Wu, Liu-Qing;Li, Yu;Li, Yuan-Yan;Xu, Shi-hao;Yang, Zong-Yong;Lin, Zheng;Li, Jun
Biomolecules & Therapeutics
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제24권4호
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pp.418-425
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2016
We measured anti-nociceptive activity of prim-o-glucosylcimifugin (POG), a molecule from Saposhnikovia divaricate (Turcz) Schischk. Anti-nociceptive or anti-inflammatory effects of POG on a formalin-induced tonic nociceptive response and a complete Freund's adjuvant (CFA) inoculation-induced rat arthritis pain model were studied. Single subcutaneous injections of POG produced potent anti-nociception in both models that was comparable to indomethacin analgesia. Anti-nociceptive activity of POG was dose-dependent, maximally reducing pain 56.6% with an $ED_{50}$ of 1.6 mg. Rats given POG over time did not develop tolerance. POG also time-dependently reduced serum TNF${\alpha}$, IL-$1{\beta}$ and IL-6 in arthritic rats and both POG and indomethacin reduced spinal prostaglandin E2 ($PGE_2$). Like indomethacin which inhibits cyclooxygenase-2 (COX-2) activity, POG dose-dependently decreased spinal COX-2 content in arthritic rats. Additionally, POG, and its metabolite cimifugin, downregulated COX-2 expression in vitro. Thus, POG produced potent anti-nociception by downregulating spinal COX-2 expression.
Kim, Young-Ock;Kim, Su-Kang;Cho, Ah-Rang;Chung, Joo-Ho
Advances in Traditional Medicine
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제7권5호
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pp.569-572
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2008
The root of Astragalus membranaceous (AM) has been used to treat edema and arthritis in the traditional Korean medicine. To elucidate the anti-inflammatory and anti-nociceptive effects of ethanol extract of AM, the carrageenan-induced paw edema using a plethysmometer and thermal hypersensitivity using the plantar test were measured. Ibuprofen was used as a control drug. Pretreatment with AM (400 mg/kg p.o.) significantly reduced paw edema, compared to the carrageenan-treated rats. In the plantar test, the thermal withdrawal latency in AM-treated group was significantly increased than the carrageenan-treated group. The results indicate that AM could have be the anti-inflammatory and anti-nociceptive properties.
Corylopsis gotoana has been widely used as a traditional medicine for the treatment of lots of disease including cold, edema and vomiting. However pharmacological and phytochemical studies on the C. gotoana are extremely limited. Here in this study, the author investigated the anti-nociceptive effects of the methanolic extract of Corylopsis gotoana (MCG) using various pain models. In the present study, MCG exhibited strong and dose-dependent anti-nociceptive activities on various experimental pain models including thermal nociception and chemical nociception, compared to positive control such as tramadol and indomethacin. In addition, the result from combination test using naloxone, analgesic activity of MCG was slightly reduced, indicating that MCG acts as a partial opioid receptor agonist. These results demonstrated that MCG has potent analgesic potential and thus it may be possibly used as a valuable anti-nociceptive agent.
In this study, we evaluated the anti-nociceptive activities of Sorbus alnifolia. To investigate the anti-nociceptive properties of the methanolic extract of Sorbus alnifolia (MSA), we conducted several tests using various experimental mouse pain models. Herein, MSA significantly delayed the latency time and writhing motion in the hotplate test and acetic acid test, respectively. These result indicated that MSA has an ability to manage both peripheral and central nociception. We could further confirm the analgesic effects of MSA by performing formalin test. In combination test using naloxone, a non-selective opioid receptor antagonist, analgesic activity of MSA was partly antagonized by naloxone, but not completely, indicating that the MSA acts as a partial opioid receptor agonist. Out results suggest that the S. alnifolia may be possibly used as valuable anti-nociceptive agent.
4-Hydroxybenzaldehyde, a phenolic compound found in a variety of natural sources, was previously shown to contain anti-inflammatory and related anti-angiogenic and anti-nociceptive activities. The present work was designed to assess some pharmacological activities of 2,4-dihydroxybenzaldehyde (DHD), an analogue of 4-hydroxybenzaldehyde. DHD exhibited a significant inhibition in the chick chorioallantoic membrane (CAM) angiogenesis, and its $IC_{50}$ value was $2.4\;{\mu}g/egg$. DHD also contained in vivo anti-inflammatory activity using acetic acid-induced permeability and carrageenan-induced air pouch models in mice. In the air pouch model, DHD showed significant suppression in exudate volume, number of polymorphonuclear leukocytes and nitrite content. DHD showed an anti-nociceptive activity in the acetic acid-induced writhing test in mice. It also suppressed enhanced production of nitric oxide (NO) and elevated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 macrophage cells. It was able to slightly decrease the level of reactive oxygen species in the stimulated macrophages. DHD at the used concentrations couldn't modulate the viabilities of RAW264.7 cells. Taken together, like 4-hydroxybenzaldehyde, DHD contains anti-angiogenic, anti-inflammatory and anti-nociceptive activities.
The aim of our study is to investigate the anti-nociceptive and anti-inflammatory properties of an ethanol extract of the leaf and stem of Aralia cordata. Writhing responses induced by acetic acid, tail immersion test, and formalin-induced paw pain response for nociception and formalin-induced paw edema for inflammation were evaluated in mice. A. cordata (50 - 200 mg/kg, p.o.) and ibuprofen (100 mg/kg, p.o.), a positive non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), inhibited the acetic acid-induced writhing response, but they did not protect the thermal nociception in tail immersion test. However, morphine (5 mg/kg, s.c.) used as positive opioid control alleviated both the acetic acid-induced writhing response and thermal nociception in tail immersion test. In the formalin test, A. cordata (50 - 200mg/kg) and ibuprofen (200mg/kg) inhibited the second phase response (peripheral inflammatory response), but not the first phase response (central response), whereas morphine inhibited both phase pain responses. Both A. cordata (100 mg/kg) and ibuprofen (200 mg/kg) significantly alleviated the formalin-induced increase of paw thickness, the index of inflammation. These results show for the first time that the leaf and stem of A. cordata has a significant anti-nociceptive effect that seems to be peripheral, but not central. A. cordata also displays an anti-inflammatory activity in an acute inflammation model. The present study supports a possible use of the leaf and stem of A. cordata to treat pain and inflammation.
Pyrrosia lingua has been widely used as a traditional medicine for the treatment of lots of diseases including pain management. However pharmacological and phytochemical studies on its anti-nociceptive properties are extremely limited. In this work, we investigated the effects of methanol extract of Pyrrosia lingua (MPL, 250 and 500 mg/kg) on the both of central and peripheral nociceptive pain. The results from tail-immersion test and hotplate test revealed that MPL has potent anti-nociceptive effects on thermal nociception. In addition, MPL efficiently reduced the acetic acid-induced chemical nociception compared to indomethacin. We also carried out formalin test and MPL reduced formalin-induced pain response on both phases, suggesting MPL has antinociceptive activities on the central and peripheral pain. In combination test using naloxone, anti-nocicpetive activity of MPL was reduced, indicating that MPL acts as a partial opioid receptor agonist. These results suggest that MPL may be possibly used as a valuable natural product-derived painkiller.
Ligularia stenocephala has been widely used as a traditional medicine for the treatment of lots of diseases such as asthma, arthritis, and jaundice. In this study, we evaluated the anti-nocicepitve activities of methanolic extract of L. stenocephala (MLS) using various pain models including thermal nociception as well as chemical nociception methods. MLS showed significant increase in latency time in the tail immersion test and hot-plate test. In addition, the number of acetic acid-induced abdominal constrictions was decreased by MLS. MLS also attenuated paw licking time in the formalin test. The combination test using naloxone revealed that the anti-nociceptive properties of MLS was not associated with opioid receptor activation. The present results demonstrate that MLS may possibly used as valuable analgesic agent for the treatment of nociceptive pain.
The anti-nociceptive effect of an ethanol extract and its various solvent fractions from Curcuma longa Linne ethanol extract was studied using the writhing test in mice. Different fractions by various solvent extraction from Curcuma longa Linne ethanol extract were administered orally 1 hr or time-course (0.5, 1, 2 and 5 hr) before intraperitoneal injection of acetic acid. After treatment with 30% ethanol extract and n-butanol fraction, CB-1, at a dose of 250 mg/kg, the significant writhing responses were 87.5 ± 13.4 (inhibition rate 31%, p<0.01) and 75.1 ± 11.1 (inhibition rate 41%, p<0.01) lower than the control group. At the dose of CB-1 50 mg/kg and 250 mg/kg, CB-1 showed a similar activity comparing to diclofenac of 10 mg/kg. A time-course experiment was performed, which involved oral administration of CB-1 (250 mg/kg) at 0, 0.5, 1, 2, and 5 hr before acetic acid intraperitoneal injection. The most effective time of CB-1 was 30 min before treatment and persisting until 2 hr. This study showed that Curcuma longa Linne has anti-nociceptive properties comparable with those of diclofenac, which suggests promise for the treatment of intractable visceral pain in humans. Major components of the active fraction are identified as curcumin, cyclocurcumin and demethoxycurcumin.
Bee venom (BV) has been traditionally applied to relieve pain and to cure inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis (RA) and neuritis. While several investigators have evaluated the anti-inflammatory effect of BV treatment, the anti-nociceptive effect of BV treatment on inflammatory pain is not reported. Therefore, we decided to evaluate the analgesic effect of BV treatment using Freund's adjuvant induced chronic arthritis model. Freund's adjuvant-induced arthritis has been used as an experimental animal model for RA in humans to assess the efficacy of the anti-inflammatory/analgesic drugs. In this study, subcutaneous BV treatment (1mg/kg/day) produced significantly reductions of symptoms related to arthritic pain (i.e. mechanical hyperalgesia and thermal hyperalgesia). The anti-nociceptive effect of BV was observed from at least 12 days after BV treatment. Furthermore, BV treatment significantly suppressed adjuvant induced Fos expression in lumbar spinal cord. We also found that local injection of BV into near the inflammatory site (especially Zusanli-acupoint) showed more potent analgesic effect on arthritic pain rather than distant injection of BV from inflammatory site (arbitrary side of back). The present study demonstrates that BV treatment has anti-nociceptive effect on arthritis induced inflammatory pain. The analgesic effect of BV on RA is probably mediated by the effect of BV itself or possible other mechanism such as counter-irritation. Furthermore, it is possible that BV acupuncture is one of the promising candidates for long-term therapy of RA.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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