Kim, Seon-Hee;Song, Gyu-Yong;Jin, Guang-Zhu;Ahn, Byung-Zun
Archives of Pharmacal Research
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v.19
no.5
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pp.416-422
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1996
Twenty one phenylacetylshikonin analogues were synthesized from various subsitituted phenyl acetic acids and their cytotoxicity values against A549, K562 and L1210 cell lines and antitumor action in mice bearing S-180 cells were measured. All of phenylacetylshikonin analogues expressed a potent cytotoxicity $(ED_{50}, 0.1-1.80{\mu}g/ml)$ against L1210 and K562 cells. L1210 cells were the most sensitive to shikonin analogues among these cells. Except 4-methosyphenylacetylshikonin $(0.098 {\mu}g/ml)$, and a-acetoxyphenylacetylshikonin $(0.10 {\mu}g/ml)$, all other shikonin derivatives sshowed higher $ED_{50}$ values than phenylacetylshikonin $(0.13{\mu}g/ml)$, in L1210. In K562 cell, a-substitution of phenylacetylshikonin $(0.1{\mu}g/ml)$, while other subsitutions increased it slightly; 4-methoxyphenylacetylshikonin $(0.033{\mu}g/ml)$ showed a exceptionally good cytotoxicity against K562 cell. 4-Halogenation tended to decrease the cytotoxic effect on L1210 cells, while it enhanced the effect on K562; 4-bromophenylacetyl $$[ED_{50};(L1210)=1.76{\mu}g/ml, ;ED_{50};(K 562)=0.32 {\mu}g/ml]$$ and 4-chlorophenylacetyl shikonin $$[ED_{50};(L1210)=1.64 {\mu}g/ml, ;ED_{50};(K562)=0.32 {\mu}g/ml]$$. In contrast, A549 cells were much less sensitive to these shikonin analogues which showed $ED_{50}$ values of$1.5-1.35 {\mu}g/ml)$.Most of phenylacetylshikonin derivatives showed good antitumor activity in mice bearing S-180 cells. a-A-cetoxyphenylacetylshikonin and 4-dimethylaminophenylacetylshikonin showed highest T/C value (192-195%), implying that introduction of a-acetyl or of 4-dimethylamino group enhanced the antitumor activity as shown for 4-dimethylaminophenylacetylshikonin (T/C, 192%). It might be due to improvement of water solubility by dimethylamino group in the molecule.
Background: Cancer loci comprise heterogeneous cell populations with diverse cellular secretions. Therefore, disseminating cancer-specific or cancer-associated protein antigens from tissue lysates could only be marginally correct, if otherwise not validated against precise standards. Materials and Methods: In this study, 2DE proteomic profiles were examined from lysates of 13 lung-adenocarcinoma tissue samples and matched against the A549 cell line proteome. A549 matched-cancer-specific hits were analyzed and characterized by MALDI-TOF/MS. Results: Comparative analysis identified a total of 13 protein spots with differential expression. These proteins were found to be involved in critical cellular functions regulating pyrimidine metabolism, pentose phosphate pathway and integrin signaling. Gene ontology based analysis classified majority of protein hits responsible for metabolic processes. Among these, only a single non-predictive protein spot was found to be a cancer cell specific hit, identified as Armadillo repeat-containing protein 8 (ARMC8). Pathway reconstruction studies showed that ARMC8 lies at the centre of cancer metabolic pathways. Conclusions: The findings in this report are suggestive of a regulatory role of ARMC8 in control of proliferation and differentiation in lung adenocarcinomas.
In order to study the cytotoxic properties of sesquitepenes, dehydrocostus lactone (DL) and costunolide from Saussurea lappa, cytotoxicity was measured by SRB method using various human cancer cell lines. Dehydrocostus lactone(DL) and costunolide exhibited significant cytotoxicity against A-549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF-498 and HCT 15 cells. The U937 human leukemia cells treated with DL showed several apoptotic evidences like chromosome condensation and formation of apoptotic bodies. From the results of FACS analysis, early apoptosis was observed by phosphatidylserine externalization detected by annexin V-FITC. Furethermore, these studies determined hypodiploid contents and effects on the cell phase distribution of DL-treated U937 cells. After exposure of U937 cells to $30\mu\textrm{M}$ DL effectively led to G2/M modified cell cycle distribution within 24hr. These observations suggest that DL can be used efficiently for the cancer treatment.
This study was carried out for the functional investigation of the $Ulmus$$pumila$ L. extracts for use in functional-food processing. Extracts of $Ulmus$$pumila$ L. were obtained using distilled water and 70% ethanol, and the extracts were tested for their electron-donating ability, SOD-like activity, nitrate-scavenging ability, and anticancer (MDA and A 549 cells) activity. The extraction yields of the water and ethanol extracts were 12.7 and 12.0%, respectively; the polyphenol contents were $623.5{\pm}2.4$ and $710.5{\pm}2.1$ mg/100 g; the electron-donating ability was high in proportion with the density; and the water extract was higher than the ethanol extract (76 and 64%, respectively) at 1,000 ppm. In all the 1,000 ppm densities, the SOD-like activity of the water extract was far higher than that of the ethanol extract (53 and 38%, respectively), and the nitrite-scavenging ability of the ethanol extract was higher than that of the water extract (47 and 43%, respectively). As for the anticancer ability at 1,000 ppm, it was 62% in the water extract and 42% in the ethanol extract in the MDA cell, and 60% in the water extract and 45% in the ethanol extract in the A 549 cell. Thus, the proliferation inhibition ability of the water extract against cancer cells was found to be far higher than that of the ethanol extract (60 and 45%, respectively).
This study investigated the development of health promoting high quality Mumalangi Kimchi. Angelica gigas Nakai leaves (AGL) were extracted with water and 70% ethanol, and the extracts tested for their electron donating ability (EDA), nitrite scavenging ability (NSA) and inhibitory effects on MDA and A549 cells. The EDA in 100-1,000 ppm water extracts from AGL ranged from 40 to 80%, but that of the ethanol extracts ranged from 37 to 81%. The NSA increased with increasing AGLconcentration in the extracts and decreasing pH. The NSA of the 1,000 ppm water and ethanol extracts from AGL were 29 and 35%, respectively, at pH 1.2. The inhibition ratios of the water and ethanol extracts from AGL on MDA cell growth were 35 and 32%, while those on A549 cell growth were 27 and 23%, respectively, at 1,000 ppm. After sun drying radishes for 15 hours, for the preparation of Mumalangi, the water contents were higher in summer radishes (39.5%) than fall radishes (32.6%) the color of summer radish also changed to brown. During storage of Mumalangi Kimchi, with the addition of 1-3% AGL, at 20?for 4 weeks, the yeast growth was inhibited. The shelf-life of Mumalangi Kimchi was extended by the addition of AGL. In the sensory evaluation of Mumalangi Kimchi, that with the addition 2% AGL had the highest scores for color, flavor, taste, texture, after taste and overall acceptability. Mumalangi Kimchi with the addition of 2% AGL had significant high scores for both taste and overall acceptability (p.0.05).
Kim, Yong-Tae;Jeon, Young-Soo;Kim, Jung-Hyo;Kim, Sung-Hoon
THE JOURNAL OF KOREAN ORIENTAL ONCOLOGY
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v.5
no.1
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pp.19-32
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1999
To evaluate the antitumor activity and antimetastatic effects of Kamigumgusingihwan(KGSH) studies have ken done. The results were obtained as follows: 1. KGSH extracts exhibited a weak cytotoxicity against A549, SK-OV-3, B16-F10, and SK-MEL-2 cell lines. But exhibited potent cytotoxicity against P388 cell line in a dose-dependent manner. 2. The concentration inhibiting adhesion of A549, to complex extracellular matrix up to below 30% of control was recognized at $10^{-3}g/ml$ of KGSH 3. KGSH extracts showed a weak inhibitoty effect on DNA topo-isomerase I from calf thymus. 4. The T/C% was 137% in KGSH treated group in S-180 bearing ICR mice. 5. In pulmonary colonization assay, a number of colonies in the lungs were decreased significantly in KGSH treated group as compared with control group. 6. In hematological changes in B16-BL6 injected C57BL/6, numbers of WBC were decreased insignificantly in KGSH treated groups, and also those of platelet were increased insignificantly in KGSH treated groups as compared with control. 7. In CAM assay, KGSH extracts inhibited angiogenesis at $15{\mu}g/egg $concentration significantly as compared with control. Taken together these results, it is strongly demonstrated that KGSH significantly suppressed tumor metastasis by blocking cell adhesion to extracellular matrix. Therefore, KGSH is expected to be clinically a potent antimetastatic drug for the prevention and treatment of cancer.
Transactions of the Korean Society of Mechanical Engineers B
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v.36
no.9
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pp.901-905
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2012
We present an electroporation and viability monitoring chip for lung cancer cells in a single channel with multiple electric field zones. Previous electroporation chips utilized multiple microchannels or electrodes to form multiple electric fields, thus resulting in complex structures. However, the present chip can generate multiple electric fields in a single stepwise microchannel between a pair of electrodes, thus achieving the analysis of both cell electroporation and viability with a simple structure. We demonstrate that the electric field of 0.4 kV/cm results in a maximum percentage of $51.4{\pm}3.0%$ and $26.6{\pm}0.7%$ of viable and electroporated human lung cancer cells, H23 and A549, respectively. The present chip has potential for use in integrated cell chips for transfection studies.
Kim, Myong-Jo;Kim, Ju-Sung;Kang, Won-Hee;Jeong, Dong-Myong
Korean Journal of Medicinal Crop Science
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v.10
no.2
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pp.139-143
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2002
Ixeris dentate was used to extract the natural compounds with methanol and then the extracts were further fractionated using n-hexane, ethyl acetate, butanol and aqueous fraction. The methanol extract of Ixeris dentate had strong antimutagenic effect in Ames mutagenicity test. Among the extracts fractioned from the methanol extract, the butanol fraction exhibited the greatest antimutagenic effect suppressing the mutagenicity of Salmonella typhimurium TA100 with inhibition rate of 88.93%. Cancer cell lines include human lung carcinoma(A549), human breast adenocarcinoma(MCF-7) and human hepatocellular carcinoma(Hep3B). Hexane fraction showed the strongest effect against A549, MCF-7 and Hep3B at the same concentration compared to those of other fractions.
Recently, power mix of Korea is planned to be changed from coal-fired and nuclear to gas-combined and renewables by the energy policy of new government. This change will also affect city-gas industry. This paper analyze the economic impact of city-gas industry by scenario that switching coal-fired and nuclear power generation into gas-combined and fuel cell. 2030 input-output table is estimated to take the transfer period into account. As results, the induced impact by city-gas industry to the others was negative when switching into gas-combined while that was positive when switching into fuel cell. This results imply that the gas-fired can be a feasible alternative for short-run but fuel cell is more helpful for our economy in long-run.
Park, Hyun-Jin;Jin, Soojung;Oh, You Na;Yun, Seung-Geun;Lee, Ji-Young;Kwon, Hyun Ju;Kim, Byung Woo
Journal of Life Science
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v.23
no.9
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pp.1109-1117
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2013
Induction of G1 Arrest by Methanol Extract of Lycopus lucidus in Human Lung Adenocarcinoma A549 Cells Lycopus lucidus, a herbaceous perennial, is used as a traditional remedy in East Asia, including China and Korea. It has been reported that L. lucidus has anti-allergic effects, inhibitory effects on cholesterol acyltransferase in high glucose-induced vascular inflammation, and anti-proliferative effects in human breast cancer cells. However, the molecular mechanisms of the anti-cancer effects of L. lucidus have not yet been fully determined. In this study, we evaluated the anti-cancer effect and the mechanism of action of L. lucidus in human lung adenocarcinoma A549 cells using methanol extracts of L. lucidus (MELL). MELL treatment showed cytotoxic activity in a dose-dependent manner and induced G1 arrest in A549 cells. The induction of G1 arrest by MELL was associated with the up-regulation of phospho-CHK2 and the down-regulation of Cdc25A phosphatase. In addition, MELL treatment induced decreased expression of G1/S transition-related proteins, including CDK2, CDK4, CDK6, cyclin D1 and cyclin E. MELL also regulated the mRNA expression of CDK2 and cyclin E. On the other hand, the expression of p53 and the cyclin-dependent kinase inhibitor p21 was not induced by MELL. Collectively, these results suggest that MELL may exert an anti-cancer effect by cell cycle arrest at G1 phase through the ATM/CHK2/Cdc25A/CDK2 pathway in A549 cells.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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