With the selected emulsifiers for the emulsion polymerization of methyl methacrylate, the HLB of the emulsifier in the reaction system has been studied on the effect of the ratio of tetra sodium-N-(1,2-dicarboxy ethyl)-N-octadecyl sulfosuccinamate(Aerosol 22) to polyethylene glycol nonyl phenyl ether (Noigen EA 160), and also sodium lauryl sulfate(Quolac EX-UB), Disodium-N-octadecyl sulfosuccinamate (Aerosol 18) and Aerosol 22 as emulsifiers having various hydrophilic groups in the molecules have been studied. Results are as follows; 1) The viscosity of the emulsions and the molecular weight of the polymers have maximum values at a constant HLB value of emulsifiers, but their stabilities show minimum point at the value with the titration with the three kinds of mono, bi, tri-valent electrolytes. These results are agreed on the theory of Greth & Wilson in which the properties of polymer emulsions depend upon the HLB system of emulsifiers. 2) The viscosity of the emulsions and the molecular weights of the produced polymers increase more in the case of blending of Aerosol 22 to Noigen EA-160 than of the separate using. 3) The coagulation effects of the divalent electrolytes($ex,\;Ca^{++},\;Zn^{++}$) are contrast to the effects of monovalent($ex,\;Na^+$) and trivalent($ex,\;Al^{+++}$) in the emulsions with Aerosol 18 or Aerosol 22 which have more than two hydrophilic groups. It seems that the stability of the O/W emulsions by electrolytes is directly related to the parameters of surface physical chemistry such as surface geometry of surface chemical constitution of polymer particles.
Although lovastatin (LS) is widely used in the treatment of hypercholesterolemia, its bioavailability is known to be around 5%. This study was aimed to increase the solubility and dissolution-permeation rates of LS using solid dispersions (SDs) with bile salts. The solubilities of LS in water, aqueous bile salt solutions and non-aqueous vehicles were determined, and effects of bile salts on the cellulose or duodenal permeation of LS from SDs were evaluated using a horizontal permeation system. SDs were prepared at various ratios of LS to carriers, such as sodium deoxycholate (SDC), sodium glycocholate (SGC) and/or 2-hydroxypropyl-$\beta$-cyclodextrin (HPCD). The addition of bile salts (25 mM) in water increased markedly the solubility of LS by the micellar solubilization. Some non-aqueous vehicles were effective in solubilizing LS. From differential scanning calorimetric studies, it was found that the crystallinity of LS in SDs disappeared, indicating a formation of amorphous state. The SDs showed markedly enhanced dissolution compared with those of their physical mixtures (PMs) and drug alone. In the dissolution-permeation studies using a cellulose membrane, the donor and receptor solutions were maintained as a sink condition using pH 7.0 phosphate buffer containing 0.05% sodium lauryl sulfate (SLS). The flux of LS alone was nearly same as that of LS-SDC-HPCD (1:3:6) PM. However, the flux of LS-SDC-HPCD (1:3:6) SD slightly increased compared with drug alone and PM, suggesting that entrapment of LS in micelles does not significantly hinder the permeation across cellulose membrane. In the dissolution-duodenal permeation studies using a LS-HPCD-SDC (1:3:6) SD, the addition of various bile salts in donor solutions (25 mM) enhanced the permeation of LS markedly, and the fluxes were found to be $0.69{\pm}0.41$, $0.87{\pm}0.51$, $0.84{\pm}0.46$, $0.47{\pm}0.17$ and $0.68{\pm}0.32{\mu}g/cm^2/hr$ for sodium cholate (SC), SDC, SGC, sodium taurodeoxycholate (STDC) and sodium taurocholate (STC), respectively. The stepwise increase of donor SGC concentration increased the flux dose-dependently. From the relationship of donor SGC concentration and flux, the concentration of SGC initiating the permeation across the duodenal mucosa was calculated to be 11.1 mM, which is nearly same as the critical micelle concentration (CMC, 11.6 mM) of SGC. However, with no addition of bile salts and below CMC, the permeation was very limited and irratic, indicating that LS itself is very poor permeable. Higher protions of bile salt in SD such as LS-SDC or LS-SGC (1 : 49 and 1 : 69) showed highly promoted fluxes. In conclusion, SD systems with bile salts, which may form their micelles in intestinal fluids, might be a promising means for providing enhanced dissolution and intestinal permeation of practically insoluble and non-absorbable LS.
물시료중 흔적량 비스무트, 카드뮴, 납, 코발트를 Cu(II)-pyrrolidinedithiocabamate 착물로 공침부선시켜 분리 정량하는 방법에 관하여 연구하였다. 부선조건인 시료용액의 pH, 공침제로 이용되는 구리의 양, 착화제인 APDC의 양, 저어주는 시간, 계면활성제 등을 조사하여 최적화시켰다. 흔적량 분석원소가 포함된 시료용액 1.0 L에 공침제 이온인 1, 000.mu.g/mL Cu(II) 표준용액을 3mL가하고, 자석젓개로 저으면서 질산 용액으로 pH2.5로 조절하였다. 2.0% ammonium pyrroildinedithiocarbamate(APDC) 용액을 첨가하여 Cu(II)-PDC 착물을 침전시켜 분석원소를 공침시켰다. 여기에 계면활성제인 0.2% sodium laurl sulfate 용액을 가하고, 다공성 유리판을 통해 질소를 불어서 침전을 띄웠다. 표면에 뜬 침전을 포집한 다음, 걸러서 진한 질산으로 녹여 탈염수로 25.0mL가 되게 하였고, 흑연로 원자흡수 분광광도법으로 농축된 분석원소를 정량하였다. 본 방법을 네가지 물시료에 적용하여 흔적량 원소를 동시에 농축 정량하였고, 일정량의 분석원소를 동일 시료에 첨가하여 정량한 회수율 90-120%로서 여기서 제시한 분석법이 흔적량 분석에서 정량적임을 알 수 있었다.
본 연구는 반추동물의 메탄 감소에 효과가 있는 합성첨가제를 대체 할 수 있는 천연첨가제를 찾고자 연구를 실시하였다. 첨가제인 MRA-1(파), MRA-2 (SLS), MRA-3 (SDS), MRA-4(파+탄닌산)를 만들어 발효시간대별(3, 6, 9, 12, 24 및 48 h) in vitro 시험을 실시하였다. pH는 발효시간동안 적정범위였으며, 건물소화율은 모든 발효시간대별 모든 처리구에서 대조구와 유의적(P>0.05)인 차이를 보이지 않았고, 미생물성장량에도 부정적인 영향을 미치지 않았다. 메탄 발생량은 발효 24시간대 MRA-1구를 제외한 나머지 처리구에서 대조구에 비해 유의적(P<0.05)으로 낮게 측정되었으며, 특히 이산화탄소 발생량은 MRA-4 첨가구에서 발효 9, 24, 48시간대에서 유의적(P<0.05)으로 낮았다. 메탄생성량 감소에 영향이 있는 프로피온산 함량은 발효 24시간대 MRA-4구에서 대조구에 비해 유의적(P<0.05)으로 높았다. Ciliate-associated methanogens은 발효 24시간대 MRA-1, MRA-3 및 MRA-4구에서 대조구에 비해 유의적(P<0.05)으로 낮게 측정되었다. 따라서 파와 탄닌산은 반추위 내 메탄 저감 효과가 있는 합성첨가제를 대체 할 수 있어 반추동물용 천연 메탄 저감제로서의 활용 가능성이 있을 것으로 사료된다.
본 연구에서는 라우릴 알코올에 에틸렌 옥사이드 3 몰과 프로필렌 옥사이드 1 몰을 부가한 후 설페이션을 공정을 거쳐서 ASCOⓇ SLES-430을 제조하였으며, 합성한 계면활성제의 구조를 FT-IR, 1H-NMR 및 13C-NMR 분석을 통하여 확인하였다. 합성한 ASCOⓇ SLES-430의 임게 마이셀 농도, 정적 표면장력, 유화력, 접촉각 등의 계면 물성과 경구 독성 및 피부 자극성 등의 안정성 지표 등을 측정하였으며, SLES 계면활성제 내에 에틸렌 옥사이드가 각각 2 몰 및 3 몰 부가된 ASCOⓇ SLES-226 및 ASCOⓇ SLES-328 계면활성제들과 비교하였다. 특히, ASCOⓇ SLES-430의 기포 생성력과 기포 안정성을 평가하여 기존 세제 제품에서 널리 사용되고 있는 ASCOⓇ SLES-226과 ASCOⓇ SLES-328과 비교함으로써 ASCOⓇ SLES-430의 소형 빌트인 세탁기용 세제 적용 가능성을 검토하였다.
An in vitro experiment was conducted to examine the effects of defaunation (removal of protozoa) on ruminal fermentation characteristics, $CH_4$ production and degradation by rumen microbes when incubated with cereal grains (corn, wheat and rye). Sodium lauryl sulfate as a defaunation reagent was added into the culture solution at a concentration of 0.000375 g/ml, and incubated anaerobically for up to 12 h at $39^{\circ}C$. Following defaunation, live protozoa in the culture solution were rarely observed by microscopic examination. A difference in pH was found among grains regardless of defaunation at all incubation times (p<0.01 to 0.001). Defaunation significantly decreased pH at 12 h (p<0.05) when rumen fluid was incubated with grains. Ammonia-N concentration was increased by defaunation for all grains at 6 h (p<0.05) and 12 h (p<0.05) incubation times. Total VFA concentration was increased by defaunation at 6 h (p<0.05) and 12 h (p<0.01) for all grains. Meanwhile, defaunation decreased acetate and butyrate proportions at 6 h (p<0.05, p<0.01) and 12 h (p<0.01, p<0.001), but increased the propionate proportion at 3 h, 6 h and 12 h incubation (p<0.01 to 0.001) for all grains. Defaunation increased in vitro effective degradability of DM (p<0.05). Production of total gas and $CO_2$ was decreased by defaunation for all grains at 1 h (p<0.05, p<0.05) and then increased at 6 h (p<0.05, p<0.05) and 12 h (p<0.05, p<0.05). $CH_4$ production was higher from faunation than from defaunation at all incubation times (p<0.05).
The purpose of the present study was to investigate differences in the sensitizing potential of Rhus Veniciflua(Rhus-II), when tested by the guinea pig maximization test(GPMT) and Freund's complete adjuvant test(FCAT) with an identical, intradermal induction concentration. A new grading classification of the sensitization potential is proposed. The GPMT was conducted according to OECD guideline $\#406$, using a multiple-dose design and test results were analysed with logistic regression analysis. During the induction stage, we injected intradermally each three site 0.1 ml(l mg/animal) test material, 0.1 ml complete Freund's adjuvant and 0.lml the test agent emulsified in the adjuvant. 7 days later, we induced weak sensitization with $10\%$ sodium lauryl sulfate(SLS) and applide 1ml(l0mg/animal) test agent topically on the same site and made a tight occlusion. 14 days later we challenged with 1 ml(l 0mg/animal) of test material on the flank and observed ant 24 hours and 48 hours later. The results were also observed $0\%$ at 24 hours challenge. The results observed 48 hours after challenge were the identical. These data indicated that, although Rhus-II is a no contact allergen. It was reported that the skin sensitization by Rhus-II was not detected the skin sensitization in the guinea pig maximization test (GPMT). Consequently, it was confirmed that Rhus-II had no contact allergic sensitization in guinea pig maximization test.
이 연구는 세치제 내 함유되어 있는 SLS의 함유여부에 따라 구강 내 타액과 세균수의 변화정도를 비교분석하여 향후 보다 양질의 세치제 개발을 위한 기초자료를 제공하고자 하였다. SLS의 함유량을 2.2%와 0.0%의 세치제를 제조하여 각각 30명으로 구성된 두 집단의 실험대상자에게 4주간 사용하게 하고 실험 전 후의 타액과 구강 내 세균 수의 변화 차이를 보았다. 연구결과 SLS의 배합여부는 타액, 세균수의 변화에 현저한 차이를 보이지 않았다. 또한 SLS 배합여부는 타액량과 구강 내 세균수의 관련성이 없는 결과를 보였다. 하지만 실험대상자들이 사용한 세치제에 대한 만족도 조사에서는 SLS가 함유되지 않은 그룹 보다 SLS가 함유된 그룹에서 만족도가 현저하게 높은 것으로 나타났다. 만일 SLS가 선호감 때문에 이용되고 있다면 SLS의 적정 함유량에 대한 구체적 개선방안을 모색하여 할 것이다.
The influence of different suppository bases on the dissolution, and the bioavailability of aspirin suppositories in rabbits and humans was investigated using Witepsol H15 (WIT), WIT-Tween 80 (TWE), WIT-sodium lauryl sulfate (SLS), polyethylene glycol (PEG), hollow WIT (WIT-HOLL) and capsule incorporated into WIT (WIT-CAP). The results obtained were as follows: 1) Dissolution rates of aspirin suppositories with different bases in distilled water were faster in the order of WIT-TWE >WIT-SLS >PEG >WIT-HOLL >WIT >WIT-CAP. 2) The maximum blood levels $(C_{max})$ of aspirin in rabbits and humans were highest in WIT-TWE and WIT-SLS bases, but $C_{max}$ from WIT base was lower than that in oral administration of aspirin suspension. 3) The times reaching the maximum blood levels $(T_{max})$ in rabbits were 1 hr for oral administration, 1.5-2.5 hr for WIT-TWE, WIT-SLS, PEG, and WIT bases, and 2.5-4.0 hr for WIT-HOLL and WIT-CAP bases, but $T_{max}$ in humans were 1 hr for oral administration and WIT-TWE base, and 2-4 hr for WIT and WIT-HOLL bases. 4) Relative bioavailability (RBA) of aspirin suppositories in rabbits was higher in WIT-SLS, WIT-TWE and PEG bases than that in oral administration, and RBA of aspirin suppositories in humans was higher in the order of WIT-TWE >PEG >WIT-HOLL >oral >WIT bases tested. 5) Good correlation between dissolution rates and $C_{max}$ was obtained: y = 0.60x+32.23 (r = 0.96) for rabbits, and y = 0.60x+35.74 (r = 0.97) for humans.
The PVP-based solid dispersion systems (SDs) containing lovastatin (LOS) and solubilizers (sodium lauryl sulfate, tween 80 and oleic acid) were prepared to enhance dissolution rate of practically water insoluble LOS using solvent evaporation method. Two different organic cosolvents either acetone/ethanol or acetonitrile/ethanol were used for the preparation of SDs. The LOS contents were highly decreased when acetone/ethanol cosolvents were used. The decrease of LOS contents was not caused by acetonitrile or acetone, based on HPLC data. The surface morphology as investigated by scanning electron microscope (SEM) and angle of repose as an index of flowability of SDs were highly dependent on the type and amount of solubilizers used. Based on differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray powder diffraction data, the SDs made crystalline LOS into amorphous structure or partially eutectic mixtures. The simultaneous use of the solubilizers in SDs was also useful to increase dissolution rate of LOS in gastric or intestinal fluid. The SDs containing solubilizers reached 76% and 60% in gastric and intestinal fluid, respectively but the commercial tablet gave only less than 4%. These solubilizers in SDs could be also applicable for enhancing dissolution and bioavailability of poorly water-soluble drugs.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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