A relation between antimicrobial activities and the formation constants of solid complexes of Cu(II), Ni(II), Co(II), Mn(II) and Fe(III) with tridentate Schiff base ligand, 4-hydroxy-3(1-{2-(benzylideneamino)-phenylimino}-ethyl)-6-methyl-2Hpyran-2-one (HL) derived from o-phenylene diamines, dehydroacetic acid (DHA) and p-chloro benzaldehyde have been studied. The ligand and metal complexes were characterized by elemental analysis, conductivity, magnetic susceptibility, thermal analysis, X-ray diffraction, IR, $^1H$-NMR, UV-vis and mass spectra. From the analytical data, the stiochiometry of the complexes was found to be 1:2 (metal:ligand) with octahedral geometry. The molar conductance values suggest the nonelectrolytic nature of metal complexes. The X-ray diffraction data suggests monoclinic crystal system for Ni(II) and orthorhombic crystal system for Cu(II) and Co(II) complexes. The IR spectral data suggest that the ligand behaves as tridentate ligand with ONN donor atoms sequence towards central metal ion. Thermal behavior (TG/DTA) and kinetic parameters calculated by Coats-Redfern method suggests more ordered activated state in complex formation. The protonation constants of the complexes were determined potentiometrically in THF:water (60:40) medium at $25^{\circ}C$ and ionic strength ${\mu}=0.1\;M$ ($NaClO_4$). Antibacterial activities in vitro were performed against Staphylococcus aureu and Escherichia coli. Antifungal activities were studied against Aspergillus Niger and Trichoderma. The effect of the metal ions and stabilities of complexes on antimicrobial activities are discussed.
Alachlor, 2-chloro-2',6'-diethyl-N-(methoxymethyl) acetanilide produced four major degradation products, when incubated under an upland soil condition for 80 days. They include 8-ethyl-2-hydroxy-N-(methoxymethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinoline (m/z 221), N-hydroxyacetyl-2,3-dihydro-7-ethylindole (m/z 205), 2-hydroxy-2',6'-diethyl-N-(methoxymethyl) acetanilide (m/z 251), and 9-ethyl-1,5-dihydrol-(methoxymethyl)-5-methyl-4,1-benzoxazepin-2 (3H)-one (m/z 249). The products turned out to be a little different from those obtained under the flooded paddy soil condition used in the previous paper. The plausible pathways for the degradation were proposed.
Tolerance mechanism to simazine (6-chloro-N,N'-diethyl-1,3,5-triazine-2,4-diamine) in Coix lacryma-jobi was investigated with respect to herbicide detoxification via glutathione conjugation. Simazine was initially absorbed by seedlings of C. lacryma-jobi and corn, but after 12 hours of treatment, no significant difference in simazine absorption was found in both species. Simazine absorbed was rapidly metabolized to glutathione-simazine conjugate. One to six hours after treatment, metabolism was approximately 2-fold faster in C. lacryma-jobi than in corn. Glutathione content was found 1.5- and 2.3-fold higher in coleoptile and root of C. lacryma-jobi, respectively, compared with corn. In both species, the highest concentration of glutathione was found in coleoptile tissue. Glutathione S-transferase that exhibits activity with 1-chloro-2,4-dinitrobenzene was not significantly different between two species. However, glutathione S-transferase activity with simazine was approximately 2-fold greater in C. lacryma-jobi than in corn. The glutathione S-transferase activity was 20 to 30% greater in shoot of either species than in root. Fast protein liquid chromatography-anion exchange column was used to separate glutathione S-transferase isozymes in coleoptiles of C. lacryma-jobi and corn. A peak of glutathione S-transferase activity with 1-chloro-2,4-dinitrobenzene and two peaks of glutathione S-transferase activity with simazine from C. lacryma-jobi were coeluted with those from corn, but showed greater activity than in the case of corn. Another glutathione S-transferase isozyme that exhibits activity with simazine was detected in the elution of C. lacryma-jobi extract, but not in corn. Electron transport in chloroplast thylakoids isolated from leaves of both species was equally sensitive to simazine applied at 1 to 100 nM. These results indicate that the simazine tolerance in C. lacryma-jobi is due to its capacity to detoxify the herbicide via glutathione conjugation, which is positively correlated with the level of glutathione content and glutathione S-transferase activity.
CT(Sodium N-chloro-para toluenesulfonamide, Chloramine-T) known to be a strong oxidative agent was investigated to use as a candidate of disinfectant in the marine aquaculture industry by the analysis of the bactericidal activity against different aquatic microorganisms. One hundred percent mortality appeared at and above 16 ppm CT in sea water in flounder, the predominant species in the marine aquaculture of Korea, when exposed for 48hr. However, bactericidal activity was appeared to be very effective, and all different species of the fish pathogenic bacteria exposed to CT of less than 2 ppm in sea water were dead within 15 min. It allowed us to confirm that CT could be a very effective disinfectant to protect the spread of fish pathogenic bacteria derived from diseased fish or sea water in marine aquaculture. High concentration(10 ppm) with longer exposing time(24 hrs) was required for the algicidal activity of CT, at which concentration might induce the acute toxicity against fish, however, restricted the expanded use of CT for the elimination of zooplanktons at phytoplanktons in marine farms. Moreover the bactericidal activity of CT inhibited almost completely in the present of more than 10 ppm of organic materials pointed out that quality of the culturing sea water should be considered carefully for the application CT to the aquatic farms as a therapeutic agent.
Some 4-(4-alkyloxybenzoyloxy)-4'-(S)-$\alpha$-chloro-alkanoyloxybiphenyls have been synthesized and their mesomorphic properties were studied. They show a ferroelectric chiral smectic C phase in addition to the chiral nematic and smectic A phase. We obtained a large spontaneous polarization exceeding $10^{-7}\textrm{cm}^2$ in new biphenyl ester series.
In this study, sixty chemicals including 47 pesticides were screened for estrogenic activity using E-screen assay. MCF-7 cell, used in E-screen assay, is known to be proliferated by addition of estrogenic chemicals. Eight of the measured pesticides showed estrogenic activity at the concentration range of 100-10,000nM. Their relative proliferative effect (RPE) and the relative proliferative potency (RPP) were 20-65% and 0.01-1.0%, respectively, when compared with 1.0nM of $\beta-Estradiol-17-acetate(E_{2}).$ DDVP and diazinone showed most strong estrogenic potency(RPP; 1.0%) and effect(RPE; 65%) of the eight pesticides. These results are in agreement with estrogenic activity of bisphenol A is known as a positive endocrine disrupter. Also, in this study, paraquat, DDVP, 4-chloro-3-methylphenol, 2,4,6-trichlorophenol and diazinon of the measured pesticides are estimated to estrogenic chemical.
The reaction of chloro(methylthio and arylthio)methanephosphonate (1) and Pummerer-type reaction of sulfinylmethanephosphonate (2) with nucleophiles such as aromatic compounds and thiols were examined. The direct chlorination of (methylthio and arylthio)methanephosphonate with N-chlorosuccinimide (NCS) led to the formation of monochlorinated phosphonates (1) in good yield. The reaction of 1 with aromatic compounds and thiols in the presence of stannic chloride afforded a variety of aryl(methylthio)methanephosphonates (3) and thioacetals of formylphosphonates (4), respectively. Phosphonates 3 and 4 were also obtained from the reaction of Pummerer intermediate, generated from sulfinylmethanephosphonate (2), with aromatic compounds and thiols, respectively. A versatile reaction conditions to generate Pummerer intermediate were examined. The best condition was the combination of trifluoroacetic anhydride with stannic chloride. All reactions may involve an initial formation of α-phosphoryl thiocarbocation and a subsequent nucleophilic attack of aromatic compounds and thiols.
Various enaminonitriles-terminated reactive polymer precursors containing rigid aromatic and flexible alkyl units were prepared from the corresponding diamines and 1-chloro-1-phenyl-2,2-dicyanoethene (1). All the enaminonitriles-terminated precursors were characterized by spectroscopies and elemental analysis. They were highly soluble in DMF and NMP, and partially soluble in common organic solvents such as THF and acetone. They showed a large exotherm around 350 ℃ attributable to the thermal polymerization by crosslinking of the dicyanovinyl group. Upon heating the precursors, heat-resistant and insoluble network polymers were obtained. Thermogravimetric analyses of the precursors containing rigid aromatic moiety exhibited thermal stability with a 10% weight loss around 420-480 ℃ and 75-88% residual weight at 500 ℃ under nitrogen.
Pulmonary conjugation pathways may be important for the metabolism of xenobiotics introduced via airways of systemically. The objective of this study was to determine the pulmonary conjugating capacity in both the isolated perfused rabbit lung (IPRL) and in vitro, and the ability of ethanol to alter the above. The IPRL was capable of conjugating glutathione (GSH) with either 1-chloro-2,4-dinitrobenzene (CDNB) of 1,2-epoxy-(p-nitrophenoxy) propane(ENP). The pulmonary GSH conjugation with ENP was inhibited by cibacron blue, indicating the presence of glutathione-S-transferase (GST) u and/or classes, but it was not altered by buthionine sulfoximine, a selective inhibitor of Gamma-glutamylcysteine synthetase.
Several 1 A-naphthoquinone derivatives have been reported to possess many pharmacological effects such as anti-viral. anti-fungal. anti-cancer and anti-platelet activities. We have reported that 2-chloro-3-[4-(ethyICarbOxy)-phenyl]-amino-1.4-naphthoquinone(NQ12) had a potent inhibitory effect on the platelet aggregation in vitro and thrombosis in vivo. However. little has been known about functional roleot NQ12 on vascular smooth muscle cells (VSMCs). (omitted)
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[게시일 2004년 10월 1일]
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