Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.27
no.4
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pp.407-414
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2010
New biological treatments were being developed at a record place, but their potential could be compromised by a significant obstacle: the delivery of these drugs into a body. Pharmaceutical delivery is now nearly as important as product. New systems are being developed, and Drug Delivery Markets Series cover these new systems. Transdermal Delivery System(TDS) is often used as a method of drug dosage into the epidermic skin. An approach used to delivery drugs through the skin for therapeutic use as an alternative to oral, intravascular, subcutaneous and transmucosal routes. Various transdermal drug delivery technologies are described including the use of suitable formulations, carriers and penetration enhancers. The most commonly used transdermal system is the skin patch using various types of technologies. Compared with other methods of dosage, it is possible to use for a long term. It is also possible to stop the drug dosage are stopped if the drug dosage lead to side effect. Polysaccharides, such as karaya gum and glucomannan, were selected as base materials of TDS. Also, these polymers were characterized in terms of enhancers, drug contents. Among these polysaccharide, the permeation rate of karaya gum matrix was fastest in fibric acid(ciprofibrate) such as lipophilic drug in vitro. We used glycerin, PEG400 and PEG800 as enhancers. Since dermis has more water content(hydration) than the stratum corneum, skin permeation rate at steady state was highly influenced when PEG400 was more effective for lipophilic drug. Proper selection of the polymeric materials which resemble and enhance properties of the delivering drug was found to be important in controlling the skin permeation rate. Especially, this result suggests a possible use of polysaccharide gel ointment matrix as a transdermal delivery system of anti-hyperlipoproteinemic agent.
We investigated some important factors which affect the transdermal flux of ketoprofen, a nonsteroidal anti-inflammatory agent, as a first step to provide some basic knowledge for the development of a iontophoretic transdermal patch system. Factors such as current density, polarity, buffer (HEPES) and electrolyte concentration and pH were studied using hairless mouse skin. The effect of poly(L-lysin), which is known to affect the electro-osmotic flow through skin, on flux was also studied. Passive flux was about $20\;{\mu}g/cm^2hr$ at pH 4.0, but was negligible at pH 7.4 where all ketoprofen molecules dissolved are ionized (ketoprofen pKa=5.94). At pH 4.0, application of anodal current increased the flux further above the passive level, however anodal flux at pH 7.4 was much smaller than passive flux at pH 4.0. The application of cathodal current at pH 4.0 increased the average flux to $30-40\;{\mu}g/cm^2hr$, depending on the current density applied. At pH 7.4, cathodal flux was only about $5\;{\mu}g/cm^2hr$. Decrease in buffer and electrolyte concentration increased this cathodal flux about 10 fold. However decrease in HEPES buffer concentration 100 fold did not affect the flux. Anodal flux of acetaminophen was much larger than cathodal flux, indicating that electroosmotic flow can be playing an important role in the flux. Poly(L-lysin) increased the cathodal flux at pH 7.4. These results provide some important insights into the mechanism of transdermal flux of ketoprofen and the role of electroosmotic flow.
Foot-and-mouth disease (FMD) is an infectious disease affecting pigs. The control of FMD in swine husbandry is very important because its outbreak results in a vast economic loss. FMD vaccination has effectively controlled FMD; however, it results in economic loss associated with the incidence of lesions in the pork meat at the injection site. The objective of this study was to investigate the effects of transdermal needle-free injection (NFI) of the FMD vaccine on the incidence of lesions at the injection site. Pigs (n=493) in the control group were vaccinated with the FMD vaccine using a commercial syringe needle, while 492 pigs in the transdermal NFI group received the FMD vaccine using a needle-free gas-powered jet injector. After the slaughter of the pigs, the incidence of lesions at the injection site of all pigs was checked by plant workers. The result of this study showed that the incidence of lesions in the pork ham from pigs vaccinated with NFI was 14.82% lower than that in control pigs (p<0.01). In addition, lesions generated in the NFI group were found just in the subcutaneous tissue. Therefore, the incidence of lesions at the injection site in pork from pigs vaccinated with the FMD vaccine can be effectively reduced by using transdermal NFI rather than a conventional syringe needle.
The characteristics of the controlled drug release were studied for biodegradable transdermal drug delivery system. A biodegradable polymeric matrix was prepared from chitosan, silver sulfadiazine, and glycerine. The release behavior of silver sulfadiazine from chitosan matrix was consistent with the Higuchi's diffusion controlled model. The release time was delayed by increasing the content of silver sulfadiazine and thickness of the matrix, whereas decreased as glycerine concentration increased. The apparent constant (K) of release rate was proportional to the content of drug or glycerine and the thickness of chitosan matrix. These results indicated that chitosan matrix shows some potential as a drug delivery system for transdermal therapeutic application.
The effects of different formulation variables including pressure sensitive adhesive (PSA), permeation enhancer, thickness of the matrix and loading amount of drug on the transdermal absorption of galantamine were investigated across the hairless mouse skin. The permeation profile of galantamine was different depending on the types of PSA, loading amount of drug, thickness of the matrix and type of enhancer used. Highest flux of galantamine was obtained from acrylic PSA but crystals were formed in the patch within 72 h. Among the PSAs screened, crystal formation was not observed only in the patches formulated in Styrene Butadiene Styrene (SBS) matrix. Permeation rate increased linearly as the concentration of galantamine in SBS matrix increased from 2.5 to 15% w/w. Among the enhancers screened, Brij$^{(R)}$ 30 provided highest flux of galantamine. Matrix thickness of 80 ${\mu}m$ was optimum for maintaining adhesiveness as well as consistently delivering galantamine for longer period of time.
Kim, Yeon-Yi;Yun, Ju-Mi;Lee, Young-Seak;Kim, Hyung-Il
Carbon letters
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v.11
no.3
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pp.211-215
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2010
Multi-walled carbon nanotube (MWCNT)/poly(vinyl alcohol) (PVA) nanocomposite hydrogels were prepared by freezingthawing method for the electro-responsive transdermal drug delivery. MWCNTs were used as the functional ingredient to improve both mechanical and electrical properties of MWCNT/PVA nanocomposite hydrogels. The morphology of nanocomposites revealed the uniform distribution of MWCNTs and the good interfacial contact. The compression moduli of hydrogel matrices increased greatly from 40 to 1500 kPa by forming MWCNT/PVA nanocomposites. The swelling ratio of MWCNT/PVA nanocomposites decreased as the content of MWCNTs increased under no electric voltage applied. However, the swelling ratio of MWCNT/PVA nanocomposites increased as the content of MWCNTs increased under electric voltage applied and the applied electric voltage increased. The drug was released in the electro-responsive manner through the skin due to the electro-sensitive swelling characteristics of MWCNT/PVA nanocomposite hydrogels.
Transdermal patch formulations of estradiol to treat post-menopausal symptoms and prevent osteoporosis in women were developed and evaluated for the permeation characteristics through the excised hairless mouse abdorminal skin and the uterotropic effect on the ovariectomized rabbits. The design of patch formulations was optimized by varying several formulation parameters, such as type of enhancers, amount of enhancers, amount of drug loading and coating thickness. Compared to a commercially available transdermal product, several patch formulations showed the similar skin permeation profiles (following zero-order kinetics), but their skin permeation rates were lasted for the longer period (a week). In one-week uterotropic efficacy test in the ovariectimized rabbits, the selected patch formulations showed the positive effect in atrophy of the urogenital epithelium. The mean values of uterus weight in rabbits after application of patches containing estradiol were much higher than those in control group (containing no drug).
This study was performed to examine the possibility of increasing the level of furosemide permeation from the ethylene-vinyl acetate (EVA) matrix through the skin by incorporating various enhancers in the EVA matrix. The effects of the enhancers on the level of furosemide permeation through the skin were evaluated using Franz diffusion cells with intact excised rat skins. The enhancers examined were the fatty acids (saturated, unsaturated), the pyrrolidones, the propylene glycol derivatives, the glycerides and the non-ionic surfactants. Among the enhancers used, polyoxyethylene-2-oleyl ether (a non-ionic surfactant) showed the best enhancement. The polyoxyethylene 2-oleyl ether as a permeation enhancer could be used for development of furosemide-EVA transdermal matrix system.
The purpose of this study was to develop transdermal drug delivery system (TDDS) for the combination of physostigmine and procyclidine. The effects of various pressure sensitive adhesives (PSA) on the percutaneous absorption of procyclidine across hairless mouse skin were evaluated to select an appropriate PSA. In addition, the influences of various vehicles on the percutaneous absorption of procyclidine from PSA matrix across hairless mouse skin were evaluated using flow-through diffusion cell system at $37^{\circ}C$. Physostigmine did not have any influence on the permeation rate of procyclidine. The flux of procyclidine was the highest in silicone and PIB and was relatively lower in SIS, Acryl, and SBS adhesive matrices, however, their use was limited by the crystallization of the drug in the matrix. Among acrylic adhesives, the permeability of procyclidine was the highest from poly (ethylene oxide) grafted acrylic adhesive. Some enhancers show different enhancing effect depending on the drug, however, many of the tested enhancers showed enhancing effect for the permeation of both procyclidine and physostigmine to some extent. $Crovol^{\circledR}$ EP 40 showed the highest enhancing effect on the permeation of both compounds. The size of TDDS to provide required permeation rate was estimated to be $35\;cm^2$ based on available information.
Kim, Dong-Chan;Noh, Sang-Myoung;Park, Ki-Tae;Kim, Young-Bong;Baek, Kwang-Hyun;Oh, Yu-Kyoung
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.37
no.5
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pp.281-286
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2007
For transdermal delivery of porcine placenta extract (PPE), various emulsion formulations were prepared and evaluated. Polysorbate surfactants were used as emulsifiers and various C-18 unsaturated fatty acids as enhancers. The skin permeation of PPE was tested using a cellulose nitrate membrane-loaded Franz cell apparatus. Among emulsifiers, Tween 20 provided higher penetration effect than did Tween 80. Meanwhile, of various fatty acids, linolenic acid (18:3) revealed the highest skin permeation of PPE than the other C-18 unsaturated fatty acids. Stability of PPE emulsions was determined by cycles of freezing and thawing processes. The stability of emulsions depended on the percentage of Tween 20. Minimum 20% of Tween 20 was required to stabilize emulsions at room temperature for several days. Taken together, our results suggest that Tween 20 and linolenic acids might be key components to formulate PPE emulsion to provide the desirable skin permeability and stability.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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