The optimal synthesis condition based on the yield of thiamine mononitrate has been attained according to Box-wilson experimental design. The optimal condition was as follows : Molar concentration ratio of $SB1{\cdot}HCL=0.6839$, quantity of $NH_4NO_3=50.09g$, agitation velocity=51.6rpm, reaction temperature=22.8$^{\circ}C$. The stabilities of three kinds of thiamine monosalts(thiamine monoiodide, -monobromide, -monorhodanate) were investigated in sterile solution, compressed tablet and multivitamin capsule, respectively. Assay data are given to show that thiamine monosalts are not significantly higher than that of thiamine mononitrate in sterile solutions and the addition of an acidic stabilizer is unnecessary. The solutions were clear and free of precipitate and didn't discolored after storage at room temperature and 40$^{\circ}C$ for 6 months. The tablets and capsules were assayed initially and at predetermined intervals during storage at room temperature and 40$^{\circ}C$ for 6 months. Thiamine monorhodanate was found to be more stable than other thiamine monosalts in these compressed tablets containing other vitamin of the B complex and the data indicate that thiamine monosalts was similar to that of thiamine mononitrate in the multivitamine capsules.
Oil in water microemulsion which has many pharmaceutical applications was prepared and evaluated. As oil sources and emulsifier, two grades of oil and egg phosphatide were used, respectively. Vacuum high shear mixing and high pressure homogenizing were performed and in the homogenizing step, effect of the number of passes in the homogenizer on the stability of microemulsion was studied, using Coulter counter, photographic microscope and pH-meter. From above results, it was concluded that the stability of microemulsion made of refined soy-bean oil was better than that of food grade soybean oil and by five passes in the homogenizer at 6,000 psi, we could make stable microemulsion with average particle diameter below $1\;{\mu}m$, with no particle above $5\;{\mu}m$ and no significant change during 6 weeks stored.
The stability and toxicity test for p.p'-DDT, DDVP and dipterex that put to used sample in this study effects is follows A. about p.p'-DDT (1) In elevating the stability of p.p'-DDT, best stabilizing solvent was benzene. (2) The stability-agent has no difficulty as long as it not contain metal ion for instance $Z_n^{2+}$,$C_r^{3+}$,$Al^{3+}$,and $Fe^{2+or3+}$ but in case of contain $F_e^{3+}$, the combination of salicylaminoguanidine is best effective. (3) Using this product for water-suspension, We must use span 40 for stability agent and adding it at the same time. (4) We must use container which does not week alkali and metal ion but it is to preserved in tight light-resistant container. (5) The stopper of container is adapted with above-mentioned condition of container, but it is better not to use metal material. (6) This product needs opening ventilation more than 30 minutes after diffusion or spray and in the room we remove cause of remained poison by cleaning the bottom. B. about DDVP and Dipterex (1) Benzene or toluene in best solvent to preserve stability of DDVP and Dipterex. (2) Span 40 is superior for stability agent of this product and second is span 80. (3) The pH of solution is very stable in pH 5-6 and comparative stable in alkali more than p,p'-DDT. (4) Container is to preserved in tight, lightresistant container and especially be careful of outflow and inflow of water. (5) Because this product is centeral stimulant poison, we must pay attention to prevent cause of contact diadermic toxicity after use.
Retinoids have many important and diverse functions and particularly, have been widely used as anti-aging agent and for the treatment of acne and psoriasis in cosmetics. However, retinoids have low stability against the air, light, water, oxygen and heat, thus, to stabilize the retinoids in formulations is very critical procedure. In this study, cubic liquid crystalline phase of monoolein was applied to stabilize the retinylpalmitate (RP) and to enhance the transdermal permeation. Cubic liquid crystalline phase significantly enhanced the stability of RP. After 15 days, the content of RP in the cubic formulation was 94.7% while the content of RP in ethanol solution was below 0.5% at room temperature. Although BHT containing crystalline phase showed the slightly increased stability of RP, there were no significant differences in RP stability between with or without antioxidants (ascorbic acid, ${\alpha}$-tocopherol, BHT, BHA) at $40^{\circ}C$. The skin retention of RP in crystalline formulations was approximately $5.3{\sim}6.4$ times greater than that of o/w cream formulation. Incorporation of RP into cubic liquid crystalline phase of monoolein effectively stabilized the RP and worked as excellent topical vehicle for RP. Liquid crystalline phase is considered to be suitable formulation for RP for topical delivery system as a stabilizer and permeation enhancing agent.
The main object of this study was to prepare of w/o emulsion including glyceryl monooleate(GMO) and to evaluate its stability by using the recently developed $Turbiscan^{(R)}LAB$. GMO is the polar oily surfactant with the low HLB value, and it forms the gel phase of cubic structures after dissolves in aqueous media. Phosphate buffer solution (PBS) of pH 7.4 was prepared as the water phase and Marcol 52(mineral oil) was used as the oil phase in this study. GMO was used as the surfactant of W/O emulsion. W/O emulsion using GMO alone as a surfactant was very unstable. But the emulsion using both GMO and poloxamer 407 was more stable. The stability of W/O emulsions was evaluated after centrifuging the emulsions. But it was difficult with naked eye because an opaque and concentrated system like W/O emulsion was very turbid. So $Turbiscan^{(R)}LAB$ was used to detect the destabilization phenomena in non-diluted emulsion. As a result, the W/O emulsion using the proper amounts of GMO and poloxamer 407 was more stable among them using GMO of various amounts. But it seems that the other element for the stability of W/O emulsion including GMO was required. Furthermore, the $Turbiscan^{(R)}LAB$ was a very efficient analyzer for evaluating the physical stability of emulsion.
The stability of red ginseng saponin in aqueous solution was studied with the acceleration test method. The degradation rate constant of ginsenoside Rb1, an index component of red ginseng saponin, was $2.371{\times}10^{-4}\;day^{-1}$ at $20^{\circ}C$, and the shelf-life was about 570 days. The pH-rate profile demonstrated that the most stable range was pH 6-8. Mannitol and benzyl alcohol, common excipients for injection, exerted no influence on the degradation reaction of ginsenoside Rb1.
There are many reports on the stability of drugs in powders and various dosage forms. The author studied on the stability of ascorbic acid mixed with talcs. From the result of this experiment, it was considered that talcs markedly accelerated oxidative degredation of ascorbic acid in powders and the acceleration rate depends on the varieties of crude talcs. Iron salts seem to be the principal factor influencing the degradation of ascorbic acid Degradation rate of ascorbic acid mixed with purified talc is significantly slower than that with the crnde talcs. The more the concetration of ascorbic acid is diluted, the faster the degradation rate and degredation rate of Ascorbic acid is the function of tme.
The stability of ftorafur in artificial gastric juice and its major decomposition product were studied quantitatively by the combination of TLC technique and UV-recording spectrophotometry. The decomposition proceeded in first-order reaction. The decomposition rate was accelerated by the increase of temperature. The major decomposition products were identified as 5-fluorouracil. The apparent activation energy for the decomposition was found to he approximately 24.3kcal/mole from Arrhenius plot.
There are many reports on the stability of drugs in powders and tablets. The stabilities of ascorbic acid in the antacid preparations, such as calcium carbonate, magnesium carbonate, magnesium trisilicate, magnesium alumino silicate, and dried aluminum hydroxide gel under various humidities were examined. From the result of the experiment, it was assumed that the concentration of ascorbic acid, the amount of water-vapor sorption, and the physical character of the antacid ingredients were the main factors, influencing the degradation of ascorbic acid. The ascorbic acid, mixed with carbonates, such as calcium carbonate, was degradaded rapidly, while the preparation with dried aluminum hydroxide gel was slightly degraded after 10 days. A 2% ascorbic acid in the prepation was rapidly degraded than 10% ascorbic acid in the preparation.
Inclusion complex formation of furosemide with ${\beta}-cyclodextrin({\beta}-CyD)$ in solid state was confirmed by X-ray diffractometry, IR spectroscopy and differential scanning calorimetry (DSC). The solid complexes of ${\beta}-CyD$ with furosemide in molar ratio of 2 : 1 were prepared by solvent evaporation method. The photodegradation of furosemide in alkaline solution under the light and the hydrolysis of furosemide in acidic solution were not inhibited by complex formation with ${\beta}-CyD$. However, the bioavailability of furosemide was improved by complex formation with ${\beta}-CyD$ after oral administration to rats.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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