Objectives: The objective of this study was to evaluate antidiabetic activity of Chaturmukha rasa based on streptozotocin induced diabetes model, alpha amylase inhibitory activity, alpha Glucosidase inhibitory activity and inhibition of sucrase. Methods: Chaturmukha rasa was prepared as per Ayurvedic formulary. Antidiabetic activity was measured in experimentally streptozotocin induced rats. The dose was taken as 45 mg/kg, i.p. The antidiabetic activity of Chaturmukha rasa was compared Triphala Kwatha, a marketed formulation. Further In vitro $\acute{\alpha}$- Amylase Inhibitory Assay, In vitro salivary amylase Inhibitory Assay, In vitro ${\alpha}-Glucosidase$ Inhibitory Assay and In vitro Sucrase Inhibitory Assay was performed with respect to Chaturmukha rasa. The IC50 value was calculated for all the above activity. Results: Streptozotocin with Acarbose showed significant decrease in blood glucose level whereas streptozotocin with Triphala kwatha showed more decrease in blood glucose level than Streptozotocin with Acarbose. The combination of Streptozotocin + Triphala kwatha + Chaturmukha rasa showed a significant decrease in blood glucose level on 21st day. In vitro $\acute{\alpha}$- Amylase Inhibitory Assay the Chaturmukha rasa showed IC50 value $495.94{\mu}l$ when compared with Acarbose $427.33{\mu}l$, respectively. In the ${\alpha}-Glucosidase$ Inhibitory Assay Chaturmukha rasa showed IC50 value $70.93{\mu}l$ when compared with Acarbose $102.28{\mu}l$, respectively. In vitro Sucrase Inhibitory Assay Chaturmukha rasa showed IC50 value $415.4{\mu}l$ when compared with Acarbose $371.43{\mu}l$, respectively. Conclusion: This study supports that Chaturmukha rasa may inhibit diabetes by inhibition of salivary amylase or alpha Glucosidase or sucrase. This may be the mechanism by which Chaturmukha rasa inhibits diabetes. Further this study supports the usage of Chaturmukha rasa for the management of diabetes.
Distylium racemosum Sieb. Et Zucc contains some compounds inhibit -amylase activity in experimental conditions. The inhibitory test showed that 50% acetone extracts from the bark and leaves of the plant strongly inhibited salivary -amylase activity. Proanthocyanidin(PA) which has strong inhibitory activity was extracted from the leaves by chromatography on Sephadex LH-20. The inhibitory activities and the inhibition kinetics of the PA were studied against three kinds of enzymes: human salivary ${\alpha}-Amylase$ (SAA), pork pancreatin ${\alpha}-Amylase$ (PAA) and yeast ${\alpha}-Glucosidase$ (AG). Then the activities of PA against SAA, PAA and AG were compared with those of acarbose, a commercial agent. The inhibitory activities of PA were stronger than those of acarbose. Inhibition kinetics of the PA showed competitive inhibition for SAA and PAA, and non competitive inhibition for GA.
This study was to isolate an active component of the chloroform fraction from the methanol extract of Ruta chalepensis leaves and to measure inhibitory effects against ${\alpha}$-glucosidase or ${\alpha}$-amylase. The inhibitory compound of R. chalepensis leaves was isolated using chromatographic methods and identified as quinoline. Quinoline and its structurally related derivatives were tested for their inhibitory activities by evaluating the $IC_{50}$ values against ${\alpha}$-amylase or ${\alpha}$-glucosidase and were compared with that of acarbose. Based on the $IC_{50}$ values, quinazoline exhibited the greatest inhibitory activity ($20.5{\mu}g/mL$), followed by acarbose ($66.5{\mu}g/mL$), and quinoline ($80.3{\mu}g/mL$) against ${\alpha}$-glucosidase. In case of ${\alpha}$-amylase, quinazoline had potent inhibitory activity, followed by quinoline ($179.5{\mu}g/mL$) and acarbose ($180.6{\mu}g/mL$). These results indicate that R. chalepensis extract, quinoline, and quinazoline could be useful for inhibiting ${\alpha}$-glucosidase or ${\alpha}$-amylase.
To find microorganisms of producing $\alpha$-amylase inhibitors, actinomycetes were isolated from soil samples that were collected at different locations in Korea and screened for enzyme inhibitory activity. A strain of these microbes had a high inhibitory activity and was identified as one of the genus Streptomyces by morphological, biochemical and physiological studies according to the methods of the International Streptomyces Project (ISP). The medium used consisted of 3 % corn starch, 0.2% yeast extract and 0.8% peptone (pH 7.0). When this strain was aerobically cultured in the medium on a rotary shaker, the highest inhibitory activity was obtained after four days. This inhibitor had inhibitory activities on various $\alpha$-amylases and glucoamylase, but not on $\beta$-amylase.
This study was to evaluate the effect of ginseng (Panax ginseng) seed oil on the ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. Each ginseng seed oils (HE, SE, EE) exhibited a significant inhibitory effect (p<0.001) at all concentrations (10 and 20 mg/ml) on ${\alpha}$-glucosidase activity. HE is the highest inhibitory activity (86.92%) at a concentration of 20 mg/ml, SE and EE showed an inhibitory effect of 77.13% and 65.83%, respectively. And also, Each ginseng seed oils (HE, SE, EE) exhibited a significant inhibitory effect (p<0.001) at all concentrations (1 and 2 mg/ml) on ${\alpha}$-amylase activity. HE is the highest inhibitory activity (89.68%) at a concentration of 2 mg/ml, SE and EE showed an inhibitory effect of 76.99% and 65.70%, respectively.
This study investigated the inhibitory activities of 2-hydroxyquinoline and its analogs against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. Based on the $IC_{50}$ values of 2-hydroxyquinoline analogs tested against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase, 2-hydroxyquinoline had potent inhibitory activity (64.4 and $130.5{\mu}g/mL$, respectively), while 2-methyl-8-hydroxyquinoline showed weakly inhibitory activity (90.7 and $215.4{\mu}g/mL$, respectively). 2-Methylquinoline demonstrated no activity against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. In conclusion, 2-hydroxyquinoline analogs, with the existence of a methyl group and hydroxyl on quinoline, can be useful as a new diabetes treatment.
Antioxidative activity and inhibitory activity of angiotensin I converting enzyme(ACE), aminopeptidase N(APN) and $\alpha$-amylase were investigated in the methanol extracts from 25 fern plants native to Jeju Island, in order to screen the plant species containing bioactive materials for functional foods or medicines. The antioxidative activity was higher in Cytomium fortunei(41.9%) and Rumohra standishii(34.1%) than in leaves of Thea sinensis(30.9%), a small tree for antioxidative beverage. Inhibitory activities of ACE and APN were relatively high in Cytomium fortunei as 26.7% and 28.2% respectively. $\alpha$-Amylase inhibitory activity was higher than 50% in 10 species. Particularly, Cytomium fortunei(87.4%) and Dryopteris erythrosora(71.6%) showed the inhibitory activities higher than those of other form plants. Of 25 fern plants investigated here, Cytomium fortunei showed not only the highest antioxidative activity but also the highest inhibitory activity of ACE, APN and $\alpha$-amylase. It suggests that Cytomium fortunei could be potentially used as a resource of bioactive materials for fuctional foods or medicines.
The objective of this study was determined to evaluate ${\alpha}$-amylase, ${\alpha}$-glucosidase, pancreatic lipase inhibition in vitro and DPPH radical scavenging activity of the several Korean resources plants. The ${\alpha}$-amylase inhibitory activity of Salicornia herbacea, Erythronium japonicum (flower) and Phragmites communis (root) in water extract showed relatively high 62.8%, 66.5% and 69.3%, respectively. The ${\alpha}$-amylase inhibitory activity of Citrus junos (pericarp) and Cornus officinalis in methanol extract was found to have an effect with 32.8% in Citrus junos (pericarp) and 60.9% in Cornus officinalis. Corylopsis coreana in both water and methanol extract had the highest ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity of 81.7% and 89.5%, while the extract of Portulaca oleracea, Ficus carica and Citrus junos was not measured ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity at given experiment concentration. Depending on the extraction solvent and the plant species, it was observed that there was a significant difference in ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity. The pancreatic lipase inhibitory activity showed relatively higher in the methanol extract than water extract except pericarp of Citrus junos. The DPPH radical scavenging activity of selected plants was much difference between measured plant species, and showed that the increase was proportional to the concentration. These results suggested that selected plants had the potent biological activity on carbohydrate, lipid Inhibitory activity and antioxidant activity, therefore these plant resources could be a good materials to develop medicinal preparations, nutraceuticals or health functional foods for diabetes or obesity.
To find ${\alpha}-amylase$ inhibitors produced by microorganisms from soil, a strain which had a strong inhibitory activity against bacterial ${\alpha}-amylase$ was isolated from the soil sample collected in Korea. The morphological and physiological characteristics of this strain on several media and its utilization of carbon sources showed that it was one of Streptomyces species according to the International Streptomyces Project method. The amylase inhibitor of this strain was purified by active carbon adsorption, silicagel column chromatography, SP-Sephadex C-25 column chromatography, adsorption on Amberlite XAD-2. The inhibitor was oligosaccharide which was composed of glucose. The inhibitor had inhibitory activity against other amylase such as salivary ${\alpha}-amylase$, pancreatic ${\alpha}-amylase$, fungal ${\alpha}-amylase$ and gluco-amylase.
Antioxidative activity and ${\alpha}$-amylase inhibitory activity were investigated in the methanol extracts of 289 species of angiosperm plants native to Jeju Island in order to select the plant species containing bioactive materials for functional foods or medicines. The antioxidative activity, estimated by the DPPH radical scavenging capacity, was high in the galla of Rhus chinensis, the fruit of Platycarya strobilacea, and the stem of Cedrela sinensis. Particularly, the antioxidative activity of Rhus chinensis galla (94.2${\pm}$0.8%) was very high even though compared to those of BHA (61.7${\pm}$0.6%) and ascorbic acid (53.6${\pm}$0.7%). The ${\alpha}$-amylase inhibitory activity was 80% or above in 9 species including Cornus macrophylla (stem, leaf), Distylium racemosum (leaf) and Vaccinium oldhami (leaf). These results suggest that these plants could be potentially utilizable to develop bioactive materials for functional foods or medicines.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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