• 한국자원식물학회지
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• 제31권5호
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• pp.433-452
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• 2018

본 연구는 천연식물자원을 대상으로 치매의 일종인 알츠하이머병을 개선 및 치료할 수 있는 소재를 발굴하기 위해 식물추출물에 대해 콜린성 에스테라제(AChE) 저해활성을 탐색하였다. 184개의 식물추출물을 $100{\mu}g/ml$의 단일농도에서 아세틸콜린에스테라제(AChE)을 실험한 결과, 10% 이상의 AChE 저해활성을 보였던 추출물은 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr., 수피, 메탄올 추출물), 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr., 수피, 물 추출물), 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn., 수술/자방, 메탄올 추출물), 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS, 꽃, 메탄올 추출물), 중국황련(Coptis chinensis, 뿌리줄기, 메탄올 추출물), 육계(Cinnamomum cassia Blume, 수피, 에탄올 추출물) 및 잇꽃(Carthamus tinctorius L., 열매, 에탄올 추출물) 등 7개가 확인되었다. 선발된 7개의 추출물에 대해서는 25, 20, 100 및 $200{\mu}g/ml$의 최종농도에서 AChE 및 BuChE에 대한 저해활성을 검정하였다. 그 결과, AChE 저해활성에서는 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.) 수술/자방의 메탄올 추출물이 $15.0{\pm}3.4%{\sim}73.5{\pm}3.6%$, 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS) 꽃의 메탄올 추출물이 $19.5{\pm}9.1%{\sim}63.5{\pm}5.4%$, 중국황련(Coptis chinensis) 뿌리줄기의 메탄올 추출물이 $81.6{\pm}0.4%{\sim}58.5{\pm}2.4%$, 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr.) 수피의 메탄올 추출물이 $69.9{\pm}1.8%{\sim}80.5{\pm}0.9%$, 그리고 황벽나무 (Phellaodendron amurense Rupr.) 수피의 물 추출물이 $54.8{\pm}0.6%{\sim}78.3{\pm}2.6%$의 값을 보였다. BuChE 저해활성에서는 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.) 수술/자방의 메탄올추출물, 쪽(Persicaria tinctoria H.GROSS) 꽃의 메탄올추출물 및 중국황련(Coptis chinensis) 뿌리줄기의 메탄올추출물이 각각 $58.9{\pm}7.8{\sim}81.6{\pm}1.9%$ 및 $45.8{\pm}9.8%{\sim}72.4{\pm}2.5%$ 및 $33.1{\pm}9.9%{\sim}55.4{\pm}5.4%$의 순으로 높은 BuChE 저해활성을 나타내었다. 이러한 실험결과를 종합하여 볼때, 연꽃(Nelumbo nucifera Gaertn.)의 수술/자방, 쪽(Persicaria tinctoria H. GROSS)의 꽃, 중국황련(Coptis chinensis)의 뿌리줄기, 황벽나무(Phellaodendron amurense Rupr.)의 수피는 알츠하이머병(AD)의 개선 효과를 나타낼 수 있는 후보 소재로 사료되었다.

• 한국응용곤충학회지
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• 제43권2호
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• pp.143-153
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• 2004

경북 북부지역의 양잠농가에 피해를 주고 있는 누에(Bombyxmnri)의 미화용 유발 문제에 대한 원인과 기작을 밝혀내는 데, 이 연구의 궁극적 목적을 두었다. 일반 사육환경에서 나타날 수 있는 발육온도(20, 25, 3$0^{\circ}C$)와 최종령 초기 유충 체중 변이(412.6-1,616.0 mg)는 누에의 용화 결정에 영향을 주지 많았다 한편 유약호르몬(juvenile hormone：計I)동력제인 피리프록시팬(pyriproxyfen)은 10-s M의 낮은 농도에서도 난포세포 개방화를 유도하여, 이 약제가 누에에서도 동력제라는 것을 확인하였다. 피리프록시펜은 약제 농도 및 처리 시기별로 특이하게 누에 미화용 유발 효과를 보였다. 피리프록시펜은 JH 에스테라제(JH esterase： JHE)를 직접적으로 억제하지 못하고, 오히려 활성을 증가시키는 것으로 나타났으며, JH 결합단백질(JH binding protein：JHBP)의 유전자 발현을 억제하는 것으로 나타났다. 즉, 피리프록시펜은 체내에 JH 동력제로 작용하면서 JHE 유전자 활성을 제고시켰지만, JHE활성 증가에 따른 체내 JH함량이 줄어듬에 따라 JHBP의 유전자 활성을 억제하는 것으로 해석된다. 양잠농가 주변으로 살포 가능성이 있는 농약을 대상으로 난포세포 개방화 분석을 실시 한 결과, 제초제 3종(simazine, molinate, alachlor)이 JH 동력제 효과를 가지고 있는 것으로 나타났다. 누에 미화용 원인체 규명을 위해서 이들에 대한 직접 노출 시험이 요구된다.

• 한국잠사곤충학회지
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• 제34권1호
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• pp.15-20
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• 1992

누에의 5령유충 섭식기 동안 절식, 두흉부 결찰, 재섭식 및 methoprene 등의 처리가 JHE 활성도의 조절에 미치는 영향을 실험한 바 그 결과는 다음과 같다. 1. 누에의 절식 및 결찰처리를 하면 혈림프 JHE 활성도가 감소하였다. 2. 절식누에는 재섭식에 의해 JHE 활성도가 증가하였으며, 재섭식에 의한 JHE 활성도의 증가시기는 절식기간에 따라 다르게 나타났다. 3. 절식누에에 methoprene을 투여하면 JHE 활성도는 5령 기잠과 1일에서는 변화가 없었으나 2일부터 5일에서 절식누에에 비해 1.3-1.4배 증가하였다. 4. 결찰누에에 methoprene을 처리하면 JHE 활성도는 5령 기잠에 변화가 없었고 1일부터 5일에서는 결찰누에에 비해 1.9-2.3배 증가하였다. 5. 이상의 결과에서 5령누에의 섭식기 동안 JHE 활성도의 조절에는 두부요인, JH 및 영양 등이 중요한 요인으로 작용하였다 .특히 섭식기에 있어서 JHE는 두부요인과 JH의 공동작용에 의해 조절되지만, 령의 초기에는 두부요인이 그 후에는 JH가 보다 중요한 역할을 하는 것으로 생각된다.

• 문화기술의 융합
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• 제4권3호
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• pp.261-267
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• 2018

본 연구는 광범위한 식품 용도에서 독성을 일으키지 않고 오랫동안 사용되어 온 과일껍질은 질기고 거친 식감과 떫은 맛이 많은 관능성의 문제로 껍질의 섭취를 꺼려하여 폐기물로서 버려지고 있지만, 과일껍질은 무기질, 비타민, 폴리페놀과 같은 유용한 생리활성 성분이 다량 함유되어 있다. 따라서 우리나라 국민들이 가장 일반적으로 소비하는 과일류 중 과일껍질 유래의 과피 부분을 쉽게 분리할 수 있는 사과 또는 배의 과채류 껍질추출물을 활용하여 최근 문제시 되고 있는 알츠하이머성 치매를 예방 및 치료 할 수 있는 학습능력 수행 또는 기억력 증진에 미치는 효과에 대해 평가하였다. 그 결과, 사과껍질과 배껍질의 혼합 추출물은 사과껍질과 배껍질의 추출물 각각에 비하여 아세틸콜린에스테라제의 억제활성이나 스코폴라민 유도 동물 모델의 수미로 실험에서 학습능력 수행방 및 기억력 증진효과가 더욱 현저하였다. 이는 추출물에 함유된 성분들 간의 상호작용에 의한 상승효과에 기인한 것으로 해석할 수 있었다. 이를 통하여 볼 때 과채류 껍질 추출물은 아세틸콜린에스테라제 억제, 단기기억, 장기기억 활성 촉진으로 콜린성 신경계를 자극하여 기억 및 학습증진에 매우 효과적으로 작용하는 항치매 물질로 사료된다.

• 한국응용곤충학회지
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• 제34권2호
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• pp.89-94
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• 1995

${LC}_{50}$에 의한 살충제 저항성 사험결과 지역에 따라 pirimicarb가 49~830배 phosphamidon이 31~536배, demeton S-methyl이 5~204배의 약제 저항성이 확인됨으로서 사과에 조팝나무진딧물이 포장에서 방제결과가 없는 난방제해충이 되었음을 알 수 있다. 이와 같이 약제에 따라, 지역에 따라 저항성차가 크게 나타나는 원인을 공시충을 채집한 과수원의 살충제 산포상황을 조사한 결과 저항성이 가장 높았던 예산과 이천-1의 개체군을 채집한 과수원에서는 살충제를 4회 이상산포하였고, 저항성이 가장 낮았던 개체별 esterase 활성을 활성지수별로 분포비율을 비교한 결과 활성지수가 원주는 낮은 곳에, 이천-1과 예산은 높은 곳에 집중적으로 분포하였으며, 효소의 활성지수로써 저항성도를 계산한 결과 원주는 44.5, 이천-1과 예산은 92.0이었고 기타의 개체군들은 약제산포회수가 적어 이 사이에 모두 분포하였음을 알 수 있어 포장에서 약제산포회수가 많을수록 효소의 활성이 높게 나타났고 저항성비도 높았다. 이들중 광주(조팝나무)를 S크론, 과천(사과)을 R크론으로 하여 AChE의 조해제에 대한 감수성을 조사한 결과 pirimicarb는 299.2배, phosphamidon은 186배나 저하되었다. 이로써 약제저항성이 높았던 크론에서 에스테라제의 활성이 높았고, AChE의 감수성이 저하되는 것으로 보아 조팝나무진딧물의 약제저항성기작에는 적오도 두가지 이상의 요인이 작용하고 있음이 확인되었다.

• 약학회지
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• 제55권6호
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• pp.473-477
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• 2011

Alzheimer's disease (AD), one of the most common forms of dementia, is a progressive neurodegenerative disorder symptomatically characterized by the decline in memory and cognitive abilities. To date, the successful therapeutic strategy to treat AD is to maintain the levels of acetylcholine (ACh) by inhibiting acetylcholinesterase (AChE) to lead five drugs in clinical use. In this study, several coumarin derivatives were designed based on the lead structure of scopoletin and evaluated for their AChE inhibitory activities.

• 약학회지
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• 제35권5호
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• pp.438-443
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• 1991

This study was designed to examine the effects of diphenhydramine and papaverine on the toxic manifestations of cholinesterase inhibitors. It was found that papaverine increase acetylcholinesterase activity in cerebral cortex of mice. Papaverine pretreatment tended to increase acetylcholinesterase activity against the actions of neostigmine and physostigmine. When diphenhydramine (20~30 mg/kg, s.c.) was treated 20 min before the administration of cholinesterase inhibitor, it significantly extended the onset latency in the signs of toxicosis which were characteristically produced by physostigmine (0.25~1.5 mg/kg, s.c.) or neostigmine (0.125~0.5 mg/kg, s.c.), and it also prevented lethality in all of the animals.

• 한국식품영양학회지
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• 제27권4호
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• pp.673-677
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• 2014

HX106N은 용안육, 맥문동, 단삼 및 천마 등의 4가지 식물로 구성된 추출물로서, 선행 연구에서 amyloid ${\beta}$ peptide에 의한 생쥐의 기억력 저하 및 산화 손상을 억제하는 것으로 밝혀졌다. 이 연구에서는 HX106N이 비선택적 무스카린 수용체 길항제로 잘 알려진 스코폴라민(scopolamine)으로 유도한 콜린성 건망증(cholinergic amnesia)에 어떤 영향을 미치는지를 평가하였다. ICR 생쥐에게 스코폴라민(1 mg/kg body weight, i.p.)을 주입하기 1시간 전에 HX106N(100 mg/kg body weight, p.o.)을 투여하였다. 30분 후 수행한 Y-미로 시험(Y-maze test) 및 수동 회피 시험(passive avoidance test)에서 HX106N는 스코폴라민에 의해 감소되는 자발적 변경 행동(spontaneous alternation) 및 지체시간(step-through latency)을 유의미하게 억제하여 건망증을 개선시키는 것으로 나타났다. 또한 HX106N을 투약 1시간 후 생쥐의 해마와 대뇌피질 부위의 아세틸콜린에스테라제(acetylcholinesterase; AChE)의 활성을 측정한 결과 통계적으로 유의미한 정도의 활성 감소가 관찰되었다. 이러한 결과들을 종합할 때 HX106N은 AD에서 관찰되는 콜린성신경전달 장애로 인한 기억력 저하 억제에 사용될 수 있는 가능성을 가진 것으로 판단된다.

• 한국자원식물학회지
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• 제30권1호
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• pp.17-21
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• 2017

AChE 억제제는 알츠하이머 질환 치료에 이용될 수 있으므로, 본 연구는 더위지기 정유로부터 AChE 활성성분을 탐색하기 위하여 수행한 것이다. 더위지기로부터 얻은 정유를 GC-MS로 분석했을 때 camphor가 29.8%, borneol이 28.0%, eucalyptol이 5.81%, coumarin이 5.49%의 피크 면적 비율을 보였다. 이 중 camphor, borneol, coumarin을 사용하여 Anti-AChE 활성 검색을 수행하였다. 그 결과, $0.298mg/m{\ell}$, coumarin은 $0.236mg/m{\ell}$의 $IC_{50}$ 값을 나타내었다. 이러한 결과는 coumarin이 anti-AChE 활성을 나타내는 활성물질임을 나타내는 것이다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제41권4호
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• pp.443-449
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• 2012

본 연구에서는 퇴행성 질환인 치매의 예방 및 치료를 위한 물질 탐색으로써 여러 가지 해조류 추출물을 가지고 항산화 활성 및 AChE 저해활성을 살펴보았다. DPPH법으로 항산화 활성을 살펴본 결과, 최종농도 40 ${\mu}g$/mL에서 지충이(91.3%), 모로우붉은실(90.7%), 감태(89.9%), 큰비쑥(85.9%)이 80% 이상의 radical 소거활성을 나타내었다. AChE 저해활성에서는 최종농도 10 ${\mu}g$/mL에서 큰비쑥 추출물(30.2%)이 가장 높은 활성을 나타내었으며, 다음으로는 김 추출물(26.6%), 쇠미역(25.3%), 참홑파래(23.4%), 감태(21.7%), 구멍쇠미역(20.4%), 지충이(19.9%) 순으로 총 7종의 해조류가 약 20% 이상의 AChE 저해활성을 나타내었다. 7종의 해조류를 가지고 TLC bioassay를 통하여 살펴본 결과, 여러 compound들에 의해 AChE 저해 활성이 나타나는 것으로 생각된다. 따라서 본 연구 결과는 치매치료제 및 억제를 위한 신규의 생물 소재로 해조류가 가치가 있음을 시사하고 있다.