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Butyrylcholinesterase Inhibitory Guaianolides from Amberboa ramosa

  • Khan Sher Bahadar;Haq Azhar-ul;Perveen Shagufta;Afza Nighat;Malik Abdul;Nawaz Sarfraz Ahmad;Shah Muhammad Raza;Choudhary Muhammad lqbal
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제28권2호
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    • pp.172-176
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    • 2005
  • Phytochemical investigation of the whole plant of Amberboa ramosa led to the isolation of six sesquiterpene lactones which could be identified as $8{\alpha}$-hydroxy-$11{\beta}$-methyl-$1{\alpha}H,\;5{\alpha}H,\;6{\beta}H,\;7{\alpha}H,\;11{\alpha}H-guai-10(14)$, 4(15)-dien-6, 12-olide(2), $3{\beta},\;8{\alpha}-dihydroxy-11{\alpha}-methyl-1{\alpha}H,\;5{\alpha}H,\;6{\beta}H,\;7{\alpha}H,\;11{\beta}H-guai-10(14)$, 4(15)-dien-6, 12-olide (2), $3{\beta},\;4{\alpha},\;8{\alpha}-trihydroxy-4{\beta}(hydroxymethyl)-1{\alpha}H,\;5{\alpha}H,\;6{\beta}H,\;7{\alpha}H-guai-10(14)$, 11(13)-dien-6, 12-olide (3), $3{\beta},\;4{\alpha},\;8{\alpha}-trihydroxy-4{\beta}-(chloromethyl)-1{\alpha}H,\;5{\alpha}H,\;6{\beta}H,\;7{\alpha}H-guai-10(14)$, 11(13)-dien-6, 12-olide(4), $3{\beta},\;4{\alpha},\;dihydroxy-4{\beta}-(hydroxymethyl)-1{\alpha}H,\;5{\alpha}H,\;6{\beta}H,\;7{\alpha}H-guai-10(14)$, 11(13)-dien-6, 12-olide(5), $3{\beta},\;4{\alpha}-dihydroxy-4{\beta}-(chloromethyl)-8{\alpha}-(4-hydroxymethacrylate)-1{\alpha}H,\;5{\alpha}H,\;6{\beta}H,\;7{\alpha}H-guai-10(14)$, 11(13)-dien-6, 12-olide (6) by spectroscopic methods. All of them showed inhibitory potential against butyrylcholinesterase.

Sesaminol Glucosides의 기억력 회복능 및 ${\beta}$, ${\gamma}$-Secretase (Protective Effect of Sesaminol Glucosides on Memory Impairment and ${\beta}$, ${\gamma}$-Secretase Activity In Vivo)

  • 이선영;손동주;하태열;홍진태
    • 약학회지
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    • 제49권2호
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    • pp.168-173
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    • 2005
  • Alzheimers disease (AD) is the most prevalent form of neurodegenerations associated with aging in the human population. This disease is characterized by the extracellular deposition of beta-amyloid (A ${\beta}$) peptide in cerebral plaques. The A ${\beta}$ peptide is derived from the ${\beta}$-amyloid precursor protein ( ${\beta}$APP). Photolytic processing of ${\beta}$APP by ${\beta}$-secretase(beta-site APP-cleaving enzyme, BASE) and ${\gamma}$-secretase generates the A ${\beta}$ peptide. Several lines of evidence support that A ${\beta}$-induced neuronal cell death is major mechanisms of development of AD. Accordingly, the ${\beta}$-and ${\gamma}$-secretase have been implicated to be excellent targets for the treatment of AD. We previously found that sesaminol glucosides have improving effect on memory functions through anti-oxidative mechanism. In this study, to elucidate possible other mechanism (inhibition of ${\beta}$-and ${\gamma}$-secretase) of sesaminol glucosides, we examined the improving effect of sesaminol glucosides in the scopolamine (1 mg/kg/mouse)-induced memory dysfunction using water maze test in the mice. Sesaminol glucosides (3.75, 7.5 mg/kg/6ml/day p.o., for 3 weeks) reversed the latency time, distance and velocity by scopolamine in dose dependent manner. Next, ${\beta}$-and ${\gamma}$-secretase activities were determined in different regions of brain. Sesaminol glucosides dose-dependently attenuated scopolamine-induced ${\beta}$-secretase activities in cortex and hippocampous and ${\gamma}$-secretase in cortex. This study therefore suggests that sesaminol glucosides may be a useful agent for prevention of the development or progression of AD, and its inhibitory effect on secretase may play a role in the improving action of sesaminol glucosides on memory function.

정상 위 조직에서 thymosin β4와 CD133의 발현 양상 분석 (Analysis of Expression Patterns of Thymosin β4 and CD133 in Normal Stomach)

  • 옥미선;차희재
    • 생명과학회지
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    • 제22권10호
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    • pp.1415-1419
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    • 2012
  • Thymosin ${\beta}4$ 는 대장암에서 암 줄기세포 마커인 CD133을 지닌 세포에서 지니지 않은 세포에 비해 강하게 발현된다고 보고되어 있다. 본 연구에서는 thymosin ${\beta}4$와 줄기세포 마커인 CD133의 상관관계를 정상 위 조직에서 관찰하였다. Thymosin ${\beta}4$와 CD133의 발현 양상은 tissue microarray 조직상에서 면역화학적 방법으로 관찰하였으며 thymosin ${\beta}4$와 CD133의 존재 위치는 면역형광 염색법 및 confocal microscope를 사용하여 조사하였다. Thymosin ${\beta}4$와 CD133은 동일한 양상으로 발현되었으며 모두 위의 선조직에서 강하게 발현되었다. 면역 형광 염색법으로 두가지 단백질을 동시에 염색한 결과 두 단백질이 동일한 위치에서 함께 존재하는 것으로 규명되었다. 이러한 결과는 thymosin ${\beta}4$와 CD133은 정상위의 선조직에서 발현되며 두 단백질의 발현 양상 및 위치가 동일하여 서로 긴밀한 상호작용을 할 가능성을 제시하고 있다.

Vaccinium uliginosum L. Improves Amyloid β Protein-Induced Learning and Memory Impairment in Alzheimer's Disease in Mice

  • Choi, Yoon-Hee;Kwon, Hyuck-Se;Shin, Se-Gye;Chung, Cha-Kwon
    • Preventive Nutrition and Food Science
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    • 제19권4호
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    • pp.343-347
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    • 2014
  • The present study investigated the effects of Vaccinium uliginosum L. (bilberry) on the learning and memory impairments induced by amyloid-${\beta}$ protein ($A{\beta}P$) 1-42. ICR Swiss mice were divided into 4 groups: the control ($A{\beta}40$-1A), control with 5% bilberry group ($A{\beta}40$-1B), amyloid ${\beta}$ protein 1-42 treated group ($A{\beta}1$-42A), and $A{\beta}1$-42 with 5% bilberry group ($A{\beta}1$-42B). The control was treated with amyloid ${\beta}$-protein 40-1 for placebo effect, and Alzheimer's disease (AD) group was treated with amyloid ${\beta}$-protein 1-42. Amyloid ${\beta}$-protein 1-42 was intracerebroventricular (ICV) micro injected into the hippocampus in 35% acetonitrile and 0.1% trifluoroacetic acid. Although bilberry added groups tended to decrease the finding time of hidden platform, no statistical significance was found. On the other hand, escape latencies of $A{\beta}P$ injected mice were extended compared to that of $A{\beta}40$-1. In the Probe test, bilberry added $A{\beta}1$-42B group showed a significant (P<0.05) increase of probe crossing frequency compared to $A{\beta}1$-42A. Administration of amyloid protein ($A{\beta}1$-42) decreased working memory compared to $A{\beta}40$-1 control group. In passive avoidance test, bilberry significantly (P<0.05) increased the time of staying in the lighted area compared to AD control. The results suggest that bilberry may help to improve memory and learning capability in chemically induced Alzheimer's disease in experimental animal models.

초임계 유체를 이용한 PLGA 입자 제조에 첨가제가 미치는 영향 (Effect of an Excipient on the Formation of PLGA Particles Using Supercritical Fluid)

  • 정인일;함승주;임교빈;유종훈
    • 폴리머
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    • 제36권1호
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    • pp.1-8
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    • 2012
  • 본 연구에서는 초임계 aerosol solvent extraction system(ASES) 공정을 이용하여 poly(lactic-$co$-glycolic acid)(PLGA) 미립자를 제조하기 위해 첨가제로 hydroxypropyl-${\beta}$-cyclodextrin (HP-${\beta}$-CD)를 사용하였으며, HP-${\beta}$-CD의 첨가량이 PLGA 입자의 형상에 미치는 영향을 조사하였다. 또한 항암제인 파클리탁셀이 봉입된 미립자를 제조하여 HP-${\beta}$-CD의 함량에 따른 약물 방출 특성의 변화를 고찰하였다. PLGA(75:25)의 경우 HP-${\beta}$-CD를 고분자 중량 대비 약 40%까지, PLGA(50:50)의 경우 약 30%까지 첨가하였을 때 미립자가 형성되었으며, HP-${\beta}$-CD의 첨가량이 이보다 더 적은 경우에는 PLGA가 필름 형태로 형성되었다. 파클리탁셀이 봉입된 PLGA/HP-${\beta}$-CD 미립자의 경우 HP-${\beta}$-CD의 함량이 증가함에 따라 더 빠른 속도로 약물이 방출됨을 확인할 수 있었다.

차량 추적 성능 향상을 위한 퍼지 $\alpha-\beta$ 필터 (Fuzzy $\alpha-\beta$ filter for vehicle tracking)

  • 정태진;김인택;한승수
    • 대한전자공학회:학술대회논문집
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    • 대한전자공학회 2000년도 하계종합학술대회 논문집(5)
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    • pp.43-46
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    • 2000
  • In this paper, we present a method for vehicle tracking systems using $\alpha$-$\beta$ filter based on fuzzy logic. The $\alpha$-$\beta$ filter estimates the future target positions using fixed $\alpha$.$\beta$ coefficients. We utilize the fuzzy logic to make $\alpha$ and $\beta$ coefficients very with the position. Comparisons of tracking performance made for three different schemes: the $\alpha$-$\beta$ filter, $\alpha$-$\beta$filter using fuzzy logic, and the kalman filter.

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사고시 대응 정밀 베타선량계 개발 (Development of Precise Beta Dosimeter)

  • 이원근
    • 대한전기학회:학술대회논문집
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    • 대한전기학회 1996년도 추계학술대회 논문집 학회본부
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    • pp.468-470
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    • 1996
  • The use of thermoluminescent dosimeters (TLDs) for beta dosimetry has been encumbered by the energy-dependent responses of TLDs to beta radiation. This energy-dependent response is due to the low penetrating ability of beta particles. Thus the determination of the beta dose imparted to an exposed TLD chip can be accurately determined only if the energy distribution of beta radiation is correctly accounted for. So precise beta dosimeter used TLD chips place under several aluminum filters of varying thicknesses and developed to correctly determine doses due to radiation fields where the beta energy distribution is unknown.

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$\beta$-Glucan 고함유 식빵의 이화학적.관능적 특성 (Physicochemical and Sensory Characteristics of Milk Bread Substituted with High Amount of $\beta$-Glucan)

  • 양윤형;강은영;김미경;조한영;김미리
    • 한국식품조리과학회지
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    • 제22권2호
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    • pp.204-212
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    • 2006
  • $\beta$-glucan 첨가 우유식합의 이화학적 관능적 특성을 분석한 결과는 다음과 같다. 완성된 우유식빵의 무게는 $\beta$-glucan 첨가군이 대조군에 비해 차이가 없었다. 그러나 높이와 부피는 $\beta$-glucan 20% 첨가시까지 증가하다가 $\beta$-glucan 30% 첨가군에서 유의적으로 감소하였다. 수분함량은 $\beta$-glucan 첨가군이 높았으며, $\beta$-glucan 20 및 30% 첨가군은 저장 전 기간동안 유의적으로 높은 수치를 유지하였다. 기계적 조직감을 TPA로 측정한 결과, 식빵의 경도는 대조군과 $\beta$-glucan 첨가군 사이에 차이가 없었고 씹힘성과 응집성은 $\beta$-glucan 30% 첨가군이 유의적으로 높았다. 빵의 색상은 $\beta$-glucan 30% 첨가군을 제외하고 명도, 적색도 및 황색도에 있어 차이가 없었다. 전반적인 수용도는 대조군과 $\beta$-glucan 10 및 20% 첨가군이 6.8-6.9점, $\beta$-glucan 30% 첨가군은 3.4점을 받았다. 이상의 결과로부터 식빵 제조 시 $\beta$-glucan 첨가량은 20%까지는 긍정적인 효과를 나타내었다.

Aspergillus oryzae에 의한 $\beta$-Mannanase 생산배지의 최적화 (Optimization of Medium for $\beta$-Mannanase Production by Aspergillus oryzae)

  • 오덕근;김종화이태규
    • KSBB Journal
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    • 제11권5호
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    • pp.565-571
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    • 1996
  • Aspergillus oryzae A Tee 2114를 사용하여 $\beta$-mannanase의 생산에 영향을 주는 배지성분의 최적 화를 수행하였다. 탄소원인 locust bean gum의 농 도를 달리하여 발효를 수행하였다. Locust bean gum의 농도가 20 g/L 이상일 때는 초기의 점도가 높아 혼합이 거의 되지 않아 초기에 $\beta$-mannanase 의 생산이 지 연되는 현상이 나타났고. Locust bean g gum의 농도가 증가할수록 $\beta$-mannanase의 역가와 균체농도가 비례척으로 증가하였다. Locust bean gum 10 g/L 배지에서 여러 가지 질소원이 $\beta$-mann anase의 생산에 미치는 영향을 살펴 본 결과,B-man n nanase의 역가는 무기질소원 중에서는 $(NH-4)_2SO_4$가 좋았으며 유기질소원 중에서는 malt extract가 가장 좋았다. 여러 가지 무기엽의 최적화를 수행한 결과 KH,PO.가 $\beta$-mannanase의 생산에 중요한 인자임을 알 수 있었다. 배지최적화 결과 최적배지 로 locust bean gum 10 giLt malt extract 3 g/L, $(NH-4)_2SO_4 2 g/L, KH_2PO_4$ 10 g/L이 결정되었으며 이때 $\beta$mannanase의 역가는 거의 6 unit/mL에 접 근하였다. 최적배지를 사용하여 발효조에서 배양을 수행하였다. 발효조의 흔합효과로 배양초기에 나타 나는 $\beta$-mannanase 생산 지 연현상을 감소시 킬 수 있었고 배양시간도 단축할 수 있었다. 27시간 배양 한 후 $\beta$mannanase의 역가 9.7 unit/mL와 비 $\beta$-mannanase의 역가 1.9 unit/mg-cell-을- 얻었다. 이 때, 생산성은 0.36 unit/mL. h이었다.

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