• 한국응용과학기술학회지
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• 제38권3호
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• pp.662-668
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• 2021

본 연구에서는 피부 미백 개선 기능성 화장품 소재이자 친수성 소재인 ascorbyl glucoside(AG)의 피부 투과율을 개선시키기 위해 고형지질나노입자(SLN)을 설계하였다. AG는 이중 에멀젼 가온 용융유화법으로 SLN 내에 봉입하였다. 제조 된 AG 봉입 SLN의 입자크기, 다분산 지수, 제타전위, 봉입율등의 입자의 물리화학적 특성을 평가하였다. 피부 투과시험의 경우 인체 유래 인조 피부 조직 모델 중 SkinEthic RHE를 사용하였다. 제조 된 AG 봉입 SLN의 평균 입자크기는 172.65 - 347.19 nm 이었고, 평균 제타전위는 -22.90 - -41.20 mV이었다. SLN 내 AG의 평균 봉입효율은 44.18 - 57.77%이었고, 평균 봉입율은 12.83 - 16.15%이었다. AG 봉입 SLN의 피부 투과 결과는 SLN을 적용하였을 때가 적용하지 않을 때 보다 약 3.7 - 7.4 배 피부 투과율이 개선되었다. 따라서, 본 연구에서 제조 된 SLN은 AG의 국소약물전달시스템으로 사용하는데 유용할 것이다.

• 대한화장품학회지
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• 제47권2호
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• pp.133-138
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• 2021

본 연구에서는 기능성 미백물질인 나이아신아마이드(NI)의 피부 투과율을 개선시키기 위해 NI를 고형지질 나노입자(solid lipid nanoparticles, SLNs))에 봉입하고 피부 투과율을 평가하였다. NI는 이중 에멀션 가온용융 유화법으로 SLNs 내에 효과적으로 봉입할 수 있었으며, 평균 입자 크기는 263.30 ~ 436.93 nm이었고 제타전위는 -34.77 ~ -57.60 mV인 안정한 입자를 제조하였다. NI의 피부 투과 연구를 위해 인체 표피 조직에서 유래된 피부각질세포로 만든 3차원적 인공피부(SkinEthic^TM RHE)을 사용하였다. NI의 피부 투과 및 침적 실험 결과 모든 SLNs 제형이 NI의 피부 투과 및 침적율을 개선시켰으며, SLNs을 적용하였을 때가 그렇지 않을 때 보다 투과율은 약 5.4 ~ 7.6 배, 침적율은 9.5 ~ 20.8 배 개선되었을을 확인하였다. 따라서, 본 연구에서 제조된 고형지질나노입자는 기능성 미백물질인 나이아신아마이드의 피부 투과율을 개선하기에 충분한 결과를 보여 주었다.

• 대한화장품학회지
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• 제33권4호
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• pp.219-225
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• 2007

비스에칠헥실옥시페놀메톡시페닐트리아진(Bis-ethylhexyloxyphenolmeth oxyphenyltrizine; BEMT)은 식품의약품안전청 고시 기능성 원료로 자외선 차단 제품에 널리 사용되는 UVA와 UVB의 화학적 자외선 흡수제이다. 그러나 BEMT는 실제 적용에 있어 여러 가지 결점이 있어 사용이 제한되고 있다. 본 연구의 목적은 BEMT가 적용된 고형지질나노입자(BEMT- SLN)의 자외선차단제품 응용에 있다. 제조된 고형지질나노입자의 입도는 약 330 nm, 봉입율은 93.3 %, 결정화지표는 4.3 %였다. In vitro 방출 및 투과 실험 결과에서, BEMT는 SLN보다 O/W 에멀젼이 대체로 높았다. In vivo 실험에서 SLN의 BEMT 방출비는 80 % 감소하였다. 또한 in vitro UV 방어 효과 실험에서 SLN이 적용된 처방의 자외선방어지수(SPF) 값은 약 2.5배 증가하였다. 결국 SLN은 BEMT를 효과적으로 봉입하고 있었으며, 자외선 차단 상승 효과를 나타낸다.

• 한국응용과학기술학회지
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• 제38권4호
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• pp.915-921
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• 2021

본 연구에서는 피부 보습 및 진정효능을 갖는 비타민 B5인 Pantothenic acid (PA)의 피부 투과율을 개선시키기 위해 고형지질나노입자(SLN)를 설계하였다. SLN은 지질과 유화제의 종류를 변화하여 여러 조성으로 제조하였고, PA는 이중 에멀젼 가온 용융유화법으로 SLN 내에 봉입하였다. 제조 된 PA 봉입 SLN은 입자의 물리화학적 특성인 입자크기, 다분산 지수, 제타전위, 봉입율을 평가하였다. 피부 투과시험의 경우 인체 유래 인조 피부 조직을 사용하였다. 제조 된 PA 봉입 SLN의 입자크기는 192.15 - 369.87 nm이었고, 제타전위는 -21.39 - -40.55 mV이었다. SLN 내 PA의 평균 봉입효율은 44.36 - 57.16%이었고, 평균 봉입율은 12.60 - 16.36%이었다. PA 봉입 SLN의 피부 투과 결과는 SLN을 적용한 제형이 적용하지 않은 PA 용액 보다 약 3.8 - 8.8 배 PA의 피부 투과율이 개선되었다. 본 연구에서 제조 된 SLN은 PA의 피부 투과율을 개선하였음을 보여주었다. 특히, glyceryl behenate와 Span 60을 사용한 SLN이 PA의 피부 투과율이 가장 높은 결과를 보여 주었다.

• 대한화장품학회지
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• 제47권2호
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• pp.179-184
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• 2021

각질층은 피부의 가장 바깥쪽에 위치하여 피부 내 수분을 유지시킨다. 피부 보습은 각질층 내 천연보습인자(natural moisturizing factors, NMF)에 의존하는데, NMF 중 아미노산이 가장 많은 비율을 차지한다. 본 연구에서는 NMF 중 serine (Ser)의 피부 투과율을 개선시키기 위해 생체 적합한 고형지질인 stearic acid 기반 고형지질나노입자(solid lipid nanoparticles, SLNs)를 설계하였다. Ser 봉입 SLNs은 이중 가온용융유화법으로 제조하였다. 평균 입자 크기는 256.30 ~ 416.93 nm이었고 제타전위는 -17.60 ~ -35.27 mV이었다. 유화제의 지용성 또는 친수성의 정도가 각각 높아질수록 입자크기 작아지고 안정성 및 봉입율이 높아지는 경향을 보였다. Ser의 피부 투과 연구를 위해 인체 표피 유래 피부 조직(SkinEthic^TM RHE)을 사용하였다. Ser의 피부 투과결과 SLN을 적용한 제형이 대조군인 Ser 용액에 비해 약 4.1 ~ 6.2 배 투과율이 개선되었음을 확인하였다. 유화제의 지용성 또는 친수성의 정도가 각각 높아질수록 Ser의 피부 투과율이 높아지는 경향을 보였다. 따라서, Ser이 봉입된 SLN은 기능성화장품의 보습효과 처방을 위한 경피흡수 제형으로 사용될 수 있을 것으로 기대된다.

• 공업화학
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• 제22권1호
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• pp.91-97
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• 2011

이 연구는 아토피 피부염이 유발된 hairless mice에 항 아토피 제품 처리를 통해 아토피 증상 개선 효과에 대해 알아 본 실험이다. 항 아토피 물질인 ceramide와 astaxanthin을 melt-homogenization 방법을 이용해 고형 지질 나노입자를 제조하고 입자 주위에 silk fibroin을 코팅시켰다. 동시에 고형 지질 나노입자를 함유하는 항 아토피 로션(lotion)과 크림(cream)을 만들어 타 사의 항 아토피 제품과 비교하였다. 아토피 피부염이 유발된 마우스의 외형적인 모습 관찰을 통해 ceramide와 silk fibroin을 함유한 항 아토피 제품인 FL과 FC는 아토피 피부염으로 손상된 피부 장벽을 재생 시키는 것을 확인하였고, 아토피 피부염이 유발된 피부 두께 역시 감소됨을 알 수 있었다. 면역학적 평가를 통해 silk fibroin과 astaxanthin 이 Th2 cytokine인 IgE와 IL-4의 발현을 억제하고 $IFN-{\gamma}$의 발현을 증가시켜 Th cell 사이의 균형을 이루게 하는 것이 밝혀졌다. 또한, 비장수치를 통해 T 림파구의 따른 IgE, IL-4 발현 억제능, 그리고 $IFN-{\gamma}$ 발현을 확인하였다.

• 대한화장품학회지
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• 제31권2호
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• pp.141-146
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• 2005

불안정한 생리활성물질들은 외부 환경에 의해 빠르게 분해된다. 그러므로 이러한 물질들을 안정화시키기 위한 캡슐화 기술은 매우 중요하다. 비타민 $D_3$의 전구체인 7-디하이드로콜레스테롤(7-DHC)은 일반인의 표피 각화세포에서 열충격 단백질(Heat Shock Protein)의 발현을 단백질과 mRNA의 수준에서 증가시키는 것으로 알려졌다. 하지만 7-DHC의 국소용 피부 제제로의 이용은 낮은 용해도와 화학적 불안정성 때문에 이용이 제한되었다. 본 연구에서 7-DHC는 나노에멀젼(NE), 고형 지질 나노 입자 (SLN) 그리고 키토산이 코팅된 고형 지질 나노 입자(CASLN)에 봉입하였다. NE와 SLN은 지질의 용융점 이상의 온도에서 고압의 호모제나이져를 통과시켜 제조하였다. CASLN은 SLN 분산액에 키토산을 용액을 첨가하여 제조하였으며 양(+)의 제타전위를 나타내었다. NE, SLN, CASLN 속에서 7-DHC의 안정도를 각각의 온도조건에서 시간의 경과에 따라 확인하였다. 열분석과 X선 회절 분석은 지질의 결정화 정도를 확인하기 위해서 수행하였다. 그 결과, CASLN은 기존의 SLN보다 불안정한 7-DHC를 효과적으로 봉입함으로서 안정성을 개선시켰다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제28권4호
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• pp.249-255
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• 1998

Solid Lipid Nanoparticle(SLN), one of the colloidal carrier systems, has many advantages such as good biocompatibility, low toxicity and stability. In this paper, the effects of drug lipophilicity and surfactant on the drug loading capacity, particle size and drug release profile were examined. SLNs were prepared by homogenization of melted lipid dispersed in an aqueous surfactant solution. Ketoprofen, ibuprofen and pranoprofen were used as model drugs and tweens and poloxamers were tested for the effect of surfactant. Mean particle size of prepared SLNs was ranged from 100 to 150nm. The drug loading capacity was improved with the most lipophilic drug and low concentration of surfactant. Particle size and polydispersity of SLNs were changed according to the used lipid and surfactant. The rates of drug release were controlled by the loading drug and surfactant concentration. SLN system with effective drug loading efficiency and proper particle size for the intravenous or oral formulation can be prepared by selecting optimum drug and surfactant.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제33권4호
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• pp.319-322
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• 2003

Many studies have been attempted to overcome the problems of paclitaxel related to the extremely low aqueous solubility of paclitaxel and the unexpected side-effects caused by $Cremophor^{\circledR}$ EL in a commercial paclitaxel formulation, $Taxol^{\circledR}$. In order to formulate a new delivery system suitable for intravenous administration without toxic excipients, in this study, paclitaxel was incorporated into solid lipid nanoparticles (Px-SLN) by hot homogenization technique using a microfluidizer. Particle size and zeta potential were measured by a Zetasizer. In vitro drug release experiment was performed by a dialysis diffusion method. Each Px-SLN or $Taxol^{\circledR}$ was intravenously administered to the male Sprague-Dawley rats at a dose of 5 mg/kg as paclitaxel. Blood samples were deproteinated with acetonitrile and assayed for paclitaxel by the validated HPLC/MS/MS method. Mean particle size and zeta potential were measured as 72.1 nm (< Polydispersity 0.3) and -41.5 mV, respectively. The content of paclitaxel in SLN was 1.42 mg/ml and the drug loading efficiency was $71.2{\pm}4.3%$. The $AUC_t$ of Px-SLN was 3.4-fold greater than that of $Taxol^{\circledR}$. The Px-SLN might be a promising candidate for an alternative formulation for the parenteral delivery of paclitaxel.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제35권1호
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• pp.33-38
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• 2005

Recently increasing attention has been focused on solid lipid nanoparticles (SLN) as a parenteral drug carrier due to its numerous advantages that can come from both polymeric particle and fat emulsions, together with the possibility of controlled release and increasing drug stability. Lipophilic drugs such as paclitaxel, cyclosporin A, and all-trans retinoic acid have been successfully entrapped in SLN but the incorporation of hydrophilic drugs in SLN is very limited because of their very low affinity to the lipid. Therefore, as a new approach to improve the loading of hydrophilic drugs, a w/o/w emulsion technique has been developed. The primary objective of the current study was to improve the loading efficiency of a model hydrophilic drug, glycine (Log P = -3.44) into SLN. The proposed preparation process is as follows: A heated aqueous phase consisting of 0.1 ml of glycine solution in water (100 mg/ml), and poloxamer 188 (5 mg) were then added to a molten oil phase containing precirol (100 mg) and lecithin (5 mg). This mixture was dispersed by sonicator, leading to a w/o emulsion. A double emulsion (w/o/w) was formed after the addition of 2% poloxamer solution to the above dispersed system. After cooling the double emulsion, solid lipid nanosuspensions were successfully formed. The lipid nanoparticles had the mean particle size of 441.25 nm, and the average zeta potential of -20.98 mV. The drug loading efficiency was measured to be 8.54% and the drug loading amount was measured to be 0.92%. The w/o/w emulsion method showed an increased loading efficiency compared to conventional o/w emulsion method.