This studies were conducted to select optimal enzyme that produced hydrolysate from soybean, and to evaluated functionality of hydrolysate. Soybean powder was suspended with water and hydrolyzed by seven commercial proteases. Hydrolysate produced with protease from Bacillus subtilis showed the highest inhibition effect on the activity of angiotension converting enzyme(ACE), and the condition of enzymatic hydrolysis was 5cA substrate concentration, 0. l% enzyme concentration, 4 hour hydrolysis time. Under above optimum condition, soybean was hydrolyzed with protease from Bacillus subtilis yielding a DH (degree of hydrolysis) of about 49%. Hyrophobicity of hydrolysate was not correlated with the inhibition effect on ACE activity. The functionality of hydrolysate was significantly influenced by pH. Solubility of hydrolysate at alkali solution was greater than that at acidic solution.
Our research objective was to examine the in vitro biological activity of deer antler(Nogyong in Korean) extract, including the antioxidative, nitrite scavenging, and tyrosinase inhibitory effects, as well as the antithrombotic, and angiotensin I converting enzyme(ACE) inhibitory activities. The carbohydrate, protein, fat, and mineral contents of the deer antler were 7.6%, 65.3%, 3.2% and 23.9%, respectively. The electron donating ability(EDA) by the reduction of 2,2'-diphenyl-1-picrylhydrazyl(DPPH) was 67.1%, and the inhibition rate of lipid peroxidation by the thiocyanate method using linoleic acid was 92.1% in 100 mg/ml of extract. The nitrite scavenging effects were pH dependent, and were highest at pH 1.2 and lowest at pH 6.0. The sample inhibition rate against tyrosinase was above 64.0%. The platelet aggregation induced by ADP(adenosine-5'diphosphate) was inhibited up to 51.7%, and the inhibitory effect was dependent on the sample concentration. Lastly, the inhibition rate of ACE was 47.5% in 100 mg/ml of deer antler extract.
Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor acts on the inhibition of ACE and causes a decrease in blood pressure. There have been several reports on screening of ACE inhibitors from natural food products and protein hydrolysates of various food sources. Ripe Cucurbita moschata Duch has been used as an oriental medicine in Korea. To isolate ACE inhibitors, crude water extracts of the edible portion of ripe Cucurbita moschata Duch were obtained after heating in water at 95$^{\circ}C$ for 2 h. Crude extracts were then filtered using PM-10 and YM-1 membranes. The membrane-filtered solution was loaded onto Sephadex G-15 column equlibrated with a phosphate buffer. Among the four major fractions of gel permeation chromatography, the second fraction had the highest inhibitory activity of 65%. Further purification of the fraction using reversed-phase HPLC with a $C_{18}$ column produced ACE inhibitors, which were identified as a mixture having molecular mass of 222 and 273 by Tandem mass spectrometry.
Enalapril maleate tablets of two different producers were tested for bioequivalence. Enalapril is rapidly metabolized to an active metabolite, enalaprilat which inhibits angiotensin-converting enzyme (ACE). The pharmacokinetics of enalapril maleate and the time course of inhibition of plasma ACE activity after administration of the drugs were studied. Two single doses of 10mg each of enalapril maleate were administered orally to twelve male volunteers in a balanced, randomized, two-way crossover investigation. Plasma enalaprilat concentrations were determined over a 23-hour after the dose by enzyme inhibition assay and enalapril by the same method following in vitro hydrolysis. Urinary recoveries of enalapril and enalaprilat were determined for the calculation of renal clearance. Plasma ACE activity was determined by an enzyme assay. Peak plasma levels of enalapril were observed about 1 hour after the doses, and practically all enalapril had disappeared from plasma within 6 hour. Peak enalapril concentrations of both formulations were almost identical ($Vasotec^{\circledR}$, 61.38 ng/ml; $Beartec^{\circledR}$, 64.27 ng/ml). The values of the pharmacokinetic parameters of enalaprilat computed for $Vasotec^{\circledR}$ and $Beartec^{\circledR}$ tablets are presented in that order; area under the curve=330.63:320.96 $ng{\cdot}hr/ml$; peak concentration=38.63:39.43 ng/ml; time to peak=3.83:4.08 hour; elimination half-life=3.95:3.92 hours. No statistically significant difference was detected when area under the curve and all other parameters were compared. Using criteria of 95% confidence interval for the comparison of these parameters, only the upper limits of area under the curve and time to peak of enalapril were over 120%. All the parameters of enalaprilat were acceptable. Percent inhibition of plasma ACE to plasma enalaprilat concentration showed the sigmoid concentration-inhibition relationship. Time courses of plasma ACE inhibition after the administration of both formulations were quite similar. The formulations were found to be equivalent when compared on the premise that no significant difference was detected when pharmacokientic parameters and inhibition of ACE activity were compared, based on the confidence limits analysis.
Effects on the physiological functionality, such as tyrosinase, xanthine oxidase, angiotensin converting enzyme and Nitrite scavenging ability were also observed by pine needle fermentation extract(PFE) and the difference in the consistency of pine needle ethanol extracts(PE 80, PE 50) was found. In the inhibition effect on tyrosinase, PFE showed 5-38% higher than that of PE 80 and PE 50. In the inhibition on XOase, PFE, PE 80 and PE 50 showed 62.77%, 64.90%, 55.9% respectively. In the inhibition effect on ACE, PFE, PE SO and PE 50 showed 78.02%, 69.82% and 21.75% respectively. Among these, PFE showed the highest ACE inhibition effect. In the inhibition effect on nitrite scavenging ability, the pine needle extracts showed a high effect in pH 3.0. As the result of the research using HPLC for the organic acid, all the samples(PFE, PE 80, PE 50) showed higher contents of the ascorbic acid concerned with the effect of the antioxidative. PFE showed the highest contents of the ascorbic acid.
This study was conducted to investigate the physiological functionality of the hot water and 70% acetone extracts obtained from the pine needle and mugwort. Flavanol tannin content was above 60% of the total polyphenol in pine needle extracts. 70% Acetone extract from pine needle exhibited inhibition percentage of about 82.2% on the mutagenicity of Trp-P-1. Angiotensin I converting enzyme(ACE) inhibition activity was 61% and 50% in the hot water extract and in the 70% acetone extract respectively. Electron donating ability(EDA) of the hot water and 70% acetone extracts obtained from the pine needle was significantly good above 80%. 70% Acetone extract from pine needle showed inhibitary effect against the polyphenol oxidase(PPO) of water dropwort. The nitrite scavenging ability was appeared in all the extracts examined and it showed $80{\sim}90%$ at pH 3.0. The oxidative stability was determined by POV. Results showed that ethyl acetate fraction is better antioxidants than chloroform and butanol fractions in the soybean oil. Then, in the mugwort extracts, antimutagenicity of 70% acetone extract was similar to that of pine needle. Ratio of ACE inhibition activity was higher than that of pine needle extracts. EDA of hot water and 70% acetone extracts was 45%. Extracts from the mugwort were lower in nitrite scavenging ability about $20{\sim}30%$ than extracts from pine needle.
The growth inhibition effect of Orally administrated yogurt ACE and Metchnikoffupon E. coli O157:H7 and S. typhimurium inoculated into gastric lumen of rabbits was in vestigated. The rabbits challenged with each 1 $m\ell$ of suspension containing 108 CFU/$m\ell$ of the pathogens were divided into 4 groups by the interval of yogurt administration: A group; preadministrated 7 days before inoculation of the pathogens and fed daily; B group; administrated daily after inocjlation of the pathogens, C group; administrated every 3 days after inoculation of the pathogens; Control group, not fed after inoculation of the pathogens. Each 3 $m\ell$ of yogurt containing 109 CFU/$m\ell$ was orally administrated into rabbits. All yogurt administrated groups (A, B, c) chowed growth ingibition effect on E. coli O157:H7 in one day after inoculation of the pathogen by the level of 0.8~1.0 log CFU/g, compared with the result differences between the control group and the yogurt administrated groups. In the control group after 5 days of inoculation, the number of colonized pathogens was 105~106 CFU/g, whereas 103~104 CFU/g was detected in the yogurt administrated groups. After 10 days of inoculation, the viable pathogen number per gram (g) of the rabbit feces was 103 CFU/g in the control group, whereas the number below 101 CFU/g was detected in the group A, and 102 CFU/g in the control group, B and C. The growth inhibition effect of yogurt administration on E. coli O157:H7 was highly increased in the order of A, B, and C group. The same effect on S. typhimurium was observed at the level of 2 log CFU/g in the Metchnikoff yogurt administrated groups, compared with the control group result in one day after inoculation of the pathogen. In 7 days after inoculation of the pathogen, the viable number was increasingly decreased, and finally after 15 days no viable cell of S. typhimurium was discharged into the fecal samples in the group A, and the mean level of 10* CFU/g was detected in the group B, but there was no growth inhibition effect in the group C. The growth inhibition effect on S. typhimurium was observed at the same level of viable cell number between the yogurt ACE administrated groups and the control group in 5 days after inoculation. But, after 10 days of inoclation the viable cell number was started to decrease, and the viable cell of S. typhimurium was not discharged from rabbit intestinal contents after 15 days of inoculation in the yogurt ACE administrated groups. In such a case that yogurt was administrated in order to prevent the pathogens, pre-administration on a daily basis one week before inoculation of the pathogens exerted considerable effect in growth inhibition. In comparison with two kinds of yogurt tested in this study, the growth inhibition effect on two kinds of pathogens was observed more highly in the Metchnikoff administated group than the ACE administrated group.
This study was carried out to analyze the effects of water and 70% ethanol extract on the antioxidative and antidiabetic activities of Smilax china L., a vine shrub belonging to the lily family. The activities of the extracts were measured based on the total phenolic and flavonoid contents and through on the results of the antioxidant tests, such as the electron-donating ability, ABTs radical scavenging activities, SOD-like activity, xanthine oxidase inhibition effect, antioxidant protection factor (PF), TBARs content and ACE inhibition activity, and ${\alpha}$-glucosidase, and ${\alpha}$-amylase inhibition activity. The resulting total phenolic and flavonoid contents of the 70% ethanol extract from S. china L. were greater than those of the water extract from S. china L. With regard to the results of the antioxidant tests, such as the electron-donating ability, ABTs radical scavenging activity, SOD-like activity, xanthine oxidase inhibition effect, antioxidant protection factor (PF), and TBARs content, those from the 70% ethanol extract from S. china L. were greater than those from the water extract from S. china L. Also, with regard to the ACE inhibition effect and ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase inhibition, those from the 70% ethanol extract from S. china L. were greater than those from the water extract from S. china L. All these findings show that the 70% ethanol extract from S. china L. has greater antioxidative and antidiabetic effects and can be used as a preventive agent for oxidation and diabetes.
Kim, Kwan-Hyun;Kim, Sun-Hee;Lee, Eun-Ok;Kwon, Hyun-Jung;Choi, Jong-Won;Lim, Hak-Tae;Kim, Sung-Hoon
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
/
v.23
no.1
/
pp.93-96
/
2009
This study was attempted to investigate the anti-hypertensive activity of Solanum tuberosum, cv. Gui valley. Ethanol extract of Gui vally (EGV) increased free radical scarvenge activity up to 91.6% of control at $200{\mu}g/m{\ell}$. It's anti-oxidant activity is similar to 10 uM of ascorbic acid, well known as antioxidant. EGV inhibited Angiotensin-I-converting enzyme (ACE) activity in vitro. ACE plays a important role in regulation of blood pressure and ACE inhibitors are important for the treatment of hypertension. Anti-hypertensive activity of EGV in vivo was assessed in lead acetate (LAT)-induced hypertensive rats for 8 weeks. Elevated blood pressure in control group was significantly decreased by EGV at 200 mg/kg. Also, ACE activity in blood was also suppressed by EGV treatment. Taken together, these results suggest that EGV has an anti-hypersive activity via inhibition of ACE and can be used for the treatment or prevention of hypertension.
Angiotensin I converting enzyme inhibitory activities of shelled krill (Euphausia superba) hydrolysates by autolysis and by hydrolysis with commercial proteases were analyzed. Among the proteases, Alcalase was the most effective protease for the hydrolysis of krill considering the degree of hydrolysis $(87.5\%)$ and the ACE inhibitory activity $(60\%)$. Four hour hydrolysis suggested as the most suitable and economic. In order to establish the optimum hydrolysis condition of krill, degree of hydrolysis and ACE inhibitory activity as affected by Alcalase concentration and water amount added were statistically analyzed by response surface methodology (RSM). The optimum hydrolysis condition was $2.0\%$ Alcalase hydrolysis in 2 volumes (v/w) of water at $55\% for 4 hr. The hydrolysate prepared from the optimum hydrolysis condition was fractionated by molecular weight. The lower molecular weight fraction showed the higher ACE inhibitory activity. $IC_{50}$ of the fraction under 500 Da was 0.57mg protein/mL.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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