
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    • 제32권3호
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    • pp.407-416
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    • 1996
  • 간독성물질인 $CCl_4$의 대사에서 반응성이 높은 대사중간체의 증가가 P450 2E1의 활성 및 발현증가와 관련된다. YH439는 랫트에서 사염화탄소에 의하여 유발된 간 손상에 보호효과가 탁월하였고, 각종 독성물질에 의하여 발생하는 간염을 억제하며 P450 2E1의 발현을 억제하는 것으로 나타났다. P450 2E1의 발현억제가 YH439의 간장보호작용의 일부기전으로 해석되나 free radical 공격의 제어, 방어과정에 관련된 탐식세포의 역할등 간장독성에 관련된 YH439의 영향 및 관련된 기초연구는 완전히 확립되어 있지 않다. 본 연구에서는 상승적인 화학적 독성에 대한 YH439의 보호효과를 관찰하였다. Retinoyl palmiate (Vit-A)를 전처러하고 YH439를 처리한 rat의 경우 $CCl_4$ 단독투여군에 비하여 혈장 alanine aminotransferase (ALT)활성이 5배로 증가하여 $CCl_4$에 의한 간독성을 현저히 강화시켰으나, YH439와 Vit-A를 동시에 전처리한 rats에 있어서는 Vit-A에 의하여 강화된 독성이 94% 감소하였다. Vit-A에 의한 혈장 ALT 활성 증가는 Kupffer cell 활성을 선택적으로 억제하는 $GdCl_3$의 투여에 의해 완전히 차단되어 YH439가 Kupffer cell 활성억제를 매개로 상승적 간손상에 대하여 보호효과가 있음을 지지한다. Propyl sulfide의 전처치는 $CCl_4$에 의해 유도되는 간독성을 $CCl_4$ 단독투여와 비교했을때 5배 이상 증가시켰으나, Propyl sulfide와 YH439를 병용투여할 경우 propyl sulfide에 의해 강화되는 간독성이 YH439의 투여용량에 의존적으로 감소하였고, propyl sufide와 $CCl_4$에 의한 지질과산화의 증가가 YH439에 의하여 용량의존적으로 억제되는 것으로 나타났다. Propyl sulfide에 의하여 강화된 간독성의 차단은 YH439가 P450 2E1 발현조절을 통하여 간독성을 제어함을 지지한다. 그러나 YH439는 pyridine과 $CCl_4$에 의한 독성을 억제시키지 못하였다. 이는 Pyridine에 의해 유도되는 다른 형의 P450발현이 YH439에 의해 억제되지 못하는 이유로 해석된다. 중금속에 의해 유도되는 간독성에 대한 YH439의 보호효과를 ICR mice에서 관찰하였을 때 $CdCl_2$를 1회 투여할때 ALT와 aspartate aminotransferase (AST)활성이 $5{\sim}6$배 증가하였으나 YH439를 투여한 후 $CdC1_2$를 투여한 동물에 있어서는 투여후 6시간에 AST의 증가가 유의성 있게 억제되었다. 그러나 YH439는 thioacetamide에 의하여 유발된 liver fibrosis에는 개선효과가 없는 것으로 나타났다. 이러한 결과는 YH439가 Kupffer cell 불활성화를 통하여 Vit-A에 의해 유도되는 간독성을 효과적으로 방어하고, YH439에 의한 P450 2E1의 발현억제는 propyl sulfide를 경유하는 간독성 차단과 관계되며, YH439는 중금속으로 유도된 조직독성에 방어효과가 있음을 지지한다.

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