Background: The new drug HP228 is a cytokine restraining agent with a broad spectrum of anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic activity. Six healthy, adult, male volunteers were studied to determine the independent and interactive effects of HP228 and morphine on pain perception. Methods: Two groups of stimuli were applied to each volunteers before drug administration as control, 20 min after morphine and HP228 administration, and 20 min after combined administration of these two drugs. Two adhesive electrically-conducting pads were applied on opposite sides of the arm approximately 8 cm apart. The electrode were connected to an electrical impulse generator and 50 Hz 1 msec pulses of incrementally increasing intensity were delivered at 1 sec intervals. The analgesic endpoints were the current intensity (mA) at which the subject first detected the stimulus (THRESH), the intensity at which the stimulus was first idenfied as being painful (PAIN), and the intensity at which the subject requested that the stimulus be terminated due to discomfort (LIMIT). A second series of stimuli were applied immediately thereafter using 1-sec duration 50 Hz tetanus pulses with increasing intensities at 2~5 sec intervals. Results: There were significant differences between drug treatments (Morphine, HP228, HP228/Morphine) and control (No drugs) in any of the measurements (PAIN, LIMIT) except THRESH with the twitch and tetanus test. Conclusions: The data suggests that HP228 is an analgesic, but it does not appear to interact with morphine in an additive manner.
Kim, Ki Bae;Lee, Hyung Tak;Ku, Kyung Howi;Hong, Jin Woo;Cho, Su In
The Journal of Korean Medicine
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v.33
no.3
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pp.160-183
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2012
Objectives: Coptidis Rhizoma is one of the most popular and multi-purpose herbs in traditional medicine. The purpose of this study was to contribute to research and applications of Coptidis Rhizoma in clinic, by analyzing and reviewing international studies on its chemical compositions and pharmacological effects. Methods: This study analyzed 344 articles published from 2000 to 2010 in PubMed, Refworks, Riss, and KTKP. The search keywords were "Coptis chinensis", "Coptis japonica", "Coptidis Rhizoma", "huanglian" and "huanglian in Chinese". From them, we selected 114 articles which met our inclusion criteria. Results: This study reviewed 114 articles on Coptidis Rhizoma and its active components in terms of 'Active components', 'Experimental studies', 'Clinical studies', 'Industrial use' and 'Side Effects/Toxicity'. Conclusions: The active components of Coptidis Rhizoma are berberine, coptisine, epiberberine, palmatine, jateorrhizine, magnoflorine, worenine, etc. It is reported that Coptidis Rhizoma and its active components have anti-inflammatory, antibacterial, antitumor, and antioxidant activity, and cardiovascular, hepatoprotective, antidiabetic, neuroprotective, gastrointestinal, pain relieving, discharge phlegm and metrocyte proliferation effects. Moreover, we found that Coptidis Rhizoma can be used for bath preparation, cosmetic products and as a natural antimicrobial substance.
The activity of nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) in rheumatoid arthritis is not only due to the inhibition of the production of prostaglandins, which can even have beneficial immunosuppressive effects in chronic inflammatory processes. Since we speculated that these drugs could also act by protecting endogenous proteins against denaturation, we evaluated their effect on heat-induced denaturation human serum albumin (HSA) in comparison with several fatty acids which are known to be potent stabilizers of this protein. By the Mizushimas assay and a recently developed HPLC assays we observed that NSAIDs were slightly less active [$EC_{50}~10^{-5}-10^{-4}$ M] than FA and that the HPLC method was less sensitive but more selective than the turbidimetric assay, i.e. it was capable of distinguishing true antiaggregant agents like FA and NSAIDs from substances capable of inhibiting the precipitation of denatured protein aggregates. In conclusion, this survey could be useful for the development of more effective agents in protein condensation diseases like rheumatic disorders, cataract and Alzheimers disease.
Licochalcone A is a chalcone isolated from the roots of Glycyrrhiza inflate. In this study, we examined the effects of licochalonce A on the production of cytokines in LPS-activated macrophages. Licochalcone A inhibited the secretion of proinflammatory cytokines such as IL-1$\beta$, IL-6, and TNF-$\alpha$. The reduced secretion of proinflammatory cytokines is related to the differences in the mRNA expression of IL-1$\beta$, IL-6, and TNF-$\alpha$. Moreover, licochalcone A inhibited the mRNA expression of IL-12p40, IL-18, and IL-23p19. To investigate its mechanism, we performed gel shift assay. Licochalcone A reduced nuclear NF-${\kappa}B$ binding activity in LPS-activated RAW264.7 cells. Taken together, these results suggest that licochalcone A has anti-inflammatory effects in LPS-activated macrophages and its mechanism could be through the down-regulation of binding to the ${\kappa}B$ site.
Kim, Chungsoo;Lee, Jimin;Park, Rae Woong;Lee, Sukhyang
Korean Journal of Clinical Pharmacy
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v.29
no.4
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pp.254-266
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2019
Background: Patients with cardiovascular risks are recommended to use statins and antiplatelet agents to prevent major cerebro-cardiovascular events (MACCE). Antiplatelet agents also possess anti-inflammatory and antioxidant effects, in addition to their inhibitory activity on platelets. The differences in clinical outcomes in ischemic heart disease (IHD) based on the type of antiplatelet therapy combined with statin treatment were investigated in this study. Methods: We conducted a retrospective cohort study using electronic medical records of IHD patients from January 2010 to December 2014 at Ajou University Hospital. Patients on combination therapy of antiplatelet drugs and statins were grouped based on antiplatelet drug types: clopidogrel, cilostazol, or sarpogrelate. Propensity score matching was applied to balance the baseline of the groups of clopidogrel vs. cilostazol and the groups of clopidogrel vs. sarpogrelate. The incidence and risk of MACCE as primary outcomes were assessed between the groups of antiplatelet drugs. Results: Among the approximately 128,500 patients with IHD, 1,049 patients had taken a combination therapy of statin and antiplatelet agents. The cohorts of patients administered clopidogrel, cilostazol, or sarpogrelate were 906, 79, and 64, respectively. The incidence of MACCE was not significantly different among the cohorts (p=0.58), and there were no differences between clopidogrel vs. cilostazol (p=0.72) or clopidogrel vs. sarpogrelate (p=1.00) after propensity score matching. Conclusion: There was no difference in the incidence of MACCE based on the type of antiplatelet drug (clopidogrel, cilostazol, or sarpogrelate) in combination with a statin in patients with IHD.
Park, Sun-Mi;Kim, Ji-Na;Dung, Tran-Huu;Do, Le Thanh;Thu, Do Thi Anh;Sung, Mi-Kyung;Kim, Jong-Sang;Yoo, Hoon
International Journal of Oral Biology
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v.36
no.2
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pp.59-64
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2011
Anthocyanins are naturally occuring phytochemicals and the main components of the coloring of plants, flowers and fruits. They are known to elicit antioxidative, anti-inflammatory and cancer preventive activity. In this study, we investigated anthocyanins in black / yellow soybean seedcoats using different methods of detection - thin layer chromatography (TLC), capillary zone electrophoresis (CZE) and HPLC analysis. The anthocyanins in soybean seedcoats were extracted by five independent methods of extraction and the aglycons (anthocyanidins) of the corresponding anthocyanins were prepared by acid mediated hydrolysis. The anthocyanin / anthocyanidin in black soybean seedcoat showed characteristic TLC mobility, CZE electrophoretic retention and HPLC migration time while little of anthocyanins were detected from yellow soybean seedcoat. The extracted anthocyanins showed pH dependent retention time in CZE and spectral change in UV-Vis spectrum. HPLC analysis of the hydrolyzed extract of black soybean seedcoat identified the presence of four anthocyanidins. The major anthocyanin in black soybean seedcoat was cyanin (cyanidin-3-O-glucoside), with the relative order of anthocyanidin in cyanidin > delphinidin > petunidin > pelargonidin.
The Journal of Korean Academy of Orthopedic Manual Physical Therapy
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v.13
no.1
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pp.67-72
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2007
Anatomy: The rotator cuff comprises four muscles-the subscapularis, the supraspinatus, the infraspinatus and the teres minor-and their musculotendinous attachments. The subscapularis muscle is innervated by the subscapular nerve and originates on the scapula. It inserts on the lesser tuberosity of the humerus. The supraspinatus and infraspinatus are both innervated by the suprascapular nerve, originate in the scapula and insert on the greater tuberosity. The teres minor is innervated by the axillary nerve, originates on the scapula and inserts on the greater tuberosity. The subacromial space lies underneath the acromion, the coracoid process, the acromioclavicular joint and the coracoacromial ligament. A bursa in the subacromial space provides lubrication for the rotator cuff. Etiology: The space between the undersurface of the acromion and the superior aspect of the humeral head is called the impingement interval. This space is normally narrow and is maximally narrow when the arm is abducted. Any condition that further narrows this space can cause impingement. Impingement can result from extrinsic compression or from loss of competency of the rotator cuff. Syndrome: Neer divided impingement syndrome into three stages. Stage I involves edema and/or hemorrhage. This stage generally occurs in patients less than 25 years of age and is frequently associated with an overuse injury. Generally, at this stage the syndrome is reversible. Stage II is more advanced and tends to occur in patients 25 to 40 years of age. The pathologic changes that are now evident show fibrosis as well as irreversible tendon changes. Stage III generally occurs in patients over 50 years of age and frequently involves a tendon rupture or tear. Stage III is largely a process of attrition and the culmination of fibrosis and tendinosis that have been present for many years. Treatment: In patients with stage I impingement, conservative treatment is often sufficient. Conservative treatment involves resting and stopping the offending activity. It may also involve prolonged physical therapy. Sport and job modifications may be beneficial. Nonsteroidal anti - inflammatory drugs(NSAIDS) and ice treatments can relieve pain. Ice packs applied for 20 minutes three times a day may help. A sling is never used, because adhesive capsulitis can result from immobilization.
Objectives The aim of this study is to evaluate the fracture healing effect of Jinmu-tang (JM) on femur fractured rats. Methods Rats were randomly divided into 5 groups (normal, control, positive control, JM extract with low concentration and JM extract with high concentration). All group except normal group went through both femur fracture. Normal and control group received no treatment at all. Positive control group were medicated with tramadol (20 mg/kg) once a day for 14 days. Experimental group was orally medicated with JM extract (10 mg/kg for low concentration, 50 mg/kg for high concentration) once a day for 14 days. In order to investigate fracture healing process, plasma and serum were obtained. Also, micro-computed tomography was conducted to see the frature site visually. Immunohistochemistry for transforming growth factor-β1, Ki67, alkaline phosphatase, runt-related transcription factor 2, receptor activator of nuclear factor kappa-β, tartrate resistant acid phosphatase was conducted to observe bone healing progress after 14 days since fracture occured. Aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, blood urea nitrogen and creatinine levels were measured in plasma, for hepatotoxicity and nephrotoxicity of JM extract. Osteocalcin was measured to observe activity of osteoblast. Results Through Micro-CT, more fracture healing was observed on both experimental group than control and positive control group. Through Hematoxylin & Eosin and safranin O staining showed bone cell proliferation and bone formation in the experimental group. RANK was significantly increased in the experimental groups. JM with high concentration showed statistically significant of TGF-β and Osteocalcin. NO, TRAP and ALP were not significantly changed. Liver toxicity was not significantly observed. Creatinine significantly increased in both experimental groups after 28 days. Conclusions As described above, JM extract showed anti-inflammatory effect, promoted fracture healing by stimulating the bone regeneration factor, and showed little hepatotoxicity and nephrotoxicity. In conclusion, JM extract can promote fracture healing and it can be used clinically to patients with fracture.
Rosmarinic acid, an ester of caffeic acid with 3,4-dihydroxyphenyl lactic acid, is one of the main active constituents of Agastache rugosa Kuntze and has an astringent property, antioxidant capacity, anti-inflammatory activity, antimutagenic ability, antimicrobial capacity, and an antiviral property. Five different strains of Agrobacterium rhizogenes differed in their ability to induce Korean mint (Agastache rugosa Kuntze) hairy roots and also showed varying effects on the growth and rosmarinic acid production in hairy root cultures. A. rhizogenes R1601 is the most effective strain for the induction (72.90%), growth (13.50 g/l) and rosmarinic acid production (22.60 mg/g) in hairy root of Korean mint. Our results demonstrate that use of suitable strains of A. rhizogenes may allow study of the regulation of rosmarinic acid biosynthesis in hairy root cultures of Agastache rugosa.
Plantaginis seed has been applied in Chinese medicine a as well as in folk remedy. It was advocated that Plantaginis S Semeη exerts good therapeutic effects as anti-inflammatory, antitussive, obstipant and diuretic agent in some cases of alimentary, respiratory a and renal disorders. This study was carried out in order to r re-evaluate the pharmacological action, especially the hypotensive a action of Plantaginis Semen and to elucidate the mechanism of its a action, making use of Plantaginis Semen methanol extract (PME), because its basic pharmacological action, i. e., hypotensive action is n not clear. 1) PME, when administered into intravenous route, elicited the h hypotensive response dependent on the dose of PME given to the rabbit anesthetized with urethane. 2) This hypotensive response of P PME was inhibited by atropine and potentiated by physostigmine, but not influ$\varepsilon$need by vagotomization. 3) Depressor effect of PME was blocked by chlorisondamine, phentolamine, and bethanicline, while not altered by cyproheptadine, diphenhydramine and propran¬olol. 4) The secondary pressor response after blocking the depressor e effect of PME by chlorisondamine was produced, but this pressor response was deminished by atropine. 5) PME augmented the pressor e effect of norepinephrine and angiotensin, on the other hand, reduced b blood pressure elevated by carotid occlusion reflex. 6) These observa¬t tions suggest that PME may induce the hypotensive response via dual mechanisms of parasympathomimetic and sympatholytic action, that the positions of this action are cholinergic peripheral site and sympathetic ganglia respectively, and that PME may possess the pressor activity caused by stimulation of "atropine-sensitive site" which seems to existsin the sympathetic ganglia.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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