The objective of this study was to formulate itraconazole semisolid dosage forms and characterize their physicochemical properties. Itraconazole and excipients such as polysorbate 80, fatty acids, fatty alcohols, oils and organic acids were melted at $160^{\circ}C$. The fused solution was then cooled immediately at $-10^{\circ}C$ to make wax-like semisolid preparations. Their physicochemical attributes were first characterized using differential scanning calorimetry, Fourier transform infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance spectrometry. The solubility of itraconazole in semisolid preparations and their dispersability in the simulated gastric fluid were also determined. Our semisolid preparations did not show any distinct endothermic peak of a crystalline form of itraconazole around $160-163^{\circ}C$. This suggested that it was changed into amorphous one, when it was formulated into semisolid preparations. In addition, the distinctive functional peaks and chemical shifts of itraconazole were well retained after processing into semisolid preparations. It could be inferred from the data that itraconazole was stable during incorporation into semisolid preparations by the hot melt technique. In particular, itraconazole semisolid preparations composed of polysorbate 80, fatty acids and organic acids showed good solubility and dissolution when dispersed in an aqueous medium. It was anticipated that the semisolid dosage forms would be industrially applicable to improving the bioavailability of poorly water-soluble drugs.
The processing pathway of G-proteins and Ras family proteins includes the isoprenylation of the cysteine residue, followed by proteolysis of three terminal residues and .alpha.-carboxyl methyl esterification of the cysteine residue. Farnesylcysteine methyltransferase (FCMT) activity is responsible for the methylation reaction which play a role in the membrane attachment of a variety of cellular proteins. Four kinds of Ras protein (c-Ha-ras, c-N-Ras, c-Ki-Ras, pan-Ras) expression were detected in adenocarcinoma of human tissue by immunohistochemical method, and hematoxylin and eosin staining. The level of Ras protein in human stomach tumor tissues was much higher than in normal and peritumoral regions of the same biopsy samples. The FCMT activities of each cellular fractions were high in mitochondrial fraction followed by microsomal fraction, whole homogenate and cytosolic fraction. The inhibitory effect on FCMT activity on stomach tumor tissue was determined after treatment with 0.25 $\mu\textrm{M}$ of S-adenosyl-$_L$-homocysteine. S-adenosyl-$_L$-homocysteine inhibited FCMT activity from 11.2% to 30.5%. These results suggested that FCMT might be involved in Ras proteins activity.
The ligand binding signals to a wide variety of seven transmembrane cell surface receptors are transduced into intracellular signals through heterotrimeric G-proteins. Recently, there have been reports which show diverse coupling patterns of ligand-activated receptors to the members of Gq family $\alpha$ subunits. In order to shed some light on these complex signal processing networks, interactions between G$\alpha$q family of G protein and neurokinin-2 receptor as well as muscarinic M$_{1}$ receptor, which are considered to be new thearpeutic targets in asthma, were studied. Using washed membranes from Cos-7 cells co-transfected with different G.alpha.q and receptor cDNAs, the receptors were stimulated with various concentrations of carbachol and neurokinin A and the agonist-dependent release of [$^3H$]inositol phosphates through phospholipase C beta-1 activation was measured. Differential coupling of Gaq family of G-protein to muscarinic M$_{1}$ receptor and neurokinin-2 receptor was observed. The neurokinin-2 receptor shows a ligand-mediated response in membranes co-transfected with G$\alpha$q, G$\alpha$11 and G$\alpha$14 but not G$\alpha$16 and the ability of the muscarinic $M_1$ receptor to activate phospholipase C through G$\alpha$/11 but not G$\alpha$14 and G$\alpha$16 was demonstrated. Clearly G$\alpha$/11 can couple $\M_1$ and neurokinin-2 receptor to activate phospholipase C. But, there are differences in the relative coupling of the G$\alpha$14 and G$\alpha$16 subunits to these receptors.
Alzheimers disease (AD) is the most prevalent form of neurodegenerations associated with aging in the human population. This disease is characterized by the extracellular deposition of beta-amyloid (A ${\beta}$) peptide in cerebral plaques. The A ${\beta}$ peptide is derived from the ${\beta}$-amyloid precursor protein ( ${\beta}$APP). Photolytic processing of ${\beta}$APP by ${\beta}$-secretase(beta-site APP-cleaving enzyme, BASE) and ${\gamma}$-secretase generates the A ${\beta}$ peptide. Several lines of evidence support that A ${\beta}$-induced neuronal cell death is major mechanisms of development of AD. Accordingly, the ${\beta}$-and ${\gamma}$-secretase have been implicated to be excellent targets for the treatment of AD. We previously found that sesaminol glucosides have improving effect on memory functions through anti-oxidative mechanism. In this study, to elucidate possible other mechanism (inhibition of ${\beta}$-and ${\gamma}$-secretase) of sesaminol glucosides, we examined the improving effect of sesaminol glucosides in the scopolamine (1 mg/kg/mouse)-induced memory dysfunction using water maze test in the mice. Sesaminol glucosides (3.75, 7.5 mg/kg/6ml/day p.o., for 3 weeks) reversed the latency time, distance and velocity by scopolamine in dose dependent manner. Next, ${\beta}$-and ${\gamma}$-secretase activities were determined in different regions of brain. Sesaminol glucosides dose-dependently attenuated scopolamine-induced ${\beta}$-secretase activities in cortex and hippocampous and ${\gamma}$-secretase in cortex. This study therefore suggests that sesaminol glucosides may be a useful agent for prevention of the development or progression of AD, and its inhibitory effect on secretase may play a role in the improving action of sesaminol glucosides on memory function.
음악 점자는 문자 점자에 비해 보다 체계적이고 다양한 기호들로 구성되어 있다. 그러므로 음악 점역은 점자 기호의 숙지와 함께 악보에 대한 해박한 지식이 필요하다. 현재 문자 점역은 컴퓨터 프로그램이 개발되어 있어서 점역사의 도움 없이 점역을 할 수 있다. 하지만 음악 점역은 아직까지 음악 전문 점역사의 도움 없이 컴퓨터 프로그램으로 자동 점역하는 것이 어렵다. 음악 점역사가 악보를 보고 직접 점자로 작성하는 실정이다. 본 논문은 점자를 잘 이해하지 못하는 사람도 음악점역을 할 수 있는 '음악점자 변환기'를 설계 및 구현 하였다. 가사처리를 위해 문자 점역을 포함하고 있으며, 악보 구현은 음표, 쉼표, 길표, 조표, 박자표, 타이, 슬러, 도돌이표를 개발하여 실제 악보의 성공적 변환을 확인하였다.
최근 인터넷 서비스 중 가장 많은 비중을 차지하고 있는 것이 인터넷 방송 및 멀티미디어 원격교육, 화상채팅, 화상회의, 주변관찰 등 인터넷을 이용한 실시간 멀티미디어 전송 서비스이다. 이와 같이 인터넷을 이용한 여러 종류의 서비스가 제공되고 MPEG 기술과 스트리밍 처리 기술의 향상으로 그 응용분야 역시 점차 확대되고 있다. 그러나 현재의 인터넷 서비스는 위와 같은 서비스 중 각각의 독립된 기능을 제공하는 시스템만 개발되고 있는 실정이며, 하나 이상의 다용도로 서비스 할 수 있는 시스템의 연구 및 개발은 미진한 실정이다. 본 논문에서는 MPEG4 스트리밍을 기반으로 하여 다용도로 인터넷에서 영상 및 음성을 전송할 수 있는 시스템(RealCam SUN A/V)를 설계하고 구현한다. 그 결과 56Kbps에서는 160$\times$120 화면 크기로는 초당 15 프레임정도의 영상 전송을 할 수 있었으며, 512Kbps에서는 640$\times$480 크기를 초당 30프레임으로 서비스할 수 있었다. 뿐만 아니라 음성/영상/제어신호를 동시에 전송할 수 있어 인터넷을 이용한 주변 관찰 및 인터넷 방송 등에 다용도로 활용할 수 있었다.
적응 신호처리 분야에서 LMS(Least Mean Square)알고리즘은 그 식의 간편함과 구현의 용이함으로 가장 널리 이용되고 있다. 대부분의 LMS 알고리즘은 수렴비를 조절하는 적응계수를 일정한 값으로 정하는데, 이는 안전성과 속도사이에서 트레이드오프가 존재한다. 이러한 단점을 해결하고 성능을 개선하기 위하여 가변 LMS(VLMS: Variable LMS)알고리즘이 발표되었다. 그러나 기존에 발표된 가변 스텝사이즈 알고리즘들도 또 다른 적응인자를 사용하므로 알고리즘이 새로운 적응인자 값에 의해 성능이 좌우된다는 문제점이 있다. 본 논문에서는 오차 제곱의 기울기에 따라 적응인자 스스로 값을 조절하는 가변 스텝사이즈 알고리즘을 제안하였다. 제안한 알고리즘을 실수값을 갖는 월시-아다말(Walsh-Hadamard)변환을 사용하여 빠른 수렴을 얻도록 하였으며, 계산량을 감소시키기 위해 부분수정 알고리즘에 적용하였다. 제안한 알고리즘의 성능 확인을 위하여 잡음 제거 시스템에 적용하여 기존의 알고리즘들과 비교하여 그 성능이 우수함을 입증하였다.
감초와 녹차추출액에 신선절단한 감자를 침지하고 각각 LDPE 필름으로 포장하여 $4^{\circ}C$에서 저장하면서 저장 중 품질 특성을 조사하였다. 저장함에 따라 L value는 전반적으로 감소하는 경향을 나타냈으며 ascorbic acid를 함께 처리한 경우 하락 폭을 줄여 줄수 있었다. 저장 중 포장내의 이산화탄소 함량은 증가하였고 산소의 함량은 감소하였다. 저장 7일경까지는 녹차와 ascorbic과의 병용처리구를 제외하고는 큰 변화 가 없었으나 저장 14일경에는 모든 구에서 급격한 증가 현상을 보였다. Chlorogenic acid의 경우에도 총페놀과 유사한 경향을 나타내었으며 저장 기간 경과에 따라 직선적으로 증가하는 양상을 띠었다. PRO activity를 측정한 결과 저장 기간 경과에 따라 증가하고 있었으며 갈변이 효과적으로 저해되었던 저장 7일경의 감초 및 녹차에서 가장 낮은 활성을 나타내고 있으나 이후 14일경 갈변의 심화와 함께 효소의 활성도 함께 증가하는 것으로 나타났다. 따라서 천연물인 감초추출물과 ascorbic acid를 병용하여 사용할 경우 냉장저장 시 일정기간 동안 천연물을 이용한 갈변저해 및 품질유지가 가능할 것으로 판단된다.
본 논문에서는 중앙관리 서버와 부착형 경량 단말기를 사용하는 HACCP(Hazard Analysis and Critical Control Point) 자동화 시스템에서, 효율적인 HACCP 데이터의 송수신을 위한 통신 미들웨어를 개발한다. 이를 위해서 HACCP 관리 규정을 토대로 경량 단말기에 최적화될 수 있는 HACCP 데이터를 위한 통신 메시지 규약을 설계한다. 또한 경량 단말기와 서버 간의 데이터 교환 및 데이터 통합 관리 기능을 수행하는 통신 미들웨어를 구현한다. 통신 미들웨어는 단말기의 경량화를 지원하기 위해서, 단말기가 필요로 하는 데이터를 능동적으로 갱신하며, 서버의 HACCP 데이터베이스를 관리한다. 또한 단말기와 서버의 일관적인 데이터 공유가 가능하도록 모니터링 기능을 제공하고 통신 메시지의 송수신을 담당하여 실질적으로 HACCP 자동화 업무를 수행한다. 이러한 HACCP 데이터 관리를 위한 통신 메시지 규약과 통신 미들웨어의 기능을 검증함으로써, 경량 단말기를 지원할 수 있는 HACCP 자동화 시스템 개발에 요소 기술로 활용될 수 있음을 보인다.
아밀로오스함량, 당함량, 전분입자의 형태 등에 차이를 보이는 8품종 변이체 벼들의 쌀빵가공성에 대한 제분방법(습식 및 건식)의 차이에 대해서 검토하였다. 이들 8품종의 최대수분흡수량은 품종에 따라 상당히 차이가 있어 shr.은 61.5%, 분질미는 48.4%였고, 화청벼 남풍벼 및 그들의 변이체들은 아밀로오스 함량이 낮은 품종의 쌀일수록 최대 수분흡수량은 증가하고 있었다. 건식제분에 의해서 제조한 쌀빵이 성형성, 기계적인 물성(경도, 탄력성, 응집성. 씹힘성) 및 관능검사에 의한 질감의 면에서 습식제분의 경우보다 우수하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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