A rapid and sensitive reversed-phase high performance liquid chromatography (HPLC) method was developed for the determination of piroxicam in the rabbit plasma. After a treatment of plasma sample by liquid-liquid extraction, the drug was analyzed on an HPLC system with ultraviolet detection at 330 nm. HPLC was carried out using reversed-phase isocratic elution with a C18 column, a mobile phase of a mixture of acetonitril, doubly deionized water and acetic acid 43.74:56.00:0.26 v/v%) at a flow rate of 1.1 mL/min. The chromatograms showed good resolution and sensitivity and no interference of plasma. The calibration curve for the drug in plasma sample was linear over the concentration range of 0.01-2.0 ${\mu}$g/mL. The intra- and inter-day assay accuracies of this method ranged from 86.82% to 108.33% of normal values and the precision did not exceed 13% of relative standard deviation. The plasma concentration of piroxicam decreased to below the quantifiable limit at 12 hr after the i.v. bolus administration to rabbits following dose of 0.375 mg/kg yielding a apparen t plasma half life of 1.38 hr. The transdermal route prolongs plasma levels of piroxicam. The bioavailability, calculated from the dose-adjusted ratio of the $AUC_{transdermal}$ to the $AUC_{i.v.}$, was 7.44%. The plasma concentration of piroxicam was detected by 48 hr after the transdermal administration of patch at a dose of 32 mg/kg. This method was suitable for cutaneous absorption studies of piroxicam in the rabbit after transdermal administration of different types of dosages of the drug.
The TCM (traditional Chinese medicine) transdermal plaster (also known as "cataplasma") are flexible adhesive patches used for treatment of any pain, resulted from arthritis, sprain and bruise, tendovaginitis, lumbar spine protrude, neuralgia, hyperosteogeny ache, abdominal discomfort and metastatic cancer, etc. This paper provides a review of the TCM transdermal agents for pain palliation and the preparation of these herbal patches.l patches.
The diffusion cell method is the main technique employed for the in vitro diffusion test of transdermal drug delivery preparations. Most existing transdermal diffusion devices use a water bath heating structure and direct current motor magnetic stirrer. However, these devices are confronted with problems, such as large volume, incompatible vertical and horizontal diffusion cells, few diffusion cell sets, and poor reliability. To overcome these deficiencies, the system adopts a dry heating method and uses a rotating magnetic field generated by the electromagnetic stirrer to drive the magnetic stirrer. Accordingly, the resulting device is characterized by a simple structure and small volume, convenient operation, compatible vertical and horizontal diffusion cells, and numerous diffusion cell sets. The reliability and practicability of the system is verified by the in vitro percutaneous permeability test of the bisoprolol patch.
섬망은 두부손상, 혈관성 질환, 뇌종양 등의 중추신경계 질병뿐 아니라 여러 가지 신체 질병(대사 장애 및 내분비장애, 감염, 심혈관 질병)과 약물에 의해 야기되는 각성 수준의 감퇴, 지남력 장애, 수면-각성 주기 장애, 기억력 장애, 지각장애 등을 특징으로 하는 증후군이다. 1) 섬망을 일으킬 수 있는 약물의 하나인 scopolamine(Kimite$^{(R)}$)은 차멀미 예방을 위해 흔히 사용되며 피부 부착형으로 사용하는데 항콜린성 작용을 갖는belladonna akaloid제제이다. 저자들은 차멀미 예방 목적으로 사용된 transdermal scopolamine(Kimite$^{(R)}$)으로 유발된 섬망 2례를 경험하였기에 이를 문헌 고찰과 함께 보고하였다. 두 증례의 공통점은 여자 노인 환자였다는 점, 멀미 예방을 위해 transdermal scopolamine부착 후 여행지에서 갑자기 증상이 발생하였다는 점, 증상이 2~3일이내에 호전되어 추적 관찰상 아무런 이상이 없었던 점 등이다. Transdermal scopolamine(Kimite$^{(R)}$)으로 인한 섬망의 예방을 위해 사용자와 판매자 모두에게 올바른 사용법에 관해 교육하는 것이 필요할 것으로 사료된다.
Clonidine, an antihypertensive drug, stimulates postsynaptic alpha-2 adrenergic receptors in the central nervous system and lowers arterial pressure through the effects on both cardiac output and peripheral resistance. However, many patients experience that sedation and xerostomia occur upon oral administration of clonidine. These side effects are due to high plasma peak concentration and can be avoided when clonidine is given transdermally. In this study, we tested the antihypertensive effects of trandermal administration of clonidine patch on spontaneously hypertensive rat (SHR) which is a model animal for human essential hypertension. Forty eight SHR (male) were divided into six groups according to the dose levels, respectively. After transdermal administration of clonidine patch of each dose, systolic blood pressure and heart rate were measured. Clonidine patch produced maximal antihypertensive and bradycardiac effects 48 hrs after administration and antihypertensive effects showed dose-dependency. We suggest that antihypertensive effects of clonidine patch are similar to those of orally given clonidine and clonidine patch can be used instead of clonidine tablet.
Ketoprofen (KP) was formulated as a transdermal patch using the percutaneous penetration enhancers sorbitan monmmleate(SMO), polyvinylpyrrolidone(PVP). The control patch without penetration enhancers showed a KP flux of 8.9$\pm$0.75$\mu\textrm{g}$/$\textrm{cm}^2$/h The flux was increased in proportion to the concentration of SMO added. Furthermore, lag times were decreased upon addition of SMO. Conversely; the skin flux of KP was decreased in proportion to the concentration of PVP added. Pharmacokinetic parameters including $C_{max}$, $T_{max}$, and AUC were increased when SMO was added. However, $C_{mas}$ significantly decreased by the addition of PVP. $T_{max}$ was not significantly different in 2%, 4%, and 8% PVP patches. Patches containing 4% PVP showed the highest AUC value (19.158$\mu\textrm{g}$.h/ml). We found that the effectiveness of the two percutaneous penetration enhancers for topical KP patches was similar, with the addition of appropriate amounts of HPC modifying both skin flux and lag time of KP in the patches. In conclusion, it is possible to manufacture KP patches exhibiting high AUC, high skin flux, and short lag time using percutaneous penetration enhancers of SMO and PVP.
목적: 슬관절 인공관절 전치환술(total knee arthroplasty, TKA) 후 통증 조절을 위한 부프레노르핀 경피 패치(buprenorphine transdermal patch, BTDP)의 흉부 적용 및 무릎 적용 효과를 비교하고자 하였다. 대상 및 방법: 2018년 8월부터 2019년 8월까지 TKA를 시행한 231명 중에서 나이, 성별, 체질량 지수(body mass index) 등을 고려한 환자-대조군 연구를 통해 선별된 200예를 대상으로 후향적으로 분석하였다. BTDP를 적용하기 전후에 Numeric Rating Scale (NRS), 부작용 및 순응도를 측정하였으며 흉부 적용군(A군=100명)과 무릎 적용군(B군=100명) 사이의 모든 측정치를 비교하였다. 결과: 술 후 BTDP 적용군 간의 휴식 시 NRS는 전반적으로 비슷하였으나 B군의 술 후 2, 3일째 오후, 5일, 6일, 7일째 휴식 시 NRS는 A군의 NRS보다 통계적으로 유의하게 낮았다. BTDP 적용 후 중추신경계, 위장관계 부작용은 B군에서 유의하게 낮았다. 심혈 관계, 피부의 부작용은 두 군 간에 유의한 차이가 없는 것으로 나타났다. 통증 조절을 위한 지속적인 BTDP 유지에서도 B군이 A군에 비하여 유의하게 높게 나타났다. 결론: TKA 후 BTDP를 통증이 있는 무릎 관절에 직접 적용하는 것은 술 후 초기 통증 조절에 있어 우수한 결과를 보였으며 기존의 흉부 적용 방법보다 부작용 빈도를 줄여 환자의 순응도를 높일 수 있는 유용한 방법으로 판단된다.
The pharmacokinetic properties of transdermal nicotine patches (TNPs) are different from those of other routes of nicotine administration; further, acute nicotine poisoning by TNPs may present with different clinical features. In the present report, we describe the case of a 23-year-old woman who was admitted to emergency department (ED) at Jeju National University Hospital with loss of consciousness. Five hours before the ED visit, she used multiple TNPs to attempt suicide. Initially, nausea and vomiting occurred, and the symptoms worsened over time. We immediately removed the TNPs, and the application sites were gently washed with sterile water. The patient's level of consciousness gradually improved, and she fully recovered an altered mental status 5 hours later. Her initial urinary cotinine level was 324 ng/mL. Physicians should be aware that acute nicotine poisoning by TNPs can cause various toxic symptoms.
The bioequivalence of two nicotine patches was evaluated in 16 normal male volunteers (age 21 ~ 27 yrs) following single transdermal application. Test product was "Nicostop patch" made by Sam Yang Co. and reference product was "Nicotinell TTS patch" made by Korean Searle Ciba-Geigy Co. After nicotine patches were applied onto the inside of the forearm, blood was taken at predetermined time intervals and the nicotine concentration in plasma was determined with a sensitive GC method using NPD detector. AUC and Cm\ulcorner were calculated and statistically analyzed for the bioequivalence of the two products. The results showed that the differences in AUC and $C_{msx}$between two products were 5.47% and 2.70%, respectively. The powers (1-$\beta$) for AUC and $C_{max}$. were >90% and 88.76%, respectively. Detectable differences($\Delta$) and confidence intervals were all less than 20%. All of these parameters met the criteria of KFDA for bioequivalence, indicating that "Nicostop patch" is bioequivalent to "Nicotinell TTS patch" . . .
Lidocaine has been studied for many chronic pain conditions, including postherpetic neuralgia (PHN) and recently it has also been increasingly used in transdermal drug delivery systems. In this study, pharmacokinetics of a lidocaine patch was studied in four hairless male rats. The plasma concentration was determined by a validated LC/MS/MS method after applying a $3{\times}2cm^2$ (30mg) patch for 12 hours. From the plasma lidocaine concentration vs time curves, $AUC_{0-20h}$, Cmax, and Tmax of lidocaine patch were $2,926.32{\pm}335.28ng{\cdot}h/ml$, $256.86{\pm}29.63ng/ml$, and $6.00{\pm}2.31h$, respectively.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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